识别
- 总结
-
地达诺新是一种逆转录酶抑制剂用于治疗艾滋病毒。
- 通用名称
- 地达诺新
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00900
- 背景
-
dideoxynucleoside化合物的3 '羟基组糖一半已经被一个氢取代。这一修改防止磷酸二酯的形成联系,需要完成核酸链。地达诺新艾滋病病毒复制的有效抑制剂,作为逆转录酶病毒DNA链终止子的绑定;ddI然后代谢dideoxyadenosine三磷酸,它假定的活性代谢物。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:236.2273
单一同位素的:236.09094027 - 化学公式
- C10H12N4O3
- 同义词
-
- 2,3-Dideoxyinosine
- (9)- (2 r, 5 s 5 -(羟甲基)-tetrahydrofuran-2-yl) 1 h-purin-6——h (9)
- (9)- (2 r, 5 s 5-hydroxymethyl-tetrahydro-furan-2-yl) 1, 9-dihydro-purin-6-one
- 9 - ((2 s, 5 r) 5-hydroxymethyl-tetrahydro-furan-2-yl) 9 h-purin-6-ol
- 9 - [(2 r, 5 s) 5 -(羟甲基)tetrahydrofuran-2-yl] 1, 9-dihydro-6H-purin-6-one
- ddI
- ddIno
- Didanosina
- 地达诺新
- Didanosinum
- 去羟肌苷
- 外部id
-
- 勃- 40900
药理学
- 指示
-
使用,结合其它抗逆转录病毒药物,治疗hiv - 1感染的成年人。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
必要是一种核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)活动对人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)。必要是一次黄嘌呤在糖环,不像其他核苷类似物。地达诺新磷酸化活性代谢物,争夺并入病毒DNA。他们抑制艾滋病毒逆转录酶酶竞争性和作为链DNA合成的终结者。必要对艾滋病毒有效,通常与其他抗病毒疗法结合使用。从长期AZT治疗必要已被证明是有益的。地达诺新弱酸稳定,因此,它通常是结合抗酸剂。
- 的作用机制
-
必要(ddI)是由一系列的细胞代谢细胞酶活动的一部分,dideoxyadenosine三磷酸(ddATP),抑制HIV逆转录酶酶竞争性的与自然dATP竞争。它还充当一个终结者的并入病毒DNA链缺乏3 ' -哦集团合并核苷类似物防止形成的5 ' 3 '磷酸二酯键的DNA链伸长,因此,病毒DNA增长终止。
目标 行动 生物 一个逆转录酶/ RNaseH 抑制剂人类免疫缺陷病毒1 U嘌呤核苷磷酸化酶 底物人类 - 吸收
-
迅速吸收(生物利用度30 - 40%)和血浆浓度峰值出现在0.5和1.5小时。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
低(< 5%)
- 新陈代谢
-
迅速代谢细胞活跃的一部分,2,3-dideoxyadenosine-5-triphosphate (ddA-TP)。然后进一步代谢hepatically产生次黄嘌呤,黄嘌呤和尿酸。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
基于数据从体外和动物实验,据推测,必要在人的新陈代谢发生同样的途径负责消除内源性嘌呤。嘌呤是通过肾脏排除。
- 半衰期
-
30分钟在等离子体和细胞内环境中超过12个小时。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
副作用包括胰腺炎、周围神经病变、腹泻、高尿酸血和肝脏功能障碍
- 通路
-
通路 类别 必要的行动途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir 必要的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。 Aceclofenac Aceclofenac可能减少必要的排泄率导致更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能减少必要的排泄率导致更高的血清水平。 18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会减少必要的排泄率可能导致更高的血清水平。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加必要的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。 Acetophenazine 地达诺新可能会增加Acetophenazine的毒害神经的活动。 乙酰水杨酸 阿司匹林可以减少必要的排泄率导致更高的血清水平。 Aclidinium 必要的排泄率可能会降低Aclidinium导致更高的血清水平。 Acrivastine 必要的排泄率可能会降低Acrivastine导致更高的血清水平。 无环鸟苷 无环鸟苷可能减少必要的排泄率导致更高的血清水平。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。
