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Fulvestrant

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总结

Fulvestrant是一种雌激素受体拮抗剂用于治疗乳腺癌人力资源+,也可能是HER2 -。

品牌名称
Faslodex
通用名称
Fulvestrant
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00947
背景

Fulvestrant是激素受体的药物治疗(HR)阳性转移性乳腺癌的绝经后女性抗雌激素治疗后疾病进展。它是一种雌激素受体拮抗剂,没有受体激动剂的影响,工作通过显示和有辱人格的雌激素受体。虽然它作为单一疗法用于治疗乳腺癌,这也是结合使用alpelisib治疗HR-positive,人类表皮生长因子受体2 (HER2)负PIK3CA-mutated,先进或转移性乳腺癌

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:606.78
单一同位素的:606.316607362
化学公式
C32H47F5O3年代
同义词
  • (17岁7α,β)7 - {9 - [(4、4、5、5、5-pentafluoropentyl)亚磺酰基]壬}estra-1 (10), 2, 4-triene-3 17-diol
  • Fulvestrant
外部id
  • 这里182780
  • 这里182780
  • ici - 182780
  • zd - 9238
  • ZD9238

药理学

指示

治疗激素受体阳性转移性乳腺癌的绝经后妇女抗雌激素治疗后疾病进展,作为单一疗法或与其他抗肿瘤的药物组合。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Fulvestrant肌内行政管理是一种雌激素受体拮抗剂没有已知的受体激动剂的效果。

的作用机制

Fulvestrant竞争性和可逆结合雌激素受体存在于肿瘤细胞,达到抗雌激素的作用通过两个独立的机制。首先,fulvestrant结合雌激素的受体,会使他们不再能够绑定到这些受体。第二,fulvestrant降解的雌激素受体是绑定的。这两种机制抑制tamoxifen-resistant的生长以及对于人类乳腺癌细胞系。

目标 行动 生物
一个雌激素受体α
拮抗剂
 人类
吸收

不可用

的体积分布
  • 3 - 5 L /公斤
蛋白结合

99%(主要VLDL、低密度脂蛋白和高密度脂蛋白)

新陈代谢

代谢fulvestrant似乎涉及到一系列的组合可能的生物转化途径类似于内源性类固醇,包括氧化、芳香族羟基化,与葡萄糖醛酸结合硫酸和/或2,3和17个甾核的位置,和侧链的氧化亚砜。确定代谢物不活跃或表现出类似的活动在抗雌激素fulvestrant模型。研究使用人类肝脏的准备工作和重组酶表明细胞色素p - 450 3 a4 (CYP 3 a4)是唯一的p - 450同工酶参与fulvestrant的氧化;然而,p - 450的相对贡献和非- p - 450路线体内是未知的。

路线的消除

Fulvestrant迅速清除了肝胆的路线和主要通过粪便排泄(大约90%)。消除肾是微不足道的(小于1%)。

半衰期

40天

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

在人类没有临床经验过剂量。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
腺嘌呤 的新陈代谢时可以减少Fulvestrant结合腺嘌呤。
阿米替林 的新陈代谢时可以减少Fulvestrant结合阿米替林。
Articaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性Fulvestrant结合Articaine时可以增加。
Asciminib 的新陈代谢Fulvestrant结合Asciminib时可以减少。
Atazanavir 的新陈代谢Fulvestrant结合Atazanavir时可以减少。
苯坐卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Fulvestrant结合苯坐卡因。
苯甲醇 高铁血红蛋白症的风险或严重性Fulvestrant时可以增加与苯甲醇相结合。
Bupivacaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性Fulvestrant结合Bupivacaine时可以增加。
布大卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Fulvestrant结合布大卡因。
氨苯丁酯 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Fulvestrant结合氨苯丁酯。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Fulvestrant行动 解决方案 50毫克/毫升 肌肉内的 Actavis制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Faslodex 注入,解决方案 250毫克/ 5毫升 肌肉内的 阿斯特拉捷利康Ab 2016-09-20 不适用 欧盟旗帜
Faslodex 注射 50毫克/ 1毫升 肌肉内的 阿斯利康制药公司 2010-11-01 不适用 美国国旗
Faslodex 注入,解决方案 250毫克/ 5毫升 肌肉内的 阿斯特拉捷利康Ab 2016-09-20 不适用 欧盟旗帜
Faslodex 解决方案 50毫克/毫升 肌肉内的 阿斯特拉捷利康 2004-06-14 不适用 加拿大的国旗
Fulvestrant 注射 250毫克/ 5毫升 肌肉内的 Actavis制药有限公司 2019-08-22 不适用 美国国旗
Fulvestrant 注入,解决方案 50毫克/ 1毫升 肌肉内的 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2019-05-20 不适用 美国国旗
Fulvestrant注射 解决方案 50毫克/毫升 肌肉内的 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Fulvestrant注入 解决方案 50毫克/毫升 肌肉内的 Mylan制药 2020-04-27 不适用 加拿大的国旗
Fulvestrant注入 解决方案 50毫克/毫升 肌肉内的 山德士加拿大的注册 2019-02-01 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-fulvestrant 解决方案 50毫克/毫升 肌肉内的 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Fulvestrant 注入,解决方案 50毫克/ 1毫升 肌肉内的 Zydus Lifesciences有限 2021-12-14 不适用 美国国旗
Fulvestrant 注入,解决方案 50毫克/ 1毫升 肌肉内的 Athenex制药部门,Llc。 2020-02-18 不适用 美国国旗
Fulvestrant 注射 50毫克/ 1毫升 肌肉内的 北极星Rx有限责任公司 2019-11-21 不适用 美国国旗
Fulvestrant 注入,解决方案 50毫克/ 1毫升 肌肉内的 Sagent制药 2019-08-01 不适用 美国国旗
Fulvestrant 注入,解决方案 50毫克/ 1毫升 肌肉内的 Xiromed,有限责任公司 2021-08-19 不适用 美国国旗
Fulvestrant 注射 50毫克/ 1毫升 肌肉内的 阿斯利康制药公司 2019-10-08 2023-03-31 美国国旗
Fulvestrant 注射 50毫克/ 1毫升 肌肉内的 蒸馏器制药公司。 2022-12-22 不适用 美国国旗
Fulvestrant 注射 250毫克/ 5毫升 肌肉内的 协议医疗公司。 2021-01-12 不适用 美国国旗
Fulvestrant 注射 50毫克/ 1毫升 肌肉内的 北极星RxLLC 2019-05-29 2022-05-22 美国国旗

