识别
- 总结
-
Almotriptan是一个5-HT1B / 1 d受体激动剂用于治疗偏头痛。
- 品牌名称
-
Axert
- 通用名称
- Almotriptan
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00918
- 背景
-
Almotriptan是曲普坦药物治疗偏头痛。Almotriptan类的药物被称为选择性5 -羟色胺受体受体激动剂。它通过缩小大脑中的血管,阻止疼痛信号被送到大脑,和停止某些天然物质的释放导致疼痛,恶心,和其他偏头痛的症状。Almotriptan不预防偏头痛发作。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:335.464
单一同位素的:335.166747749 - 化学公式
- C17H25N3O2年代
- 同义词
-
- 1 -(((3 -(2 -(二甲胺基)乙基)indol-5-yl)甲基)磺酰基)吡咯烷
- Almotriptan
- 外部id
-
- 31416年拉斯维加斯
- 拉斯维加斯- 31416
药理学
- 指示
-
用于治疗成人急性偏头痛
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Almotriptan是一种选择性5 -羟色胺受体亚型受体激动剂显示偏头痛发作的急性治疗成人有或没有光环。Almotriptan不是用于偏头痛的预防治疗或用于偏瘫的或基部的偏头痛的管理。Almotriptan是血管5 -羟色胺受体亚型受体激动剂(可能是5的一员1 d家庭)只有5 -弱关联1,5 -5,5 -7受体和无显著关联或在5 -药理作用2,5 -3或5 -4在α1受体亚型或、alpha2,或该项,dopamine1,;dopamine2;毒蕈碱的,或苯二氮受体。这个动作在人类与偏头痛的救济。除了引起血管收缩,实验数据也从动物研究表明Almotriptan激活5 -1三叉神经的受体外围终端正常颅血管,这可能也有助于antimigrainous Almotriptan在人类身上的影响。
- 的作用机制
-
人类5 Almotriptan结合高亲和力1 b和5 -1 d受体导致颅内血管收缩。
目标 行动 生物 U5 -羟色胺受体1 d 受体激动剂人类 U5 -羟色胺受体1 b 受体激动剂人类 - 吸收
-
不可用
- 的体积分布
-
- 180 - 200 L
- 蛋白结合
-
35%
- 新陈代谢
-
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
Almotriptan是消除主要由肾脏排泄(约75%的口服剂量),大约40%的服用剂量不变在尿中排出来。beplayapp大约13%的服用剂量通过粪便排出,不变和代谢。
- 半衰期
-
3 - 4个小时
- 间隙
-
- 57 L / h(健康)
- 34.2 L / h(中度肾功能损害(肌酐清除率31至71 mL / min))
- 9.8 L / h(严重肾功能损害(肌酐清除率10至30毫升/分钟))
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 鸟嘌呤nucleotide-binding蛋白G (I) / G (S) / G (T)亚基β3 推荐- - - - - - (C; T)/(T, T) T等位基因 效果直接研究 这个基因型患者的可能性增加应对almotriptan当治疗丛集性头痛。 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当Almotriptan加上1,2-Benzodiazepine。 Abacavir Almotriptan可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。 Abametapir 的血清浓度Almotriptan时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Almotriptan结合Abatacept时可以增加。 Abiraterone 的新陈代谢Almotriptan阿比特龙结合时可以减少。 醋丁洛尔 的新陈代谢Almotriptan时可以减少与醋丁洛尔相结合。 Aceclofenac 高血压的风险或严重性Almotriptan结合Aceclofenac时可以增加。 Acemetacin 高血压的风险或严重性Almotriptan结合Acemetacin时可以增加。 苊香豆醇 不利影响的风险或严重性可以增加当Almotriptan结合苊香豆醇。 18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低Almotriptan的排泄率可能导致更高的血清水平。 - 食物相互作用
-
- 有或没有食物。吸收不受食物的影响。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Almotriptan苹果酸 PJP312605E 181183-52-8 QHATUKWEVNMHRY-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Almogran
- 品牌名称的处方产品
- 通用的处方产品
类别
- ATC代码
- N02CC05——Almotriptan
- 药物类别
-
- 代理产生高血压
- 胺
- 止痛剂
- 抗抑郁的药物
- Antimigraine准备
- 生物胺
- 生物类
- 中枢神经系统抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
- 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
- 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
- 细胞色素p - 450 CYP2E1基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450基质
- 药物主要是肾排泄
- 稠环杂环化合物,
- 吲哚
- 偏头痛的障碍
- 单胺氧化酶的底物
- 神经系统
- 神经递质代理
- 选择性5 -羟色胺5-HT1受体受体激动剂
- 选择性5 -羟色胺受体激动剂
- 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
- 5 -羟色胺1 b受体受体激动剂
- 5 -羟色胺1 d受体受体激动剂
- 5 -羟色胺5-HT1受体受体激动剂
- 5 -羟色胺剂
- 5 -羟色胺调节器
- 5 -羟色胺受体受体激动剂
- Serotonin-1b和Serotonin-1d受体激动剂
- 曲坦类
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为成份和衍生品。这些是包含色胺化合物骨架,结构的吲哚环取代的特点是由ethanamine第三位。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 吲哚类和衍生品
- 子课
- 的成份和衍生品
- 直接父
- 的成份和衍生品
- 选择父母
- 3-alkylindoles/Aralkylamines/取代吡咯/Organosulfonamides/有机磺胺类药/苯环型的/磺酰/吡咯烷/Heteroaromatic化合物/三烷基胺 显示4个
- 基
- 3-alkylindole/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/吲哚/有机氮的化合物 显示16个更多
