识别

总结

Tipranavir是一种蛋白酶抑制剂,用于治疗对多种蛋白酶抑制剂耐药的HIV-1。

品牌名称
Aptivus
通用名称
Tipranavir
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00932
背景

Tipranavir是一种含磺胺的二氢吡喃酮和一种针对HIV蛋白酶的非肽蛋白酶抑制剂。替那韦和利托那韦联合用于治疗艾滋病病毒。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:602.664
单一同位素的:602.206227481
化学公式
C31H33F3.N2O5年代
同义词
  • Tipranavir

药理学

指示

用于有病毒复制证据的HIV-1感染成年患者的联合抗逆转录病毒治疗,这些患者具有高度的治疗经验或具有对多种蛋白酶抑制剂有耐药性的HIV-1菌株。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Tipranavir是一种HIV的非肽蛋白酶抑制剂(PI)。蛋白酶抑制剂阻断HIV病毒中被称为蛋白酶的部分。HIV-1蛋白酶是在传染性HIV-1中发现的病毒多蛋白前体蛋白水解裂解成个体功能蛋白所需的酶。奈非那韦与蛋白酶活性位点结合,抑制酶的活性。这种抑制阻止了病毒多蛋白的裂解,从而形成未成熟的非感染性病毒颗粒。蛋白酶抑制剂几乎总是与至少两种其他抗hiv药物联合使用。

作用机制

Tipranavir (TPV)是一种非多肽HIV-1蛋白酶抑制剂,可抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag- pol多蛋白的加工,从而防止成熟病毒粒子的形成。关于替那韦的效力,提出了两种机制:1。与多肽蛋白酶抑制剂相比,Tipravanir可能以更少的氢键与蛋白酶活性位点结合,从而增加了灵活性,使其能够适应已对其他蛋白酶抑制剂产生耐药性的病毒中酶的活性位点。这也使tipranavir能够适应活性位点的氨基酸取代。2.Tipranavir与蛋白酶活性位点Asp30的酰胺主干的强氢键相互作用可能导致其对耐药病毒的活性。

目标 行动 生物
一个人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶
抑制剂
人类免疫缺陷病毒1型
吸收

