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磺甲硝咪唑

识别

总结

磺甲硝咪唑是一个nitroimidazole用于治疗阴道滴虫病,贾第虫病、阿米巴病、细菌性阴道炎。

品牌名称
Tindamax
通用名称
磺甲硝咪唑
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00911
背景

一个nitroimidazole antitrichomonal代理有效对抗阴道毛滴虫,痢疾阿米巴,兰伯氏贾第虫感染。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:247.272
单一同位素的:247.062676609
化学公式
C8H13N3O4年代
同义词
  • 1 - (2 - (Ethylsulfonyl)乙基)2-methyl-5-nitroimidazole
  • Timidazole
  • Tinidazol
  • 磺甲硝咪唑
  • Tinidazolum
外部id
  • cp - 12574
  • cp - 12574

药理学

指示

治疗滴虫病所致t .鞘突在男性和女性患者。也造成贾第虫病的治疗g . duodenalis在成人和儿科患者年龄超过三年的年龄和治疗引起的肠道阿米巴病、阿米巴肝脓肿大肠阿米巴在成人和儿科患者年龄超过三岁。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

磺甲硝咪唑是合成antiprotozoal代理。磺甲硝咪唑展示活动在体外和临床感染对以下原生动物:阴道毛滴虫,贾第虫属duodenalis(也称为g . lamblia),痢疾阿米巴。磺甲硝咪唑似乎没有活动对大多数阴道乳酸杆菌的菌株。

的作用机制

磺甲硝咪唑药物前体和antiprotozoal代理。磺甲硝咪唑的硝基在减少毛滴虫由ferredoxin-mediated电子传递系统。硝基自由基生成的减少被认为是负责antiprotozoal活动。建议有毒的自由基共价结合DNA,引起DNA损伤,导致细胞死亡。磺甲硝咪唑展览活动的机制贾第虫属和痢疾物种是未知的,尽管它可能是相似的。

目标 行动 生物
一个DNA
粘结剂
 人类
吸收

在禁食条件下迅速而完全吸收。政府与食物导致推迟T马克斯约2小时,C的下降马克斯大约10%和901.6±126.5 mcg的AUC人力资源/毫升。

的体积分布
  • 50 L
蛋白结合

血浆蛋白结合的磺甲硝咪唑是12%。

新陈代谢

主要通过CYP3A4的肝。像甲硝哒唑磺甲硝咪唑,明显在人类代谢排泄之前。磺甲硝咪唑在一定程度上是由氧化代谢,羟基化和接合。磺甲硝咪唑是人类治疗后血浆的主要毒品成分,以及少量的2-hydroxymethyl代谢物。

路线的消除

磺甲硝咪唑穿过胎盘屏障和分泌母乳。磺甲硝咪唑是由肝脏和肾脏排泄。磺甲硝咪唑是被尿液排出的药物主要是不变(约20 - 25%的注射剂量)。大约12%的药物是由粪便排出。

半衰期

消除半衰期为13.2±1.4小时,血浆半衰期12到14个小时。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

