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盐酸非索非那定

识别

总结

盐酸非索非那定是一种选择性H1-antagonist症状治疗季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。

品牌名称
爱兰歌娜、Allegra-D Mucinex Non-drowsy过敏,Wal-fex
通用名称
盐酸非索非那定
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00950
背景

盐酸非索非那定是一个场外第二代抗组胺剂用于治疗各种过敏症状。10是选择性的H1在不相干的受体,带有很少甚至没有活动,没有穿过血脑屏障9——这与之前的第一代抗组胺药,如苯那君,容易与非目标有助于镇静等副作用。1盐酸非索非那定的主要活性代谢产物terfenadine7和管理这两个对映体的外消旋混合物显示大约相当于抗组织胺的活动。9

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:501.6564
单一同位素的:501.287908741
化学公式
C32H39没有4
同义词
  • 4 - (1-Hydroxy-4 - (4 - (hydroxydiphenylmethyl) 1-piperidinyl)丁基)- alpha, alpha-dimethylbenzeneacetic酸
  • Carboxyterfenadine
  • Fexofenadina
  • 盐酸非索非那定
  • Terfenadine酸代谢物
  • Terfenadine羧酸盐
  • Terfenadine-COOH
外部id
  • MDL 16455

药理学

指示

在美国,盐酸非索非那定是表示对过敏性鼻炎的症状治疗病人≥2岁和慢性特发性荨麻疹患者≥6个月大。10在加拿大,盐酸非索非那定携带相同的迹象,但只批准了对病人≥12岁。9盐酸非索非那定也可以结合伪麻黄碱季节过敏性鼻炎的症状治疗的病人≥12岁。11

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

盐酸非索非那定缓解过敏症状,得罪的行动组胺,一种内源性化合物主要负责过敏症状。10盐酸非索非那定的行动的持续时间相对较长(约24小时)7允许剂量每日一次或两次,及其快速吸收允许出现1 - 3小时内采取行动。盐酸非索非那定不应该用果汁,因为这可能影响其吸收。10

的作用机制

H1组胺受体负责调解过敏和过敏反应。暴露于过敏原导致脱颗粒的肥大细胞和嗜碱粒细胞,然后释放组胺和其他炎症介质。组胺结合,激活,H1受体,从而导致进一步释放促炎细胞因子如白细胞介素、嗜碱粒细胞和肥大细胞。这些组胺下游的影响绑定负责各种过敏症状,如瘙痒、鼻液溢,水汪汪的眼睛。7

盐酸非索非那定是一个“反兴奋剂”的H1受体,因为它结合和稳定的活动形式受体,阻止其激活和随后的下游效应。7它有一个强大的和有选择性的亲和力为H1受体,并没有证据表明携带antidopaminergic antiserotonergic,抗胆碱能、镇静剂,或肾上腺素阻断活动。9盐酸非索非那定不穿过血脑屏障,因此不太可能造成严重的中枢神经系统的影响。9

目标 行动 生物
一个组胺H1受体
拮抗剂
 人类
吸收

盐酸非索非那定口服后迅速吸收和它的绝对生物利用度为33%左右。9T马克斯口服后大约1 - 3小时。9,7稳态AUC党卫军(0-12h)和C马克斯每天两次后60毫克的剂量是1367 ng / mL。分别h和299 ng / mL。9

盐酸非索非那定AUC coadministered时减少了> 20%果汁(如苹果、橙子、葡萄柚)由于其抑制OATP转运蛋白,由于这个原因,处方信息推荐使用的盐酸非索非那定只有水。8同样,共同服用盐酸非索非那定的高脂肪餐似乎减少AUC和C马克斯> 20%。10

的体积分布

分布的体积大约是5.4 - -5.8 L /公斤。7

蛋白结合

盐酸非索非那定与血浆蛋白60 - 70%,10主要是白蛋白和α1酸性糖蛋白。蛋白结合的程度却降低了56 - 68%和56 - 75%患者的肾和肝损伤,分别。9

新陈代谢

盐酸非索非那定是非常最小代谢,只有5%的吸收剂量进行肝的新陈代谢。10,7盐酸非索非那定的唯一确定代谢物甲酯(总剂量的3.6%)和MDL 4829(总剂量的1.5%)。9这个代谢酶负责尚未阐明。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

