Phenprocoumon香豆素抗凝剂,能稀释血液,得罪所需维生素K是凝血因子在肝脏的生产。抗凝血剂如phenprocoumon没有直接影响一个既定的血栓,也不逆转缺血组织损伤(血液供应不足造成的损害身体的一个器官或部分)。然而,一旦发生血栓,抗凝治疗的目标是防止进一步的延伸形成血栓,预防继发性血栓栓塞并发症,可能导致严重甚至致命的后遗症。

的作用机制

Phenprocoumon抑制维生素K还原酶,导致损耗的降低形式的维生素K(维生素KH2)。维生素K是一个代数余子式的羧化作用谷氨酸残基的氨基端地区维生素K-dependent蛋白质,这限制了gamma-carboxylation和随后的激活维生素K-dependent混凝剂的蛋白质。维生素的合成K-dependent抗凝因子II,七世,第九,X和抗凝蛋白C和S是抑制。抑郁症的三四个维生素K-dependent凝固因素(因素二、七世和X)导致凝血酶原含量下降和减少的数量生成凝血酶和纤维蛋白。这减少了thrombogenicity凝块。

目标	行动	生物
一个复合维生素K环氧还原酶亚基1	抑制剂	人类

吸收

生物利用度接近100%

的体积分布

不可用

蛋白结合

99%

新陈代谢

Phenprocoumon是立体选择肝微粒体代谢的酶(细胞色素p - 450)活性羟化代谢产物(主要路线)和还原酶代谢产物减少。细胞色素P450 2 c9人类肝脏的主要形式是p - 450负责新陈代谢。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Phenprocoumon