类别

ATC代码
L02BA03——Fulvestrant
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为雌激素和衍生品。这些是类固醇与结构包含一个3-hydroxylated甾烷。
王国
有机化合物
超类
脂肪和类脂分子
类
类固醇和类固醇衍生品
子课
甾烷类固醇
直接父
雌激素和衍生品
选择父母
3-hydroxysteroids/17-hydroxysteroids/菲和衍生品/萘满/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/亚砜/二级醇/环醇类和衍生品/亚磺酰基化合物/Organofluorides
显示三个
基
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/17-hydroxysteroid/3-hydroxysteroid/酒精/氟烷基/卤代烷/芳香homopolycyclic化合物/苯环型的/循环酒精/Estrogen-skeleton
显示13
分子框架
芳香homopolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
22 x328qoc4
化学文摘号
129453-61-8
InChI关键
VWUXBMIQPBEWFH-WCCTWKNTSA-N
InChI
InChI = 1 s / C32H47F5O3S c1-30-17-15-26-25-12-11-24(38)研讨会(25)-(29(26)27日(30)13-14-28(30)39岁)10-7-5-3-2-4-6-8-18-41 (40)10-7-5-3-2-4-6-8-18-41 (33、34)32 (35、36)37 / h11-12, 21 - 22日举行,每股26到29,38-39H, 2 - 10, 13-20H2, 1 h3 / t22, 26 - 27 + 28 +, 29 - 30 +, 41吗? / m1 / s1
国际命名
(1,3,3 br, 4 r, 9 b,在11日)-11 a-methyl-4 - (9 - (4、4、5、5、5-pentafluoropentanesulfinyl)壬基]1 h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, 9 bh, 10 h, h, 11日11 ah-cyclopenta[一]phenanthrene-1 7-diol
微笑
[H] [C@@] 12 CC (C@H) (O) [C@@] 1 (C) CC [C@] ([H]) C3 = CC = C (O) C = C3C [C@@H] (CCCCCCCCCS (= O)预备(F) (F) C (F) (F) F) [C@@] 21 [H]

引用

一般引用
  1. Kansra年代,山形,Sneade L,促进L, Ben-Jonathan N:微分雌激素受体拮抗剂对垂体lactotroph增殖的影响和催乳素释放。摩尔细胞性。2005年7月15日,239 (2):27-36。(文章]
  2. Kabos P,博尔赫斯VF: Fulvestrant:一个独特的antiendocrine代理对于乳腺癌。当今Pharmacother专家。2010年4月,11 (5):807 - 16。doi: 10.1517 / 14656561003641982。(文章]
  3. 布罗斯PF,科恩MH,威廉姆斯,Pazdur R: FDA药品批准总结:fulvestrant。肿瘤学家。2002;7 (6):477 - 80。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0015082
KEGG药物
D01161
PubChem化合物
17756771
PubChem物质
46508664
ChemSpider
94553年
BindingDB
50238741
RxNav
282357年
ChEBI
31638年
ChEMBL
CHEMBL1358
治疗目标数据库
DAP000319
网页
PA164747170
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Fulvestrant
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 其他 局部晚期或/转移性乳腺癌 1
4 没有招聘 治疗 乳腺癌 1
4 招聘 治疗 晚期乳腺癌 1
4 招聘 治疗 乳腺肿瘤/转移性癌 1
4 招聘 治疗 激素受体阳性乳腺癌转移/转移性乳腺癌HER2负面 1
4 招聘 治疗 转移性乳腺癌 2
4 终止 治疗 乳腺肿瘤 1
4 终止 治疗 转移性乳腺癌 1
4 未知的状态 治疗 转移性乳腺癌 1
3 积极不招聘 治疗 晚期乳腺癌 1