吸收是有限的,虽然没有绝对定量的吸收是可用的。

配送量

不可用

蛋白结合

广泛(> 99.9%),对人血清白蛋白和α-1-酸性糖蛋白均有抑制作用。

新陈代谢

肝。人肝微粒体体外代谢研究表明cyp3a4是参与替那韦代谢的主要CYP酶。

淘汰路线

不可用

半衰期

5 - 6小时

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

口服LD50在大鼠体内超过5000毫克/公斤。副作用包括口渴和饥饿,不明原因的体重减轻,小便增多,疲劳,皮肤干燥发痒。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 联合替那韦可降低1,2-苯二氮平代谢。
Abacavir 阿巴卡韦与替那韦联用可促进代谢。
Abametapir 替那韦与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 替那韦与阿巴西普联用可促进代谢。
Abciximab 替那韦可提高阿昔单抗抗血小板活性。
Abemaciclib 阿贝昔利与替那韦联用可降低代谢。
Abiraterone 阿比特龙与替那韦联用可降低代谢。
Abrocitinib 替那韦与阿曲替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与替那韦联用可降低代谢。
阿卡波糖 阿卡波糖与替那韦合用可降低疗效。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。然而,如果与利托那韦片一起服用,替那韦应与食物一起服用。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Tipranavir二钠 9 ban2xg1zw 191150-83-1 ZBWMQTUSVWBMQE-KPHXKKTMSA-M
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aptivus 胶囊,液体填充 250毫克/ 1 口服 勃林格殷格翰制药公司 2005-07-01 不适用 美国国旗
Aptivus 胶囊 250毫克 口服 勃林格殷格翰(加拿大)有限公司 2005-12-01 不适用 加拿大的国旗
Aptivus 解决方案 100毫克/毫升 口服 勃林格殷格翰制药公司 2008-09-01 2021-12-31 美国国旗
Aptivus 胶囊 250毫克 口服 勃林格殷格翰集团 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
Tipranavir
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于线性二芳基庚烷类有机化合物。这些是二芳基庚烷,有一个开放的庚烷链。两个芳香环仅由庚烷链连接。
王国
有机化合物
超类
苯丙类和聚酮类
Diarylheptanoids
子课
线性diarylheptanoids
直接父
线性diarylheptanoids
选择父母
Sulfanilides/Pyridinesulfonamides/丙苯/Dihydropyranones/Organosulfonamides/Aminosulfonyl化合物/Vinylogous酸/Enoate酯/Heteroaromatic化合物/内酯
再展示11个
氟烷基/卤代烷/不饱和羧酸酯/Aminosulfonyl化合物/芳香族杂单环化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸的衍生物/羧酸酯
再展示30个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
磺酰胺(CHEBI: 63628
受影响的生物
  • 人体免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII
ZZT404XD09
化学文摘号
174484-41-4
InChI关键
SUJUHGSWHZTSEU-FYBSXPHGSA-N
InChI
InChI = 1 s / C31H33F3N2O5S c1-3-16-30(17-15-21-9-6-5-7-10-21) 19-26(37) 28(29(38) 41-30) 25(4 - 2) 22-11-8-12-24(在18到22岁)36-42(39岁,40岁)27-14-13-23(20-35-27)31(32、33)34 / h5-14, 18日20日25日36-37H, 3 - 4, 15 - 17日,19个h2, 1-2H3 /进口汽车,30 - m1 / s1
国际命名
3 - [N - {(1 r) 1 - [(6 r) 4-hydroxy-2-oxo-6——(2-phenylethyl) 6-propyl-5 6-dihydro-2H-pyran-3-yl]丙基]苯基}5 - (trifluoromethyl) pyridine-2-sulfonamide
微笑
[H] [C@@] (CC) (C1 = CC (NS (= O) (= O) C2 =数控= C (C = C2) C F (F) (F)) = CC = C1) C1 = C (O) C [C@@] (CCC) (CCC2 = CC = CC = C2) OC1 = O

参考文献

合成参考

Franz Klingler,“tipranavir合成中中间体的对映选择性氢化反应”美国专利US20040224990, 2004年11月11日发布。

US20040224990
一般引用
  1. Doyon L, Tremblay S, Bourgon L, Wardrop E, Cordingley MG: HIV-1对非肽蛋白酶抑制剂tipranavir敏感性降低的选择和鉴定。中国抗病毒研究,2005年10月;68(1):27-35。[文章
  2. 作者未指明:Tipranavir: PNU 140690, Tipranavir。药物研究,2006;7(1):55-62。[文章
  3. Temesgen Z, Feinberg J: Tipranavir:治疗耐药HIV感染的新选择。中华流行病学杂志2007年9月15日;45(6):761-9。Epub 2007年8月7日。[文章
  4. Luna B, Townsend MU: Tipranavir:第一个用于治疗蛋白酶耐药的非肽性蛋白酶抑制剂。中华临床杂志2007年11月29日(11):2309-18。[文章
PubChem化合物
54682461
PubChem物质
46506257
ChemSpider
10482313
BindingDB
50479982
RxNav
190548
ChEBI
63628
ChEMBL
CHEMBL222559
ZINC000100016058
治疗靶点数据库
DAP001085
网页
PA163522473
PDBe配体
冠捷科技
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Tipranavir
PDB项
1 d4/1 d4y/2 o4l/2 o4n/2 o4p/3 spk/4 nju/6 dif/6迪勒
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 诊断 心血管疾病(CVD)/HIV脂肪营养不良综合征 1
4 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 1
3. 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 5
3. 终止 治疗 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 3.
2 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 6
2 终止 治疗 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 1
2、3 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 2
1 完成 治疗 健康人士(HS) 20.
1 完成 治疗 肝功能不全 2
1 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 2

