识别

总结

Repaglinide是糖尿病的降糖药用来改善血糖控制。

品牌名称
Enyglid、Gluconorm Prandin
通用名称
Repaglinide
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00912
背景

Repaglinide口服降糖药用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)。它属于短效胰岛素促分泌素的meglitinide类行为的约束力的胰腺β细胞的刺激胰岛素释放。Repaglinide诱发早期胰岛素反应食物降低餐后血糖水平。它只能用餐,用餐时间剂量应与任何跳过跳过吃饭。大约需要一个月的治疗在降低空腹血糖。Meglitnides中性影响体重或可能导致体重略有增加。平均体重增加造成meglitinides似乎低于造成的磺酰脲类药物和胰岛素,似乎只出现在那些天真的口服抗糖尿病的药物。由于他们的作用机制,meglitinides可能会导致低血糖虽然被认为是风险低于磺酰脲类药物,因为他们的行动是依赖葡萄糖的存在。除了减少餐后,空腹血糖,meglitnides都证明可以降低糖化血红蛋白(HbA1c)的水平,这是反思过去的8 - 10周的血糖控制。Meglitinides似乎更有效地降低餐后血糖比二甲双胍、磺酰脲类药物和thiazolidinediones。 Repaglinide is extensively metabolized in the liver and excreted in bile. Repaglinide metabolites do not possess appreciable hypoglycemic activity. Approximately 90% of a single orally administered dose is eliminated in feces and 8% in urine.

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:452.5857
单一同位素的:452.26750765
化学公式
C27H36N2O4
同义词
  • Repaglinida
  • Repaglinide
  • Repaglinidum
外部id
  • 388年AG-EE ZW
  • 623年AG-EE ZW
  • ag - ee - 623 zw

药理学

指示

作为一个兼职饮食和锻炼来提高成人2型糖尿病血糖控制。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

由胰腺β细胞胰岛素分泌细胞的膜电位控制的部分。膜电位调控通过细胞膜的活动之间的反比关系ATP-sensitive钾离子通道(ABCC8)和细胞外的葡萄糖浓度。细胞外葡萄糖进入细胞通过GLUT2 (SLC2A2)转运蛋白。一旦细胞内葡萄糖代谢产生ATP。高浓度的ATP抑制ATP-sensitive钾离子通道引起膜去极化。当细胞外葡萄糖浓度很低,ATP-sensitive钾离子通道开放导致膜复极化。高葡萄糖浓度导致ATP-sensitive钾离子通道关闭导致膜去极化和l型钙通道开放。钙离子的流入刺激calcium-dependent胞外分泌的胰岛素颗粒。Repaglinide增加胰岛素释放通过抑制ATP-sensitive钾离子通道glucose-dependent的方式。

的作用机制

Repaglinide活动依赖于存在β细胞功能和葡萄糖。与磺酰脲类胰岛素secretatogogues repaglinide没有影响胰岛素释放在缺乏葡萄糖。相反,它强化了细胞外葡萄糖对ATP-sensitive钾通道的影响和对胰岛素水平在两餐之间几乎没有影响。因此,repaglinide更有效降低餐后血糖水平比空腹血糖水平,需要更长的治疗时间(约一个月)在降低空腹血糖。repaglinide最高在中间的insulinotropic影响血糖水平(3 - 10更易/ L),它不增加已经刺激胰岛素释放葡萄糖浓度高(大于15更易/ L)。Repaglinide似乎是选择性的胰腺β细胞,似乎并不影响骨骼或心肌或甲状腺组织。

目标 行动 生物
一个磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员
抑制剂
人类
U过氧物酶体proliferator-activated受体γ
受体激动剂
人类
一个组胺H1受体
拮抗剂
人类
吸收

迅速,口服后吸收完全。血浆浓度峰值观察1小时内(范围0.5 - -1.4小时)。绝对生物利用度为56%左右。最大的生物效应是观察在3 - 3.5小时和血浆胰岛素水平居高不下4 - 6小时。当一个2毫克剂量的repaglinide给健康受试者,曲线下的面积(AUC) 18.0 - 18.7 (ng / mL / h) ^ 3。

的体积分布

31日第四L后政府在健康的个体

蛋白结合

> 98%(如白蛋白和α1-acid糖蛋白)

