利美索龙

识别

总结

利美索龙是一种糖皮质激素，用于治疗眼部炎症。

通用名称

利美索龙

beplay体育安全吗药物库登录号

DB00896

背景

利墨松是1%滴眼液是一种糖皮质激素。它被用来治疗眼部炎症。它在市场上被称为Vexol。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

利墨松结构(DB00896)

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重量

平均:370.533
单一同位素的:370.250794955

化学公式

C₂₄H₃₄O_3.

同义词

• Rimexolon
• Rimexolona
• 利美索龙

外部id

• Org 6216

药理学

指示

用于眼部手术后炎症的治疗和前葡萄膜炎的治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 前葡萄膜炎
• 眼部炎症

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

利墨松是一种全身使用的糖皮质激素。皮质类固醇抑制炎症反应的各种刺激剂的机械，化学，或免疫性质。它们抑制水肿，细胞浸润，毛细血管扩张，成纤维细胞增殖，胶原蛋白沉积和与炎症相关的瘢痕形成。

作用机制

利墨松是一种糖皮质激素受体激动剂。皮质类固醇的抗炎作用被认为涉及脂质，磷脂酶A2抑制蛋白，通过抑制花生四烯酸，控制前列腺素和白三烯的生物合成。通过与糖皮质激素受体结合，这种药物最终导致涉及脂质和前列腺素的遗传转录的变化。

目标	行动	生物
一个糖皮质激素受体	受体激动剂	人类

吸收

系统吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

进行广泛的新陈代谢。在大鼠静脉注射放射性标记的利墨松后，超过80%的剂量以利墨松及其代谢物的形式排出粪便。代谢物在人糖皮质激素受体结合试验中表现出要么不如利墨松活跃，要么不活跃。

淘汰路线

给大鼠静脉注射放射性标记的利墨松酮后，超过80%的剂量以利墨松酮及其代谢物的形式通过粪便排出体外。

半衰期

由于大量样品低于测定限度(80 pg/mL)，利美松酮的血清半衰期不能可靠地估计。然而，根据达到稳态所需的时间，半衰期似乎很短(1-2小时)。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

过量服用的症状包括视网膜毒性、青光眼和白内障。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	利墨龙与阿美他韦合用可提高血清浓度。
阿卡波糖	利墨松联合阿卡波糖可增加高血糖的风险或严重程度。
Acetohexamide	利墨松与乙己酰胺合用可增加高血糖的风险或严重程度。
Acetyldigitoxin	当利墨松与乙酰洋地黄合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Adagrasib	阿达拉西布与利美松合用可降低血清浓度。
Albiglutide	利墨松与Albiglutide联合使用可增加高血糖的风险或严重程度。
异基因处理过的胸腺组织	异基因处理的胸腺组织与利美松合用可降低治疗效果。
Alogliptin	利墨松联合阿格列汀可增加高血糖的风险或严重程度。
氨鲁米特	利美松与氨谷替亚胺合用可降低疗效。
Atogepant	阿托盖特与利美松合用可降低血清浓度。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Vexol	悬液/滴液	10毫克/ 1毫升	眼科	爱尔康实验室公司	1995-09-15	2017-02-20
维索眼悬液- 1%	悬架	1%	眼科	爱尔康公司	1997-01-22	2016-06-16

类别

ATC代码

H02AB12 -利墨松

• H02AB -糖皮质激素
• H02a -用于全身使用的皮质类固醇，普通
• H02 -用于全身使用的皮质类固醇
• H -全身激素制剂，不包括性激素和胰岛素

S01BA13 -利墨松

• S01BA -皮质类固醇，普通
• S01b -抗炎剂
• S01 -眼科药品
• S -感觉器官

药物类别

• 肾上腺皮质激素
• 抗炎剂
• 皮质类固醇激素受体激动剂
• 糖皮质激素
• 全身使用皮质类固醇素
• 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂(强)
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(强)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A5诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450酶诱导剂
• 细胞色素P-450底物
• 稠环化合物
• 糖皮质激素
• 激素
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• Hyperglycemia-Associated代理
• 免疫抑制药物
• 眼科
• 孕烷
• 感觉器官
• 类固醇
• 全身激素制剂，不包括性激素和胰岛素
• 甲状腺结合球蛋白抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为20-氧甾体的有机化合物。这些是类固醇衍生物，在类固醇骨架的20位携带C=O基团。

