丁丙诺啡

识别

总结

丁丙诺啡是一种部分阿片类激动剂，用于对替代治疗无效的严重疼痛的管理。也用于阿片类药物成瘾的维持治疗。

品牌名称

Belbuca, Buprenex, Buprenorphine, Butrans, Probuphine, Sublocade, Suboxone, Subutex, Zubsolv

通用名称

丁丙诺啡

beplay体育安全吗药物库登录号

DB00921

背景

丁丙诺啡是一种弱部分mu-阿片受体激动剂和弱卡帕-阿片受体拮抗剂，用于治疗严重疼痛。^12，15它也通常被用作替代美沙酮用于治疗严重的阿片类药物成瘾。^20.，21丁丙诺啡在商业上可作为品牌产品Suboxone，以4:1固定剂量组合产品与烯丙羟吗啡酮是一种非选择性竞争性阿片受体拮抗剂。与纳洛酮联合使用旨在减少Suboxone的滥用潜力，因为纳洛酮通过口服途径吸收不良(口服时没有效果)，但如果静脉注射，将逆转丁丙诺啡的阿片类激动剂效应。^{14，20.，21}丁丙诺啡胃肠道吸收差，因此配制为舌下片剂。

丁丙诺啡具有许多独特的药代动力学和药效学特性，使其成为治疗需要大剂量强阿片类药物的病症的首选剂。¹³例如，丁丙诺啡与阿片受体的解离非常缓慢，导致长时间的作用和疼痛或脱瘾症状的缓解超过24-36小时。每天使用一次丁丙诺啡可能对那些已经对其他强效阿片类药物产生耐受性，并且需要更大剂量和更频繁剂量的人有益。丁丙诺啡也可能是首选的药物美沙酮(也常用于治疗严重疼痛和阿片类药物使用障碍)，因为它对Qtc间隔延长的影响较小，^9，10更少的药物相互作用，降低性副作用的风险，¹⁷安全性提高，用药过量和呼吸抑制的风险降低。^6，7，8

丁丙诺啡作为部分mu-阿片受体激动剂，对受体具有高亲和力，但与其他完全mu-阿片受体激动剂相比，其内在活性较低海洛因，羟考酮,或美沙酮．¹⁵这意味着丁丙诺啡优先结合阿片受体，并取代低亲和力阿片受体，而不激活受体到相当程度。在临床上，这导致了缓慢的起作用和临床现象称为“天花板效应”，一旦达到一定剂量，丁丙诺啡的影响平台。然而，这种效果可能是有益的，因为与剂量相关的副作用，如呼吸抑制、镇静和中毒也在32mg左右趋于平稳，因此与其他药物相比，服用过量的风险较低美沙酮和其他完全激动剂阿片类药物。^4，5这也意味着，阿片类药物依赖患者的镇静或欣快感与服用更强效阿片类药物的患者不同，从而改善了严重疼痛患者的生活质量，并减少了阿片类药物的强化作用，后者可能导致药物寻求行为。¹¹

丁丙诺啡治疗阿片类药物成瘾，美沙酮或口服缓释吗啡(SROM)被称为阿片激动剂治疗(OAT)或阿片替代治疗(OST)。用OAT中使用的长效阿片类药物替代非法阿片类药物的目的是在给药后24-36小时内防止戒断症状，最终减少渴望和寻求药物的行为。使用OAT还旨在改善社会稳定，包括降低犯罪率、边缘化、监禁和使用非法物质，如海洛因或芬太尼．非法购买的阿片类药物通常可以注射，并可能掺有其他物质，增加伤害或过量的风险。OAT的提供通常与减少危害的教育相结合，包括使用干净的针头和注射用品，以努力减少与注射毒品使用相关的beplayapp风险，包括感染艾滋病毒和丙型肝炎以及其他并发症，包括皮肤感染、脓肿或心内膜炎。¹⁶

类型

小分子

组

批准，非法，调查，兽医批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

丁丙诺啡结构(DB00921)

×

关闭

重量

平均:467.6401
单一同位素的:467.303558805

化学公式

C₂₉H₄₁没有₄

同义词

• (−)丁丙诺啡
• 17-cyclopropylmethyl-4 5α-epoxy-7α- ((S) 1-hydroxy-1 2 2-trimethylpropyl) 6-methoxy-6, 14-endo-ethanomorphinan-3-ol
• 2 - (N-cyclopropylmethyl-4 5α-epoxy-3-hydroxy-6-methoxy-6, 14-endo-ethanomorphinan-6α- yl) 3, 3-dimethyl-2-butanol
• 2 - [3-cyclopropylmethyl-11-hydroxy-15-methoxy - (r) 14日13-oxa-3-azahexacyclo [13.2.2.12, 8.01, 6.06, 14.07, 12] icosa-7, 9日11-trien-16-yl) 3, 3-dimethyl-2-butanol
• 21-cyclopropyl-7α- ((S) 1-hydroxy-1 2 2-trimethylpropyl) 6, 7, 8, 14-tetrahydrooripavine 14-endo-ethano-6
• Buprenophine
• Buprenorfina
• 丁丙诺啡
• Buprenorphinum

药理学

指示

丁丙诺啡适用于严重到需要阿片类镇痛药的疼痛的管理，而替代治疗是不充分的。丁丙诺啡也与烯丙羟吗啡酮用于治疗中度至重度阿片类药物使用障碍的固定剂量组合产品。^20.，21

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 阿片类药物依赖
• 剧烈的疼痛
• 中度阿片类药物依赖
• 中度疼痛
• 严重阿片类药物依赖

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

丁丙诺啡主要与阿片类mu受体相互作用。这些mu结合位点离散地分布在人脑、脊髓和其他组织中。在临床环境中，丁丙诺啡发挥其主要药理作用的中枢神经系统。其治疗价值的主要作用是镇痛和镇静。除镇痛外，情绪改变、欣快和不安、嗜睡也常发生。丁丙诺啡抑制呼吸中枢，抑制咳嗽反射，收缩瞳孔。

依赖

丁丙诺啡是一种mu阿片受体的部分激动剂，长期服用会产生阿片类型的身体依赖，其特征是突然停药或迅速减少时的戒断症状和体征。戒断综合征通常比使用全激动剂时更为温和，并可能延迟发作。丁丙诺啡的滥用方式与其他阿片类药物类似。在处方或分配丁丙诺啡时，当临床医生担心误用、滥用或转移的风险增加时，应考虑到这一点。beplayapp²¹