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 叔胺磺酰胺,吲哚(CHEBI: 520985)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 1 o4xl5sn61
- 化学文摘号
- 154323-57-6
- InChI关键
- WKEMJKQOLOHJLZ-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C17H25N3O2S c1-19 (2) 10-7-15-12-18-17-6-5-14 11 - 16 (17) (15) 13-23 (21、22) 20-8-3-4-9-20 / h5-6, 11 - 12、18 h、3 - 4、7 - 10、13个h2, 1-2H3
- 国际命名
-
二甲基(2 - {5 - [(pyrrolidine-1-sulfonyl)甲基]1 h-indol-3-yl}乙基)胺
- 微笑
-
CN (C) CCC1 = CNC2 = C1C = C (CS (= O) (= O) N1CCCC1) C = C2
引用
- 合成参考
-
Ramasubramanian曾经,Vandanapu Purushotham,古里Algooram Nitin Pradhan,“水晶almotriptan形式和过程的准备。”U.S. Patent US20070112055, issued May 17, 2007.
US20070112055 - 一般引用
-
- FDA批准的药物产品:Almotriptan口服药片(链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015054
- PubChem化合物
- 123606年
- PubChem物质
- 46505165
- ChemSpider
- 110198年
- 279645年
- ChEBI
- 520985年
- ChEMBL
- CHEMBL1505
- 锌
- ZINC000000018087
- 治疗目标数据库
- DAP001345
- 网页
- PA10246
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Almotriptan
- FDA的标签
-
下载 (778 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 其他 工作场所的偏头痛治疗 1 4 完成 治疗 经典偏头痛/偏头痛/先兆型偏头痛 1 4 完成 治疗 偏头痛 2 4 完成 治疗 偏头痛/鼻窦炎 1 4 招聘 治疗 偏头痛先兆的/先兆型偏头痛 1 4 未知的状态 预防 药物过度使用头痛 1 3 完成 治疗 偏头痛 2 不可用 完成 不可用 偏头痛 3
药物经济学
- 制造商
-
- 昊图公司麦克尼尔詹森制药公司
- 外包商
-
- Janssen-Ortho Inc .)
- 麦克尼尔公司实验室
- 昊图公司麦克尼尔詹森制药公司。
- Ortho-McNeil-Janssen制药有限公司
- 医生总保健公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂膜 口服 12.5毫克 平板电脑,涂膜 口服 12.5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 6.25毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 12.5毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 6.25毫克/ 1 平板电脑 口服 12.5毫克 平板电脑 口服 6.25毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Axert 12 12.5毫克平板箱 300.14美元 盒子 Axert 6 6.25毫克平板箱 150.05美元 盒子 Axert 12.5毫克的平板电脑 24.05美元 平板电脑 Axert 6.25毫克的平板电脑 24.05美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2120028 没有 1999-03-23 2013-07-19 加拿大 US5565447 是的 1996-10-15 2015-11-07 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP 1.6 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.121毫克/毫升 ALOGPS logP 2.04 ALOGPS logP 1.52 Chemaxon 日志 -3.4 ALOGPS pKa最强(酸性) 17.14 Chemaxon pKa最强(基本) 9.55 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 3 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 56.412 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 94.52米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 37.013 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9781 Caco-2渗透 - - - - - - 0.7421 22基板 底物 0.5636 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8282 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8679 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.553 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7898 CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919 CYP450 3 a4衬底 底物 0.6292 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.605 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8089 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.6273 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8581 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8929 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8486 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6532 致癌性 Non-carcinogens 0.8588 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9508 大鼠急性毒性 2.5976 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.5255 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6008
