识别
- 总结
-
硝酸异山梨酯是一种用于治疗冠心病心绞痛的血管扩张剂。
- 品牌名称
-
比地尔,舒张,依索地尔
- 通用名称
- 硝酸异山梨酯
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB00883
- 背景
-
用于治疗心绞痛的血管扩张剂。它的作用类似于硝酸甘油,但起效较慢。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:236.1363
单一同位素的:236.028065242 - 化学公式
- C6H8N2O8
- 同义词
-
- 1、4:3 6-Dianhydrosorbitol 5-dinitrate
- D-Isosorbide二硝酸盐
- Dianhydrosorbitol 2, 5-dinitrate
- 二硝酸盐d 'isosorbide
- 异山梨虫
- Dinitroisosorbide
- Dinitrosorbide
- ISDN
- 异山梨醇2,5-dinitrate
- 硝酸异山梨酯
- Isosorbidi dinitras
- 山梨糖醇酐硝酸
- Sorbidnitrate
- 外部id
-
- C01DA08
药理学
- 指示
-
预防冠状动脉疾病引起的心绞痛。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
硝酸异山梨酯是一种中效至长效口服有机硝酸盐,用于缓解和预防心绞痛。它使血管平滑肌放松,从而使周围动脉和静脉扩张,特别是后者。静脉扩张促进周围血液的聚集,减少静脉回流到心脏,从而降低左室舒张末期压和肺毛细血管楔压(预负荷)。小动脉舒张可降低全身血管阻力、动脉收缩压和平均动脉压。
- 作用机制
-
硝酸异山梨酯转化为活性一氧化氮,激活鸟苷酸环化酶。这种激活增加了环鸟苷3',5'-单磷酸(cGMP)的水平。cGMP激活蛋白激酶,引起一系列磷酸化反应,导致平滑肌纤维肌球蛋白轻链去磷酸化。最后,钙离子的释放导致平滑肌松弛和血管舒张。
目标 行动 生物 一个心钠肽受体1 受体激动剂人类 - 吸收
-
口服给药后,硝酸异山梨酯的吸收几乎完全,但生物利用度变化很大(10%至90%),在肝脏中有广泛的首过代谢。硝酸异山梨酯的平均生物利用度约为25%。beplayapp
- 配送量
-
- 2 ~ 4升/公斤
- 蛋白结合
-
非常低的
- 新陈代谢
-
肝
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
1小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
- 毒性
-
过量的症状包括心排血量减少和低血压。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互醋丁洛尔 当硝酸异山梨酯与乙酰丁醇联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 18beplay下载 硝酸异山梨酯可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。 Aldesleukin 当Aldesleukin与硝酸异山梨酯联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Aliskiren 硝酸异山梨酯联合阿立克仑可增加不良反应的风险或严重程度。 Ambrisentan 硝酸异山梨酯可增加安布里森坦的降压活性。 Amifostine 硝酸异山梨酯联合阿米福汀可增加不良反应的风险或严重程度。 阿米洛利 当阿米洛利与硝酸异山梨酯联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 氨茶碱 氨茶碱与硝酸异山梨酯联用可降低其代谢。 氨基水杨酸 当氨基水杨酸与硝酸异山梨酯联合使用时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。 胺碘酮 胺碘酮可增加硝酸异山梨酯的血管扩张活性。 - 食物相互作用
-
- 带或不带食物服用。食物会减少药物的吸收。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 活跃的半个
-
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键 异山梨醇 未知的 WXR179L51S 652-67-5 KLDXJTOLSGUMSJ-JGWLITMVSA-N - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Carvasin (Ayerst)/Flindix(维多利亚)/异舒吉(施瓦兹)/Isorbid(阿姆斯壮)/Nitrosorbide (Lusofarmaco)/Sorbidilat (Actavis)
- 品牌处方产品
- 非专利处方药
- 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 BiDil 硝酸异山梨酯(20毫克/ 1)+盐酸肼苯哒嗪(37.5毫克/ 1) 片剂,覆膜 口服 阿伯制药 2005-06-23 2015-12-31 我们 BiDil 硝酸异山梨酯(20毫克/ 1)+盐酸肼苯哒嗪(37.5毫克/ 1) 片剂,覆膜 口服 补救重新打包 2013-10-08 2013-10-09 我们 BiDil 硝酸异山梨酯(20毫克/ 1)+盐酸肼苯哒嗪(37.5毫克/ 1) 片剂,覆膜 口服 Azurity 2012-12-05 不适用 我们 硝酸异山梨酯和盐酸联氨嗪 硝酸异山梨酯(20毫克/ 1)+盐酸肼苯哒嗪(37.5毫克/ 1) 片剂,覆膜 口服 威尔希尔制药 2022-04-15 不适用 我们 硝酸异山梨酯和盐酸联氨嗪 硝酸异山梨酯(20毫克/ 1)+盐酸肼苯哒嗪(37.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 Ingenus制药有限责任公司 2022-02-12 不适用 我们