撤军

不建议突然停止治疗，因为它可能会导致阿片类药物戒断综合征，可能会延迟发作。症状和体征可能包括身体疼痛、腹泻、鸡皮疙瘩、食欲不振、恶心、紧张或不安、焦虑、流鼻涕、打喷嚏、颤抖或发抖、胃痉挛、心动过速、睡眠困难、出汗异常增多、心悸、不明原因的发烧、虚弱和打哈欠。²¹

呼吸和中枢神经系统(CNS)抑郁和过量用药的风险

丁丙诺啡与危及生命的呼吸抑制和死亡有关。许多(但不是全部)关于昏迷和死亡的上市后报告涉及自我注射滥用，或与同时使用丁丙诺啡和苯二氮卓类药物或其他中枢神经抑制剂(包括酒精)有关。呼吸功能受损(如慢性阻塞性肺病、肺心病、呼吸储备减少、缺氧、高碳酸血症或既往存在呼吸抑制)的患者应谨慎使用丁丙诺啡和纳洛酮舌下片。^20.，21

阿片类药物过量的风险Naïve患者

据报道，opioid-naïve人因服用2毫克丁丙诺啡舌下片镇痛而死亡。丁丙诺啡和纳洛酮舌下片不适用于opioid-naïve患者。^20.，21

阿片类药物戒断症状和体征的沉淀

如果丁丙诺啡开始对阿片类药物依赖的个体，它将取代其他阿片类药物，并导致一种被称为“突发性戒断”的现象，其特征是迅速和强烈的戒断症状发作。因此，在开始丁丙诺啡治疗之前，个人必须处于轻度至中度戒断状态。

因为它含有纳洛酮，丁丙诺啡和纳洛酮舌下片也很可能产生显著和强烈的戒断症状和症状，如果滥用的个人完全依赖阿片类激动剂，如海洛因，吗啡，或美沙酮。^20.，21

胃肠道的影响

丁丙诺啡和其他吗啡类阿片类药物已被证明可降低肠道蠕动并引起便秘。丁丙诺啡可能会模糊急性腹部疾病患者的诊断或临床病程，对于胆道功能障碍的患者应谨慎使用。^20.，21

对内分泌系统的影响

阿片类药物抑制促肾上腺皮质激素(ACTH)、皮质醇和黄体生成素(LH)的分泌。它们还能刺激催乳素、生长激素(GH)的分泌，以及胰岛素和胰高血糖素的分泌。长期使用阿片类药物可影响下丘脑-垂体-性腺轴，导致雄激素缺乏，表现为性欲低下、阳痿、勃起功能障碍、闭经或不育症。阿片类药物在性腺功能减退临床综合征中的因果作用尚不清楚，因为在迄今进行的研究中，可能影响性腺激素水平的各种医疗、身体、生活方式和心理压力源尚未得到充分控制。出现雄激素缺乏症状的患者应接受实验室评估。^20.，21

肾上腺机能不全

据报道，阿片类药物使用导致肾上腺功能不全，通常在使用超过一个月后出现。肾上腺功能不全的表现可能包括非特异性症状和体征，包括恶心、呕吐、厌食、疲劳、虚弱、头晕和低血压。如怀疑肾上腺功能不全，应尽快通过诊断检查确诊。如果诊断为肾上腺功能不全，则用皮质类固醇的生理性替代剂量进行治疗。让病人戒掉阿片类药物，以使肾上腺功能恢复，并继续皮质类固醇治疗，直到肾上腺功能恢复。其他阿片类药物可以尝试，因为一些病例报告使用不同的阿片类药物而没有复发肾上腺功能不全。现有的信息没有确定任何特定的阿片类药物更可能与肾上腺功能不全有关。^20.，21

用于肝功能受损患者

丁丙诺啡/纳洛酮产品不推荐用于重度肝损害患者，也可能不适合中度肝损害患者。这种固定剂量组合产品中的丁丙诺啡和纳洛酮的剂量不能单独滴定，肝功能损害导致纳洛酮的清除率比丁丙诺啡大得多。因此，与肝功能正常的患者相比，严重肝功能损害的患者将暴露在高水平的纳洛酮中。这可能会导致在治疗开始时(诱导)突然停药的风险增加，并可能在整个治疗过程中干扰丁丙诺啡的疗效。在中度肝损害患者中，与丁丙诺啡清除率相比，纳洛酮清除率的差异降低不如严重肝损害患者大。然而，丁丙诺啡/纳洛酮产品不推荐用于中度肝损害患者的起始(诱导治疗)，因为它增加了突然停药的风险。中度肝损害患者开始使用丁丙诺啡产品而不使用纳洛酮时，可谨慎使用丁丙诺啡/纳洛酮产品进行维持治疗。然而，患者应仔细监测，并考虑到纳洛酮干扰丁丙诺啡疗效的可能性。^20.，21

肝炎、肝脏事件的风险

在临床试验和上市后不良事件报告中，在接受丁丙诺啡的个体中观察到溶细胞性肝炎和伴有黄疸的肝炎病例。异常的范围从短暂的无症状的肝转氨酶升高到死亡、肝衰竭、肝坏死、肝肾综合征和肝性脑病的病例报告。在许多病例中，先前存在的肝酶异常、乙型或丙型肝炎病毒感染、同时使用其他可能具有肝毒性的药物以及持续注射用药可能是导致或促成作用的原因。在其他病例中，没有足够的数据来确定异常的病因。在某些情况下，丁丙诺啡的停用可改善急性肝炎;然而，在其他情况下，不需要减少剂量。存在的可能性，丁丙诺啡有一个原因或促进作用的发展，在某些情况下，肝脏异常。建议在开始治疗前进行肝功能检查以建立基线。治疗期间还建议定期监测肝功能。当怀疑有肝脏事件时，建议进行生物学和病因学评估。 Depending on the case, buprenorphine and naloxone sublingual tablets may need to be carefully discontinued to prevent withdrawal signs and symptoms and a return by the patient to illicit drug use, and strict monitoring of the patient should be initiated.^20.，21

