美洛西林

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通用名称

美洛西林

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00948

背景

半合成ampicillin-derived acylureido青霉素。人们已经提出了感染某些厌氧菌,可能是有用的在内耳,胆汁,中枢神经系统感染。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:539.582
单一同位素的:539.114454181
化学公式: C₂₁H₂₅N₅O₈年代₂

同义词

(2 s、5 r, 6 r) 3, 3-dimethyl-6 - {((2 r) 2 - ({[3 - (methylsulfonyl) 2-oxoimidazolidin-1-yl]羰基}氨基)2-phenylacetyl]氨基}7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
6β- {(2 r) 2 -[3 -(甲磺酰)2-oxoimidazolidine-1-carboxamido] 2-phenylacetamido} penicillanic酸
Mezlocilina
美洛西林
Mezlocilline
Mezlocillinum

外部id

湾- f - 1353

药理学

指示

用于治疗严重的肺部感染革兰氏阴性、泌尿道和皮肤。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

美洛西林是青霉素beta-lactam抗生素用于治疗由敏感细菌引起的感染,通常革兰氏阳性,生物。“青霉素”这个名字可以参考一些可用的青霉素变异,或组织的抗生素源自于青霉素。美洛西林已经在体外对革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧和厌氧细菌的活动。美洛西林结果的杀菌活性抑制细胞壁的合成,通过美洛西林绑定介导青霉素结合蛋白(是)。美洛西林对水解稳定各种beta-lactamases,包括青霉素酶和cephalosporinases和扩展频谱beta-lactamases。美洛西林可以用于治疗敏感菌株流感嗜血杆菌,克雷伯氏菌物种,假单胞菌物种,变形杆菌,大肠杆菌,肠杆菌属物种,链球菌faecelis,Peptococcus物种,消化链球菌属物种,细菌型物种(包括b . fragilis),摩根氏菌属morganii,沙雷氏菌属物种,n球菌,p .寻常的,Providencia rettgeri。这在美国停止服用

的作用机制

通过绑定到特定penicillin-binding蛋白(是)位于细菌细胞壁,美洛西林抑制细菌细胞壁合成的第三和最后阶段。然后由细菌细胞裂解细胞壁自溶的酶如自溶素;美洛西林可能干扰自溶素抑制剂。

目标	行动	生物
一个Penicillin-binding蛋白1	抑制剂	梭状芽胞杆菌perfringens(应变13 / A型)
一个Penicillin-binding蛋白3	抑制剂	链球菌引起的肺炎
UPenicillin-binding蛋白2	抑制剂	大肠杆菌(应变K12)

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

16 - 59%

新陈代谢

与许多其他青霉素,美洛西林是广泛代谢或胆汁排泄,只有约50%的剂量是占在正常尿。beplayapp

路线的消除

不可用

半衰期

1.3到4.4小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

过量的症状包括皮疹、发烧、发冷、和脱皮的皮肤。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Acemetacin	Acemetacin可能减少美洛西林的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇	美洛西林可能增加抗凝苊香豆醇活动。
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性美洛西林结合Ambroxol时可以增加。
阿米卡星	阿米卡星的血清浓度时可以减少与美洛西林相结合。
Articaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性美洛西林结合Articaine时可以增加。
阿曲库	阿曲库的治疗效果与美洛西林结合使用时,可以增加。
阿曲库besylate	的治疗效果阿曲库besylate与美洛西林结合使用时,可以增加。
卡介苗	卡介苗的治疗效果与美洛西林结合使用时可以减少。
苯坐卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当美洛西林结合苯坐卡因。
苯甲醇	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当美洛西林与苯甲醇相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
美洛西林钠	RX227TP94U	42057-22-7	GTGQRSIMEUWHPA-ZBJAFUORSA-M
美洛西林钠一水合物	3 cww8b5904	80495-46-1	CZXDIDROKIDGNE-SYNJJEHYSA-M

国际/其他品牌

Mezlin

类别

ATC代码

J01CR50——青霉素的组合

J01CA10——美洛西林

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为肽。这些化合物含有酰胺来自两个或两个以上的氨基羧酸分子(相同或不同的)形成共价键的羰基碳氮原子的一个另一个。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 青霉素/N-carbamoyl-alpha氨基酸和衍生品/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/α氨基酸酰胺/苯乙酰胺/磺酰脲类药物/Imidazolidinones/Thiazolidines/三级羧酸酰胺/磺酰

显示13
基: α肽/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/苯环型的/Beta-lactam/碳酸衍生物/羰基

33展示更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 青霉素(CHEBI: 6919)

