Felbamate是一个兼职抗癫痫表示作为单一疗法或其他抗惊厥药物治疗癫痫部分发作造成的。受体结合的研究在体外表明felbamate已经疲软的抑制性影响GABA-receptor绑定,苯二氮受体结合,缺乏活动mk - 801的NMDA受体结合位点receptor-ionophore复杂。然而,felbamate并交互作为拮抗剂在strychnine-insensitive甘氨酸识别网站的NMDA receptor-ionophore复杂。

的作用机制

felbamate的机制发挥其抗惊厥的活动是未知的,但在动物测试系统设计检测抗惊厥的活动,felbamate属性与其他抗惊厥药物销售。在体外受体结合的研究表明,felbamate可以拮抗剂strychnine-insensitive glycine-recognition的n -甲基- d (NMDA) receptor-ionophore复杂。NMDA受体甘氨酸结合位点可能阻止拮抗兴奋性氨基酸的影响和抑制癫痫活动。动物研究表明,felbamate可能增加发作阈值,减少发作蔓延。也表明felbamate已经疲软的抑制性影响GABA-receptor绑定,苯二氮受体结合。

目标	行动	生物
一个谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 b	拮抗剂	人类
一个谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 a	拮抗剂	人类

吸收

> 90%

的体积分布

756±82毫升/公斤

蛋白结合

20 - 36%

新陈代谢

肝

在产品下面查看合作伙伴的反应

Felbamate

路线的消除

不可用

半衰期

20小时

间隙

26 + / - 3毫升/人力资源/公斤(单一剂量1200毫克)
30 + / - 8毫升/人力资源/公斤(每天3600毫克剂量多次)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

LD₅₀= 5000毫克/公斤(在大鼠口服)

通路

通路	类别
Felbamate代谢途径	药物代谢

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Felbamate加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	的血清浓度Felbamate时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Felbamate结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Felbamate时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Felbamate时可以减少。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Felbamate时可以增加。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Felbamate时可以增加。
18beplay下载	Felbamate可能会增加对乙酰氨基酚的肝毒素的活动。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Felbamate相结合。
Acetohexamide	的新陈代谢Acetohexamide结合Felbamate时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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国际/其他品牌

Felbamyl/Taloxa

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Felbatol	悬架	600毫克/ 5毫升	口服	梅达制药有限公司	1993-07-29	不适用
Felbatol	平板电脑	600毫克/ 1	口服	梅达制药有限公司	1993-07-29	不适用
Felbatol	平板电脑	400毫克/ 1	口服	梅达制药有限公司	1993-07-29	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Felbamate	悬架	600毫克/ 5毫升	口服	Vistapharm公司。	2019-06-24	2024-01-31
Felbamate	平板电脑	600毫克/ 1	口服	纽约Amneal制药有限责任公司	2022-08-10	不适用
Felbamate	悬架	600毫克/ 5毫升	口服	北极星Rx有限责任公司	2018-04-10	不适用
Felbamate	悬架	600毫克/ 5毫升	口服	华莱士制药公司。	2011-11-23	不适用
Felbamate	平板电脑	400毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	2018-09-04	不适用
Felbamate	平板电脑	400毫克/ 1	口服	芋头药品。公司。	2017-04-20	不适用
Felbamate	平板电脑	400毫克/ 1	口服	Viona制药有限公司	2020-03-03	不适用
Felbamate	平板电脑	400毫克/ 1	口服	Mylan制药	2016-01-12	2018-03-31
Felbamate	平板电脑	600毫克/ 1	口服	Amneal制药有限责任公司	2011-09-16	不适用
Felbamate	悬架	600毫克/ 5毫升	口服	Amneal制药有限责任公司	2011-12-16	不适用

类别

ATC代码

N03AX10——Felbamate

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物称为苯类和衍生品代替。这些是芳香族化合物包含一个单环系统组成的苯。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 不可用
直接父: 苯和取代衍生品
选择父母: 氨基甲酸酯/有机碳酸和衍生品/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 芳香homomonocyclic化合物/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 氨基甲酸酯(CHEBI: 4995)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: X72RBB02N8
化学文摘号: 25451-15-4
InChI关键: WKGXYQFOCVYPAC-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C11H14N2O4 / c12-10 (14) 16-6-9 (7-17-11 (13) 15) 16-6-9 / h1-5 9 h, 6-7H2 (H2、12、14), (15) H2, 13日
国际命名: (3)- carbamoyloxy 2-phenylpropyl氨基甲酸酯
微笑: 数控(= O) OCC (COC (N) = O) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

Leppik即德菲,举杯祝酒GW,坟墓NM, Santilli N,特鲁里街,我-蔡司法院,雅各布斯MP,伯特伦E, Cereghino JJ, et al。Felbamate部分癫痫发作:控制临床试验的结果。神经学。1991年11月,41 (11):1785 - 9。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015084
KEGG药物: D00536
KEGG化合物: C07501
PubChem化合物: 3331年
PubChem物质: 46506375
ChemSpider: 3214年
BindingDB: 50088430
RxNav: 24812年
ChEBI: 4995年
ChEMBL: CHEMBL1094
锌: ZINC000001530803
治疗目标数据库: DAP000093
网页: PA449590
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Felbamate

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	双相情感障碍(BD)	1
不可用	完成	不可用	癫痫病	1
不可用	未知的状态	不可用	癫痫病	1

