识别

总结

氯噻嗪是一种噻嗪类利尿剂,用于治疗高血压和充血性心力衰竭水肿,肝硬化,皮质类固醇和雌激素治疗。

品牌名称
氯噻嗪
通用名称
氯噻嗪
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00880
背景

一种噻嗪类利尿剂,作用和用途类似于氢氯噻嗪类利尿剂。(摘自马丁代尔,《额外药典》第30版,第812页)

类型
小分子
批准了,兽医批准了
结构
重量
平均:295.723
单一同位素的:294.948824782
化学公式
C7H6ClN3.O4年代2
同义词
  • 6-氯-1,1-二氧基-1,2-二氢-1lambda*6*-苯并[1,2,4]噻二嗪-7-磺酸酰胺
  • 1-dioxide 6-chloro-7-sulfamoyl-2H-1 2 4-benzothiadiazine 1日
  • Chlorothiazid
  • 氯噻嗪
  • Chlorothiazidum
  • Chlorthiazide
  • Clorotiazida

药理学

指示

氯噻嗪可作为充血性心力衰竭、肝硬化水肿、皮质类固醇和雌激素治疗的辅助治疗。它也表明在高血压的管理中,无论是作为唯一的治疗药物,还是在更严重的高血压形式中提高其他抗高血压药物的有效性。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

像其他噻嗪类药物一样,氯噻嗪促进体内水分流失(利尿剂)。它抑制Na+/ Cl-从肾脏远曲小管再吸收。噻嗪类化合物还会导致钾的流失和血清尿酸的增加。噻嗪类化合物常用于治疗高血压,但其降压作用不一定是由于其利尿活性。噻嗪类化合物已被证明可以预防与高血压相关的发病率和死亡率,尽管其机制尚不完全清楚。噻嗪类化合物通过激活血管平滑肌中的钙活化钾通道(大电导)和抑制血管组织中的各种碳酸酐酶引起血管舒张。氯噻嗪影响远端肾小管电解质再吸收机制。在最大治疗剂量下,所有噻嗪类药物的利尿功效大致相等。氯噻嗪可增加钠和氯的排泄量。尿钠症可伴有钾和碳酸氢盐的流失。口服后,10- 15%的剂量不变地通过尿液排出。 Chlorothiazide crosses the placental but not the blood-brain barrier and is excreted in breast milk.

作用机制

作为利尿剂,氯噻嗪通过Na-Cl共转运体抑制早期远端小管的活性氯重吸收,导致钠、氯和水的排泄增加。噻嗪类化合物,如氯噻嗪,也通过与噻嗪敏感的钠-氯转运蛋白结合,抑制钠离子在肾小管上皮的转运。这导致通过钠-钾交换机制钾排泄增加。氯噻嗪的降压机制尚不清楚,尽管它可能通过作用于平滑肌中的碳酸酐酶或作用于平滑肌中的大电导钙活化钾(KCa)通道介导。

目标 行动 生物
一个溶质载体家族12个成员3
抑制剂
人类
一个碳酸酐酶1
抑制剂
人类
一个碳酸酐酶
抑制剂
人类
吸收

口服后迅速吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

大约40%与血浆蛋白结合。

新陈代谢

氯噻嗪不能代谢,但能被肾脏迅速排出。

淘汰路线

氯噻嗪不能代谢,但能被肾脏迅速排出。口服后,10%至15%的剂量不变地通过尿液排出体外。氯噻嗪通过胎盘,但不通过血脑屏障,并通过母乳排出体外。

半衰期

45 - 120分钟

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

口服,大鼠LD50: > 10g /kg。过量的迹象包括电解质耗竭(低钾血症、低氯血症、低钠血症)和过度利尿引起的脱水。如果同时服用洋地黄,低钾血症可能加重心律失常。