- 空腹服用。至少需要1小时前或饭后2小时。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品图片
-
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Videx 粉,为解决方案 10毫克/ 1毫升 口服 百时美施贵宝公司 1991-10-09 2019-11-30 我们 Videx 粉,为解决方案 10毫克/ 1毫升 口服 百时美施贵宝公司 1991-10-09 2021-02-28 我们 Videx咀嚼分散型标签100毫克 平板电脑 100毫克 口服 百时美施贵宝公司 1991-12-31 2008-03-27 加拿大 Videx咀嚼分散型标签150毫克 平板电脑 150毫克 口服 百时美施贵宝公司 1991-12-31 2007-05-01 加拿大 Videx咀嚼分散型选项卡25毫克 平板电脑 25毫克 口服 百时美施贵宝公司 1991-12-31 2007-01-02 加拿大 Videx咀嚼分散型选项卡50毫克 平板电脑 50毫克 口服 百时美施贵宝公司 1991-12-31 2005-08-01 加拿大 Videx EC 胶囊,推迟发布 400毫克/ 1 口服 百时美施贵宝公司 2000-10-31 2021-10-31 我们 Videx EC 胶囊,推迟发布 125毫克/ 1 口服 百时美施贵宝公司 2000-10-31 2021-10-31 我们 Videx EC 胶囊,推迟发布 250毫克 口服 百时美施贵宝公司 2002-01-02 2020-04-02 加拿大 Videx EC 胶囊,推迟发布 250毫克/ 1 口服 百时美施贵宝公司 2000-10-31 2021-10-31 我们 - 通用的处方产品
类别
- ATC代码
- J05AF02——地达诺新
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为嘌呤2 ',3 ' -dideoxyribonucleosides。这些化合物组成的嘌呤与核糖,缺乏一个羟基位置2和3。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 核苷、核苷酸和类似物
- 类
- 嘌呤核苷
- 子课
- 嘌呤2 ',3 ' -dideoxyribonucleosides
- 直接父
- 嘌呤2 ',3 ' -dideoxyribonucleosides
- 选择父母
- 次黄嘌呤/6-oxopurines/Pyrimidones/n -咪唑类/Vinylogous酰胺/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/主要醇 显示4个
- 基
- 6-oxopurine/酒精/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/次黄嘌呤/咪唑/Imidazopyrimidine 显示17
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 嘌呤2 ',3 ' -dideoxyribonucleoside (CHEBI: 490877)
- 受影响的生物
-
- 人类免疫缺陷病毒
化学标识符
- UNII
- K3GDH6OH08
- 化学文摘号
- 69655-05-6
- InChI关键
- BXZVVICBKDXVGW-NKWVEPMBSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C10H12N4O3 c15-3-6-1-2-7(当)14-5-13-8-9 (14)14-5-13-8-9 (8)16 / h4-7 15 H, 1-3H2, (H, 11、12、16) / t6 - 7 + / mo / s1
- 国际命名
-
9 - [(2 r, 5 s) 5 -(羟甲基)oxolan-2-yl] 6 9-dihydro-3H-purin-6-one
- 微笑
-
OC (C@@H) 1 cc (C@@H) (O1群)N1C = NC2 = C1NC = NC2 = O
引用
- 合成参考
-
Raji Bandi Parthasaradhi Reddy,库那Rathnakar Reddy, Rapolu Reddy, Dasari Muralidhara Reddy, Kesireddy Subash Chander Reddy,“小说过程必要的准备使用小说中间体。”U.S. Patent US20080293938, issued November 27, 2008.
