Tiagabine作为抗惊厥的主要用于癫痫的辅助治疗。Tiagabine发挥其抗癫痫作用的确切机制尚不清楚,但被认为是相关的能力提高的活动伽马氨基丁酸(GABA),主要的抑制性神经递质在中枢神经系统。Tiagabine结合识别网站与GABA摄取相关的载体。人们认为这一行动,Tiagabine块GABA摄取到突触前神经元,允许更多的GABA可用于突触后细胞表面上的受体结合。

的作用机制

虽然的确切机制Tiagabine产生对人体的影响是未知的,它似乎是一种选择性GABA再摄取抑制剂。

目标	行动	生物
一个钠和chloride-dependent GABA转运体1	抑制剂	人类

吸收

Tiagabine几乎完全吸收(> 95%)。

的体积分布

不可用

蛋白结合

96%

新陈代谢

3 Tiagabine可能代谢主要由同种型肝细胞色素P450的亚科。

路线的消除

大约有2%的口服剂量tiagabine原型排泄,剩下的25%和63%剂量分泌到尿液和粪便,分别主要代谢物。

半衰期

每晚睡7 - 9个小时

间隙

109毫升/分钟(健康受试者)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

mptoms最常伴随tiagabine过量,单独或结合其他药物,包括:癫痫患者包括癫痫持续状态,没有潜在的癫痫疾病,nonconvulsive癫痫持续状态,昏迷,共济失调,困惑,嗜睡,嗜睡,受损的演讲中,搅拌,嗜睡,肌阵挛,棘波麻木、震动、定向障碍、呕吐、敌意,和暂时的麻痹。呼吸抑郁症被认为在许多患者,包括儿童,在癫痫发作。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Tiagabine加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	的血清浓度Tiagabine时可以增加与Abametapir相结合。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当乙酰唑胺结合Tiagabine增加。
Acetophenazine	中枢神经抑郁的风险或严重性Tiagabine结合Acetophenazine时可以增加。
腺嘌呤	的新陈代谢时可以减少Tiagabine结合腺嘌呤。
Agomelatine	中枢神经抑郁的风险或严重性Tiagabine结合Agomelatine时可以增加。
Alfentanil	中枢神经抑郁的风险或严重性Alfentanil结合Tiagabine时可以增加。
阿利马嗪	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Tiagabine结合阿利马嗪。
Almotriptan	中枢神经抑郁的风险或严重性Tiagabine结合Almotriptan时可以增加。
Alosetron	中枢神经抑郁的风险或严重性Tiagabine结合Alosetron时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。摄入酒精会增加嗜睡和头晕。
带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Tiagabine盐酸盐	DQH6T6D8OY	145821-59-6	YUKARLAABCGMCN-PKLMIRHRSA-N

产品图片

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Gabitril	平板电脑	12毫克/ 1	口服	美国统计处方	1997-11-03	不适用
Gabitril	平板电脑,涂膜	16毫克/ 1	口服	头,有限责任公司	2001-04-01	不适用
Gabitril	平板电脑,涂膜	2毫克/ 1	口服	头,有限责任公司	2001-04-01	不适用
Gabitril	平板电脑,涂膜	4毫克/ 1	口服	Carilion物料管理	2001-04-01	不适用
Gabitril	平板电脑,涂膜	12毫克/ 1	口服	头,有限责任公司	2001-04-01	不适用
Gabitril	平板电脑	2毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2004-08-31	2011-06-30
Gabitril	平板电脑,涂膜	4毫克/ 1	口服	头,有限责任公司	2001-04-01	不适用
Gabitril	平板电脑	4毫克/ 1	口服	伊利湖医疗手术提供Dba质量护理产品公司	2011-11-15	2014-12-31