直立性低血压

像其他阿片类药物一样，丁丙诺啡和纳洛酮舌下片可在门诊患者中产生直立性低血压。

脑脊液压力升高

丁丙诺啡与其他阿片类药物一样，可能会升高脑脊液压力，对于头部损伤、颅内病变和脑脊液压力可能升高的其他情况下的患者应谨慎使用。丁丙诺啡可产生微缩和意识水平的变化，这可能会干扰患者的评估。

胆总管内压升高

丁丙诺啡已被证明会增加胆总管内压，其他阿片类药物也是如此，因此对胆道功能障碍的患者应谨慎使用。

作用机制

丁丙诺啡是mu-阿片受体的部分激动剂和kappa-阿片受体的拮抗剂。它表现出对mu-阿片类受体的高亲和力，但与其他完整的mu-阿片类激动剂相比，具有较低的内在活性海洛因，羟考酮,或美沙酮．¹⁵这意味着丁丙诺啡优先结合阿片受体，并取代低亲和力阿片受体，而不激活受体到相当程度。在临床上，这导致了缓慢的起作用和临床现象称为“天花板效应”，一旦一定剂量达到丁丙诺啡的作用平台。然而，这种效果可能是有益的，因为与剂量相关的副作用，如呼吸抑制、镇静和中毒也在32mg左右趋于平稳，因此与其他药物相比，服用过量的风险较低美沙酮和其他完全激动剂阿片类药物。^4，5这也意味着，阿片类药物依赖患者的镇静或欣快感与服用更强效阿片类药物的患者不同，从而改善了严重疼痛患者的生活质量，并减少了阿片类药物的强化作用，后者可能导致药物寻求行为。¹¹

丁丙诺啡对木-阿片类受体的高亲和力，但低内在活性也意味着，如果在阿片类依赖个体中开始，它将取代其他阿片类药物，而不会产生同等的阿片类药物效应，并导致一种被称为“突发性戒断”的现象，其特征是迅速和强烈的戒断症状(即焦虑、不安、胃肠道不适、出汗、强烈的药物渴望和心动过速)。因此，在开始丁丙诺啡治疗之前，个人必须处于轻度至中度戒断状态。

丁丙诺啡在商业上可作为品牌产品Suboxone，以4:1固定剂量组合产品与烯丙羟吗啡酮是一种非选择性竞争性阿片受体拮抗剂。阿片类激动剂与阿片类拮抗剂的组合似乎违反直觉，然而，这种与纳洛酮的组合旨在减少Suboxone的滥用潜力，因为纳洛酮通过口服途径吸收不良(口服时没有效果)，但如果静脉注射，将逆转丁丙诺啡的阿片类激动剂效应。^{14，20.，21}

目标	行动	生物
一个kappa型阿片受体	拮抗剂	人类
一个mu型阿片受体	部分激动剂	人类
Udelta型阿片受体	拮抗剂	人类
UNociceptin受体	不可用	人类

吸收

丁丙诺啡/纳洛酮的生物利用度在静脉注射或皮下给药时非常高，舌下或口腔给药时较低，口服给药时非常低。因此，它作为舌下片剂提供，从口腔粘膜直接吸收进入体循环。¹⁸

临床药代动力学研究发现，丁丙诺啡和纳洛酮的舌下吸收在患者之间存在广泛的变异性，但在受试者内部变异性较低。丁丙诺啡的Cmax和AUC均随剂量的增加呈线性增加(在4 ~ 16 mg范围内)，尽管增加不直接与剂量成正比。丁丙诺啡联合纳洛酮(2mg/0.5mg)舌下片Cmax为0.780 ng/mL, Tmax为1.50 hr, AUC为7.651 ng.hr/mL。^20.，21

与纳洛酮合用不影响丁丙诺啡的药代动力学。

配送量

丁丙诺啡具有高度亲脂性，因此分布广泛，可快速穿透血脑屏障。静脉给药时，估计分布容积为188 - 335 L。它能够进入胎盘和母乳。

蛋白结合

丁丙诺啡约96%与蛋白质结合，主要与-球蛋白和-球蛋白结合。^20.，21

新陈代谢

丁丙诺啡通过细胞色素P450 3a4 / 3a5介导的n -脱烷基反应代谢为去丁丙诺啡。丁丙诺啡和去丁丙诺啡也分别经过葡萄糖醛酸作用生成非活性代谢物丁丙诺啡-3-葡萄糖苷和去丁丙诺啡-3-葡萄糖苷。^{18，20.，21}

虽然已经发现去丁丙诺啡在体外与阿片受体结合，但大脑浓度非常低，这表明它对丁丙诺啡的临床效果没有贡献。¹⁸

烯丙羟吗啡酮发生直接的葡萄糖醛酸化反应，生成纳洛酮-3-葡萄糖醛酸酯以及n -脱烷基化反应和6-氧基还原反应。^20.，21

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 丁丙诺啡
  • Norbuprenorphine
    • Hydroxynorbuprenorphine
  • Hydroxybuprenorphine
    • Hydroxynorbuprenorphine
  • 丁丙诺啡葡糖苷酸

淘汰路线

丁丙诺啡，像吗啡和其他酚类阿片镇痛药一样，由肝脏代谢，其清除与肝脏血流有关。它主要通过粪便排出(作为游离形式的丁丙诺啡和去丁丙诺啡)，而10 - 30%的剂量通过尿液排出(作为丁丙诺啡和去丁丙诺啡的共轭形式)。^20.，21

丁丙诺啡在血浆中的总体平均消除半衰期为31至42小时，但在给药后10小时的水平非常低(丁丙诺啡的大部分AUC在10小时内被捕获)，这表明有效半衰期可能更短。^20.，21

半衰期

丁丙诺啡表现出缓慢的解离动力学(~166分钟)，这有助于它的作用持续时间长，并允许每天一次甚至每两天给药一次。¹⁸在临床试验研究中，舌下给药丁丙诺啡/纳洛酮2mg/0.5mg的半衰期为30.75小时。^20.，21

间隙

儿童的清除率可能高于成人。血浆清除率，静脉给药，麻醉患者= 901.2±39.7 mL/min;血浆清除率，静脉给药，健康受试者= 1042 - 1280 mL/min。