大约有80%的吸收剂量是消除粪便,可能由于盐酸非索非那定的新陈代谢有限,基本未变,11%是尿液中消除。7盐酸非索非那定的主要途径消除胆汁和肾。9

半衰期

终端消除半衰期大约是11至15小时。9,7

间隙

口服盐酸非索非那定的间隙是大约50.6 L / h和肾清除率是大约4.32 L / h。9

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

没有观察到死亡后口服5000毫克/公斤的小鼠和大鼠(相当于大约100 - 200 x推荐的剂量)。单剂量800毫克和690毫克的慢性接触连续一个月每天两次在人类并没有导致临床上显著的不良事件。过剂量的症状符合盐酸非索非那定的不利影响和可能包括头晕、嗜睡和口干。10

如果发生过剂量,采用症状和支持性治疗。血液透析并不能有效的去除血液中的盐酸非索非那定,因此没有好处。10

通路
通路 类别
盐酸非索非那定H1-Antihistamine行动 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与盐酸非索非那定相结合。
Abrocitinib 盐酸非索非那定的血清浓度时可以增加与Abrocitinib相结合。
乙酰半胱氨酸 盐酸非索非那定的排泄时可以减少结合乙酰半胱氨酸。
乙酰水杨酸 盐酸非索非那定的排泄时可以减少结合乙酰水杨酸。
无环鸟苷 盐酸非索非那定的排泄时可以减少结合无环鸟苷。
Adagrasib 盐酸非索非那定的血清浓度时可以增加与Adagrasib相结合。
Afatinib 盐酸非索非那定的血清浓度时可以增加与Afatinib相结合。
Almasilate Almasilate可能导致减少盐酸非索非那定的吸收,降低血清浓度和潜在功效下降。
磷酸铝 磷酸铝会导致减少盐酸非索非那定的吸收导致血清浓度降低,并可能降低功效。
氢氧化铝 氢氧化铝会导致减少盐酸非索非那定的吸收导致血清浓度降低,并可能降低功效。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免果汁。果汁像葡萄柚,橙,苹果可能会减少生物利用度和整体暴露在药物治疗。
  • 有或没有食物。与食品不明显影响吸收。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸盐酸非索非那定 2 s068b75zu 153439-40-8 RRJFVPUCXDGFJB-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Fastofen/Fexidine/Telfast/Vifas
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
爱兰歌娜 平板电脑,涂膜 60毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2002-06-04 2011-06-30 美国国旗
爱兰歌娜 平板电脑,涂膜 60毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2000-02-25 2012-08-31 美国国旗
爱兰歌娜 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 Sanofi-Synthelabo有限 2010-03-13 不适用 美国国旗
爱兰歌娜 悬架 6毫克/ 1毫升 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2006-10-16 2012-11-30 美国国旗
爱兰歌娜 平板电脑,涂膜 30毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2000-02-25 2008-09-19 美国国旗
爱兰歌娜 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2000-11-27 2011-06-30 美国国旗
爱兰歌娜 胶囊 60毫克/ 1 口服 安内特制药公司。 2007-01-18 2007-02-16 美国国旗
爱兰歌娜 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2000-02-25 2013-02-28 美国国旗
爱兰歌娜 平板电脑,口头瓦解 30毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2007-07-26 2013-06-30 美国国旗
盐酸盐酸非索非那定 平板电脑,涂膜 60毫克/ 1 口服 Prasco实验室 2007-05-03 2007-05-03 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
盐酸盐酸非索非那定 平板电脑,涂膜 60毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2021-08-26 不适用 美国国旗
盐酸盐酸非索非那定 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2007-04-04 不适用 美国国旗
盐酸盐酸非索非那定 平板电脑,涂膜 30毫克/ 1 口服 巴尔实验室 2006-11-17 2012-05-22 美国国旗
盐酸盐酸非索非那定 平板电脑 60毫克/ 1 口服 Amerincan健康包装 2009-12-09 2013-03-31 美国国旗
盐酸盐酸非索非那定 平板电脑,涂膜 30毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2005-11-09 不适用 美国国旗
盐酸盐酸非索非那定 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 梯瓦制药产业有限公司 2010-09-17 2013-12-26 美国国旗
盐酸盐酸非索非那定 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 主要药物 2009-06-10 2013-12-16 美国国旗
盐酸盐酸非索非那定 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 Reddy博士的实验室 2006-04-12 2011-01-25 美国国旗
盐酸盐酸非索非那定 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 Directrx 2015-12-03 不适用 美国国旗
盐酸盐酸非索非那定 平板电脑,涂膜 30毫克/ 1 口服 Teva 2005-09-01 2012-08-31 美国国旗
在柜台的产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
12小时缓解过敏 平板电脑 60毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2021-09-24 不适用 美国国旗
24小时过敏 平板电脑 180毫克/ 1 口服 生活得更好(伟大的大西洋和太平洋茶叶公司) 2013-03-20 不适用 美国国旗
24小时缓解过敏 平板电脑 180毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2018-04-27 不适用 美国国旗
7选择缓解过敏 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 7 - 11 2014-04-17 2020-07-31 美国国旗
爱兰歌娜12小时 平板电脑 60毫克 口服 赛诺菲安万特消费者健康公司赛诺菲安万特桑特盛大的公众公司 1997-07-10 不适用 加拿大的国旗
爱兰歌娜24小时 平板电脑 120毫克 口服 赛诺菲安万特消费者健康公司赛诺菲安万特桑特盛大的公众公司 2001-01-09 不适用 加拿大的国旗
爱兰歌娜过敏 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 Chattem公司。 2011-03-03 不适用 美国国旗
爱兰歌娜过敏 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 纳瓦霍人制造公司公司。 2015-05-12 不适用 美国国旗
爱兰歌娜过敏 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 Lil '药店产品公司 2014-09-01 不适用 美国国旗
爱兰歌娜过敏 平板电脑,涂膜 60毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2011-03-03 2021-09-30 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
12小时过敏和拥堵缓解 盐酸盐酸非索非那定(60毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 卡地纳健康 2019-10-08 不适用 美国国旗
ALERFAST®D TABLETA RECUBIERTA 盐酸盐酸非索非那定(60毫克)+盐酸去氧肾上腺素(25毫克) 平板电脑,涂 口服 TECNOQUIMICAS S.A.(足底JAMUNDI) 2021-10-27 不适用 哥伦比亚的旗帜
爱兰歌娜D 12小时过敏和拥堵 盐酸盐酸非索非那定(60毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 叛军分销商 2011-03-03 不适用 美国国旗
爱兰歌娜12维小时 盐酸盐酸非索非那定(60毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 1997-12-24 2012-11-30 美国国旗
爱兰歌娜12维小时 盐酸盐酸非索非那定(60毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 医生总保健公司。 2000-09-18 不适用 美国国旗
爱兰歌娜12维小时 盐酸盐酸非索非那定(60毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 Caremark L.L.C. 2007-12-17 2011-04-30 美国国旗
爱兰歌娜12维小时 盐酸盐酸非索非那定(60毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 伊利湖医疗手术提供Dba质量护理产品公司 2001-01-01 2012-05-10 美国国旗
爱兰歌娜- D 24小时 盐酸盐酸非索非那定(180毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(240毫克/ 1) 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 医生总保健公司。 2005-09-14 不适用 美国国旗
爱兰歌娜- D 24小时 盐酸盐酸非索非那定(180毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(240毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2004-10-19 2013-07-31 美国国旗
Allegra-D 盐酸盐酸非索非那定(60毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 科比牧场预先包装 1997-12-24 2011-01-01 美国国旗

