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奇霉素

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总结

奇霉素是一个aminocyclitol抗生素用于治疗淋病奈瑟氏菌的敏感菌株。

通用名称
奇霉素
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00919
背景

一种抗生素产生的链霉菌属海棠。积极对革兰氏阴性细菌和用于治疗淋病。

类型
小分子
组
批准,临床实验,审查批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:332.3496
单一同位素的:332.158351132
化学公式
C14H24N2O7
同义词
  • Actinospectacina
  • Espectinomicina
  • 供应链管理
  • Spectinomicina
  • 奇霉素
  • Spectinomycine
  • Spectinomycinum
外部id
  • 抗生素2233 wp
  • chx - 3101

药理学

指示

用于治疗急性淋球菌性尿道炎和直肠炎的男性和急性淋球菌性宫颈炎和直肠炎的女性由于敏感菌株淋病奈瑟氏菌。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

奇霉素是一种aminocyclitol抗生素所产生的一种土壤微生物为Streptomyces海棠。体外研究显示壮观霉素对最紧张的是活跃的淋病奈瑟氏菌(最低抑制浓度< 7.5 - 20微克/毫升)。足迹的研究表明,壮观霉素产生区域影响核糖体的结构。

的作用机制

壮观霉素是一个细菌细胞中蛋白质合成抑制剂;的行动是30年代核糖体亚基。这是杀菌的行动。

目标 行动 生物
一个30年代S12核糖体蛋白质
抑制剂
 大肠杆菌(应变K12)
吸收

肌内注射后迅速,几乎完全吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不重要

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

1到3个小时在肾功能正常的患者和10到30小时在肾功能受损的患者肌酐清除率< 20毫升/分钟。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

急性口服毒性(LD50):> 5000毫克/公斤(老鼠)。人类过剂量的信息是不可用的。

通路
通路 类别
壮观霉素作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性壮观霉素结合苊香豆醇。
Ambroxol 高铁血红蛋白症的风险或严重性壮观霉素结合Ambroxol时可以增加。
Articaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性壮观霉素结合Articaine时可以增加。
卡介苗 卡介苗的治疗效果与壮观霉素结合使用时可以减少。
苯坐卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当壮观霉素结合苯坐卡因。
苯甲醇 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当壮观霉素与苯甲醇相结合。
Bupivacaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性壮观霉素结合Bupivacaine时可以增加。
布大卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当壮观霉素结合布大卡因。
氨苯丁酯 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当壮观霉素结合氨苯丁酯。
辣椒素 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当壮观霉素结合辣椒素。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
奇霉素盐酸盐五水化物 不可用 不可用 不适用
奇霉素盐酸盐 HL7KC2YV22 22193-75-5 BIPVCOUVVAMJMZ-MTTMTQIXSA-N
盐酸大观霉素五水化物 HWT06H303Z 22189-32-8 DCHJOVNPPSBWHK-UXXUFHFZSA-N
硫酸壮观霉素 BZ0H4TLF9X 23312-56-3 XGBFWQUQYQIFLB-MTTMTQIXSA-N
奇霉素四水硫酸 YS91P54918 64058-48-6 OBZDRKHRQYPQDZ-SACNDDTHSA-N
国际/其他品牌
Actinospectacin/Spectam/Togamycin
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Trobicin 解决方案 400毫克/毫升 肌肉内的 法玛西亚普强公司LLC 1971-07-01 2006-05-31 美国国旗
Trobicin Inj 400毫克/毫升 粉,为解决方案 400毫克/毫升 肌肉内的 Upjohn 1972-12-31 1997-08-28 加拿大的国旗

类别

ATC代码
J01XX04——壮观霉素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为1,恶烷。这些都是有机化合物含有1,4 -二恶烷、脂肪族六元环和两个氧原子在环位置1和4。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
二氧六环
子课
1,恶烷
直接父
1,恶烷
选择父母
环氧乙烷/二级醇/酮/半缩醛/环醇类和衍生品/1,2-aminoalcohols/多元醇/Oxacyclic化合物/二烃基胺/缩醛树脂
显示三个
基
1,2-aminoalcohol/缩醛/酒精/脂肪族heteropolycyclic化合物/胺/羰基/循环酒精/半缩醛/碳氢化合物的衍生物/酮
显示13
分子框架
脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符
环酮、有机heterotricyclic化合物、二氨基化合物,环状半缩酮,环缩醛(CHEBI: 9215)/Actinamines (C02078)
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
93年aki1u6qf
化学文摘号
1695-77-8
InChI关键
UNFWWIHTNXNPBV-WXKVUWSESA-N
InChI
InChI = 1 s / C14H24N2O7 c1-5-4-6(17) 14(20) 13(21-5) 22-12-10(19) 7(但是)9(18)8(16-3)11(12)最早提出/ h5, 7 - 13、15 - 16岁,18-20H, 4 h2, 1-3H3 / t5 -, 7 - 8 + 9 + 10 + 11 - 12 - 13 + 14 + m1 / s1
国际命名
(1 r, 3, 5, 8 r, 10 r, 11, 12个年代,13 r, s 14日)8日12日14-trihydroxy-5-methyl-11, 13-bis (methylamino) 2, 4, 9-trioxatricyclo [8.4.0.0 ^ {3 8}] tetradecan-7-one
微笑
[H] [C@@] 12 O (C@H) (C) CC (= O) [C@] 1 (O) O [C@] ([H]) [C@@H] (NC) [C@@H] (O) [C@@H] (NC) [C@H] (O) [C@@] 1 O2 ([H])

引用

合成参考

大卫·r·怀特,“中间化合物壮观霉素的准备。”U.S. Patent US4344882, issued August, 1966.