新陈代谢

Repaglinide迅速代谢通过氧化和脱烷基化作用的细胞色素P450 3 a4和2 c9形成主要的二羧酸衍生物(M2)。进一步氧化产生的芳香胺衍生物(M1)。Glucuronidation repaglinide收益率一个酰基羧酸集团的葡糖苷酸(M7)。其他几个不明身份的代谢物被检测到。Repaglinide代谢物不具备明显的降糖活性。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

90%的消除粪便(< 2%不变的药物),8%尿(0.1%不变的药物)

半衰期

1小时

间隙

第四33-38 L /小时后管理

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

LD50> 1克/公斤(老鼠)(w .时)

通路
通路 类别
Repaglinide行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abametapir 的血清浓度Repaglinide时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Repaglinide结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 的新陈代谢Repaglinide阿比特龙结合时可以减少。
阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合Repaglinide。
醋丁洛尔 Repaglinide的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
乙酰唑胺 Repaglinide的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。
Acetohexamide 时可以增加低血糖的风险或严重性Repaglinide结合Acetohexamide。
乙酰sulfisoxazole Repaglinide的治疗效果可以增加与乙酰sulfisoxazole结合使用。
乙酰半胱氨酸 的排泄时可以减少Repaglinide结合乙酰半胱氨酸。
乙酰水杨酸 时可以增加低血糖的风险或严重性结合Repaglinide乙酰水杨酸。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 进餐前。Repaglinide之前应采取每顿的一天。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品图片
国际/其他品牌
GlucoNorm(诺和诺德公司)/Surepost
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Repaglinide行动 平板电脑 0.5毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2010-10-18 不适用 加拿大的国旗
Repaglinide行动 平板电脑 2毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2010-10-18 不适用 加拿大的国旗
Repaglinide行动 平板电脑 1毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2010-10-18 不适用 加拿大的国旗
Enyglid 平板电脑 1毫克 口服 Krka号、诺托 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Enyglid 平板电脑 0.5毫克 口服 Krka号、诺托 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Enyglid 平板电脑 2毫克 口服 Krka号、诺托 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Enyglid 平板电脑 0.5毫克 口服 Krka号、诺托 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Enyglid 平板电脑 2毫克 口服 Krka号、诺托 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Enyglid 平板电脑 1毫克 口服 Krka号、诺托 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Enyglid 平板电脑 1毫克 口服 Krka号、诺托 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-repaglinide 平板电脑 2.0毫克 口服 Apotex公司 2012-10-16 不适用 加拿大的国旗
Apo-repaglinide 平板电脑 1.0毫克 口服 Apotex公司 2012-10-16 不适用 加拿大的国旗
Apo-repaglinide 平板电脑 0.5毫克 口服 Apotex公司 2012-10-16 不适用 加拿大的国旗
Auro-repaglinide 平板电脑 0.5毫克 口服 Auro制药有限公司 2014-04-30 不适用 加拿大的国旗
Auro-repaglinide 平板电脑 2毫克 口服 Auro制药有限公司 2014-04-30 不适用 加拿大的国旗
Auro-repaglinide 平板电脑 1毫克 口服 Auro制药有限公司 2014-04-30 不适用 加拿大的国旗
Jamp Repaglinide 平板电脑 0.5毫克 口服 Jamp制药公司 2010-10-20 不适用 加拿大的国旗
Jamp Repaglinide 平板电脑 2毫克 口服 Jamp制药公司 2010-10-20 不适用 加拿大的国旗
Jamp Repaglinide 平板电脑 1毫克 口服 Jamp制药公司 2010-10-20 不适用 加拿大的国旗
Mylan-repaglinide 平板电脑 2毫克 口服 Mylan制药 不适用 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
PAREGLIN 1 MG / 500毫克电影KAPLI平板电脑,90 ADET Repaglinide(1毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克) 平板电脑,涂膜 口服 İLKOİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
PAREGLIN 2毫克/ 500毫克电影KAPLI平板电脑,90 ADET Repaglinide(2毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克) 平板电脑,涂膜 口服 İLKOİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Prandimet Repaglinide(1毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1) 平板电脑 口服 诺和诺德公司 2009-01-16 2017-05-31 美国国旗
Prandimet Repaglinide(2毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1) 平板电脑 口服 诺和诺德公司 2009-01-15 2017-05-31 美国国旗
Repaglinide和盐酸二甲双胍 Repaglinide(2毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1) 平板电脑 口服 卢平制药有限公司 2015-12-10 2017-10-31 美国国旗
Repaglinide和盐酸二甲双胍 Repaglinide(1毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1) 平板电脑 口服 卢平制药有限公司 2015-12-10 2017-09-30 美国国旗
30 ADET REPAMEF 1/1000毫克EFERVESAN平板电脑 Repaglinide(1毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 NEUTECİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
ADET REPAMEF 1/1000毫克EFERVESAN平板电脑,90 Repaglinide(1毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 NEUTECİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
30 ADET REPAMEF 1/500毫克EFERVESAN平板电脑 Repaglinide(1毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 NEUTECİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
ADET REPAMEF 1/500毫克EFERVESAN平板电脑,90 Repaglinide(1毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 NEUTECİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
A10BD14 -二甲双胍和repaglinide A10BX02——Repaglinide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为phenylpiperidines。这些是包含phenylpiperidine骨架的化合物,它包含一个苯基哌啶绑定。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
哌啶
子课
Phenylpiperidines
直接父
Phenylpiperidines
选择父母
苯乙酰胺/安息香酸/苯胺和取代苯胺类/苯甲酰衍生物/Dialkylarylamines/酚醚/含苯氧基的化合物/烷基芳基醚/氨基酸/二羧酸酰胺
显示7多
烷基芳基醚//氨基酸/氨基酸或衍生品/苯胺或取代苯胺类/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/苯甲酸/苯甲酸或衍生品
显示23日更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
哌啶(CHEBI: 8805)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
668年z8c33lu
化学文摘号
135062-02-1
InChI关键
FAEKWTJYAYMJKF-QHCPKHFHSA-N
InChI
InChI = 1 s / C27H36N2O4 c1-4-33-25-17-20 (12-13-22 (25) 27 (31) 32) 18-26 (30) 28-23 (16 - 19 (2) 3) 21-10-6-7-11-24 (21) 21-10-6-7-11-24 / h6-7, 10号至13号,17日,19日,23 H, 4 - 5, 8 - 9、14 - 16, 18个h2, 1-3H3, (H, 28岁,30)(32)H, 31日/ t23 - / mo / s1
国际命名
2-ethoxy-4 ({[(1) 3-methyl-1 - [2 - (piperidin-1-yl)苯基]丁基][氨基甲酰}甲基)苯甲酸
微笑
CCOC1 = C (C = CC (CC (= O) N [C@@H] (CC (C) C) C2 = CC = CC = C2N2CCCCC2) = C1) C = O (O)