路线的消除

不可用

半衰期

5 - 6天

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

50 = 500毫克/公斤。过量的症状包括疑似或明显的异常出血(例如,血液在凳子或尿液,血尿,过度的月经出血,黑粪症,出血点,过度激烈或持续渗出表面损伤)。

通路

通路	类别
Phenprocoumon行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 2	(T, T)/(C; T)	T等位基因	美国存托凭证直接研究	CYP2C9的多态性的存在与减少phenprocoumon代谢有关。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 3	(C, C)/(一个;C)	C等位基因	美国存托凭证直接研究	CYP2C9的多态性的存在与减少phenprocoumon代谢有关。	细节
复合维生素K环氧还原酶亚基1	推荐- - - - - -	(,)/(一个;G)	G >	美国存托凭证直接研究	这种多态性的存在VKORC1与减少phenprocoumon代谢有关。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 6	不可用	818年菲律宾人质	美国存托凭证推断出	与延迟稳定有关。如果承运人rs9934438,增加overanticoagulation严重的风险。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 15	不可用	485 c >	美国存托凭证推断出	与延迟稳定有关。如果承运人rs9934438,增加overanticoagulation严重的风险。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 25	不可用	353年_362delagaaatggaa	美国存托凭证推断出	与延迟稳定有关。如果承运人rs9934438,增加overanticoagulation严重的风险。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 35	不可用	374 g > T/430 c > T	美国存托凭证推断出	与延迟稳定有关。如果承运人rs9934438,增加overanticoagulation严重的风险。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 3	不可用	1075 C >	美国存托凭证推断出	与延迟稳定有关。如果承运人rs9934438,增加overanticoagulation严重的风险。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 4	不可用	1076 t > C	美国存托凭证推断出	与延迟稳定有关。如果承运人rs9934438,增加overanticoagulation严重的风险。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 5	不可用	1080 c > G	美国存托凭证推断出	与延迟稳定有关。如果承运人rs9934438,增加overanticoagulation严重的风险。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 8	不可用	449 g > A	美国存托凭证推断出	与延迟稳定有关。如果承运人rs9934438,增加overanticoagulation严重的风险。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 11	不可用	1003 c > T	美国存托凭证推断出	与延迟稳定有关。如果承运人rs9934438,增加overanticoagulation严重的风险。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 12	不可用	1465 c > T	美国存托凭证推断出	与延迟稳定有关。如果承运人rs9934438,增加overanticoagulation严重的风险。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 13	不可用	269 t > C	美国存托凭证推断出	与延迟稳定有关。如果承运人rs9934438,增加overanticoagulation严重的风险。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 14	不可用	374 g > A	美国存托凭证推断出	与延迟稳定有关。如果承运人rs9934438,增加overanticoagulation严重的风险。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 16	不可用	895 G >	美国存托凭证推断出	与延迟稳定有关。如果承运人rs9934438,增加overanticoagulation严重的风险。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 18	不可用	1075 C >/1190 C >…显示所有	美国存托凭证推断出	与延迟稳定有关。如果承运人rs9934438,增加overanticoagulation严重的风险。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 26	不可用	389 c > G	美国存托凭证推断出	与延迟稳定有关。如果承运人rs9934438,增加overanticoagulation严重的风险。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 28	不可用	641 > T	美国存托凭证推断出	与延迟稳定有关。如果承运人rs9934438,增加overanticoagulation严重的风险。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 30	不可用	1429 g > A	美国存托凭证推断出	与延迟稳定有关。如果承运人rs9934438,增加overanticoagulation严重的风险。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 33	不可用	395 g > A	美国存托凭证推断出	与延迟稳定有关。如果承运人rs9934438,增加overanticoagulation严重的风险。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Phenprocoumon时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Phenprocoumon结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	出血的风险或严重性Abciximab结合Phenprocoumon时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Phenprocoumon阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Phenprocoumon时可以减少。
Acalabrutinib	的新陈代谢Phenprocoumon结合Acalabrutinib时可以减少。
Aceclofenac	出血和出血的风险或严重性Aceclofenac结合Phenprocoumon时可以增加。
Acemetacin	出血和出血的风险或严重性Phenprocoumon结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性Phenprocoumon结合苊香豆醇。
18beplay下载	的新陈代谢Phenprocoumon可以增加与对乙酰氨基酚相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免与抗凝/抗血小板活动草药和补品。例子包括大蒜、生姜、越桔、丹参、吡拉西坦、银杏。
确保摄入维生素K的一致性。摄入维生素K的变化可能会影响凝固。
与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。
圣约翰草的),运动则要谨慎。

产品

: 药物产品信息从10 +全球地区

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国际/其他品牌: Falithrom/Liquamar/Marcoumar/Marcumar

类别

ATC代码

B01AA04——Phenprocoumon

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为4-hydroxycoumarins。这些都是包含一个或多个羟基香豆素C4-position香豆素骨架。
王国: 有机化合物
超类: 糖类多酮类化合物,
类: 香豆素类和衍生品
子课: Hydroxycoumarins
直接父: 4-hydroxycoumarins
选择父母: 1-benzopyrans/丙苯/吡喃酮和衍生品/Vinylogous酸/Heteroaromatic化合物/内酯/Oxacyclic化合物/Organooxygen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 1-benzopyran/4-hydroxycoumarin/芳香heteropolycyclic化合物/苯环型的/Benzopyran/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/内酯/单环苯一半/有机氧化
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: hydroxycoumarin (CHEBI: 50438)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: Q08SIO485D
化学文摘号: 435-97-2
InChI关键: DQDAYGNAKTZFIW-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H16O3 c1-2-13 (12-8-4-3-5-9-12) 16 - 17 (19) 14-10-6-7-11-15 (14) 21-18 (16) 20 / h3-11, 13日19 h, 2 h2、h3 1
国际命名: (4-hydroxy-3) - 1-phenylpropyl 2 h-chromen-2-one
微笑: CCC (C1 = CC = CC = C1) C1 = C (O) C2 = C (OC1 = O) C = CC = C2

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015081
KEGG药物: D05457
PubChem化合物: 54680692
PubChem物质: 46506423
ChemSpider: 10441592
BindingDB: 768年
RxNav: 8150年
ChEBI: 50438年
ChEMBL: CHEMBL1465
治疗目标数据库: DAP000771
网页: PA450921
维基百科: Phenprocoumon