通路
通路 类别
氯噻嗪作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 氯噻嗪可能会增加Abacavir的排泄率,从而导致血清水平降低,并可能降低疗效。
Abciximab 阿昔单抗与氯噻嗪合用可降低疗效。
阿卡波糖 阿卡波糖与氯噻嗪合用可降低疗效。
醋丁洛尔 乙酰丁醇与氯噻嗪合用可提高疗效。
Aceclofenac 氯噻嗪与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin 氯噻嗪与阿西美辛合用可降低疗效。
苊香豆醇 阿辛诺豆蔻醇与氯噻嗪合用可降低疗效。
18beplay下载 氯噻嗪可能会增加对乙酰氨基酚的排泄率,从而导致血清水平降低,并可能降低疗效。
Acetohexamide 乙酰己酰胺与氯噻嗪合用可降低疗效。
Acetyldigitoxin 氯噻嗪可增加乙酰洋地黄的低钾活性。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
氯噻嗪钠 SN86FG7N2K 7085-44-1 CPIWHAFLBZQYLQ-UHFFFAOYSA-N
产品图片
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
氯噻嗪 悬架 250毫克/ 5毫升 口服 Salix制药公司 1962-02-15 不适用 美国国旗
氯噻嗪 悬架 250毫克/ 5毫升 口服 默沙东有限公司 1961-10-06 2008-10-31 美国国旗
氯噻嗪钠 针剂,粉末,冻干,用于溶液 0.5克/ 18毫升 静脉注射 默克公司 2006-04-07 2006-08-21 美国国旗
氯噻嗪钠 注射 0.5毫克/ 18毫升 静脉注射 阿肯 1958-10-03 不适用 美国国旗
氯噻嗪钠 针剂,粉末,冻干,用于溶液 0.5克/ 18毫升 静脉注射 Lundbeck公司。它是一家 1958-10-03 2011-12-22 美国国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
氯噻嗪 平板电脑 250毫克/ 1 口服 迈兰制药公司 1975-06-26 2020-12-31 美国国旗
氯噻嗪 平板电脑 500毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2005-08-30 2012-06-30 美国国旗
氯噻嗪 平板电脑 500毫克/ 1 口服 Hikma制药美国有限公司 2005-08-30 2015-12-31 美国国旗
氯噻嗪 平板电脑 500毫克/ 1 口服 金州医疗用品 2005-08-30 2017-01-02 美国国旗
氯噻嗪 平板电脑 250毫克/ 1 口服 Hikma制药美国有限公司 2005-08-30 2014-10-31 美国国旗
氯噻嗪 针剂,粉末,冻干,用于溶液 500毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2009-10-21 不适用 美国国旗
氯噻嗪 平板电脑 500毫克/ 1 口服 迈兰制药公司 1975-07-17 2020-12-31 美国国旗
氯噻嗪 平板电脑 250毫克/ 1 口服 金州医疗用品 2005-08-30 2017-01-02 美国国旗
氯噻嗪 平板电脑 250毫克/ 1 口服 艾维拉·麦肯南医院 2015-03-01 2017-05-24 美国国旗
氯噻嗪钠 注射 500毫克/ 1 静脉注射 阿肯 2012-08-13 不适用 美国国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Diupres 氯噻嗪(250毫克/ 1)+利血平(0.125毫克/ 1) 平板电脑 口服 默克公司 2006-03-02 2006-07-13 美国国旗
Diupres 氯噻嗪(500毫克/ 1)+利血平(0.125毫克/ 1) 平板电脑 口服 默克公司 2006-03-02 2006-07-13 美国国旗
Supres 150 Tab 氯噻嗪(150毫克)+甲基多巴(250毫克) 平板电脑 口服 默克弗罗斯特加拿大公司。 1972-12-31 2000-06-14 加拿大的国旗
Supres 250 Tab 氯噻嗪(250毫克)+甲基多巴(250毫克) 平板电脑 口服 默克弗罗斯特加拿大公司。 1972-12-31 2000-06-14 加拿大的国旗