药物经济学

制造商

梅达制药有限公司

外包商

Aptuit月桂Pvt Ltd .)
大西洋生物制品公司
凯泽医院基金会
梅达AB

剂型

形式	路线	强度
悬架	口服	600毫克/ 5毫升
平板电脑	口服	400毫克/ 1
平板电脑	口服	600毫克/ 1
悬架	口服	120毫克/毫升
平板电脑	口服	400毫克
平板电脑	口服	600毫克
平板电脑	口服
悬架	口服

价格

单元描述	成本	单位
Felbatol 600毫克片剂	3.1美元	平板电脑
Felbatol 400毫克片剂	2.71美元	平板电脑
Felbatol 600毫克/ 5毫升悬挂	1.43美元	毫升

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US4978680	没有	1990-12-18	2009-09-26

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	151.5°C	PhysProp
水溶度	微溶于水	不可用
logP	0.3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.742毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.56	ALOGPS
logP	0.68	Chemaxon
日志	-2.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.98	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	104.64²	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	59.59米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	23.52³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9544
血脑屏障	+	0.9805
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6324
22基板	Non-substrate	0.783
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9551
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.932
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9039
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.9009
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7942
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9184
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.7126
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9271
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7602
致癌性	Non-carcinogens	0.8338
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8068
大鼠急性毒性	1.7095 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9872
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9786

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 - udi - 5900000000 - 673 caaab3dded596924c
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 014 - i - 2900000000 - 880 - b1fb1822a512a352c
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 016 - r - 1900000000 - f04127a0f39b9e0b001f

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 b

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: NMDA受体亚型glutamate-gated高钙离子通道通透性和压敏电阻器对镁的敏感性。由甘氨酸。在音乐会DAPK1 extrasynaptic网站…
基因名字: GRIN2B
Uniprot ID: Q13224
Uniprot名字: 谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 b
分子量: 166365.885哒

引用

Kleckner NW, Glazewski JC,陈CC, Moscrip TD: Subtype-selective felbamate n -甲基- d受体拮抗作用:洞察的作用机制。289年5月,J Exp其他杂志》1999 (2):886 - 94。(文章]
哈蒂TP,马Rogawski: Felbamate块重组:n -甲基- d受体NR2B亚基的选择性。癫痫研究》2000年3月,39 (1):47-55。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
Chang人力资源、郭CC:分子决定因素的抗惊厥的felbamate n -甲基- d受体的结合位点。J医学杂志。2008年3月27日,51 (6):1534 - 45。doi: 10.1021 / jm0706618。Epub 2008年2月27日。(文章]
Luszczki JJ, Danysz W, Czuczwar SJ:交互与felbamate MRZ 2/576,拉莫三嗪、奥卡西平和托吡酯在鼠标最大electroshock-induced癫痫模型。药理学。2008;81 (3):259 - 65。doi: 10.1159 / 000114870。Epub 2008年2月4。(文章]

细节 2。谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 a

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: NMDA受体亚型glutamate-gated离子通道具有高渗透性和压敏电阻器敏感性钙镁。激活需要绑定的受体激动剂两种类型的子…
基因名字: GRIN2A
Uniprot ID: Q12879
Uniprot名字: 谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 a
分子量: 165281.215哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 e1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

引用

胶水P Banfield CR Perhach杰,马瑟GG, Racha JK,利维RH:与felbamate药代动力学的相互作用。在vitro-in体内相关性。Pharmacokinet。1997年9月,33 (3):214 - 24。doi: 10.2165 / 00003088-199733030-00004。(文章]
Pietrzak B, Czarnecka E: felbamate对选定的中央乙醇对实验动物的影响。Acta波尔制药。2004 May-Jun; 61(3): 209 - 13所示。(文章]

细节 2。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

胶水P Banfield CR Perhach杰,马瑟GG, Racha JK,利维RH:与felbamate药代动力学的相互作用。在vitro-in体内相关性。Pharmacokinet。1997年9月,33 (3):214 - 24。doi: 10.2165 / 00003088-199733030-00004。(文章]
药物的相互作用和标签,食品及药物管理局(链接]
学院互动表,CYP450 [链接]

细节 3所示。细胞色素P450 2 c19

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

引用

利维RH:细胞色素P450同功酶和抗癫痫药物的相互作用。Epilepsia。1995; 36 5 5: S8-13。(文章]
Turnheim凯西:药物与抗癫痫药物的相互作用。维恩Klin Wochenschr。2004年2月28日,116 (4):112 - 8。(文章]
弗耶,威廉·o·威廉姆斯,David a .; Lemke托马斯·l . (2002)。弗耶的药物化学原理(第五版。)。Lippincott威廉姆斯和威尔金斯。(ISBN: 0683307371]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

细节 4所示。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

具有里程碑意义的CJ Johannessen SI:抗癫痫药物的相互作用——原理和临床意义。咕咕叫Neuropharmacol。2010年9月,8 (3):254 - 67。doi: 10.2174 / 157015910792246254。(文章]
胶水P Banfield CR Perhach杰,马瑟GG, Racha JK,利维RH:与felbamate药代动力学的相互作用。在vitro-in体内相关性。Pharmacokinet。1997年9月,33 (3):214 - 24。doi: 10.2165 / 00003088-199733030-00004。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年5月,2021 21:18

Felbamate

识别

结构Felbamate (DB00949)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用

引用

引用

引用