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
- 基因名字
- HTR1D
- Uniprot ID
- P28221
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体1 d
- 分子量
- 41906.38哒
引用
- 纳皮尔C,斯图尔特M,梅尔罗斯H,霍普金斯B, McHarg,沃利斯R:描述5 -受体结合eletriptan简介和动力学[3 H] eletriptan绑定在人类5-HT1B 5-HT1D受体。欧元J杂志。1999年3月5日,368 (2):259 - 68。(文章]
- Bou J,多梅内克T, Puig J, Heredia,肝J, Fernandez-Forner D, Beleta J,帕拉西奥斯JM: almotriptan药理特性:一个indolic 5 -受体激动剂治疗偏头痛。欧元J杂志。2000年12月20日,410 (1):33-41。(文章]
- 肝J, Llupia J, llena J,帕拉西奥斯JM: almotriptan的安全性,一个新的antimigraine代理。影响中枢神经系统、肾脏功能和呼吸动力学。Arzneimittelforschung。2001年9月,51 (9):726 - 32。(文章]
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
- 基因名字
- HTR1B
- Uniprot ID
- P28222
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体1 b
- 分子量
- 43567.535哒
引用
- 纳皮尔C,斯图尔特M,梅尔罗斯H,霍普金斯B, McHarg,沃利斯R:描述5 -受体结合eletriptan简介和动力学[3 H] eletriptan绑定在人类5-HT1B 5-HT1D受体。欧元J杂志。1999年3月5日,368 (2):259 - 68。(文章]
- Fleishaker JC, Sisson助教,Carel BJ,爱西NE:药代动力学相互作用维拉帕米和almotriptan在健康志愿者。67年5月,中国新药杂志。2000 (5):498 - 503。(文章]
- van den Broek RW, MaassenVanDenBrink de Vries R, Bogers AJ, Stegmann美联社,Avezaat CJ, Saxena公关:药理分析舒马曲坦eletriptan收缩的影响和对人类孤立的血管。欧元J杂志。2000年10月27日,407 (2):165 - 73。(文章]
- Knyihar-Csillik E, Tajti J, Csillik AE, Chadaide Z, Mihaly, Vecsei L: eletriptan对肽能的脑硬脑膜和三叉神经节的神经支配,c-fos的表达和c-jun三叉复杂的老鼠在一个实验性偏头痛模型。J > 2000欧元;11月12 (11):3991 - 4002。(文章]
- Bou J,多梅内克T, Puig J, Heredia,肝J, Fernandez-Forner D, Beleta J,帕拉西奥斯JM: almotriptan药理特性:一个indolic 5 -受体激动剂治疗偏头痛。欧元J杂志。2000年12月20日,410 (1):33-41。(文章]
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 5 -羟色胺绑定
- 特定的功能
- 催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
- 基因名字
- MAOA
- Uniprot ID
- P21397
- Uniprot名字
- 胺氧化酶(flavin-containing)
- 分子量
- 59681.27哒
引用
- 麦肯罗JD Fleishaker JC: almotriptan临床药物动力学,血清素5 - (1 b / 1 d)受体激动剂治疗偏头痛。Pharmacokinet。2005; 44 (3): 237 - 46。(文章]
- 肝J, llena J, Jansat JM,哈乌雷吉曾J, Cabarrocas X,帕拉西奥斯JM: Almotriptan,新的anti-migraine代理人:审查。中枢神经系统药物启2002下降;8 (3):217 - 34。(文章]
- 萨尔瓦•M, Jansat JM, Martinez-Tobed帕拉西奥斯JM:识别人类的肝脏酶参与代谢almotriptan antimigraine代理。药物金属底座Dispos。2003年4月,31(4):404 - 11所示。(文章]
- FDA批准的药物产品:Almotriptan口服药片(链接]
- Med-Psych点评:药物(文件]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 三甲胺单氧酶活动
- 特定的功能
- 参与等多种外源性物质的氧化代谢的药物和杀虫剂。它N-oxygenates主要脂肪烷基胺和二、三级胺。扮演一个三角…
- 基因名字
- FMO3
- Uniprot ID
- P31513
- Uniprot名字
- 二甲基苯胺单氧酶(N-oxide-forming) 3
- 分子量
- 60032.975哒
引用
- 萨尔瓦•M, Jansat JM, Martinez-Tobed帕拉西奥斯JM:识别人类的肝脏酶参与代谢almotriptan antimigraine代理。药物金属底座Dispos。2003年4月,31(4):404 - 11所示。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
引用
- 萨尔瓦•M, Jansat JM, Martinez-Tobed帕拉西奥斯JM:识别人类的肝脏酶参与代谢almotriptan antimigraine代理。药物金属底座Dispos。2003年4月,31(4):404 - 11所示。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
- 基因名字
- CYP2E1
- Uniprot ID
- P05181
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 e1
- 分子量
- 56848.42哒
引用
- 萨尔瓦•M, Jansat JM, Martinez-Tobed帕拉西奥斯JM:识别人类的肝脏酶参与代谢almotriptan antimigraine代理。药物金属底座Dispos。2003年4月,31(4):404 - 11所示。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c8
- 分子量
- 55824.275哒
引用
- 萨尔瓦•M, Jansat JM, Martinez-Tobed帕拉西奥斯JM:识别人类的肝脏酶参与代谢almotriptan antimigraine代理。药物金属底座Dispos。2003年4月,31(4):404 - 11所示。(文章]
药物在2005年6月13日,十三24 /更新在12月22日,2022 20:28