王国

有机化合物

超类

脂质和类脂分子

类

类固醇及其衍生物

子课

Oxosteroids

直接父

20-oxosteroids

选择父母

雄激素及其衍生物/3-oxo delta 1, 4-steroids/11-beta-hydroxysteroids/delta 1, 4-steroids/二级醇/环酮/环醇及其衍生物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

基

11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/20-oxosteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/酒精/脂肪族均多环化合物/Androgen-skeleton/Androstane-skeleton/羰基

分子框架

脂肪族均多环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

O7M2E4264D

化学文摘号

49697-38-3

InChI关键

QTTRZHGPGKRAFB-OOKHYKNYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C24H34O3 c1-6-20(27) 24(5) 14(2) 11-18-17-8-7-15-12-16(25) 11-18-17-8-7-15-12-16(15日3)21(17)19(26)13-23(18、24)4 / h9-10, 12日,14日,17日至19日,21日,26日h, 6 - 8、11、13个h2, 1-5H3 / t14 - 17 + 18 + 19 +, 21 - 22 + 23 + 24 - m1 / s1

国际命名

(1 s, 2 r, 10, 11, 13, 14, 15秒,17 s) 17-hydroxy-2, 13日,14日,15-tetramethyl-14-propanoyltetracyclo[8.7.0.0²,⁷0¹¹,¹⁵]heptadeca-3, 6-dien-5-one

微笑

[H] [C@@] 12 C [C@@H] (C) (C@) (C) (C = O CC) [C@@] 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

KEGG药物

D05729

PubChem化合物

5311412

PubChem物质

46504820

ChemSpider

4470902

BindingDB

50103606

RxNav

55681

ChEBI

135566

ChEMBL

CHEMBL1200617

锌

ZINC000003945984

治疗靶点数据库

DAP000420

网页

PA164752251

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

利美索龙

FDA的标签

下载 (108 KB)

化学物质

下载 (248 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	眼压(IOP)	1
3.	完成	治疗	眼睛干涩	1

药物经济学

制造商

• 爱尔康实验室公司

外包商

• 爱尔康的实验室

剂型

形式	路线	强度
悬架	结膜;眼科	10毫克
悬液/滴液	眼科	10毫克/ 1毫升
解决方案	眼科	1%
悬架	眼科	1%

价格

单元描述	成本	单位
维克斯醇1%悬液10ml瓶	74.08美元	瓶
Vexol 1%悬液5ml瓶	48.29美元	瓶
1%维索滴眼液	7.14美元	毫升

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	不溶性	不可用
logP	4.2	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0121毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.64	ALOGPS
logP	4.38	Chemaxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	18.76	Chemaxon
pKa(最强基础)	-0.21	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	54.372	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	109.07米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	42.913.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9796
Caco-2渗透	+	0.7879
22基板	底物	0.7261
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.616
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.5126
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8022
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8142
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9195
CYP450 3A4衬底	底物	0.7631
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9521
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.6544
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.7217
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9396
致癌性	Non-carcinogens	0.9243
生物降解	未准备好生物可降解	0.9906
大鼠急性毒性	2.1317 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8573
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7387

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 2910000000 - 2 f40fe36282161d91be9

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.糖皮质激素受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

受体激动剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

糖皮质激素受体(GC)。具有双重作用模式:作为一种转录因子，结合到糖皮质激素反应元件(GRE)，无论是核和线粒体DNA，和作为一个模…

基因名字

NR3C1

Uniprot ID

P04150

Uniprot名字

糖皮质激素受体

分子量

85658.57哒

参考文献

1. Hochhaus G, Moellmann HW:利美松酮(ORG 6216)、氟尼isolide及其代谢产物对人体滑膜组织糖皮质激素受体的结合亲和力。Agents Actions. 1990 Jun;30(3-4):377-80。［文章］

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药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年4月3日09:40