没有报道与人类磺甲硝咪唑过量。在急性研究小鼠和大鼠,小鼠的LD 50是一般> 3600毫克/公斤口服药,腹腔内管理> 2300毫克/公斤。在老鼠,LD 50 > 2000毫克/公斤口服和腹腔内管理。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir 磺甲硝咪唑可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir 磺甲硝咪唑的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少磺甲硝咪唑的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少磺甲硝咪唑的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇 可以增加出血的风险或严重性结合苊香豆醇磺甲硝咪唑时。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低磺甲硝咪唑的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加磺甲硝咪唑的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低磺甲硝咪唑的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium 磺甲硝咪唑可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine 磺甲硝咪唑可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。避免与磺甲硝咪唑同时使用酒精可能导致冲洗,恶心、呕吐和头痛。
  • 带食物。与食物同管理可以减少肠胃不适和上腹不适磺甲硝咪唑引起的,但并不影响生物利用度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品图片
国际/其他品牌
Fasigyn
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Tindamax 平板电脑,涂膜 250毫克/ 1 口服 任务调药的公司 2004-05-17 不适用 美国国旗
Tindamax 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 国务院卫生服务、制药分公司 2016-11-17 2017-06-23 美国国旗
Tindamax 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 任务调药的公司 2004-05-17 不适用 美国国旗
Tindamax 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2010-08-23 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Tindazole 平板电脑,涂膜 250毫克/ 1 口服 包制药有限责任公司 2013-10-09 不适用 美国国旗
Tindazole 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 上升的制药公司。 2013-10-09 不适用 美国国旗
Tindazole 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 RedPharm药物公司。 2013-10-09 不适用 美国国旗
Tindazole 平板电脑,涂膜 250毫克/ 1 口服 上升的制药公司。 2013-10-09 不适用 美国国旗
Tindazole 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 包制药有限责任公司 2013-10-09 不适用 美国国旗
磺甲硝咪唑 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 Hikma美国制药公司。 2012-04-30 不适用 美国国旗
磺甲硝咪唑 平板电脑 500毫克/ 1 口服 Biocomp制药有限公司 2012-06-07 2019-02-05 美国国旗
磺甲硝咪唑 平板电脑 250毫克/ 1 口服 比起年轻制药Nj Llc 2015-08-10 2015-08-10 美国国旗
磺甲硝咪唑 平板电脑 500毫克/ 1 口服 卢平制药有限公司 2012-04-30 不适用 美国国旗
磺甲硝咪唑 平板电脑,涂膜 250毫克/ 1 口服 Hikma美国制药公司。 2012-04-30 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
GYNOMAX 100毫克/ 150毫克VAJINAL OVUL 7 ADET 磺甲硝咪唑(150毫克)+Tioconazole(100毫克) 栓剂 阴道 EXELTISİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
GYNOMAX L VAJINAL OVUL 7 ADET 磺甲硝咪唑(150毫克)+盐酸利多卡因(123.26毫克)+Tioconazole(100毫克) 栓剂 阴道 EXELTISİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
GYNOMAX XL 200毫克/ 300毫克/ 100毫克VAJINAL OVUL, 3 ADET 磺甲硝咪唑(300毫克)+盐酸利多卡因(123.26毫克)+Tioconazole(200毫克) 栓剂 阴道 EXELTISİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
TRİVAG 300毫克/ 200毫克/ 100毫克OVUL, 3 ADET 磺甲硝咪唑(300毫克)+利多卡因(100毫克)+Tioconazole(200毫克) 栓剂 直肠 BİLİMİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
J01RA11 -环丙沙星和磺甲硝咪唑 J01RA13 -诺氟沙星和磺甲硝咪唑 用兰索拉唑A02BD09——、克拉霉素和磺甲硝咪唑 J01XD02 -磺甲硝咪唑 G01AF20 -咪唑衍生物的组合 P01AB02 -磺甲硝咪唑
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为nitroimidazoles。这些化合物包含一个熊一个硝基咪唑环。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
唑类
子课
咪唑类
直接父
Nitroimidazoles
选择父母
硝基芳香化合物的化合物/1、2、5-trisubstituted咪唑类/n -咪唑类/砜类/Heteroaromatic化合物/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/有机oxoazanium化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物
显示两个
基
1、2、5-trisubstituted-imidazole/Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/C-nitro化合物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/n -咪唑/硝基芳香化合物化合物/Nitroimidazole
显示13
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
咪唑类(CHEBI: 63627)
受影响的生物
  • 阴道毛滴虫、鞭毛虫duodenalis和痢疾阿米巴

化学标识符

UNII
033年kf7v46h
化学文摘号
19387-91-8
InChI关键
HJLSLZFTEKNLFI-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C8H13N3O4S c1-3-16 (14、15) 5-4-10-7 (2) 5-4-10-7 (10) 11 (12) 13 / h6H 3-5H2 1-2H3
国际命名
1 - [2 - (ethanesulfonyl)乙基]2-methyl-5-nitro-1h-imidazole
微笑
CCS (= O) (= O) CCN1C (C) =数控= C1 [N +] ([O -]) = O

