用于治疗糖尿病、苯乙双胍是一种双胍(包含2胍基组)降血糖药的行为和使用类似于二甲双胍(二甲双胍能够)。这两种药物的工作(1)减少肠道吸收的葡萄糖,(2)减少肝脏中葡萄糖的生产,和(3)增加人体更有效地使用胰岛素的能力。更具体地说,苯乙双胍改善血糖控制的改善胰岛素敏感性。苯乙双胍通常被认为是与高得令人无法接受的潮区的酸中毒的发生率有关。一般双胍类药物应该使用只有在稳定的II型糖尿病患者是免费的肝脏,肾脏和心血管问题,谁不能控制饮食。

的作用机制

苯乙双胍结合活化蛋白激酶(AMPK)。AMPK是一个敏感的细胞能量传感器监测能源消耗和下调ATP-consuming过程时激活。独立的双胍苯乙双胍已表现出减少离子运输过程,影响细胞代谢,激活AMPK。苯乙双胍的血糖过低的活动有关的效应在激活AMPK和愚弄胰岛素敏感细胞认为胰岛素水平较低,导致机体使用葡萄糖好像在低热量的消耗。这种药物似乎也抑制几种变体的ATP-sensitive钾离子通道(即受体亚型Kir6.1)。

目标	行动	生物
一个5 ' -AMP-activated蛋白激酶催化亚基alpha -	激活剂	人类
UATP-sensitive内向整流钾通道8	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abatacept	苯乙双胍的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	苯乙双胍的新陈代谢阿比特龙结合时可以减少。
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合苯乙双胍。
醋丁洛尔	苯乙双胍的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
18beplay下载	苯乙双胍的新陈代谢时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	苯乙双胍的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。
Acetohexamide	时可以增加低血糖的风险或严重性Acetohexamide结合苯乙双胍。
乙酰sulfisoxazole	苯乙双胍的治疗效果可以增加与乙酰sulfisoxazole结合使用。
乙酰胆碱	不利影响的风险或严重性当苯乙双胍结合乙酰胆碱可以增加。
乙酰水杨酸	时可以增加低血糖的风险或严重性乙酰水杨酸结合苯乙双胍。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸苯乙双胍	91年xc93eu03	834-28-6	YSUCWSWKRIOILX-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

DBI(汽巴)

类别

ATC代码

A10BA01 -苯乙双胍

A10BD01 -苯乙双胍和磺酰脲类药物

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为双胍类药物。这些都是有机化合物包含两个N-linked胍。
王国: 有机化合物
超类: 有机含氮化合物
类: Organonitrogen化合物
子课: 胍
直接父: 双胍类药物
选择父母: 苯和取代衍生品/Carboximidamides/Organopnictogen化合物/亚胺/碳氢化合物的衍生品
基: 芳香homomonocyclic化合物/苯环型的/双胍/Carboximidamide/碳氢化合物的衍生物/亚胺/单环苯一半/Organopnictogen化合物
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 双胍类(CHEBI: 8064)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: DD5K7529CE
化学文摘号: 114-86-3
InChI关键: ICFJFFQQTFMIBG-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H15N5 c11-9 15 - 13 (12) (13) 14-7-6-8-4-2-1-3-5-8 / h1-5H 6-7H2,(仅有11 12、13、14 15)
国际命名: (1-carbamimidamido-N) - 2-phenylethyl methanimidamide
微笑: 数控(= N)数控(= N) NCCC1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

他G, Garozzo M, Zoccali C:乳酸酸中毒引起苯乙双胍在意大利仍然是一个公共卫生问题。BMJ。1997年11月29日,315 (7120):1466 - 7。(文章]
Rosand J,弗里德伯格JW,杨JM:致命phenformin-associated乳酸酸中毒。安实习生地中海。1997年7月15日,127 (2):170。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015050
KEGG药物: D08351
KEGG化合物: C07673
PubChem化合物: 8249年
PubChem物质: 46505230
ChemSpider: 7953年
BindingDB: 50240908
RxNav: 8129年
ChEBI: 8064年
ChEMBL: CHEMBL170988
锌: ZINC000005851063
治疗目标数据库: DAP000206
网页: PA1000
PDBe配体: 8的简历
维基百科: 苯乙双胍

PDB项

5 uih

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
1	积极不招聘	治疗	黑素瘤	1
不可用	完成	不可用	2型糖尿病	3

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	176.5°C	PhysProp
水溶度	210毫克/毫升	不可用
logP	-0.83	HANSCH C ET AL . (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.232毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.72	ALOGPS
logP	0.83	Chemaxon
日志	3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	19.18	Chemaxon
pKa最强(基本)	11.97	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	5	Chemaxon
极地表面面积	97.78²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	80.72米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	22.14³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9604
血脑屏障	+	0.6967
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5144
22基板	Non-substrate	0.5078
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9322
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6863
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6874
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7776
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8415
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7896
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9163
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8875
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.881
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9116
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9133
致癌性	Non-carcinogens	0.928
生物降解	没有准备好可生物降解	0.692
大鼠急性毒性	2.5305 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9162
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.901