US20080293938 - 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015037
- KEGG药物
- D00296
- KEGG化合物
- C06953
- PubChem化合物
- 50599年
- PubChem物质
- 46506255
- ChemSpider
- 45864年
- BindingDB
- 50404252
- 3364年
- ChEBI
- 490877年
- ChEMBL
- CHEMBL1460
- 锌
- ZINC000013597823
- 治疗目标数据库
- DNC000528
- 网页
- PA449301
- PDBe配体
- 2迪
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- 地达诺新
- PDB项
- 1 v3q
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 诊断 心血管疾病(CVD)/艾滋病毒脂肪代谢障碍综合症 1 4 完成 治疗 血友病是/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1 4 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 6 4 未知的状态 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1 3 完成 不可用 获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1 3 完成 预防 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1 3 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 15 3 终止 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1 3 未知的状态 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 3 3 未知的状态 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/结核病 1
药物经济学
- 制造商
-
- Aurobindo制药有限公司
- 巴尔实验室公司
- 矩阵实验室有限公司
- 百时美施贵宝公司有限公司
- 百时美施贵宝公司有限公司制药研究所
- 外包商
-
- 先进的制药服务公司。
- Amerisource卫生服务集团。
- AQ制药有限公司
- 的药物治疗解决方案有限公司
- Aurobindo制药有限公司
- 巴尔制药
- 百时美施贵宝公司。
- 部门健康中心药房
- 凯泽医院基金会
- 莫非斯堡医药护理供应
- Mylan
- 医生总保健公司。
- Prepak系统公司。
- 补救重新打包
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 100毫克 胶囊,延长释放 口服 125毫克 平板电脑,咀嚼片 颊 25毫克 平板电脑,咀嚼片 口服 150毫克 胶囊,延长释放 口服 250毫克 平板电脑,咀嚼片 口服 100毫克 胶囊,涂 口服 400毫克 平板电脑 口服 25毫克 胶囊,推迟发布 口服 400毫克 平板电脑,咀嚼片 口服 25毫克 胶囊,推迟发布 口服 125毫克/ 1 胶囊,推迟发布 口服 200毫克/ 1 胶囊,延迟释放小球 口服 200毫克/ 1 胶囊,延迟释放小球 口服 250毫克/ 1 胶囊,延迟释放小球 口服 400毫克/ 1 粉,为解决方案 口服 10毫克/ 1毫升 平板电脑,暂停 口服 100毫克/ 1 平板电脑,暂停 口服 150毫克/ 1 平板电脑,暂停 口服 200毫克/ 1 平板电脑,延迟释放 口服 400毫克 胶囊,涂 口服 250毫克 胶囊,延长释放 口服 400毫克 平板电脑,咀嚼片 口服 10毫克 平板电脑,咀嚼片 口服 50毫克 胶囊,推迟发布 口服 粉 口服 平板电脑,咀嚼片 口服 平板电脑 口服 150毫克 平板电脑 口服 50毫克 胶囊,推迟发布 口服 125毫克 胶囊,推迟发布 口服 200毫克 胶囊,推迟发布 口服 250毫克/ 1 胶囊,推迟发布 口服 250毫克 胶囊,推迟发布 口服 400毫克/ 1 粉,为解决方案 口服 4克/瓶 - 价格
-
单元描述 成本 单位 200毫升瓶Videx 4通用解决方案 124.51美元 瓶 100毫升瓶Videx 2通用解决方案 58.4美元 瓶 Videx EC 400毫克延迟释放胶囊 14.75美元 胶囊 Videx ec 400毫克胶囊 14.18美元 胶囊 地达诺新400毫克延迟释放胶囊 12.78美元 胶囊 Videx EC 250毫克延迟释放胶囊 9.44美元 胶囊 Videx ec 250毫克胶囊 9.08美元 胶囊 地达诺新250毫克延迟释放胶囊 8.18美元 胶囊 Videx ec 200毫克胶囊 7.12美元 胶囊 地达诺新200毫克延迟释放胶囊 6.42美元 胶囊 Videx ec 125毫克胶囊 4.45美元 胶囊 Videx 4通用儿科的解决方案 0.6美元 毫升 Videx 2通用儿科的解决方案 0.55美元 毫升 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5880106 没有 1999-03-09 2012-01-22 我们 CA2332922 没有 2008-02-12 2018-08-04 加拿大 CA2072573 没有 1996-05-28 2011-01-03 加拿大
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 160 - 163°C PhysProp 水溶度 15.8毫克/毫升 不可用 logP -1.24 SANGSTER非常肯定(1993) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 6.58毫克/毫升 ALOGPS logP -0.99 ALOGPS logP -0.35 Chemaxon 日志 -1.6 ALOGPS pKa最强(酸性) 10.94 Chemaxon pKa最强(基本) 2.76 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 6 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 88.742 Chemaxon 可旋转键数 2 Chemaxon 折射性 58.59米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 22.933 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.996 血脑屏障 + 0.823 Caco-2渗透 - - - - - - 0.9019 22基板 Non-substrate 0.5948 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.945 