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	急性冠脉综合征(ACS)/心房纤颤	1
4	完成	基础科学	心房纤颤或肺栓塞/既存在冠状瓣膜钙化或Agatston得分> 50至少在一个位置/需要长期口服抗凝疗法(OAT)	1
4	完成	治疗	心房纤颤	2
4	完成	治疗	心房纤颤/髋关节置换术术后/膝关节置换手术/肺栓塞	1
4	完成	治疗	颈动脉解剖	1
4	招聘	预防	心房纤颤	1
4	终止	治疗	急性冠脉综合征(ACS)/动脉粥样硬化/心房纤颤/冠心病(CHD)	1
4	终止	治疗	机械心脏瓣膜接受者	1
4	未知的状态	治疗	心房纤颤/左心房血栓形成	1
4	撤销	治疗	冠心病(CHD)/非ST段抬高心肌梗死(NSTEMI)/ST段抬高心肌梗死肝素)/稳定心绞痛(SA)/不稳定心绞痛	1

药物经济学

制造商

工具论美国公司

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	3毫克
平板电脑,涂膜	口服	1.5毫克
平板电脑	口服
平板电脑	口服	3毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	179.5°C	PhysProp
水溶度	12.9毫克/升	不可用
logP	3.62	HANSCH C ET AL . (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0486毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.81	ALOGPS
logP	3.74	Chemaxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	5.67	Chemaxon
pKa最强(基本)	-6.9	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	46.53²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	81.64米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	29.95³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.992
血脑屏障	+	0.8992
Caco-2渗透	+	0.8924
22基板	底物	0.5545
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8579
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8896
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8798
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6832
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.687
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.6462
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.7572
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9555
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9032
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.6013
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8363
致癌性	Non-carcinogens	0.9044
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8477
大鼠急性毒性	3.1784 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9105
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9479

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

下载 (10.9 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。复合维生素K环氧还原酶亚基1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Vitamin-k-epoxide还原酶(warfarin-sensitive)活动
特定的功能: 参与维生素K的新陈代谢。催化亚基的环氧维生素K还原酶(VKOR)复杂从而降低活性维生素K 2, 3-epoxide活性维生素K .维生素K是所需的…
基因名字: VKORC1
Uniprot ID: Q9BQB6
Uniprot名字: 复合维生素K环氧还原酶亚基1
分子量: 18234.3哒

引用

Schalekamp T, Brasse BP Roijers摩根富林明,范Meegen E,范德梅尔FJ, van Wijk EM,埃格伯特AC, de Boer答:VKORC1 CYP2C9基因型和phenprocoumon抗凝状态:两种基因型之间的相互作用影响剂量要求。81年2月中国新药杂志。2007;(2):185 - 93。Epub 2006年12月27日。(文章]
Reitsma PH值,van der Heijden摩根富林明,Groot美联社,Rosendaal FR,布勒人力资源:C1173T VKORC1基因的二态性决定了香豆素敏感性和出血风险。科学硕士。2005年10月;2 (10):e312。Epub 2005年10月11日。(文章]
巴尔LG Thijssen HH:微粒体华法林绑定和维生素K 2, 3-epoxide还原酶。生物化学杂志。1989年4月1日,38 (7):1115 - 20。(文章]
Thijssen HH,巴尔LG、Vervoort-Peters HT:维生素K 2, 3-epoxide还原酶:立体选择性4-hydroxycoumarin抗凝活动的基础。Br J杂志。1988年11月,95 (3):675 - 82。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c8