引用

合成参考

曼勒Reddy,“多态形式的(S) -Repaglinide及其制备的过程。”U.S. Patent US20040102477, issued May 27, 2004.

US20040102477
一般引用
  1. Massi-Benedetti M,与repaglinide Damsbo P:药理学和临床经验。4月专家当今Investig药物。2000;9 (4):885 - 98。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:PRANDIN (repaglinide)平板电脑链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015048
KEGG药物
D00594
KEGG化合物
C07670
PubChem化合物
65981年
PubChem物质
46508150
ChemSpider
59377年
BindingDB
50153520
RxNav
73044年
ChEBI
8805年
ChEMBL
CHEMBL1272
ZINC000003798537
治疗目标数据库
DAP000133
网页
PA451234
PDBe配体
BJX
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Repaglinide
PDB项
6 jb1/6 jb3/6 pz9/7泰/7 tyt/7 u1q/7 u1
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 糖尿病 1
4 完成 治疗 糖尿病/2型糖尿病 10
4 完成 治疗 2型糖尿病 6
4 终止 治疗 糖尿病/2型糖尿病 1
4 未知的状态 治疗 2型糖尿病 1
3 完成 预防 动脉粥样硬化/心血管疾病(CVD)/冠心病(CHD)/糖尿病/高血压(高血压)/高胆固醇/2型糖尿病 1
3 完成 治疗 囊性纤维化(CF)/糖尿病 2
3 完成 治疗 糖尿病/2型糖尿病 2
2 完成 治疗 2型糖尿病 1
1 积极不招聘 基础科学 复发性卵巢癌 1