药物经济学

制造商
  • 勃林格殷格翰制药公司
外包商
  • 勃林格殷格翰有限公司
  • 卡泰伦特制药解决方案
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 250毫克
胶囊,液体填充 口服 250毫克/ 1
解决方案 口服 100毫克/毫升
解决方案 口服 100毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
Aptivus 120 250mg胶囊一瓶 1271.8美元
Aptivus胶囊250mg 10.19美元 胶囊
Aptivus 100mg /ml溶液 4.29美元 毫升
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6169181 没有 2001-01-02 2014-05-06 美国国旗
CA2294033 没有 2007-01-09 2018-07-27 加拿大的国旗
CA2187523 没有 2006-11-21 2015-05-04 加拿大的国旗
US6147095 是的 2000-11-14 2020-04-29 美国国旗
US6231887 是的 2001-05-15 2019-01-27 美国国旗
US5852195 是的 1998-12-22 2019-12-22 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 不溶性 不可用
logP 6.9 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.000205毫克/毫升 ALOGPS
logP 6.29 ALOGPS
logP 7.14 Chemaxon
日志 -6.5 ALOGPS
pKa(最强酸性) 5.96 Chemaxon
pKa(最强基础) -2.3 Chemaxon
生理上的电荷 -1 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 105.592 Chemaxon
可旋转键数 11 Chemaxon
折射性 154.57米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 60.873. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9066
血脑屏障 - 0.6801
Caco-2渗透 - 0.6103
22基板 底物 0.5277
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.5057
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9249
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9277
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8364
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 底物 0.5143
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.6708
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.5711
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8485
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.5383
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.5442
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.5317
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6078
致癌性 Non-carcinogens 0.728
生物降解 未准备好生物可降解 1.0
大鼠急性毒性 2.5773 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8277
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.702
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类免疫缺陷病毒1型
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
天冬氨酸型内肽酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
波尔
Uniprot ID
Q72874
Uniprot名字
波尔多蛋白
分子量
10778.7哒
参考文献
  1. Koh Y, Matsumi S, Das D, Amano M, Davis DA, Li J, Leschenko S, Baldridge A, Shioda T, Yarchoan R, Ghosh AK, Mitsuya H:蛋白酶二聚化的新型非肽基小分子抑制剂对HIV-1复制的有效抑制。中国生物化学杂志,2007 9月28日;82(39):28709-20。Epub 2007 7月17日。[文章
  2. Tenore SB, Ferreira PR:蛋白酶抑制剂在抗逆转录病毒治疗中的地位。中华传染病杂志2009 10月13(5):371-4。doi: 10.1590 / s1413 - 86702009000500012。[文章
  3. Muzammil S, Armstrong AA, Kang LW, Jakalian A, Bonneau PR, Schmelmer V, Amzel LM, Freire E: tipranavir对人免疫缺陷病毒1型蛋白酶耐药突变的独特热力学响应。中国病毒学杂志,2007 5月;81(10):5144-54。Epub 2007 3月14日。[文章
  4. 谢明敏,洪春春,盛文华,陈美美,常春生:一线蛋白酶抑制剂对hiv -1感染病毒学失败患者对地那韦耐药预测的影响。BMC感染传播2009九月14;9:54。doi: 10.1186 / 1471-2334-9-154。[文章
  5. Temesgen Z, Feinberg J: Tipranavir:治疗耐药HIV感染的新选择。中华流行病学杂志2007年9月15日;45(6):761-9。Epub 2007年8月7日。[文章
  6. Luna B, Townsend MU: Tipranavir:第一个用于治疗蛋白酶耐药的非肽性蛋白酶抑制剂。中华临床杂志2007年11月29日(11):2309-18。[文章
  7. Croom KF, Keam SJ: Tipranavir:一种利托那韦增强蛋白酶抑制剂。药。2005;65 (12):1669 - 77;讨论1678 - 9。[文章
  8. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙胍,某些巴比妥酸盐,地西泮,普萘洛尔,西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 李峰,王磊,郭光良,马晓霞:利托那韦增强的替那韦对小鼠代谢介导药物相互作用的影响。《药物代谢杂志》2010五月;38(5):871-8。doi: 10.1124 / dmd.109.030817。Epub 2010 1月26日。[文章
