左西孟旦是一个新的Ca^{2 +}敏化变力的代理。Ca^{2 +}增敏剂代表了一类新的变力的代理,克服缺点与当前可用性肌力代理作为他们不与心律失常的风险增加有关,由于Ca的细胞损伤和死亡^{2 +}在心肌细胞过载;他们不增加活化能;他们有可能扭转收缩功能障碍在病理条件下,如酸中毒或心肌惊人。左西孟旦尚未批准使用在美国或加拿大。

的作用机制

左西孟旦似乎肌丝钙敏感性增加绑定到心肌肌钙蛋白C calcium-dependent的方式。这个稳定肌钙蛋白C的calcium-induced构象改变,从而改变(1)actin-myosin横桥动力学显然没有增加横桥的循环率或心肌ATP消费,(2)增加钙的影响心脏在收缩作用,(3)改善收缩在低能源成本(变力的作用)。钙离子浓度,因此敏感下降在心脏舒张期,允许正常或改善舒张放松。左西孟旦也会导致血管舒张ATP-sensitive钾离子通道的开放。由这些收缩能通过动作,左西孟旦增加心输出量不增加心肌需氧量。左西孟旦也有选择性磷酸二酯酶(PDE) iii抑制作用,可能导致的变力作用在一定的实验条件下这种化合物。据报道,左西孟旦Ca可能优先^{2 +}敏化剂浓度较低,而在更高浓度的行动PDE-III抑制剂在实验动物和人类变得更加突出。

目标	行动	生物
一个肌钙蛋白C,减缓骨骼和心脏肌肉	电位器	人类
一个ATP-sensitive内向整流钾通道11	诱导物	人类
一个ATP-sensitive内向整流钾通道8	诱导物	人类
UcGMP-inhibited 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	抑制剂	人类

吸收

口服生物利用度的左西孟旦是85±6%患者在健康志愿者和84±4%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

98%的血浆蛋白。

新陈代谢

完整的代谢,与一些活性代谢物(或- 1855和- 1896)可能延长药物的血液动力学的影响。

在产品下面查看合作伙伴的反应

左西孟旦
- 或- 1855
- 或- 1896

路线的消除

不可用

半衰期

Eliminination半衰期大约是1小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
醋丁洛尔	左西孟旦可能增加醋丁洛尔arrhythmogenic活动。
Acetyldigitoxin	Acetyldigitoxin可能增加左西孟旦arrhythmogenic活动。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Acrivastine与左西孟旦相结合。
腺苷	腺苷可能增加左西孟旦arrhythmogenic活动。
西萝芙木碱	左西孟旦arrhythmogenic西萝芙木碱的活动可能会增加。
Aldesleukin	不利影响的风险或严重性Aldesleukin时可以增加与左西孟旦相结合。
Alfuzosin	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Alfuzosin与左西孟旦相结合。
阿利马嗪	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当阿利马嗪与左西孟旦相结合。
Aliskiren	不利影响的风险或严重性左西孟旦结合Aliskiren时可以增加。
金刚烷胺	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当金刚烷胺与左西孟旦相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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国际/其他品牌

Simdax/Simendan

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
SIMDAX 2.5毫克/毫升KONSANTRE INF.COZ。ADET X FLAKON 5毫升,1	左西孟旦(2.5毫克/毫升)	注射		DAİİCHİ制药İLAC TİC。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

C01CX08——左西孟旦

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为苯肼。这些是包含phenylhydrazide基的化合物,它包含一个酰肼苯基取代基连接。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 苯肼
直接父: 苯肼
选择父母: Pyridazinones/腈/腙/羧酸和衍生品/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/甲腈/羰基/羧酸衍生物/腙/碳氢化合物的衍生物/腈/有机氮的化合物/有机氧化
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 腈、pyridazinone腙(CHEBI: 50567)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: C6T4514L4E
化学文摘号: 141505-33-1
InChI关键: WHXMKTBCFHIYNQ-SECBINFHSA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H12N6O / c1-9-6-13(21) 19-20-14(9) 19-20-14(5-3-10) 19-20-14分裂到8 - 16个/ h2-5(7 - 15), 9日,17 H, 6 h2、h3, (21) H, 19日/ t9 - m1 / s1
国际命名: 1-cyano-N - {4 - [(4 r) 4-methyl-6-oxo-1, 4、5、6-tetrahydropyridazin-3-yl]苯基}methanecarbohydrazonoyl氰化物
微笑: C [C@@H] 1 CC (= O)神经网络= C1C1 = CC = C (NN = C (c# N) c# N) C = C1

引用

合成参考

Dharmaraj拉马Rao Rajendra Narayanrao康康,Manjinder辛格Phull,阿莫勒Ashwini Sawant,“流程准备左西孟旦和中间体的过程。”U.S. Patent US20120165524, issued June 28, 2012.

US20120165524

一般引用

巴扎,Nieminen女士,封隔器M, Cohen-Solal, Kleber外汇,可以排除SJ,塔迦尔R, Padley RJ,能够P, Kivikko M:左西孟旦对急性失代偿性心力衰竭患者多巴酚丁胺:随机试验的生存。《美国医学协会杂志》上。2007年5月2日,297 (17):1883 - 91。(文章]
Kasikcioglu哈,凸轮N:回顾左西孟旦治疗心力衰竭。Vasc健康风险等。2006;2 (4):389 - 400。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015058
KEGG药物: D04720
PubChem化合物: 3033825
PubChem物质: 46507149
ChemSpider: 2298414
BindingDB: 50469700
RxNav: 73107年
ChEBI: 50567年
ChEMBL: CHEMBL2051955
锌: ZINC000003915645
治疗目标数据库: DAP000797
网页: PA164749138
维基百科: 左西孟旦