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

急性过量的表现包括瞳孔缩小、镇静、低血压、呼吸抑制和死亡。

通路

通路	类别
丁丙诺啡作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓可增加丁丙诺啡的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Abametapir	丁丙诺啡与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	丁丙诺啡与阿巴西普联用可促进代谢。
Abemaciclib	与丁丙诺啡联用可降低阿贝马昔利的代谢。
Abiraterone	丁丙诺啡与阿比特龙联用可降低代谢。
Abrocitinib	与丁丙诺啡联用可降低阿溴替尼的代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与丁丙诺啡联用可降低代谢。
醋丁洛尔	丁丙诺啡与乙酰丁醇联用可降低代谢。
苊香豆醇	Acenocoumarol与丁丙诺啡合用可提高血清浓度。
18beplay下载	对乙酰氨基酚与丁丙诺啡配伍可降低其代谢。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免饮酒。摄入酒精可能增加丁丙诺啡的镇静和中枢神经抑制作用。
• 避免葡萄柚类产品。葡萄柚通过CYP3A4抑制丁丙诺啡代谢，使血清中丁丙诺啡水平升高。
• 与正餐分开服用。当丁丙诺啡被配制为舌下片剂或颊膜时，应避免食用或饮用，直至剂型完全溶解。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸丁丙诺啡	56 w8mw3en1	53152-21-9	UAIXRPCCYXNJMQ-RZIPZOSSSA-N

产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

Addnok (Rusan Pharma Ltd.)/Buprel/Buprigesic(霓虹实验室)/Morgesic (Samarth Pharma)/Norphin (Unichem实验室)/Norspan/Temgesic/Tidigesic(太阳制药)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Belbuca	电影中,可溶性	900微克	颊	普渡大学制药	不适用	不适用
Belbuca	电影中,可溶性	75 ug / 1	颊	生物递送科学国际公司	2017-09-01	不适用
Belbuca	电影中,可溶性	300微克	颊	普渡大学制药	2018-01-17	2019-05-31
Belbuca	电影中,可溶性	900 ug / 1	颊	生物递送科学国际公司	2017-08-11	不适用
Belbuca	电影	750 ug / 1	颊	Endo制药	2015-06-01	2019-06-30
Belbuca	电影	300 ug / 1	颊	Endo制药	2015-06-01	2019-06-30
Belbuca	电影中,可溶性	300 ug / 1	颊	生物递送科学国际公司	2017-09-01	不适用
Belbuca	电影中,可溶性	750微克	颊	普渡大学制药	不适用	不适用
Belbuca	电影	600 ug / 1	颊	Endo制药	2015-06-01	2019-06-30
Belbuca	电影中,可溶性	150微克	颊	普渡大学制药	2018-01-17	2019-05-31

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Bar-buprenorphine	补丁	15微克/小时	经皮的	巴德制药公司(1990	不适用	不适用
Bar-buprenorphine	补丁	10微克/小时	经皮的	巴德制药公司(1990	不适用	不适用
Bar-buprenorphine	补丁	20微克/小时	经皮的	巴德制药公司(1990	不适用	不适用
Bar-buprenorphine	补丁	5微克/小时	经皮的	巴德制药公司(1990	不适用	不适用
Buprenorphene	补丁，延长发布	20 ug / 1 h	经皮的	Apotex集团。	2021-10-01	不适用
Buprenorphene	补丁，延长发布	7.5 ug / 1 h	经皮的	Apotex集团。	2021-10-01	不适用
Buprenorphene	补丁，延长发布	15 ug / 1 h	经皮的	Apotex集团。	2021-10-01	不适用
Buprenorphene	补丁，延长发布	5 ug / 1 h	经皮的	Apotex集团。	2021-10-01	不适用
Buprenorphene	补丁，延长发布	10 ug / 1 h	经皮的	Apotex集团。	2021-10-01	不适用
丁丙诺啡	补丁	5 ug / 1 h	经皮的	伊利湖医学DBA质量护理产品有限公司	2018-01-12	不适用

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Bunavail	盐酸丁丙诺啡(6.3毫克/ 1)+盐酸纳洛酮二水合物(1毫克/ 1)	电影	颊	生物递送科学国际有限公司	2014-09-30	2021-07-31
Bunavail	盐酸丁丙诺啡(4.2毫克/ 1)+盐酸纳洛酮二水合物(0.7毫克/ 1)	电影	颊	生物递送科学国际有限公司	2014-09-30	2021-10-31
Bunavail	盐酸丁丙诺啡(2.1毫克/ 1)+盐酸纳洛酮二水合物(0.3毫克/ 1)	电影	颊	生物递送科学国际有限公司	2014-09-30	2021-02-28
补盆散多2 mg/ 0.5 mg-舌下片	盐酸丁丙诺啡(2毫克)+盐酸纳洛酮二水合物(0.5毫克)	片剂，口腔崩解	舌下	G.L.制药公司	2018-06-06	不适用
补盆散多4 mg/舌下片1 mg	盐酸丁丙诺啡(4毫克)+盐酸纳洛酮二水合物(1毫克)	片剂，口腔崩解	舌下	G.L.制药公司	2018-06-06	不适用
补盆散多8 mg/2 mg-舌下片	盐酸丁丙诺啡(8毫克)+盐酸纳洛酮二水合物(2毫克)	片剂，口腔崩解	舌下	G.L.制药公司	2018-06-06	不适用
丁丙诺啡和纳洛酮	盐酸丁丙诺啡(2毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1)	平板电脑	舌下	金州医疗用品有限公司	2015-10-16	2022-12-31
丁丙诺啡和纳洛酮	盐酸丁丙诺啡(8毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(2毫克/ 1)	平板电脑	舌下	Aidarex制药有限责任公司	2015-12-10	不适用
丁丙诺啡和纳洛酮	丁丙诺啡(2毫克/ 1)+烯丙羟吗啡酮(0.5毫克/ 1)	平板电脑	舌下	REMEDYREPACK INC .)	2019-09-26	不适用
丁丙诺啡和纳洛酮	盐酸丁丙诺啡(8毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(2毫克/ 1)	平板电脑	舌下	高科医药股份有限公司	2016-01-07	不适用