药物经济学

制造商
  • 诺和诺德公司
  • 诺和诺德公司
外包商
  • 勃林格殷格翰集团有限公司
  • 卡地纳健康
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 诺和诺德公司
  • Recipharm AB
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服 0.5毫克
平板电脑 口服 1毫克
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑 口服 1.0毫克
平板电脑 口服 2.0毫克
胶囊,涂 口服 0.5毫克
平板电脑 口服 1毫克/片
平板电脑 口服 2毫克/片
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服
平板电脑 口服 0.5毫克/ 1
平板电脑 口服 1毫克/ 1
平板电脑 口服 2毫克/ 1
平板电脑,冒泡的
平板电脑 口服 4毫克
平板电脑 口服 0.50毫克
平板电脑,冒泡的 口服
价格
单元描述 成本 单位
Prandin 1毫克的平板电脑 2.48美元 平板电脑
Prandin 0.5毫克的平板电脑 2.47美元 平板电脑
Prandin 2毫克的平板电脑 2.33美元 平板电脑
Gluconorm 2毫克的平板电脑 0.34美元 平板电脑
Gluconorm 1毫克的平板电脑 0.32美元 平板电脑
Gluconorm 0.5毫克的平板电脑 0.31美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6677358 没有 2004-01-13 2018-06-12 美国国旗
CA2111851 没有 2002-02-26 2011-06-21 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 130 - 131°C 不可用
logP 5.9 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00294毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.05 ALOGPS
logP 3.95 Chemaxon
日志 -5.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.68 Chemaxon
pKa最强(基本) 4.82 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 78.872 Chemaxon
可旋转键数 10 Chemaxon
折射性 131.83米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 51.493 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9172
血脑屏障 - - - - - - 0.7101
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5891
22基板 底物 0.8145
我22抑制剂 抑制剂 0.6044
22抑制剂二世 抑制剂 0.6868
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.849
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8288
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9117
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7019
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9206
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9264
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8682
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8136
致癌性 Non-carcinogens 0.8004
生物降解 没有准备好可生物降解 0.919
大鼠急性毒性 2.4497 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9605
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5272
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF,负面的 质/女士 splash10 - 0 udi c0108433e6c3f3bf1c75——0000900000
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF,负面的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0009000000 - 30 - aa31031f07d8ae52b8
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF,负面的 质/女士 splash10 - 002 - r - 0908000000 - b76282b9697187110f0a
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0000900000 - 2 - f6de321d96a7df0cde9
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0140900000 - 4 - fef8b8042e88aa84955
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 001 - i - 0290000000 - 4867 - f74dff429e78bb45
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 001 - i - 0290000000 - bdb018b622ca04e9d8b1
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 001 - i - 0590000000 - 60 - f613e4ee0d364efcea
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 - f89 - 2791700000 - 333192 - fa8176a2febaa5