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。5 ' -AMP-activated蛋白激酶催化亚基alpha -

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 激活剂

通用函数: 蛋白激酶活性
特定的功能: 活化蛋白激酶(AMPK)的催化亚基,一个能量传感器蛋白激酶,在调节细胞能量代谢中发挥着关键作用。为了减少细胞内…
基因名字: PRKAA1
Uniprot ID: Q13131
Uniprot名字: 5 ' -AMP-activated蛋白激酶催化亚基alpha -
分子量: 64008.64哒

引用

Woollhead, Sivagnanasundaram J, Kalsi KK, Pucovsky V, Pellatt LJ,斯科特•JW芥末KJ,艰苦的DG,贝恩斯DL:药理活化剂的活化蛋白激酶Na +运输过程有不同的影响在人类肺上皮细胞。Br J杂志。2007年8月,151(8):1204 - 15所示。Epub 2007 7月2。(文章]
陈,墨菲J,托斯R,坎贝尔DG, Morrice NA,麦金托什C:互补的监管TBC1D1 AS160生长因子,胰岛素和AMPK活化剂。j . 2008 1月15,409 (2):449 - 59。(文章]
他H,张L Balschi JA:二甲双胍和苯乙双胍激活通过增加胞质AMP活化蛋白激酶在浓度。我心脏保监会杂志杂志。2007年7月,293 (1):h457 - 66。Epub 2007年3月16日。(文章]

细节 2。ATP-sensitive内向整流钾通道8

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 内向整流钾通道的活动
特定的功能: 钾离子通道是由G蛋白。内向整流钾通道的特点是更倾向于允许钾离子流入细胞而不是。他们……
基因名字: KCNJ8
Uniprot ID: Q15842
Uniprot名字: ATP-sensitive内向整流钾通道8
分子量: 47967.455哒

引用

阿齐兹Q,托马斯,Khambra T,修补:苯乙双胍ATP-sensitive钾通道上有直接的抑制作用。欧元J杂志。2010年5月25日,634 (1):26 - 32。doi: 10.1016 / j.ejphar.2010.02.023。Epub 2010年2月25日。(文章]

酶

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	27000年	N /一个	N /一个	A27754

细节 1。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

沙RR,史密斯RL:解决phenoconversion:个性化医疗的致命弱点。Br中国新药杂志。2015年2月,79 (2):222 - 40。doi: 10.1111 / bcp.12441。(文章]
科帕克KT Kowalski MJ: Metformin-associated乳酸酸中毒(玛拉):案例文件爱因斯坦医学中心医学毒理学的奖学金。J地中海Toxicol。2013年3月,9 (1):61 - 6。doi: 10.1007 / s13181 - 012 - 0278 - 3。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

转运蛋白

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	65000年	N /一个	N /一个	A16041

细节 1。溶质载体家庭22个成员2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 季铵组跨膜转运体活动
特定的功能: 调节肾小管吸收循环的有机化合物。介导的涌入胍基丁胺,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素、胆碱、雷尼替丁、法莫替丁,histamin,创造…
基因名字: SLC22A2
Uniprot ID: O15244
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员2
分子量: 62579.99哒

引用

梳妆台MJ,肖G, Leabman可,灰色,Giacomini公里:n-tetraalkylammonium化合物和双胍类药物的相互作用与人类肾有机阳离子转运体(hOCT2)。制药研究》2002年8月,19 (8):1244 - 7。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	10000年	N /一个	N /一个	A16041

细节 2。溶质载体家庭22个成员1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 二级活性有机阳离子跨膜转运体活动
特定的功能: 把一系列广泛的有机阳离子与各种结构和分子量包括模型化合物1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),四乙铵(茶),N-1-methylnico……
基因名字: SLC22A1
Uniprot ID: O15245
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员1
分子量: 61153.345哒

引用

王DS, Jonker JW,加藤Y, Kusuhara H, Schinkel啊,Sugiyama Y:有机阳离子转运蛋白1参与肝脏和肠道二甲双胍的分布。J Exp其他杂志》2002年8月,302 (2):510 - 5。(文章]
Sogame Y,北村,城市,小室:比较吸收的二甲双胍和苯乙双胍由hOCT1在人类肝细胞。Biopharm药物Dispos。2009年11月,30 (8):476 - 84。doi: 10.1002 / bdd.684。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在1月3日,2023 04:24

苯乙双胍

识别

结构对苯乙双胍(DB00914)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用

转运蛋白

引用

引用