  2. Dumond JB, Vourvahis M, Rezk NL, Patterson KB, Tien HC, White N, Jennings SH, Choi SO, Li J, Wagner MJ, La-Beck NM, Drulak M, Sabo JP, Castles MA, Macgregor TR, Kashuba AD:预测CYP450和p -糖蛋白药物与混合抑制剂/诱导剂替那韦/利托那韦相互作用的表型-基因型方法。临床药物学杂志,2010年6月;87(6):735-42。doi: 10.1038 / clpt.2009.253。Epub 2010年2月10日。[文章
  3. Vourvahis M, Kashuba AD:与利托那韦增强的替那韦相关的药代动力学和药效学药物相互作用机制。药物治疗。2007 Jun;27(6):888-909。doi: 10.1592 / phco.27.6.888。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
诱导物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. 相互作用(链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Temesgen Z, Feinberg J: Tipranavir:治疗耐药HIV感染的新选择。中华流行病学杂志2007年9月15日;45(6):761-9。Epub 2007年8月7日。[文章
  2. Luna B, Townsend MU: Tipranavir:第一个用于治疗蛋白酶耐药的非肽性蛋白酶抑制剂。中华临床杂志2007年11月29日(11):2309-18。[文章
  3. 李峰,王磊,郭光良,马晓霞:利托那韦增强的替那韦对小鼠代谢介导药物相互作用的影响。《药物代谢杂志》2010五月;38(5):871-8。doi: 10.1124 / dmd.109.030817。Epub 2010 1月26日。[文章
  4. Dumond JB, Vourvahis M, Rezk NL, Patterson KB, Tien HC, White N, Jennings SH, Choi SO, Li J, Wagner MJ, La-Beck NM, Drulak M, Sabo JP, Castles MA, Macgregor TR, Kashuba AD:预测CYP450和p -糖蛋白药物与混合抑制剂/诱导剂替那韦/利托那韦相互作用的表型-基因型方法。临床药物学杂志,2010年6月;87(6):735-42。doi: 10.1038 / clpt.2009.253。Epub 2010年2月10日。[文章
  5. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质,它被氧化。它参与药物代谢,如抗心律失常,肾上腺素受体拮抗剂,和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 李峰,王磊,郭光良,马晓霞:利托那韦增强的替那韦对小鼠代谢介导药物相互作用的影响。《药物代谢杂志》2010五月;38(5):871-8。doi: 10.1124 / dmd.109.030817。Epub 2010 1月26日。[文章
  2. Dumond JB, Vourvahis M, Rezk NL, Patterson KB, Tien HC, White N, Jennings SH, Choi SO, Li J, Wagner MJ, La-Beck NM, Drulak M, Sabo JP, Castles MA, Macgregor TR, Kashuba AD:预测CYP450和p -糖蛋白药物与混合抑制剂/诱导剂替那韦/利托那韦相互作用的表型-基因型方法。临床药物学杂志,2010年6月;87(6):735-42。doi: 10.1038 / clpt.2009.253。Epub 2010年2月10日。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
参与进入肝细胞小管的胆盐的atp依赖性分泌。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别临床相关药物与人胆盐输出泵的相互作用(BSEP/ABCB11)。中国药理学通报,2013,12(2):328- 329。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013 9月6日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子如牛磺胆酸盐,前列腺素PGD2, PGE1, PGE2,白三烯C4,血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量
76709.98哒
参考文献
  1. Karlgren M, Vildhede A, Norinder U, Wisniewski JR, Kimoto E, Lai Y, Haglund U, Artursson P:肝脏有机阴离子转运多肽抑制剂的分类:蛋白表达对药物-药物相互作用的影响。中华医学化学杂志2012 5月24日;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012 5月15日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子,如普伐他汀,牛磺胆酸盐,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸,17- β -葡萄糖醛酸雌二醇,硫酸雌酮,前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. Karlgren M, Vildhede A, Norinder U, Wisniewski JR, Kimoto E, Lai Y, Haglund U, Artursson P:肝脏有机阴离子转运多肽抑制剂的分类:蛋白表达对药物-药物相互作用的影响。中华医学化学杂志2012 5月24日;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012 5月15日。[文章
  2. Karlgren M, Ahlin G, Bergstrom CA, Svensson R, Palm J, Artursson P:鉴定OATP1B1抑制剂和预测临床药物-药物相互作用的体外和硅胶策略。Pharm Res. 2012 Feb;29(2):411-26。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。Epub 2011年8月23日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子,如17- β -葡萄糖醛酸雌二醇,牛磺胆酸,三碘甲状腺原氨酸(T3),白三烯C4,脱氢表雄酮硫酸(DHEAS), methotre…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. Karlgren M, Vildhede A, Norinder U, Wisniewski JR, Kimoto E, Lai Y, Haglund U, Artursson P:肝脏有机阴离子转运多肽抑制剂的分类:蛋白表达对药物-药物相互作用的影响。中华医学化学杂志2012 5月24日;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012 5月15日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
策展人评论
Tipranavir是P-gp的底物。处方信息表明,在第一次给药后,它也是P-gp的抑制剂,在连续给药后,它是P-gp的诱导剂。
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月22日20:28