 US4344882
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015055
KEGG化合物
C02078
PubChem化合物
15541年
PubChem物质
46505032
ChemSpider
14785年
RxNav
270年
ChEBI
9215年
ChEMBL
CHEMBL1167
锌
ZINC000053006806
治疗目标数据库
DAP000403
网页
PA164781342
PDBe配体
供应链管理
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
奇霉素
PDB项
1 fjg/4 v56/4 v57/6 xxq/6 xz0/7 n2v/7 p7q/7 p7r/7 p7/7 p7t…
显示两个
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
0 终止 治疗 骨髓炎 1

药物经济学

制造商
  • 法玛西亚普强公司
外包商
  • 辉瑞公司
  • 法玛西亚公司。
剂型
形式 路线 强度
粉 口服
解决方案 口服
解决方案 肌肉内的 400毫克/毫升
注射,粉的解决方案 肌肉内的 2 g
粉,为解决方案 肌肉内的 400毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 易溶于冷水 不可用
logP -2.3 不可用
pKa 6.95 默克索引(1996);pKa1
预测性能
财产 价值 源
水溶度 150.0毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.4 ALOGPS
logP -2.2 Chemaxon
日志 -0.35 ALOGPS
pKa最强(酸性) 8.53 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.23 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 9 Chemaxon
氢供体数 5 Chemaxon
极地表面面积 129.512 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 75.44米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 33.393 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.7118
血脑屏障 - - - - - - 0.9892
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6803
22基板 Non-substrate 0.526
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6468
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9228
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9646
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7711
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8496
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5056
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9182
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.923
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8434
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9254
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7167
致癌性 Non-carcinogens 0.9602
生物降解 没有准备好可生物降解 0.983
大鼠急性毒性 1.8538 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.996
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9493
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱-线性离子阱,负面的 质/女士 splash10 - 08 - fr - 0981000000 - 7 - b067e918b209eac92b8
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的 质/女士 splash10 - 001 - i - 0009000000 - b9eac7fc0b26b25322e5
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的 质/女士 splash10 - 001 - i - 0109000000 - 579 - b95f7f98de34557b5
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的 质/女士 splash10 - 001 - i - 1905000000 - 2 - a7f6f7210597e02ca8b
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的 质/女士 splash10 - 0005 - 8900000000 - cbcc3a787f8ddb194a17
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的 质/女士 splash10 - 00 - dj - 9200000000 - 8 e0fffdf1e10bf82d5f6
质/ MS谱——LC-ESI-IT、积极的 质/女士 splash10 - 000 - i - 0931000000 - 72 - bf96c01e6ac30e14de
MS / MS谱-线性离子阱,积极的 质/女士 splash10 - 000 - i - 0963000000 - 2806611756 - fc50c1eada

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。30年代S12核糖体蛋白质
类
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Trna绑定
特定的功能
S4和S5在转化精度起着重要的作用。与和稳定基地的16 s rRNA参与tRNA选择一个网站和mRNA骨干。瞧……
基因名字
rpsL
Uniprot ID
P0A7S3
Uniprot名字
30年代S12核糖体蛋白质
分子量
13736.995哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 山形H, Dombou M,佐藤T,水岛年代,田H:删除映射和杂基因子突变分析负责osmosis-sensitive增长、壮观霉素抵抗,和变更的大肠杆菌细胞质膜。J Bacteriol。1980年8月,143 (2):661 - 7。(文章]
  4. Gordeev VK、Turkov MI(功能:大肠杆菌菌株氨基酸操纵子的转录和翻译的改变装置。二世。的影响突变基因编码核糖体蛋白S5和翻译延长因子G ilv操纵子的功能)。Genetika。1983; 19 (2): 217 - 20。(文章]
  5. 艾森斯坦BI, Beachey呃,Ofek我:亚致死浓度的抗生素对大肠杆菌的mannose-specific配体的表达。感染Immun。1980年4月,28 (1):154 - 9。(文章]
  6. 卡特美联社,克莱蒙斯WM Brodersen DE, Morgan-Warren RJ, Wimberly BT, Ramakrishnan V:功能的见解从30年代核糖体亚基的结构及其相互作用的抗生素。大自然。2000年9月21日,407 (6802):340 - 8。(文章]

药物在6月13日,2023年6月24日2005十三24 /更新19:43