类别

ATC代码

N07BC01丁丙诺啡

• N07BC -用于阿片类依赖的药物
• N07b -用于成瘾障碍的药物
• N07 -其他神经系统药物
• N -神经系统

丁丙诺啡，组合

• N07BC -用于阿片类依赖的药物
• N07b -用于成瘾障碍的药物
• N07 -其他神经系统药物
• N -神经系统

N02AE01 -丁丙诺啡

• N02AE - Oripavine衍生物
• N02a -阿片类药物
• N02 -止痛药
• N -神经系统

药物类别

• 生物碱
• 止痛剂
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C18底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450 CYP3A7底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 用于成瘾障碍的药物
• 用于阿片类药物依赖的药物
• 杂环化合物，熔合环
• 混合激动剂/拮抗剂阿片类药物
• Morphinans
• 毒品
• 神经系统
• 鸦片受体激动剂
• 鸦片生物碱
• 阿片类部分激动剂
• 阿片拮抗剂
• 阿片类药物
• Oripavine衍生品
• 22抑制剂
• 外周神经系统制剂
• 菲
• 感觉系统制剂
• 血清素能药物增加血清素综合征的风险
• UGT1A1基质
• UGT1A9基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于称为菲及其衍生物的一类有机化合物。这些是含有菲部分的多环化合物，这是一个三环芳香族化合物与三个非线性融合苯。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

菲及其衍生物

子课

不可用

直接父

菲及其衍生物

选择父母

萘满/Azaspirodecane衍生品/氯杀鼠灵/Aralkylamines/烷基芳醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/哌啶/叔醇/三烷基胺/Oxacyclic化合物 /二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

再看4个

基

1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/Azaspirodecane/氯杀鼠灵/二烷基醚 /醚/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/菲/哌啶/叔醇/叔脂肪胺/叔胺/萘满

再展示15个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

吗啡烷生物碱(CHEBI: 3216）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

40 d3scr4gz

化学文摘号

52485-79-7

InChI关键

RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N

InChI

InChI = 1 s / C29H41NO4 c1-25 (2,3) 26 (32) 20-15-27-10-11-29 (20, 33-5) 24 - 28 (27) 12-13-30 (16-17-6-7-17) 21 (27) 12-13-30 (31) 23 (34-24) 22 (18) 28 / h8-9, 17日,20日至21日,24日,31-32H, 6 - 7, 10-16H2, 1-5H3 / t20 -, 21 - 24 - 26 +, 27、28 + 29 / m1 / s1

国际命名

(1 s, 2 r, 6 s, r, 14日15 r, r 16日)3 - (cyclopropylmethyl) -16 - [(2 s) 2-hydroxy-3 3-dimethylbutan-2-yl] 15-methoxy-13-oxa-3-azahexacyclo[13.2.2.1 ^{2, 8} 0 ^{1,6} 0 ^{6、14}0 ^{7、12}]icosa-7, 9, 11-trien-11-ol

微笑

有限公司(C@) 12 cc (C@@) 3 (C [C@@H] 1 [C@] (C) (O) C (C) (C) C) [C@H] 1 cc4 = C5C (O [C@@H] 2 [C@@] 35 ccn1cc1cc1) = C (O) C = C4

参考文献

合成参考

Ninomiya Kazuhisa, Yasuhiro Fukushima, Mutsuo Okumura, Yuko Hosokawa，“丁丙诺啡经皮吸收制剂。”美国专利US6090405, 1992年8月发布。

US6090405

一般引用

1. 黄萍，Kehner GB, Cowan A，吕刘琛:丁丙诺啡和去丁丙诺啡的药理活性比较:去丁丙诺啡是一种有效的阿片受体激动剂。中华药物学杂志2001 5月;297(2):688-95。［文章］
2. 丁丙诺啡治疗难治性抑郁症。临床精神药理学杂志，1995 2月;15(1):49-57。［文章］
3. Elkader A, Sproule B:丁丙诺啡:治疗阿片类药物依赖的临床药代动力学。临床药典杂志2005;44(7):661-80。［文章］
4. Dahan A, Yassen A, Bijl H, Romberg R, Sarton E, Teppema L, Olofsen E, Danhof M:静脉注射丁丙诺啡和芬太尼对人与大鼠呼吸作用的比较。中华麻醉学杂志。2005 6;94(6):825-34。doi: 10.1093 / bja / aei145。Epub 2005年4月15日［文章］
5. Walsh SL, Preston KL, Stitzer ML, Cone EJ, Bigelow GE:丁丙诺啡的临床药理学:高剂量的天花板效应。临床药物学杂志1994年5月;55(5):569-80。doi: 10.1038 / clpt.1994.71。［文章］
6. Bruneau J, Ahamad K, Goyer ME, Poulin G, Selby P, Fischer B, Wild TC, Wood E:阿片类药物使用障碍的管理:国家临床实践指南。协会。2018年3月5日;190(9):E247-E257。doi: 10.1503 / cmaj.170958。［文章］
7. 卢蒂·J，奥加拉·C，塞森特·M:美沙酮对鸦片成瘾太危险了吗?BMJ。2005年12月10日;331(7529):1352-3。doi: 10.1136 / bmj.331.7529.1352。［文章］
8. Marteau D, McDonald R, Patel K:美沙酮或丁丙诺啡在英格兰和威尔士更广泛的人口中致命中毒的相对风险。BMJ Open. 2015年5月29日;5(5):e007629。doi: 10.1136 / bmjopen - 2015 - 007629。［文章］
9. Wedam EF, Bigelow GE, Johnson RE, Nuzzo PA, Haigney MC:美沙酮、左旋甲二甲基和丁丙诺啡在随机试验中的qt间期效应。2007年12月10日167(22):2469-75。doi: 10.1001 / archinte.167.22.2469。［文章］
10. Anchersen K, Clausen T, Gossop M, Hansteen V, Waal H:美沙酮和丁丙诺芬治疗期间校正QT间期延长的患病率和临床相关性:一项死亡率评估研究。成瘾。2009 Jun;104(6):993-9。doi: 10.1111 / j.1360-0443.2009.02549.x。Epub 2009年4月9日［文章］
11. Tzschentke TM:丁丙诺啡的行为药理学，专注于奖励和成瘾的临床前模型。精神药理学(Berl)。2002年4月,161(1):1 - 16。doi: 10.1007 / s00213 - 002 - 1003 - 8。Epub 2002 3月6日。［文章］
12. Lutfy K, Eitan S, Bryant CD, Yang YC, Saliminejad N, Walwyn W, Kieffer BL, Takeshima H, Carroll FI, maint, Evans CJ:丁丙诺啡诱导的抗冻作用由木-阿片受体介导，并受到阿片受体样受体伴随激活的损害。神经科学杂志，2003 11月12日;23(32):10331-7。［文章］
13. Johnson RE, Strain EC, Amass L:丁丙诺啡:如何正确使用。《药物酒精依赖》，2003年5月21日;70(2增刊):S59-77。doi: 10.1016 / s0376 - 8716(03) 00060 - 7。［文章］
14. Orman JS, Keating GM:丁丙诺啡/纳洛酮:其在阿片类药物依赖治疗中的应用综述。药。2009;69(5):577 - 607。doi: 10.2165 / 00003495-200969050-00006。［文章］
15. 丁丙诺啡:一种独特的药物，具有复杂的药理作用。《神经药理学杂志》2004年10月2(4):395-402。doi: 10.2174 / 1570159043359477。［文章］
16. Toce MS, Chai PR, Burns MM, Boyer EW:阿片类药物使用障碍的药物治疗:药物治疗，辅助剂和毒性的综述。中国医学毒理学杂志，2018年12月;14(4):306-322。doi: 10.1007 / s13181 - 018 - 0685 - 1。Epub 2018年10月30日［文章］
17. Yee A, Loh HS, Hisham Hashim HM, Ng CG:美沙酮维持治疗与丁丙诺啡维持治疗男性性功能障碍相关的临床因素:一项meta分析研究。国际进口研究，2014年9月- 10月;26(5):161-6。doi: 10.1038 / ijir.2014.18。Epub 2014年7月3日［文章］
18. Coe MA, Lofwall MR, Walsh SL:丁丙诺啡药理学综述:经粘膜和长效制剂的最新进展。《成瘾医学》2019年3 / 4月;13(2):93-103。doi: 10.1097 / ADM.0000000000000457。［文章］
19. FDA批准药品:Bunavail(丁丙诺啡和纳洛酮)舌下，颊膜[链接］
20. FDA标签-丁丙诺啡/纳洛酮[文件］
21. 加拿大卫生专著-丁丙诺啡/纳洛酮[文件］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015057