类别
- ATC代码
- C01DA08 -硝酸异山梨酯 C01DA58 -硝酸异山梨酯,化合物 C05AE02 -硝酸异山梨酯
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物,称为异山梨酯。这些是有机多环化合物,含有一个异山梨酸酯(1,4-二氢山梨糖醇)部分,由两个-山梨酸-3-醇环组成。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Furofurans
- 子课
- 异山梨醇
- 直接父
- 异山梨醇
- 选择父母
- 四氢呋喃/烷基硝酸盐/有机氮化合物/有机硝酸及其衍生物/Oxacyclic化合物/二烷基醚/有机氧化物/有机氮化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 脂肪族杂多环化合物/烷基硝酸/烯丙基型1,3-偶极有机化合物/二烷基醚/醚/碳氢化合物的衍生物/异山梨醇/有机1,3-偶极化合物/有机硝酸/有机硝酸或其衍生物
- 分子框架
- 脂肪族杂多环化合物
- 外部描述符
- 硝酸酯,葡萄糖醇衍生物(CHEBI: 6061)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- IA7306519N
- 化学文摘号
- 87-33-2
- InChI关键
- MOYKHGMNXAOIAT-JGWLITMVSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C6H8N2O8 c9-7 (10) 15-3-1-13-6-4 (16-8 (11) 12) 2-14-5 (3) 6 / h3-6H 1-2H2 / t3 -, 4 + 5 - 6 - m1 / s1
- 国际命名
-
(3 r, 3、6年代,6时)6 - (nitrooxy) -hexahydrofuro[3、2 b] furan-3-yl硝酸
- 微笑
-
[H] [C@] 12摄氏度(C@H) (O (N +) ([O -]) = O) [C@@] 1 ([H]) OC (C@H) 2 O (N +) ([O -]) = O
参考文献
- 合成参考
-
Gunter Cordes, Ulrich Munch, Ewald Giesselmann,“过饱和硝酸异山梨酯溶液,其生产过程和使用”。美国专利US4156736, 1976年8月发布。
US4156736 - 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015021
- KEGG药物
- D00516
- KEGG化合物
- C07456
- PubChem化合物
- 6883
- PubChem物质
- 46506412
- ChemSpider
- 6619
- 6058
- ChEBI
- 6061
- ChEMBL
- CHEMBL6622
- 锌
- ZINC000018089317
- 治疗靶点数据库
- DAP001057
- 网页
- PA450125
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Isosorbide_dinitrate
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 麻醉复苏 1 4 完成 预防 不良反应/冠状动脉粥样硬化/胰岛素抵抗综合征 1 4 完成 预防 慢性血液透析(ESRD) 1 4 完成 治疗 充血性心力衰竭(CHF) 1 4 完成 治疗 冠状动脉狭窄/冠心病(CHD) 1 4 完成 治疗 晚期胎儿死亡的产妇护理/怀孕、角的 1 4 尚未招聘 治疗 急性心力衰竭(AHF)/充血性心力衰竭(CHF)/肺部水肿 1 4 招聘 治疗 糖尿病/心脏衰竭 1 3. 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/冠心病(CHD)/心肌缺血 1 3. 完成 治疗 糖尿病足溃疡 1
药物经济学
- 制造商
-
- 爱尔康实验室公司
- 施瓦茨制药公司
- 惠氏埃尔斯特实验室
- 阿斯利康制药有限公司
- 卡拉科制药实验室有限公司
- Corepharma有限责任公司
- Biovail实验室公司
- 互惠医药有限公司
- Par制药公司
- 山德士公司
- Superpharm公司
- 沃森实验室公司
- 西沃德制药公司
- 西沃德股份有限公司
- 外包商
-
- Amedra Pharmaceuticals LLC
- 美源健康服务公司
- 大西洋生物公司
- 布莱恩特牧场预包装
- BTA制药
- 卡拉科制药实验室
- 卡地纳健康
- 联合米德兰公司
- Corepharma有限责任公司
- 卫生部中央药房
- DHHS项目支持中心供应服务中心
- 直接配药公司
- 分发解决方案
- 多元化医疗保健服务公司
- Eon实验室
- 森林制药
- 金州医疗用品有限公司
- H及H化验室
- Heartland reack Services LLC
- Hikma制药
- Inwood实验室
- 凯撒基金会医院
- 伊利湖医疗和外科供应
- 自由制药
- 主要药物
- 梅达AB
- Murfreesboro药物护理供应
- Neighborcare Repackaging Inc.