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.6378 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8049 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8065 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7777 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5234 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6934 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9064 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9145 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8646 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9608 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.7288 艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.8682 致癌性 Non-carcinogens 0.9094 生物降解 没有准备好可生物降解 0.8478 大鼠急性毒性 2.0874 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9451 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8735
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Purine-nucleoside磷酸化酶的活动
- 特定的功能
- 的嘌呤核苷磷酸化酶催化的phosphorolytic分解N-glycosidic债券在β-脱氧核糖核苷分子,形成相应的免费嘌呤……
- 基因名字
- PNP型
- Uniprot ID
- P00491
- Uniprot名字
- 嘌呤核苷磷酸化酶
- 分子量
- 32117.69哒
引用
- 伯明翰WR,德鲁·CA、Panosian TD Nannemann DP,艾弗森TM,巴赫曼波:Bioretrosynthetic建设地达诺新生物合成途径。Nat化学杂志。2014;10 (5):392 - 9。doi: 10.1038 / nchembio.1494。Epub 2014年3月23日。(文章]
- 雷,奥尔森L, Fridland答:嘌呤核苷磷酸化酶的作用之间的相互作用2 ',3 '去羟肌苷和别嘌呤醇,更昔洛韦、替诺福韦。Antimicrob代理Chemother。2004年4月,48 (4):1089 - 95。doi: 10.1128 / aac.48.4.1089 - 1095.2004。(文章]
- 韦贝尔,Balzarini J,伯恩哈特,Mamont P:其余的效果(2 - [2 - ((2-amino-1 6-dihydro-6-oxo-9H-purin-9-yl)甲基)苯基)乙烯基)膦酸(MDL 74428),一种嘌呤核苷磷酸化酶的有效抑制剂,抗逆转录病毒活动2 ',3 '去羟肌苷结合利巴韦林的老鼠。生物化学杂志。1994年7月19日,48 (2):245 - 52。0006 - 2952 . doi: 10.1016 / (94) 90094 - 9。(文章]
- Singhal D,何鸿燊NF,安德森BD:吸收和肠道嘌呤代谢dideoxynucleosides和腺苷deaminase-activated前体药物2 ',3 '去羟肌苷在肠系膜静脉插管大鼠回肠。87年5月,J制药科学。1998 (5):569 - 77。doi: 10.1021 / js9703582。(文章]
航空公司
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
- 基因名字
- SLC22A6
- Uniprot ID
- Q4U2R8
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭22个成员6
- 分子量
- 61815.78哒
引用
- 和田年代,津田米,关根身上T Cha SH,木村M, Kanai Y, Endou H:老鼠multispecific有机阴离子转运蛋白1 (rOAT1)传输齐多夫定,阿昔洛韦等抗病毒核苷类似物。J Exp其他杂志》2000年9月,294 (3):844 - 9。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 核苷跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导核苷的流入和流出膜(equilibrative运输车)。它很敏感(ES)抑制剂nitrobenzylmercaptopurine低浓度的核苷(NBMPR…
- 基因名字
- SLC29A1
- Uniprot ID
- Q99808
- Uniprot名字
- Equilibrative核苷转运体1
- 分子量
- 50218.805哒
引用
- 姚明SY, Ng, Sundaram M,卡斯CE、鲍德温SA,年轻的JD:运输的抗病毒3 ' -deoxy-nucleoside药物重组人类和老鼠equilibrative nitrobenzylthioinosine (NBMPR)不敏感(ENT2)核苷转运蛋白在非洲爪蟾蜍卵母细胞。摩尔会员杂志。2001 Apr-Jun; 18 (2): 161 - 7。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 核苷跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导equilibrative运输嘌呤、嘧啶核苷次黄嘌呤和嘌呤基地。非常敏感比SLC29A1抑制由nitrobenzylthioinosine (NBMPR)、双嘧达莫,……
- 基因名字
- SLC29A2
- Uniprot ID
- Q14542
- Uniprot名字
- Equilibrative核苷转运蛋白2
- 分子量
- 50112.335哒
引用
- 姚明SY, Ng, Sundaram M,卡斯CE、鲍德温SA,年轻的JD:运输的抗病毒3 ' -deoxy-nucleoside药物重组人类和老鼠equilibrative nitrobenzylthioinosine (NBMPR)不敏感(ENT2)核苷转运蛋白在非洲爪蟾蜍卵母细胞。摩尔会员杂志。2001 Apr-Jun; 18 (2): 161 - 7。(文章]
药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新在2022年12月31日08:42