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
磺酰脲类受体的活动
特定的功能
钾离子通道亚基的β细胞ATP-sensitive(敏感)。监管机构ATP-sensitive K(+)渠道和胰岛素释放。
基因名字
ABCC8
Uniprot ID
Q09428
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员
分子量
176990.36哒
引用
  1. 胡、王,把B,贝尔PA,邓宁,Geisse年代,施密茨R, Boettcher BR:胰腺β细胞K (ATP)通道活动和与nateglinide membrane-binding研究:比较与磺酰脲类药物和repaglinide。293年5月,J Exp其他杂志》2000 (2):444 - 52。(文章]
  2. Sunaga Y, Gonoi T, Shibasaki T,川K,草间弥生H,矢野H, Seino S: mitiglinide的影响(科安达- 1229),一个新的抗糖尿病药物,ATP-sensitive K +通道和胰岛素分泌:磺酰脲类药物和nateglinide比较。欧元J杂志。2001年11月9日,431(1):119 - 25所示。(文章]
  3. 汉森,克里斯坦森,汉森JB,卡尔RD,阿什克罗夫特调频,Wahl P:微分交互nateglinide和repaglinide人类β细胞磺脲受体1。糖尿病。2002年9月,51 (9):2789 - 95。(文章]
  4. 骗取者B,施耐德,筋力O, Schirrmacher E, Comagic年代,Feilen P, Schwanstecher C, Schwanstecher M, Shiue CY, Alavi, Hohnemann年代,Piel M,罗斯奇F, Schirrmacher R:合成和评价(S) 2 - (2 - [18 F] fluoroethoxy) 4 - ([3-methyl-1 - (2-piperidin-1-yl-phenyl) -butyl-carbam oyl)甲基)苯甲酸酸([18 F] repaglinide):一个有前途的放射性配体对胰腺β细胞质量的量化与正电子发射断层扫描(PET)。诊断医学杂志。2004年7月31日(5):639 - 47。(文章]
  5. 骗取者B,贝克C, Shiue CY,施耐德,Schwanstecher C, Schwanstecher M, Feilen PJ, Alavi,罗斯奇F, Schirrmacher R:合成和体外评价(S) 2 - ((11 C)甲氧基)4 - [3-methyl-1 - (2-piperidine-1-yl-phenyl) -butyl-carbamoyl] - nzoic酸(C [11] methoxy-repaglinide):一个潜在的β细胞显像剂。地中海Bioorg化学。2004年10月18日,14 (20):5205 - 9。(文章]
  6. Dornhorst答:Insulinotropic meglitinide类似物。柳叶刀》。2001年11月17日,358 (9294):1709 - 16。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核受体结合过氧物酶体扩散等降血脂药药物和脂肪酸。一旦激活的配体,核受体结合DNA特定PPAR响应元素(PPRE…
基因名字
PPARG
Uniprot ID
P37231
Uniprot名字
过氧物酶体proliferator-activated受体γ
分子量
57619.58哒
引用
  1. Scarsi M, Podvinec M,罗斯,拥抱H, Kersten年代,Albrecht H, Schwede T, Meyer UA,洛克C:磺酰脲类药物和glinides展览过氧物酶体proliferator-activated受体γ活动:联合虚拟筛选和生物测定的方法。摩尔杂志。2007年2月,71 (2):398 - 406。Epub 2006 11月2。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
引用
  1. 霍F, Unkauf M,贝克斯C, Mittermaier EM:马来酸鼻dimetindene应用解决方案的疗效和耐受性与安慰剂治疗季节性过敏性鼻炎。Arzneimittelforschung。2000年12月,(12):1099 - 105。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1300341。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
  2. Bidstrup结核病,Bjornsdottir我Sidelmann UG,汤姆森女士,汉森KT: CYP2C8和CYP3A4酶主要参与人类胰岛素促分泌素的体外生物转化repaglinide。Br中国新药杂志。2003年9月,56(3):305 - 14所示。(文章]
  3. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Bidstrup结核病,Bjornsdottir我Sidelmann UG,汤姆森女士,汉森KT: CYP2C8和CYP3A4酶主要参与人类胰岛素促分泌素的体外生物转化repaglinide。Br中国新药杂志。2003年9月,56(3):305 - 14所示。(文章]
  2. 李Kajosaari Laitila J, Neuvonen PJ,后方JT:由CYP2C8 repaglinide和CYP3A4代谢体外:一类和利福平的效果。基本中国Toxicol杂志》2005年10月,97 (4):249 - 56。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2005.pto_157.x。(文章]

航空公司

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量
76447.99哒
引用
  1. 李他J,邱Z, N,于Y, Y,汉族D, T,赵D,太阳W,方F,郑J,风扇H,陈X: SLCO1B1多态性对repaglinide在中国健康志愿者的药代学和药效学。欧元中国新药杂志。2011年7月,67 (7):701 - 7。doi: 10.1007 / s00228 - 011 - 0994 - 7。Epub 2011年2月17日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆汁盐泵出口
分子量
146405.83哒
引用
  1. 皮德森JM, Matsson P Bergstrom CA Hoogstraate J,诺尔,LeCluyse EL, Artursson P:临床相关的药物相互作用的早期识别与人类胆汁盐出口泵(BSEP / ABCB11)。Toxicol Sci。2013年12月,136 (2):328 - 43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在12月22日,2022 20:28