KEGG药物

D07132

KEGG化合物

C08007

PubChem化合物

644073

PubChem物质

46505782

ChemSpider

559124

BindingDB

50026603

RxNav

1819

ChEBI

3216

ChEMBL

CHEMBL560511

锌

ZINC000001319780

治疗靶点数据库

DAP001353

网页

PA448685

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

丁丙诺啡

FDA的标签

下载 (345 KB)

化学物质

下载 (196 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	阿片类药物使用障碍(OUD)/过量	1
4	完成	基础科学	健康人士(HS)	1
4	完成	卫生服务研究	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/阿片类药物使用障碍(OUD)	1
4	完成	支持性护理	骨关节炎(OA)	1
4	完成	支持性护理	脊柱疾病	1
4	完成	治疗	剧烈的疼痛	1
4	完成	治疗	急性疼痛处理/肾绞痛	1
4	完成	治疗	背部疼痛	1
4	完成	治疗	背部疼痛/关节疼痛/肌痛/骨关节炎(OA)/类风湿性关节炎	2
4	完成	治疗	癌症/癌症疼痛	1

药物经济学

制造商

• 普渡制药有限公司
• 利洁时制药有限公司
• 贝德福德实验室div benvenue实验室有限公司
• Hospira公司
• Pharmaforce公司
• 巴尔实验室公司
• 罗克珊实验室公司

外包商

• A-S药物解决方案有限公司
• 贝德福德实验室
• 本会场实验室有限公司
• 布莱恩特牧场预包装
• Hospira Inc .)
• Murfreesboro药物护理供应
• Pharmaforce Inc .)
• Prepak系统公司
• 普渡制药有限公司
• 叛军分销公司
• 利洁时公司
• 补救重新打包
• 罗克珊实验室
• 梯瓦制药工业有限公司