类别

ATC代码
氯噻嗪和钾 G01AE10 -磺胺类化合物的组合 C03AA04 -氯噻嗪 氯噻嗪,组合
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物,称为1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物。它们是芳香杂环化合物,含有1,2,4-苯并噻二嗪环系统,在1位上有两个S=O键。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Thiadiazines
子课
Benzothiadiazines
直接父
1、2、4-benzothiadiazine-1 1-dioxides
选择父母
Organosulfonamides/苯环型的/芳基氯化物/Aminosulfonyl化合物/丙基型1,3-偶极有机化合物/Formamidines/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/有机氧化物
展示更多
1、2、4-benzothiadiazine-1 1-dioxide//Aminosulfonyl化合物/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Formamidine/碳氢化合物的衍生物
显示14个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
benzothiadiazine (CHEBI: 3640
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
77年w477j15h
化学文摘号
58-94-6
InChI关键
JBMKAUGHUNFTOL-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C7H6ClN3O4S2 c8-4-1-5-7(2 - 6(4) 16(9日12)13)17(14、15)11-3-10-5 / h1-3H (H、10、11)(H2、9、12、13)
国际命名
4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 6-chloro-1 1-dioxo-4H-1lambda6 2
微笑
NS (= O) (= O) C1 = C (Cl) C = C2NC = NS (= O) (= O) C2 = C1

参考文献

合成参考

Eugene S. Barabas,“聚(乙烯基内酰胺)和氯噻嗪的水溶性复合物及其生产工艺。”美国专利US4713238, 1985年12月发布。

US4713238
一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0015018
KEGG药物
D00519
KEGG化合物
C07461
PubChem化合物
2720
PubChem物质
46507032
ChemSpider
2619
BindingDB
39351
RxNav
2396
ChEBI
3640
ChEMBL
CHEMBL842
ZINC000003872055
治疗靶点数据库
DAP000605
网页
PA448953
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
氯噻嗪
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 心脏衰竭 1
4 暂停 预防 2019冠状病毒病(COVID - 19)/高血压(高血压) 1
4 终止 治疗 急性心力衰竭(AHF)/心血管疾病(CVD)/心脏衰竭/射血分数降低的炉缸故障(HFrEF) 1
3. 完成 预防 心血管疾病(CVD)/高血压(高血压)/血管疾病 1
1 主动不招聘 诊断 心脏衰竭 1
不可用 完成 不可用 2019冠状病毒病(COVID - 19)/COVID/高血压(高血压) 1
不可用 完成 不可用 肾源性尿崩糖尿病 1

药物经济学

制造商
  • Salix制药公司
  • Abc控股公司
  • Lederle实验室美国cyanamid公司
  • 迈兰制药公司
  • 山德士公司
  • 沃森实验室公司
  • 西沃德制药公司
  • Lundbeck公司公司它是一家
  • App制药有限责任公司
外包商
  • 应用药物
  • 本会场实验室有限公司
  • 远藤制药公司
  • Lundbeck公司。它是一家
  • 主要药物
  • 默克公司
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Mylan
  • PD-Rx制药公司
  • 内科医生Total Care公司
  • 柳树制药
  • 沙丘包装有限公司
  • UDL实验室
  • 华生制药
  • West-Ward制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 250毫克/ 1
平板电脑 口服 500毫克/ 1
注射 静脉注射 500毫克/ 1
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 500毫克/毫升
平板电脑 口服
平板电脑 口服
悬架 口服 250毫克/ 5毫升
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 0.5克/ 18毫升
注射 静脉注射 0.5毫克/ 18毫升
价格
单元描述 成本 单位
Diuril钠500毫克小瓶 519.62美元
氯噻嗪草皮500毫克瓶 357.24美元
Microzide胶囊12.5毫克 0.95美元 胶囊
醛多乐250-250毫克片剂 0.67美元 平板电脑
氯噻嗪片500毫克 0.36美元 平板电脑
氯噻嗪250mg片 0.28美元 平板电脑
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) -343 - 342.5 由,足球俱乐部;我们。专利2809194;1957年10月8日;分配到默克公司欣克利,测向;我们。专利2937169;1960年5月17日;分配到默克公司
水溶度 266 mg/L(30°C) Yalkowsky, sh & dannenfelser, rm (1992)
logP -0.24 Hansch等人(1995)
日志 -3.05 ADME研究,USCD
Caco2渗透率 -6.72 ADME研究,USCD
pKa 6.85 默克指数(1996)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.398毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.41 ALOGPS
logP -0.44 Chemaxon
日志 -2.9 ALOGPS
pKa(最强酸性) 9.19 Chemaxon
pKa(最强基础) -4.2 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 6 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 118.692 Chemaxon
可旋转键数 1 Chemaxon
折射性 62.51米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 24.553. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9119
血脑屏障 - 0.9506
Caco-2渗透 - 0.7368
22基板 Non-substrate 0.706
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8482
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8381
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8177
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.755
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8379
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6308
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.923
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9382
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8901
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8658
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9132
致癌性 Non-carcinogens 0.7792
生物降解 未准备好生物可降解 1.0
大鼠急性毒性 1.5023 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9654
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9352
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
下载 (10.1 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 0006 - 0090000000 - e74dd6446e0284a7f0aa
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 0006 - 0090000000 - baf93e639a13c39dc1d6
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 01 -牛- 0090000000 - 473477518 - be3f6c8ddcd
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0290000000 - 0 - e599c26917ade291ca0
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LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 02 - vr - 9700000000 - 9261 e1bf4e212aee7d84
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LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 udi a39ffe78224ed4cacc13——0390000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 eb979e3c4ecd1f12fb71——0 - pbl - 0920000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 059 f - 2900000000 - 4 - c2eb27958fba0102431
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 05 - tk - 5900000000 - b42b446bc2b9f6216af1
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 00 - kk - 9400000000 - b4b975e3c1fabe09f4a7
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 9100000000 - f8f80586b12a43c2a667
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 9000000000 - 9 d41a0f061f998097c17