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII: OH2O403D1G
化学文摘号: 51481-65-3
InChI关键: YPBATNHYBCGSSN-VWPFQQQWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H25N5O8S2 c1-21 (2) 14 (18 (29) 30) 26-16 (28) 13 (17 (26) 35-21) 22-15 (27) 12 (11-7-5-4-6-8-11) 23-19 (31) 24-9-10-25 (20 (24) 32) 36 (33) 34 / h4-8、12 - 14、17 H, 9-10H2, 1-3H3, (27) H, 22日(H, 23日,31)(30)H, 29日/病人,13 - 14 +,17 - m1 / s1
国际命名: (2 s、5 r, 6 r) 6 - [(2 r) 2 - [(3-methanesulfonyl-2-oxoimidazolidine-1-carbonyl)氨基]2-phenylacetamido] 3 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
微笑: [H] [C@] 12 sc (C) (C) [C@@H] (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) [C@H] (NC (= O) N1CCN (C1 = O) S (C) (= O) = O) C1 = CC = CC = C1) C = O (O)

引用

一般引用

克里斯托夫RA, Clusmann H,克勒W,芬克KB,施拉姆J:意外高剂量治疗脑室美洛西林应用脑脊液交换。神经精神病学Neurosurg。1998年3月,64 (3):379 - 81。(文章]
麦考密克PA, Greenslade L,粉碎机CC,下巴JK,巴勒斯AK,麦金太尔N:头孢他啶和netilmicin +美洛西林的前瞻性随机试验的经验治疗肝硬化患者的脓毒症。肝脏病学。1997年4月,25 (4):833 - 6。(文章]
罗德B, Werner U, Hickstein H, Ehmcke H,美洛西林Drewelow B:药物动力学和sulbactam下,静脉对静脉持续性血液透析(CVVHD)在重症监护患者急性肾功能衰竭。53欧元中国新药杂志。1997;(2):111 - 5。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015083
KEGG药物: D05021
KEGG化合物: C07221
PubChem化合物: 656511年
PubChem物质: 46506692
ChemSpider: 570894年
RxNav: 6927年
ChEBI: 6919年
ChEMBL: CHEMBL1731
锌: ZINC000003831120
治疗目标数据库: DAP001180
网页: PA164750540
维基百科: 美洛西林

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
0	终止	治疗	骨髓炎	1

药物经济学

制造商

拜耳医药公司

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案
注入,解决方案	肌肉内的

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	0	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.471毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.21	ALOGPS
logP	-0.84	Chemaxon
日志	-3.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.49	Chemaxon
pKa最强(基本)	-5.9	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	8	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	173.5²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	124.88米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	51.5³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.8903
血脑屏障	- - - - - -	0.9802
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6285
22基板	底物	0.7696
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.817
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9892
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8761
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.5979
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7973
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5132
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8033
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7397
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8934
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7272
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7478
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9747
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6484
致癌性	Non-carcinogens	0.8275
生物降解	准备好了可生物降解的	0.8269
大鼠急性毒性	2.5003 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9907
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7489

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。Penicillin-binding蛋白1

类: 蛋白质
生物: 梭状芽胞杆菌perfringens(应变13 / A型)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 转移酶的活动,将糖基组
特定的功能: 细胞壁的形成。交联肽聚糖的合成脂类中间体。酶有penicillin-insensitive transglycosylase n端结构域(形成线性多糖str……
基因名字: pbpA
Uniprot ID: Q8XJ01
Uniprot名字: Penicillin-binding蛋白1
分子量: 75176.35哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Lei Y,李JT:(penicillin-binding蛋白的亲和力的大肠杆菌k - 12呋和其他beta-lactam抗生素)。中国姚明李雪包。1989年3月,10 (2):177 - 80。(文章]

细节 2。Penicillin-binding蛋白3

类: 蛋白质
生物: 链球菌引起的肺炎
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Serine-type d-ala-d-ala羧肽酶的活动
特定的功能: 不可用
基因名字: pbp3
Uniprot ID: Q75Y35
Uniprot名字: Penicillin-binding蛋白3
分子量: 45209.84哒

引用

Lei Y,李JT:(penicillin-binding蛋白的亲和力的大肠杆菌k - 12呋和其他beta-lactam抗生素)。中国姚明李雪包。1989年3月,10 (2):177 - 80。(文章]
Drugeon HB, Caillon J, Moinard D, Juvin我,Pirault杰:哌拉西林孤独和杀菌作用的总和。Presse地中海。1986年12月20日,15 (46):2297 - 302。(文章]
麦克洛斯基房车,LeFrock杰,史密斯BR, Aronoff GR:微生物学、药理学和临床使用美洛西林钠。药物治疗。1982;11 - 12月2(6):300 - 12所示。(文章]

细节 3所示。Penicillin-binding蛋白2

类: 蛋白质
生物: 大肠杆菌(应变K12)
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Serine-type d-ala-d-ala羧肽酶的活动
特定的功能: 细胞壁的形成;PBP-2负责的决心杆细胞的形状。它从脂质中间体合成交联肽聚糖。
基因名字: mrdA
Uniprot ID: P0AD65
Uniprot名字: Penicillin-binding蛋白2
分子量: 70856.1哒

引用

Lei Y,李JT:(penicillin-binding蛋白的亲和力的大肠杆菌k - 12呋和其他beta-lactam抗生素)。中国姚明李雪包。1989年3月,10 (2):177 - 80。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年6月13日15:00

美洛西林

识别

结构为美洛西林(DB00948)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用