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

引用

佛罗里达大学M, Svensson乔Krausz千瓦,Gelboin高压,美国莱恩,Tybring G:识别细胞色素P450 2 c9和3 a4的主要催化剂phenprocoumon羟基化体外。60欧元中国新药杂志。2004;(3):173 - 82。doi: 10.1007 / s00228 - 004 - 0740 - 5。Epub 2004年3月31日。(文章]
维瑟LE van Schaik RH, van Vliet M, Trienekens PH值,迪斯美特PA, Vulto AG) Hofman,范名女警厘米,前锋黑洞:出血并发症的风险患者的细胞色素P450 CYP2C9 * 2或苊香豆醇或phenprocoumon CYP2C9 * 3等位基因。Thromb Haemost。2004年7月,92 (1):61 - 6。doi: 10.1160 / th03 - 12 - 0741。(文章]

细节 2。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
Schalekamp T, Brasse BP Roijers摩根富林明,范Meegen E,范德梅尔FJ, van Wijk EM,埃格伯特AC, de Boer答:VKORC1 CYP2C9基因型和phenprocoumon抗凝状态:两种基因型之间的相互作用影响剂量要求。81年2月中国新药杂志。2007;(2):185 - 93。Epub 2006年12月27日。(文章]
戴利AK,国王BP:贡献CYP2C9可变性的维生素K拮抗剂的新陈代谢。专家当今药物金属底座Toxicol。2006年2月;2(1):3日- 15日。doi: 10.1517 / 17425255.2.1.3。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

佛罗里达大学M, Svensson乔Krausz千瓦,Gelboin高压,美国莱恩,Tybring G:识别细胞色素P450 2 c9和3 a4的主要催化剂phenprocoumon羟基化体外。60欧元中国新药杂志。2004;(3):173 - 82。doi: 10.1007 / s00228 - 004 - 0740 - 5。Epub 2004年3月31日。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 粘结剂

监管机构

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

Niedner R·冯·Oettingen U, Meyer F: [phenprocoumon的互惠行为(Marcumar)与人血清白蛋白,红细胞和血液)。Int J Biopharm杂志》1975;12月12 (4):446 - 57。(文章]
Fitos我、J,西蒙尼M: Species-dependency chiral-drug识别研究血清白蛋白的色谱方法。Biophys方法。2002 12月31日,54 (1 - 3):71 - 84。(文章]
Fitos我,西蒙尼M:立体选择phenprocoumon对映体对苯二氮卓类的绑定的影响人类的血清白蛋白。手性。1992;4(1):取得。(文章]
Rehse K,菲德勒B:[测定药物的蛋白结合连续超滤。9。比较的绑定nonsteroid治疗风湿病的人类血清白蛋白和他们的交互与phenprocoumon)。拱制药(Weinheim)。1989年4月,322 (4):241 - 3。(文章]
Niedner R·冯·Oettingen U, Meyer F:[绑定phenprocoumarol (Marcumar)白蛋白)。Int中国新药杂志。1973;10月8 (2):160 - 6。(文章]
山崎裕渡边H, K, Kragh-Hansen U,没有试图推高日圆年代,原田K, Suenaga, Otagiri M:体外和体内性质的重组人血清白蛋白毕赤酵母属pastoris纯化方法的短的处理时间。制药研究》2001年12月,18 (12):1775 - 81。doi: 10.1023 /: 1013391001141。(文章]

细节 2。Alpha-1-acid糖蛋白1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有

通用函数: 不可用
特定的功能: 功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
基因名字: ORM1
Uniprot ID: P02763
Uniprot名字: Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量: 23511.38哒

引用

Otagiri M, Maruyama T, Imai T,主角Y:荧光调查phenprocoumon绑定的α1-acid糖蛋白。J制药科学。1987年8月,76 (8):646 - 9。(文章]
Hazai E、J、Fitos我Bikadi Z,西蒙尼M:香豆素对映体的选择性结合人类alpha1-acid糖蛋白基因变异。Bioorg医疗化学。2006年3月15日,14 (6):1959 - 65。Epub 2005年11月15日。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2021年6月5日09:12

Phenprocoumon

识别

结构Phenprocoumon (DB00946)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用

引用

航空公司

引用

引用