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
该肾单位段是钠、氯重吸收的关键介质,在肾钠重吸收中占很大比例。
基因名字
SLC12A3
Uniprot ID
P55017
Uniprot名字
溶质载体家族12个成员3
分子量
113138.04哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
二氧化碳的可逆水合作用。能将氰胺水合成尿素。
基因名字
CA1
Uniprot ID
P00915
Uniprot名字
碳酸酐酶1
分子量
28870.0哒
参考文献
  1. Puscas I, Coltau M, Baican M, Domuta G, Hecht A:利尿剂的血管扩张作用依赖于通过直接作用机制抑制血管平滑肌碳酸酐酶。药物Exp临床杂志1999;25(6):271-9。[文章
  2. 普斯卡I, Coltau M,百肯M, Pasca R, Domuta G:利尿剂对碳酸酐酶的抑制作用。中国药物学杂志,1999;26(3):344 - 344。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
对于骨吸收和破骨细胞分化至关重要(通过相似性)。二氧化碳的可逆水合作用。能将氰胺水合物化为尿素。参与调节体液分泌…
基因名字
游离钙
Uniprot ID
P00918
Uniprot名字
碳酸酐酶
分子量
29245.895哒
参考文献
  1. Weiner ID, Verlander JW:肾脏和肝脏中氨转运蛋白、Rh B糖蛋白和Rh C糖蛋白的表达。物理学报,2003 12月;179(4):331-8。[文章
  2. 普斯卡I, Coltau M,百肯M, Pasca R, Domuta G:利尿剂对碳酸酐酶的抑制作用。中国药物学杂志,1999;26(3):344 - 344。[文章
  3. Verlander JW, Miller RT, Frank AE, Royaux IE, Kim YH, Weiner ID:氨转运蛋白RhBG和RhCG在小鼠肾脏中的定位。中国医学杂志。2003年2月;284(2):F323-37。Epub 2002年10月8日[文章
  4. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏内源性和外源性有机阴离子的消除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出相耦合时,作为有机阴离子交换器。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. Uwai Y, Saito H, Hashimoto Y, Inui KI:噻嗪类利尿剂、环状利尿剂和乙酰唑胺通过大鼠肾脏有机阴离子转运体rOAT1的相互作用和转运。中华药物学杂志2000 10月;295(1):261-5。[文章

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月2日11:57