引用

一般引用
  1. 洛佩兹Nigro MM,马Carballo:磺甲硝咪唑引起的基因毒性和细胞死亡(TNZ)。Toxicol。2008年7月30日,180(1):46 - 52点。doi: 10.1016 / j.toxlet.2008.05.017。Epub 2008 6月5。(文章]
  2. Fung HB Doan TL:磺甲硝咪唑:nitroimidazole antiprotozoal代理。未来。2005;12月27日(12):1859 - 84。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Tindamax(磺甲硝咪唑)口服用平板电脑链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015047
KEGG药物
D01426
PubChem化合物
5479年
PubChem物质
46506396
ChemSpider
5279年
BindingDB
50248360
RxNav
10612年
ChEBI
63627年
ChEMBL
CHEMBL1220
锌
ZINC000000113446
网页
PA10813
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
磺甲硝咪唑
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 禁毒抗体发展/胆管炎、继发性胆汁/合规、治疗 1
4 完成 治疗 细菌性阴道炎(BV) 1
4 完成 治疗 幽门螺杆菌感染 1
4 完成 治疗 幽门螺杆菌感染 2
4 招聘 治疗 幽门螺杆菌感染 2
4 终止 治疗 梨形鞭毛虫病 1
4 未知的状态 治疗 抗菌药物敏感性试验/幽门螺杆菌感染 2
4 未知的状态 治疗 抗菌药物敏感性试验/三联疗法 1
4 撤销 治疗 幽门螺杆菌感染胃肠道 1
3 完成 治疗 细菌性阴道炎(BV) 1

药物经济学

制造商
  • 任务调药的公司
外包商
  • Apotheca Inc .)
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • BioComp制药
  • Mikart Inc .)
  • 任务调药的
  • 诺华公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • Presutti实验室公司。
剂型
形式 路线 强度
胶囊,涂 口服 500毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂 口服
栓剂 阴道
悬架 口服 20克
平板电脑 口服 300毫克
平板电脑 口服 0.5克
平板电脑,涂膜 口服 500毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 250毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 1克
平板电脑,涂膜 口服 1000毫克
平板电脑 口服 1000毫克
平板电脑,涂 口服 500.321毫克
平板电脑,涂 口服 510毫克
平板电脑 口服 1克
平板电脑,涂膜 口服 1克
平板电脑 口服 250毫克/ 1
平板电脑 口服 500毫克/ 1
栓剂 直肠
胶囊,涂 口服 1克
平板电脑,涂 口服 1000毫克
平板电脑 口服 500毫克
平板电脑,涂 口服 500毫克
平板电脑,涂膜 口服 500毫克
胶囊 500毫克
价格
单元描述 成本 单位
Tindamax 500毫克片剂 9.02美元 平板电脑
磺甲硝咪唑500毫克片剂 4.73美元 平板电脑
Tindamax 250毫克片剂 3.25美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 127 - 128°C PhysProp
水溶度 1.99 e + 004 mg / L 不可用
logP -0.35 HANSCH C ET AL . (1995)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 3.03毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.41 ALOGPS
logP -0.58 Chemaxon
日志 -1.9 ALOGPS
pKa最强(基本) 3.28 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 95.12 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 56.66米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 23.333 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.975
血脑屏障 + 0.9308
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6003
22基板 底物 0.6257
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7815
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9706
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8178
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7946
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8931
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5149
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.876
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.7518
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9106
致癌性 Non-carcinogens 0.5986
生物降解 没有准备好可生物降解 0.7608
大鼠急性毒性 2.1458 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 强有力的抑制剂 0.5582
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5554
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0002 - 0290000000 - 6 - e567c97c2cf4ca3fd01
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0002 - 0390000000 - 28 - e470db2eb20392a17a
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 004 i - 4910000000 - 8 c46b903514b344ac47c

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。DNA
类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。
引用
  1. Fung HB Doan TL:磺甲硝咪唑:nitroimidazole antiprotozoal代理。未来。2005;12月27日(12):1859 - 84。(文章]
  2. 洛佩兹Nigro MM,马Carballo:磺甲硝咪唑引起的基因毒性和细胞死亡(TNZ)。Toxicol。2008年7月30日,180(1):46 - 52点。doi: 10.1016 / j.toxlet.2008.05.017。Epub 2008 6月5。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:Tindamax(磺甲硝咪唑)口服用平板电脑链接]

转运蛋白

细节 1。胆汁盐泵出口
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆汁盐泵出口
分子量
146405.83哒
引用
  1. 皮德森JM, Matsson P Bergstrom CA Hoogstraate J,诺尔,LeCluyse EL, Artursson P:临床相关的药物相互作用的早期识别与人类胆汁盐出口泵(BSEP / ABCB11)。Toxicol Sci。2013年12月,136 (2):328 - 43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2022年1月2日33