- Nitromed Inc .)
- Nucare制药公司
- 棕榈制药公司
- Par制药
- PCA有限责任公司
- PD-Rx制药公司
- Pharmedix
- 内科医生Total Care公司
- 优选制药公司
- 预先包装专家
- Prepak系统公司
- 质量
- 补救重新打包
- 资源优化和创新有限责任公司
- 不断上升的药品
- 沙丘包装有限公司
- 山德士
- 施瓦茨制药公司
- Southwood制药
- 塔尔伯特医疗管理公司
- Tya制药
- 达拉斯军警
- 先锋实验室公司
- 华生制药
- West-Ward制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 5毫克 片剂,覆膜 口服 解决方案 静脉注射;注射用药物的 平板电脑,延迟发布 平板电脑,延迟发布 20毫克 平板电脑,延迟发布 40毫克 平板电脑 口服;舌下 5毫克 平板电脑 片剂,缓释 口服 片剂,缓释 口服 20毫克 片剂,缓释 口服 40毫克 胶囊 口服 40毫克/ 1 胶囊,缓释 口服 40毫克/ 1 胶囊 口服 120毫克 注射 静脉注射 0.05% 注射 静脉注射 0.1% 注射,溶液,浓缩 静脉注射;注射用药物的 1毫克/毫升 平板电脑 20毫克 平板电脑 口服 40毫克 平板电脑 口服 10毫克 平板电脑 口服 30毫克 胶囊,缓释 口服 40毫克 胶囊,缓释 口服 20毫克 胶囊,缓释 口服 60毫克 平板电脑 5毫克 平板电脑 40毫克 片剂,口腔崩解 舌下 5毫克 注射 冠脉内;静脉注射 胶囊,缓释 口服 120毫克 胶囊,缓释 口服 80毫克 胶囊、包被微丸 口服 20毫克 胶囊、包被微丸 口服 40毫克 平板电脑 舌下 注射 静脉注射 片剂,缓释 口服 40毫克/ 1 平板电脑 口服 2.5毫克/ 1 平板电脑 口服 40毫克/ 1 平板电脑 口服 10毫克/ 1 平板电脑 口服 20毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克/ 1 平板电脑 口服 平板电脑 口服 30毫克/ 1 平板电脑 舌下 2.5毫克/ 1 平板电脑 舌下 5毫克/ 1 平板电脑 口服 平板电脑 Transmucosal 10毫克 平板电脑 Transmucosal 5毫克 胶囊 口服 20毫克 胶囊 口服 40毫克 奶油 40克 注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 5毫克/ 10毫升 注射 肌肉内的 1毫克/ 100毫升 平板电脑 30毫克 平板电脑 舌下 5毫克 平板电脑 10毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 盐酸异索地尔40毫克片 1.7美元 平板电脑 依索地尔40毫克片剂 1.58美元 平板电脑 Dilatrate-sr胶囊40mg 1.48美元 胶囊 Isochron 40 mg片剂sa 1.07美元 平板电脑 硝酸异山梨酯CR 40mg控释片 0.88美元 选项卡 单硝酸异山梨酯片20毫克 0.78美元 平板电脑 单硝酸异山梨酯片10毫克 0.74美元 平板电脑 异索地尔替拉糖5毫克片 0.68美元 平板电脑 异索地尔片剂5毫克 0.65美元 平板电脑 异山梨酯dn 30毫克片 0.53美元 平板电脑 异索地尔片剂10毫克 0.5美元 平板电脑 硝酸异山梨酯30毫克片 0.5美元 平板电脑 Cedocard-Sr缓释片20毫克 0.44美元 平板电脑 硝酸异山梨酯片10毫克 0.43美元 平板电脑 硝酸异山梨酯片20毫克 0.43美元 平板电脑 硝酸异山梨酯2.5 mg舌下片 0.39美元 选项卡 硝酸异山梨酯5毫克舌下片 0.21美元 选项卡 异山梨酯dn 2.5 mg片sl 0.21美元 平板电脑 异山梨酯dn 5mg片sl 0.21美元 平板电脑 异山梨酯dn 20毫克片 0.2美元 平板电脑 硝酸异山梨酯片5毫克 0.17美元 平板电脑 异山梨酯dn 10 mg片 0.17美元 平板电脑 异山梨酯dn 5毫克片 0.17美元 平板电脑 Apo-Isdn 30 mg片 0.09美元 平板电脑 Apo-Isdn 5 mg舌下片 0.07美元 平板电脑 Apo-Isdn 10 mg片 0.04美元 平板电脑 beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6465463 没有 2002-10-15 2020-09-08 我们 US6784177 没有 2004-08-31 2020-09-08 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 70°C PhysProp 水溶度 550 mg/L(25°C) Yalkowsky, sh & dannenfelser, rm (1992) logP 1.31 Hansch等人(1995) 日志 -2.63 ADME研究,USCD - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.938毫克/毫升 ALOGPS logP 0.87 ALOGPS logP -0.0096 Chemaxon 日志 -2.4 ALOGPS pKa(最强基础) -4.2 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 8 Chemaxon 氢供体数量 0 Chemaxon 极表面积 123.22 Chemaxon 可旋转键数 4 Chemaxon 折射性 42.76米3.