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	二尖瓣狭窄与无能或返流	1
4	完成	预防	手术,心脏	1
4	完成	治疗	急性肾损伤)/肾功能不全,急性	1
4	完成	治疗	心肺旁路移植	1
4	完成	治疗	冠状动脉疾病(CAD)	1
4	完成	治疗	心脏衰竭	4
4	完成	治疗	心脏衰竭/心肌梗死/休克、心原性的	1
4	完成	治疗	低心输出量综合征	1
4	完成	治疗	心肌保护	1
4	完成	治疗	心脏瓣膜病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案,集中精神	静脉注射
解决方案	静脉注射	12.5毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	12.5毫克
解决方案	静脉注射
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	2.5毫克/毫升
注射,粉的解决方案	注射用药物的	12.5毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	12.5毫克
注射,粉的解决方案
注射
解决方案	静脉注射	2.5毫克/ 1毫升
注射		2.5毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射	12.5毫克/ 5毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0881毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.69	ALOGPS
logP	2.16	Chemaxon
日志	-3.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	5.77	Chemaxon
pKa最强(基本)	2.24	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	113.43²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	77.63米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	28.67³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9764
血脑屏障	+	0.9248
Caco-2渗透	+	0.5602
22基板	Non-substrate	0.5083
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5867
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9615
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8403
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7037
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8349
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6149
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.8301
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7083
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8979
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5965
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8412
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.5918
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6333
致癌性	Non-carcinogens	0.6764
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.6188 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9745
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.854

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 001 - i - 0390000000 - 88 - e46fb95115eb7b2d26

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。肌钙蛋白C,减缓骨骼和心脏肌肉

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 电位器

通用函数: 肌钙蛋白t绑定
特定的功能: 肌钙蛋白是横纹肌收缩的中央监管蛋白质。Tn包含三个组件:Tn-I肌动球蛋白atp酶的抑制剂,Tn-T包含绑定网站fo……
基因名字: TNNC1
Uniprot ID: P63316
Uniprot名字: 肌钙蛋白C,减缓骨骼和心脏肌肉
分子量: 18402.36哒

引用

Kleerekoper Q, Putkey JA:药物结合心肌肌钙蛋白c J临床生物化学。1999年8月20日;274 (34):23932 - 9。(文章]
Levijoki J, Pollesello P, Kaivola J, Tilgmann C,主席T, Annila, Kilpelainen我Haikala H:心肌肌钙蛋白的进一步证据由左西孟旦C介导钙敏感:structure-response和绑定分析左西孟旦的类似物。J摩尔细胞心功能杂志。2000年3月,32 (3):479 - 91。(文章]
主席T,嘉尼•海基宁年代,雅培MB, Abusamhadneh E, Laakso T, Tilgmann C, Serimaa R, Annila, Rosevear公关,Drakenberg T, Pollesello P, Kilpelainen我:左西孟旦绑定,钙敏化剂,心肌肌钙蛋白C J生物化学杂志。2001年3月23日,276 (12):9337 - 43。Epub 2000年12月11日。(文章]
主席T, Pollesello P,只要P, Drakenberg T, Kilpelainen我:左西孟旦互动与心肌肌钙蛋白C的心肌肌钙蛋白肽。J摩尔细胞心功能杂志。2003年9月,35 (9):1055 - 61。(文章]
莱曼,Boldt J,朗J, Isgro F, Blome M:[左西孟旦inoprotective药物在急性冠脉综合征患者接受外科血管再生?]。Anasthesiol Intensivmed Notfallmed Schmerzther。2003年9月,38 (9):577 - 82。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。ATP-sensitive内向整流钾通道11

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 诱导物

通用函数: 电压门控钾离子通道的活动
特定的功能: 这种受体是由G蛋白。内向整流钾通道的特点是更倾向于允许钾离子流入细胞而不是。他们的电压…
基因名字: KCNJ11
Uniprot ID: Q14654
Uniprot名字: ATP-sensitive内向整流钾通道11
分子量: 43540.375哒

引用

左西孟旦Yildiz O:血管舒张机制:参与的K +通道。104年5月,J Sci杂志》2007 (1):1 - 5。Epub 2007年4月24日。(文章]

细节 3所示。ATP-sensitive内向整流钾通道8

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 诱导物

通用函数: 内向整流钾通道的活动
特定的功能: 钾离子通道是由G蛋白。内向整流钾通道的特点是更倾向于允许钾离子流入细胞而不是。他们……
基因名字: KCNJ8
Uniprot ID: Q15842
Uniprot名字: ATP-sensitive内向整流钾通道8
分子量: 47967.455哒

引用

左西孟旦Yildiz O:血管舒张机制:参与的K +通道。104年5月,J Sci杂志》2007 (1):1 - 5。Epub 2007年4月24日。(文章]

细节 4所示。cGMP-inhibited 3 ', 5 '环磷酸二酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 环核苷酸磷酸二酯酶和第二信使dual-specificity营cGMP,是许多重要的生理过程的主要监管机构。
基因名字: PDE3A
Uniprot ID: Q14432
Uniprot名字: cGMP-inhibited 3 ', 5 '环磷酸二酯酶
分子量: 124978.06哒

引用

Szilagyi年代,Pollesello P, Levijoki J, Haikala H,贝克,Tosaki, Borbely, ed I, Papp Z:两个inotropes不同机制的行动:收缩,PDE-inhibitory和直接左西孟旦和enoximone贮藏寿命的影响。J Cardiovasc杂志。2005年9月,46 (3):369 - 76。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2021年6月5日09:12

左西孟旦

识别

结构左西孟旦(DB00922)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用