类别

ATC代码
R06AX26 -盐酸非索非那定
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
二苯基甲烷
直接父
二苯基甲烷
选择父母
Phenylbutylamines/丙苯/Aralkylamines/哌啶/叔醇/三烷基胺/二级醇/氨基酸/一元羧酸和衍生品/Azacyclic化合物
显示6更
基
酒精/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香醇/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/羰基/羧酸
显示18个更多
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
哌啶、叔胺(CHEBI: 5050)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
E6582LOH6V
化学文摘号
83799-24-0
InChI关键
RWTNPBWLLIMQHL-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C32H39NO4 c1-31(2) 30(35) 36) 25-17-15-24(16-18-25) 29(34) 25-17-15-24(20-23-33) 32(37岁,26-10-5-3-6-11-26)27-12-7-4-8-13-27 / h3-8, 10号至13号,15日,28 - 29日,34岁的37 H, 9日,14日,19-23H2, 1-2H3, (H, 35岁,36)
国际命名
2 - (4 - {1-hydroxy-4 - [4 - (hydroxydiphenylmethyl) piperidin-1-yl]丁基}苯)2-methylpropanoic酸
微笑
CC (C) (C (O) = O) C1 = CC = C (C = C1) C (O) CCCN1CCC (CC1) C (O) (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

费德里科•米拉,“流程生产的盐酸非索非那定的。”U.S. Patent US20030166682, issued September 04, 2003.