剂型

形式	路线	强度
石膏	经皮的
电影	颊	150 ug / 1
电影	颊	300 ug / 1
电影	颊	450 ug / 1
电影	颊	600 ug / 1
电影	颊	75 ug / 1
电影	颊	750 ug / 1
电影	颊	900 ug / 1
电影中,可溶性	颊	150 ug / 1
电影中,可溶性	颊	150微克
电影中,可溶性	颊	300 ug / 1
电影中,可溶性	颊	300微克
电影中,可溶性	颊	450微克
电影中,可溶性	颊	450 ug / 1
电影中,可溶性	颊	600 ug / 1
电影中,可溶性	颊	600微克
电影中,可溶性	颊	75 ug / 1
电影中,可溶性	颊	75微克
电影中,可溶性	颊	750 ug / 1
电影中,可溶性	颊	750微克
电影中,可溶性	颊	900 ug / 1
电影中,可溶性	颊	900微克
电影	颊
片剂，口腔崩解	舌下	2毫克
片剂，口腔崩解	舌下
片剂，口腔崩解	舌下	4毫克
片剂，口腔崩解	舌下	8毫克
石膏	皮肤的	52.5 UG
石膏	皮肤的	5 UG
石膏	皮肤的	10 UG
石膏	皮肤的	15 UG
石膏	皮肤的	20 UG
石膏	皮肤的	35 UG
石膏	皮肤的	70 UG
片剂，口腔崩解	舌下	0.4毫克
平板电脑	口服	0.4毫克
平板电脑
平板电脑	口服	2毫克
平板电脑	口服	8毫克
石膏	皮肤的	30 UG
石膏	皮肤的	40 UG
石膏	皮肤的	35微克/ 1
石膏	皮肤的	70微克/ 1
片剂，口腔崩解	舌下	0.2毫克
补丁	经皮的	10 ug / 1 h
补丁	经皮的	15 ug / 1 h
补丁	经皮的	20 ug / 1 h
补丁	经皮的	5 ug / 1 h
补丁	经皮的	7.5 ug / 1 h
补丁，延长发布	经皮的	15 ug / 1 h
电影	颊;舌下
电影中,可溶性	颊;舌下
注射	肌内;静脉注射	0.3毫克/ 1毫升
注射	肌内;静脉注射	0.324毫克/ 1毫升
注入,解决方案	肌内;静脉注射	0.3毫克/ 1毫升
注入,解决方案	肌内;静脉注射	0.324毫克/ 1毫升
粉	不适用	1公斤/ 1公斤
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服	8毫克/ 1
平板电脑	舌下	2毫克/ 1
平板电脑	舌下	8毫克/ 1
补丁	经皮的
补丁	经皮的	10微克
补丁	经皮的	15微克
补丁	经皮的	20微克
补丁	经皮的	5微克
补丁，延长发布	经皮的	10 ug / 1 h
补丁，延长发布	经皮的	2.5 ug / 1 h
补丁，延长发布	经皮的	20 ug / 1 h
补丁，延长发布	经皮的	5 ug / 1 h
补丁，延长发布	经皮的	7.5 ug / 1 h
补丁	经皮的	10微克/小时
石膏	皮肤的	10 MIKROGRAMM
补丁	经皮的	15微克/小时
补丁	经皮的	20微克/小时
石膏	皮肤的	20 MIKROGRAMM
补丁	经皮的	5微克/小时
石膏	皮肤的	5 MIKROGRAMM
注射，悬浮，延长释放	皮下	128毫克
注射，悬浮，延长释放	皮下	16毫克
注射，悬浮，延长释放	皮下	160毫克
注射，悬浮，延长释放	皮下	24毫克
注射，悬浮，延长释放	皮下	32毫克
注射，悬浮，延长释放	皮下	64毫克
注射，悬浮，延长释放	皮下	8毫克
注射，悬浮，延长释放	皮下	96毫克
补丁	经皮的	35微克
补丁	经皮的	52.5微克
补丁	经皮的	70微克
平板电脑	口服
平板电脑	舌下	0.2毫克
石膏	皮肤的	10毫克
石膏	皮肤的	30 MIKROGRAMM
石膏	皮肤的	40 MIKROGRAMM
石膏	皮肤的	5毫克
解决方案	经皮的	20毫克/片
解决方案	经皮的	5毫克
解决方案	经皮的	10毫克
植入物	皮下	80毫克/ 1
植入物	皮下	80毫克
植入物	皮下	74.2毫克
补丁，延长发布	经皮的	10.0毫克
补丁，延长发布	经皮的	20.0毫克
补丁，延长发布	经皮的	5.0毫克
解决方案	皮下	100毫克/ 1
解决方案	皮下	300毫克/ 1
溶液，凝胶形成，缓释	皮下	100毫克/ 0.5毫升
溶液，凝胶形成，缓释	皮下	300毫克/ 1.5毫升
电影中,可溶性	舌下
平板电脑	口服
平板电脑	口服;舌下
平板电脑	舌下
片剂，口腔崩解	舌下	2.16毫克
片剂，口腔崩解	舌下	8.64毫克
电影	舌下
注射，悬浮，延长释放	皮下	100毫克
注射，悬浮，延长释放	皮下	300毫克
注入,解决方案	注射用药物的	0.3毫克/毫升
平板电脑		0.2毫克
平板电脑		4毫克
注入,解决方案	注射用药物的
注射	肌内;静脉注射	0.3毫克/毫升
注射	肌肉内的
平板电脑	口服	0.2毫克
平板电脑	舌下
补丁	经皮的	35微克/小时
补丁	经皮的	52.5微克/小时
补丁	经皮的	70微克/小时
石膏	皮肤的	35 MIKROGRAMM
石膏	皮肤的	35微克/小时
石膏	皮肤的	52.5 MIKROGRAMM
石膏	皮肤的	52.5微克/小时
石膏	皮肤的	70年MIKROGRAMM
石膏	皮肤的	70微克/小时
石膏	皮肤的	20毫克
石膏	皮肤的	40毫克
石膏	皮肤的	30毫克
解决方案	经皮的	20毫克
解决方案	经皮的	30毫克
解决方案	经皮的	40毫克
补丁	经皮的	35 MICROGRAMMI /小时
补丁	经皮的	52.5 MICROGRAMMI /小时
补丁	经皮的	70 MICROGRAMMI /小时
片剂，口腔崩解	舌下

价格

单元描述	成本	单位
丁丙氨0.3 mg/ml溶液(1盒含5盒1ml)	46.39美元	盒子
Subutex 8毫克舌下片	10.2美元	选项卡
Subutex 8 mg片sl	9.4美元	平板电脑
丁丙诺啡8毫克片sl	7.74美元	平板电脑
丁丙氨0.3 mg/ml安瓿	6.96美元	毫升
Subutex 2 mg舌下片	5.59美元	选项卡
Subutex 2mg片sl	5.0美元	平板电脑
丁丙诺啡2毫克片sl	4.14美元	平板电脑
丁丙诺啡0.3 mg/ml瓶	2.96美元	毫升

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5968547	没有	1999-10-19	2017-09-29
US5240711	没有	1993-08-31	2010-11-28
CA2276170	没有	2007-12-04	2018-02-24
CA2030178	没有	1995-08-15	2010-11-16
US6344211	没有	2002-02-05	2015-12-18
USRE41489	没有	2010-08-10	2017-09-29
USRE41408	没有	2010-06-29	2017-09-29
USRE41571	没有	2010-08-24	2017-09-29
US6264980	没有	2001-07-24	2015-12-18
US7579019	没有	2009-08-25	2020-01-22
US6159498	没有	2000-12-12	2016-10-18
US8475832	没有	2013-07-02	2030-03-26
US8603514	没有	2013-12-10	2024-04-03
US8017150	没有	2011-09-13	2023-02-13
US8147866	没有	2012-04-03	2027-07-23
US8703177	没有	2014-04-22	2032-08-20
US8470361	没有	2013-06-25	2030-05-22
US8454996	没有	2013-06-04	2019-09-24
US8658198	没有	2014-02-25	2027-12-03
US8940330	没有	2015-01-27	2032-09-18
US9259421	没有	2016-02-16	2032-09-18
US9642850	没有	2017-05-09	2017-09-29
US9522188	没有	2016-12-20	2035-04-24
US9655843	没有	2017-05-23	2027-07-23
US9439900	没有	2016-09-13	2032-09-18
US7736665	没有	2010-06-15	2024-04-25
US9687454	没有	2017-06-27	2029-08-07
US9827241	没有	2017-11-28	2031-06-06
US9498432	没有	2016-11-22	2031-06-06
US9782402	没有	2017-10-10	2031-06-06
US9272044	没有	2016-03-01	2031-06-06
US8975270	没有	2015-03-10	2031-09-05
US8921387	没有	2014-12-30	2032-01-06
US9855221	没有	2018-01-02	2022-02-14
US9901539	没有	2018-02-27	2032-12-21
US9931305	没有	2018-04-03	2022-02-14
US10198218	没有	2019-02-05	2031-06-06
US10285910	没有	2019-05-14	2022-10-11
US10558394	没有	2020-02-11	2031-06-25
US10592168	没有	2020-03-17	2031-06-06
US10646484	没有	2020-05-12	2038-06-22
US10874661	没有	2020-12-29	2032-09-18
US10946010	没有	2021-03-16	2032-09-18
US11000520	没有	2021-05-11	2035-11-06
US11020388	没有	2021-06-01	2032-09-18
US11020387	没有	2021-06-01	2032-09-18
US11135216	没有	2021-10-05	2029-08-07
US11433066	没有	2012-09-18	2032-09-18