·摩尔1 Chemaxon 极化率 18.153. Chemaxon 环数 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.935 血脑屏障 + 0.9559 Caco-2渗透 - 0.5746 22基板 Non-substrate 0.8064 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.6173 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8911 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8453 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.9057 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9021 CYP450 3A4衬底 底物 0.5298 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9046 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9534 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9538 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9133 致癌性 Non-carcinogens 0.7116 生物降解 准备好了可生物降解的 0.7633 大鼠急性毒性 2.4849 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.5057 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9381
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
洞察和加速药物研究。
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
1. 细节心钠肽受体1
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 蛋白激酶活性
- 特定的功能
- 心房利钠肽NPPA/ANP和脑利钠肽NPPB/BNP的受体是一种在心血管稳态中起关键作用的强效血管活性激素。鸟苷酸…
- 基因名字
- NPR1
- Uniprot ID
- P16066
- Uniprot名字
- 心钠肽受体1
- 分子量
- 118918.11哒
参考文献
- 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章]
- Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章]
- Villarroya M, Lopez MG, de Pascual R, Garcia AG:具有β受体阻断特性的一氧化氮供体PF9404C的临床前概况。cardiovascular Drug Rev. 2005 Summer;23(2):149-60。[文章]
- Takabuchi S, Hirota K, Nishi K, Oda S, Oda T, Shingu K, Takabayashi A, Adachi T, Semenza GL, Fukuda K:硝普钠对HIF-1激活的抑制作用不依赖于一氧化氮溶性鸟苷酰环化酶途径。生物化学生物物理研究,2004年11月5日;324(1):417-23。[文章]
- Beauregard C, Brandt PC, Chiou GC:培养的泪腺腺泡细胞一氧化氮和环状gmp介导的蛋白分泌。中华药典杂志2002 10月;18(5):429-43。[文章]
酶
1. 细节细胞色素P450 2E1
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂,也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
- 基因名字
- CYP2E1
- Uniprot ID
- P05181
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2E1
- 分子量
- 56848.42哒
参考文献
- Vuppugalla R, Mehvar R:一氧化氮对氯唑沙酮和右美沙芬在离体灌注大鼠肝脏中的分布的选择性影响。《药物代谢处置》2006七月;34(7):1160-6。doi: 10.1124 / dmd.105.009050。Epub 2006年4月18日[文章]
创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月31日08:42