 US20030166682
一般引用
  1. 史密斯SM,牙龈詹:盐酸非索非那定:生化、药代动力学和药效学在过敏性疾病的性质和其独特的作用。专家当今药物金属底座Toxicol。2009年7月,5(7):813 - 22所示。doi: 10.1517 / 17425250903044967。(文章]
  2. Bachert C:回顾的功效地氯雷他定,盐酸非索非那定,levocetirizine治疗过敏性鼻炎患者鼻塞。其他。2009年5月,31 (5):921 - 44。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.05.017。(文章]
  3. 马卡姆,瓦格斯塔夫AJ:盐酸非索非那定。药。1998年2月,55 (2):269 - 74;讨论275 - 6。(文章]
  4. 戈莱特利路,Greos LS:第二代抗组胺药:行动和有效性管理的过敏性疾病。药。2005;65 (3):341 - 84。(文章]
  5. Molimard M, Diquet B,贝内代蒂女士:比较药物动力学和新陈代谢的地氯雷他定,盐酸非索非那定,levocetirizine和mizolastine人类。Fundam 8月杂志。2004;18 (4):399 - 411。(文章]
  6. Akamine Y,三浦M:盐酸非索非那定的临床药物动力学对映体的更新。专家当今药物金属底座Toxicol。2018年4月,14 (4):429 - 434。doi: 10.1080 / 17425255.2018.1459565。Epub 2018年4月11日。(文章]
  7. 罗氏Devillier P, N, Faisy C:临床药物动力学和药效学的地氯雷他定、盐酸非索非那定,levocetirizine:比较评估。Pharmacokinet。2008; 47 (4): 217 - 30。(文章]
  8. 周于J, Z, Tay-Sontheimer J,利维RH, Ragueneau-Majlessi我:肠道药物相互作用由OATPs:系统回顾的临床前和临床结果。J制药科学。2017年9月,106 (9):2312 - 2325。doi: 10.1016 / j.xphs.2017.04.004。Epub 2017年4月13日。(文章]
  9. DPD批准药物:爱兰歌娜®口服片剂(链接]
  10. 爱兰歌娜(盐酸盐酸非索非那定)FDA标签(链接]
  11. FDA批准的药物产品:Allegra-D®延长释放平板电脑(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0005030
KEGG药物
D07958
KEGG化合物
C06999
PubChem化合物
3348年
PubChem物质
46504676
ChemSpider
3231年
BindingDB
22874年
RxNav
87636年
ChEBI
5050年
ChEMBL
CHEMBL914
治疗目标数据库
DAP000330
网页
PA449621
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
盐酸非索非那定
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 其他 季节性过敏性鼻炎 3
4 完成 治疗 过敏反应 1
4 完成 治疗 变应性鼻炎(AR) 5
4 完成 治疗 变应性鼻炎(AR)/慢性荨麻疹/瘙痒 1
4 完成 治疗 猫诱发过敏性鼻炎 1
4 完成 治疗 痛风性关节炎 1
4 完成 治疗 常年过敏性鼻炎(PAR) 1
4 完成 治疗 瘙痒 1
4 完成 治疗 鼻炎 1
4 完成 治疗 季节性过敏性鼻炎 6