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	4.98	Avdeef, a等人(1996)
pKa	8.31(25°C)	Avdeef, a等人(1996)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0168毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.53	ALOGPS
logP	3.55	Chemaxon
日志	-4.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	10.42	Chemaxon
pKa(最强基础)	9.63	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	62.162	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	131.76米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	53.033.	Chemaxon
环数	7	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9055
血脑屏障	+	0.9401
Caco-2渗透	+	0.6893
22基板	底物	0.9126
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.5192
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.6992
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5797
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8366
CYP450 2D6衬底	底物	0.8919
CYP450 3A4衬底	底物	0.8142
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9153
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8692
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.6721
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7801
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8322
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9212
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7448
致癌性	Non-carcinogens	0.9391
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	3.1511 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8366
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.586

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	0.8	N/A	N/A	A18178

细节

绑定属性 1.kappa型阿片受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

阿片受体活性

特定的功能

g蛋白偶联阿片受体，作为内源性α -新内啡肽和dynorphins的受体，但对β -内啡肽具有低亲和力。也可作为受体的各种synt…

基因名字

OPRK1

Uniprot ID

P41145

Uniprot名字

kappa型阿片受体

分子量

42644.665哒

参考文献

1. 布思比LA，多林PL:丁丙诺啡治疗阿片类药物依赖。中国医药杂志。2007年2月1日;64(3):266-72。［文章］
2. Robinson SE:含有丁丙诺啡的治疗:在阿片类药物成瘾的管理中。中枢神经药物。2006;20(9):697-712。［文章］

细节 2.mu型阿片受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

部分激动剂

通用函数

电压门控钙通道活性

特定的功能

内源性阿片受体，如-内啡肽和内啡肽。受体的天然和合成阿片类药物，包括吗啡，海洛因，DAMGO，芬太尼，埃托啡，丁丙诺啡和美沙酮…

基因名字

OPRM1

Uniprot ID

P35372

Uniprot名字

mu型阿片受体

分子量

44778.855哒

参考文献

1. khioka S, Paronis CA, Lewis JW, Woods JH:丁丙诺啡和甲氧氯辛纳韦:激动剂和拮抗剂对恒河猴呼吸功能的影响。《欧洲药物学杂志》2000 3月17日;391(3):289-97。［文章］
2. Zubieta J, Greenwald MK, Lombardi U, Woods JH, Kilbourn MR, Jewett DM, Koeppe RA, Schuster CR, Johanson CE:丁丙诺啡诱导男性海洛因依赖志愿者木阿片受体可用性的变化:初步研究。神经精神药理学。2000九月23(3):326-34。［文章］
3. 桑切斯- blazquez P, Gomez-Serranillos P, Garzon J:激动剂在木阿片受体介导的椎上镇痛中决定g蛋白激活模式。脑Res Bull. 2001 1月15日;54(2):229-35。［文章］
4. Mizoguchi H, Wu HE, Narita M, Hall FS, Sora I, Uhl GR, Nagase H, Tseng LF:丁丙诺啡对β -内啡肽介导的μ -阿片受体敲除小鼠脑桥/髓质g蛋白激活的拮抗作用。神经科学。2002;115(3):715 - 21所示。［文章］
5. Ide S, Minami M, Satoh M, Uhl GR, Sora I, Ikeda K:在木阿片受体敲除小鼠中，丁丙诺啡的抗伤害作用被取消，但纳洛酮敏感的奖励被保留。神经精神药理学，2004年9月29日(9):1656-63。［文章］
6. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	4．5	N/A	N/A	A18178

细节

绑定属性 3.delta型阿片受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

阿片受体活性

特定的功能

g蛋白偶联受体，作为内源性脑啡肽和其他阿片类药物子集的受体。配体结合引起构象变化，触发信号通过鸟嘌呤n…

基因名字

OPRD1

Uniprot ID

P41143

Uniprot名字

delta型阿片受体

分子量

40368.235哒

参考文献

1. Induru RR, Davis MP:丁丙诺啡治疗神经性疼痛——针对痛觉过敏。Am J Hosp姑息治疗。2009年12月-2010年1月;26(6):470-3。doi: 10.1177 / 1049909109341868。Epub 2009年8月7日。［文章］
2. Lester PA, Traynor JR: mu, delta, kappa和ORL1受体激动剂与非选择性阿片类激动剂在狗脑膜中的体外疗效比较。脑决议2006年2月16日;1073-1074:290-6。Epub 2006年1月27日。［文章］
3. Megarbane B, Marie N, Pirnay S, Borron SW, Gueye PN, Risede P, Monier C, Noble F, Baud FJ:丁丙诺啡可预防丁丙诺啡对通气的抑制作用。毒理学应用。2006年5月1日;212(3):256-67。Epub 2005 9月16日。［文章］

细节 4.Nociceptin受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

痛觉肽受体活性

特定的功能

g蛋白偶联阿片受体，作为内源性神经肽痛觉肽的受体。配体结合引起构象变化，通过鸟嘌呤核苷酸-b触发信号…

基因名字

OPRL1

Uniprot ID

P41146

Uniprot名字

Nociceptin受体

分子量

40692.775哒

参考文献

1. Bloms-Funke P, Gillen C, Schuettler AJ, Wnendt S:阿片类丁丙诺啡对痛觉肽/OFQ受体的激动作用。多肽。2000七月;21(7):1141-6。［文章］
2. Lutfy K, Eitan S, Bryant CD, Yang YC, Saliminejad N, Walwyn W, Kieffer BL, Takeshima H, Carroll FI, maint, Evans CJ:丁丙诺啡诱导的抗冻作用由木-阿片受体介导，并受到阿片受体样受体伴随激活的损害。神经科学杂志，2003 11月12日;23(32):10331-7。［文章］

×

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月22日20:28