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Tiagabine盐酸盐	平板电脑	2毫克/ 1	口服	北极星Rx有限责任公司	2021-11-24	不适用
Tiagabine盐酸盐	平板电脑,涂膜	2毫克/ 1	口服	Cima实验室公司。	2012-12-21	2017-05-31
Tiagabine盐酸盐	平板电脑,涂膜	12毫克/ 1	口服	Teva制药美国公司。	2018-03-09	不适用
Tiagabine盐酸盐	平板电脑	16毫克/ 1	口服	Amneal制药纽约有限责任公司	2017-12-08	不适用
Tiagabine盐酸盐	平板电脑	16毫克/ 1	口服	北极星Rx有限责任公司	2021-11-24	不适用
Tiagabine盐酸盐	平板电脑	12毫克/ 1	口服	Novadoz制药有限责任公司	2021-11-23	不适用
Tiagabine盐酸盐	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Amneal制药纽约有限责任公司	2017-12-08	不适用
Tiagabine盐酸盐	平板电脑	16毫克/ 1	口服	威尔希尔制药有限公司	2018-06-01	不适用
Tiagabine盐酸盐	平板电脑,涂膜	2毫克/ 1	口服	太阳制药行业,公司。	2011-11-04	不适用
Tiagabine盐酸盐	平板电脑	2毫克/ 1	口服	威尔希尔制药有限公司	2018-06-01	不适用

类别

ATC代码

N03AG06——Tiagabine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为piperidinecarboxylic酸。这些化合物含有哌啶环羧酸组。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 哌啶
子课: Piperidinecarboxylic酸和衍生品
直接父: Piperidinecarboxylic酸
选择父母: 噻吩/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/氨基酸/一元羧酸和衍生品/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 /羰基化合物

显示一个
基: 胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/羰基/羧酸/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

显示11个
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 叔胺基化合物,噻吩,piperidinemonocarboxylic酸,beta-amino酸(CHEBI: 9586)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: Z80I64HMNP
化学文摘号: 115103-54-3
InChI关键: PBJUNZJWGZTSKL-MRXNPFEDSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H25NO2S2 c1-14-7-11-24-18 (14) 17 (19-15 (2) 8-12-25-19) 6-4-10-21-9-3-5-16 (13-21) 20 (22) 23 / h6-8, 11 - 12、16 H、3 - 5、9、13个h2, 1-2H3, (H, 22、23) / t16.1 - m1 / s1
国际命名: (3 r) 1 - 4, 4-bis (3-methylthiophen-2-yl) but-3-en-1-yl] piperidine-3-carboxylic酸
微笑: CC1 = C (SC = C1) C (= CCCN1CCC [C@H] (C1) C (O) = O) C1 = C (C) C = CS1

引用

合成参考

亨宁彼得森彼得•尼尔森迈克尔•凯恩Subhash Patel“水晶Tiagabine一水,其制备和使用。”U.S. Patent US5354760, issued April, 1991.

US5354760

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015042
KEGG化合物: C07503
PubChem化合物: 60648年
PubChem物质: 46505560
ChemSpider: 54661年
BindingDB: 50368628
RxNav: 31914年
ChEBI: 9586年
ChEMBL: CHEMBL1027
锌: ZINC000003831531
治疗目标数据库: DAP000164
网页: PA451682
PDBe配体: 家
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Tiagabine

PDB项

7 sk2/7 y7z

FDA的标签

下载 (251 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	部分癫痫	1
4	完成	治疗	社交焦虑障碍(SAD)	1
3	积极不招聘	治疗	精神分裂症	1
3	完成	不可用	焦虑性障碍	1
3	完成	治疗	焦虑性障碍	1
3	完成	治疗	一般的焦虑症	1
3	完成	治疗	广泛性焦虑障碍	2
2	完成	治疗	可卡因相关疾病	2
2	完成	治疗	可卡因相关疾病/鸦片依赖	1
2	完成	治疗	阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)	1

药物经济学

制造商

瑟法隆公司

外包商

雅培公司有限公司
瑟法隆公司。
多元化的医疗服务公司。
中心地带重新打包服务有限责任公司
Innoviant制药有限公司
Nucare制药有限公司
医生合作伙伴有限公司
医生总保健公司。
叛军的经销商集团。
齐格弗里德有限公司
Southwood制药
美国统计处方