药物经济学

制造商
  • 阿斯利康制药公司
外包商
  • 阿斯利康公司。
  • 检查者制药Fertigung GmbH Co。公斤
剂型
形式 路线 强度
注射 肌肉内的
注入,解决方案 肌内;注射用药物的 250毫克/ 5毫升
解决方案 肌肉内的 50毫克/毫升
注入,解决方案 肌肉内的 50毫克/毫升
注入,解决方案 肌肉内的
注射 肌肉内的 250毫克/ 5毫升
注射 肌肉内的 50毫克/ 1毫升
注入,解决方案 肌肉内的 250毫克/ 5毫升
注入,解决方案 肌肉内的 50毫克/ 1毫升
解决方案 肌肉内的 250毫克
注入,解决方案 注射用药物的
注入,解决方案 注射用药物的 250毫克
注入,解决方案 250毫克
注入,解决方案 肌肉内的 250毫克
注入,解决方案 肌内;注射用药物的 250毫克
注入,解决方案
解决方案 肌肉内的 250毫克/ 5毫升
注入,解决方案 250毫克/ 5毫升
价格
单元描述 成本 单位
Faslodex 125毫克/ 2.5毫升注射器 240.83美元 毫升
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2351004 没有 2003-02-18 2021-01-08 加拿大的国旗
US6774122 是的 2004-08-10 2021-07-09 美国国旗
US7456160 是的 2008-11-25 2021-07-09 美国国旗
US8329680 是的 2012-12-11 2021-07-09 美国国旗
US8466139 是的 2013-06-18 2021-07-09 美国国旗
US10188663 没有 2019-01-29 2034-02-14 美国国旗
US9271990 没有 2016-03-01 2034-05-17 美国国旗
US9833459 没有 2017-12-05 2034-02-14 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 8.9 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00672毫克/毫升 ALOGPS
logP 6.54 ALOGPS
logP 7.57 Chemaxon
日志 5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 10.32 Chemaxon
pKa最强(基本) -0.88 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 57.532 Chemaxon
可旋转键数 15 Chemaxon
折射性 155.34米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 65.883 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9217
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5095
22基板 底物 0.722
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6251
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.967
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7568
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7667
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7737
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6945
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6842
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.658
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7959
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6701
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6318
致癌性 Non-carcinogens 0.75
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.6310 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.6158
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.7955
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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细节 1。雌激素受体α
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核激素受体。类固醇激素及其受体参与真核基因表达的调控,影响细胞增殖和分化在目标组织……
基因名字
ESR1
Uniprot ID
P03372
Uniprot名字
雌激素受体
分子量
66215.45哒
引用
  1. 怀斯曼Curran M, L: Fulvestrant。药。2001;61 (6):807 - 13;讨论814年。(文章]
  2. Elkak AE, Mokbel K:纯抗雌激素和乳腺癌。咕咕叫地中海Res当今。2001;17 (4):282 - 9。(文章]
  3. 陶氏KH:现有的和新兴的内分泌治疗乳腺癌。癌症历史。2002年4月,25增刊2:6S-11S。(文章]
  4. Bundred N,豪厄尔:Fulvestrant (Faslodex):在乳腺癌的治疗现状。专家抗癌其他牧师。2002年4月;2 (2):151 - 60。(文章]
  5. 莫里斯C, Wakeling答:Fulvestrant (“Faslodex”)——一种新的治疗选择对患者内分泌治疗之前取得进展。遗传代数Endocr癌症。2002年12月,9 (4):267 - 76。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  7. Kabos P,博尔赫斯VF: Fulvestrant:一个独特的antiendocrine代理对于乳腺癌。当今Pharmacother专家。2010年4月,11 (5):807 - 16。doi: 10.1517 / 14656561003641982。(文章]
  8. McKeage K,柯伦MP, Plosker GL: Fulvestrant:回顾其使用激素受体阳性转移性乳腺癌的绝经后妇女与抗雌激素治疗后疾病进展。药。2004;64 (6):633 - 48。(文章]
  9. 琼斯,皮蓬J: fulvestrant的疗效和耐受性与激素受体阳性乳腺癌的绝经后妇女。中国乳腺癌。2005年4月,6增刊1:S9-14。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
FDA标签Fluvesrant表明该酶作用不太可能参与任何药物的相互作用。不推荐剂量调整。
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 罗伯逊摩根富林明,哈里森M: Fulvestrant:药物动力学和药理学。Br J癌症。2004年3月,90增刊1:S7-10。doi: 10.1038 / sj.bjc.6601630。(文章]
  2. 罗卡,Maltoni R, Bravaccini年代,Donati C,安德烈·D: fulvestrant治疗乳腺癌的临床效用:报告新兴临床证据。癌症等内容研究》2018年8月30日,10:3083 - 3099。doi: 10.2147 / CMAR.S137772。eCollection 2018。(文章]
  3. Fluvestrant FDA标签(链接]
细节 2。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
引用
  1. Dancygier h (2010)。临床肝脏病学。斯普林格出版社。(ISBN: 978-3-642-04509-7]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在2月24日2023 03:03