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	12毫克/ 1
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服	4毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	10毫克
平板电脑,涂膜	口服	12毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	15毫克
平板电脑,涂膜	口服	16毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	4毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	5毫克
平板电脑	口服	16毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	2毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Gabitril 16毫克平板电脑	12.53美元	平板电脑
Gabitril 12毫克的平板电脑	6.4美元	平板电脑
Gabitril 2毫克的平板电脑	4.89美元	平板电脑
Gabitril 4毫克的平板电脑	3.9美元	平板电脑

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5010090	没有	1991-04-23	2011-09-30
US5958951	没有	1999-09-28	2017-06-10
US5866590	没有	1999-02-02	2016-04-29

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	2.6	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0211毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.98	ALOGPS
logP	2.6	Chemaxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.14	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.26	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	40.54²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	115.32米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	41.7³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9603
血脑屏障	+	0.9382
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5368
22基板	底物	0.6504
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6879
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9609
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5083
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7898
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8918
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5299
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.5784
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6727
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.812
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5865
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9568
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7011
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7455
致癌性	Non-carcinogens	0.9505
生物降解	准备好了可生物降解的	0.5139
大鼠急性毒性	2.5164 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.5333
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8672

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 004 j - 1769000000 - 3559976 - e948cc2135c8c

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	280年	N /一个	N /一个	A29201
集成电路50 (nM)	70年	N /一个	N /一个	A29200
Ki (nM)	16.98	N /一个	N /一个	A29202

细节 1。钠和chloride-dependent GABA转运体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 神经递质:钠同向转运活动
特定的功能: GABA的行动终止其高亲和力sodium-dependent再摄取到突触前终端。
基因名字: SLC6A1
Uniprot ID: P30531
Uniprot名字: 钠和chloride-dependent GABA转运体1
分子量: 67073.0哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
波拉克MH, Roy-Byrne页,Van Ameringen M,斯奈德H, C,布朗Ondrasik J, K Rickels:选择性GABA再摄取抑制剂tiagabine治疗广泛性焦虑障碍:一项安慰剂对照研究的结果。中国精神病学。2005年11月,66 (11):1401 - 8。(文章]
希恩DV,希恩KH、Raj英航Janavs J:一个开放研究tiagabine恐慌症。40 Psychopharmacol公牛。2007;(3):32-40。(文章]
促进交流,坎普JA:谷氨酸和GABA-based中枢神经系统治疗。当今药物杂志2006年2月,7 - 17 (1):6。Epub 2005年12月22日。(文章]
Sunol C、Z Babot Cristofol R, Sonnewald U, Waagepetersen HS, Schousboe答:non-GAT1 GABA转运蛋白的可能角色转移的GABA GABA ergic glutamatergic神经元在小鼠小脑神经元的文化。Neurochem研究》2010年9月,35 (9):1384 - 90。doi: 10.1007 / s11064 - 010 - 0196 - 1。2010年5月30日Epub。(文章]
Henjum年代,激战B:高亲和性GABA摄取和GABA-metabolizing酶在猪前脑白质:定量研究。Neurochem Int。2007年1月;(2):365 - 70。Epub 2006年10月27日。(文章]

酶

细节 1。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

引用

相互作用(链接]

细节 2。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Pita-Calandre E: [tiagabine]的临床药理学和药物动力学的影响。1 - 15牧师神经。1999年2月,28 (3):337 - 9。(文章]
鲁尔接口,女士Rhoney DH: Tiagabine:一种新型抗癫痫药物。安Pharmacother。1998年11月,32 (11):1173 - 80。doi: 10.1345 / aph.18053。(文章]
Tiagabine FDA标签(链接]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年5月,2021 21:39

Tiagabine

识别

结构Tiagabine (DB00906)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用