药物经济学

制造商
  • 赛诺菲-安万特美国有限责任公司
  • 巴尔实验室公司
  • reddy博士实验室有限公司
  • Mylan制药有限公司
  • Teva制药美国公司
  • 赛诺菲-安万特
外包商
  • Amerisource卫生服务集团。
  • Apotheca Inc .)
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 卡地纳健康
  • 药店连锁有限责任公司
  • Cima实验室公司。
  • 发病率程序支持中心供应服务中心
  • 直接分发公司。
  • 直接的制药公司。
  • 分发解决方案
  • 多元化的医疗服务公司。
  • reddy博士实验室有限公司
  • H.J.哈金斯有限公司
  • 中心地带重新打包服务有限责任公司
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 自由制药
  • 主要药物
  • Mckesson集团。
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Mylan
  • Novopharm有限公司
  • Nucare制药有限公司
  • 棕榈制药公司。
  • PCA有限责任公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生总保健公司。
  • Prasco实验室
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司。
  • 叛军的经销商集团。
  • Redpharm药物
  • 资源优化和创新公司
  • 赛诺菲-安万特公司
  • Southwood制药
  • 圣玛丽的医疗公园药店
  • 美国统计处方
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • UDL实验室
  • 弗吉尼亚州Cmop达拉斯
  • Vangard实验室公司。
剂型
形式 路线 强度
胶囊,涂 口服 120毫克
悬架 口服
胶囊 口服 60毫克/ 1
悬架 口服 6毫克/ 1毫升
平板电脑 口服 60毫克
平板电脑,涂膜 口服
胶囊,涂 口服 60毫克
平板电脑,涂 口服 180毫克/ 1
平板电脑,涂 口服
平板电脑,延长释放 口服
平板电脑,涂膜 口服
胶囊,涂 口服 180毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 60毫克/ 1
胶囊 口服 180毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 60毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 30毫克/ 1
平板电脑 口服 30毫克/ 1
悬架 口服 30毫克/ 5毫升
平板电脑,涂膜 口服 120毫克
平板电脑,涂膜 口服 180毫克
平板电脑,涂膜 口服 180.00毫克
糖浆 30毫克/ 5毫升
平板电脑,涂 口服 120毫克
平板电脑 口服 120毫克
悬架 口服 0.6克
平板电脑,涂 口服 40毫克
悬架 口服 600毫克
平板电脑 口服 180毫克/ 1
平板电脑 口服 60毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 180毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 30毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 60毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服
平板电脑、多层、延长释放 口服
平板电脑 口服 180毫克
胶囊 口服 40毫克
平板电脑,涂膜 口服 20毫克
平板电脑,涂膜 口服 40毫克
悬架 口服 6毫克/ 5毫升
平板电脑,涂膜 口服 30毫克
平板电脑,涂 口服 180毫克
平板电脑,涂 口服 60毫克
价格
单元描述 成本 单位
爱兰歌娜ODT 60 30毫克分散型平板箱 126.0美元 盒子
Allegra-D 24小时180 - 240毫克24小时平板电脑 5.01美元 平板电脑
Allegra-d 24小时平板电脑 4.98美元 平板电脑
爱兰歌娜180毫克片剂 2.89美元 平板电脑
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5178878 没有 1993-01-12 2010-01-12 美国国旗
CA2301267 没有 2004-07-13 2018-07-21 加拿大的国旗
CA2134211 没有 1999-06-29 2013-04-06 加拿大的国旗
US6037353 是的 2000-03-14 2017-09-14 美国国旗
US6039974 没有 2000-03-21 2018-07-31 美国国旗
US6723348 没有 2004-04-20 2021-11-26 美国国旗
US6613357 没有 2003-09-02 2020-12-25 美国国旗
USRE39069 没有 2006-04-18 2018-05-29 美国国旗
US8933097 没有 2015-01-13 2032-08-16 美国国旗
US6113942 是的 2000-09-05 2015-08-28 美国国旗
US5855912 是的 1999-01-05 2015-08-28 美国国旗
US5932247 是的 1999-08-03 2015-08-28 美国国旗
US5738872 是的 1998-04-14 2015-08-28 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 142.5°C PhysProp
水溶度 微溶 加拿大的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00266毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.02 ALOGPS
logP 2.94 Chemaxon
日志 -5.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.04 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.01 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 81年,一个2 Chemaxon
可旋转键数 10 Chemaxon
折射性 147.98米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 57.423 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.7881
血脑屏障 - - - - - - 0.8574
Caco-2渗透 + 0.5
22基板 底物 0.8641
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6791
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8779
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5166
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.836
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6458
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9162
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8421
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9756
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9122
致癌性 Non-carcinogens 0.9163
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8428
大鼠急性毒性 2.3481 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8469
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.6258
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 - a6r - 0005900000 - 17 - ae091cc3d9ba9c62f3
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 a6r be2d6fedab983b50c280——0396000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 a4i c78b1c745afc54f58e01——1970000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 - a4r - 0920000000 - 9 - ad3dc88e743866c23ca
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 -释放- 0900000000 - 66 a31911b29382b93745
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 a4i ce2d00bbddc284806cb0——1900000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0000090000 - 2622 c1f2ddb4bff3f93d
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0159 - 0000910000 - 0 - afa1079fbe9a822e35c
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 00 - xr - 1920200000 - 1163 d721ce08480aea71
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 00 - di - 1910000000 - c593678096415da5efb2
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 002 f - 2900000000 - 01 - de1f32826ab5569301
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 002 f - 3900000000 - 72 f624b2d6e05d29cb72

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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细节 1。组胺H1受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
引用
  1. 罗氏Devillier P, N, Faisy C:临床药物动力学和药效学的地氯雷他定、盐酸非索非那定,levocetirizine:比较评估。Pharmacokinet。2008; 47 (4): 217 - 30。(文章]
  2. 史密斯SM,牙龈詹:盐酸非索非那定:生化、药代动力学和药效学在过敏性疾病的性质和其独特的作用。专家当今药物金属底座Toxicol。2009年7月,5(7):813 - 22所示。doi: 10.1517 / 17425250903044967。(文章]
  3. 爱兰歌娜(盐酸盐酸非索非那定)FDA标签(链接]
  4. DPD批准药物:爱兰歌娜®口服片剂(链接]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. 爱兰歌娜(盐酸盐酸非索非那定)FDA标签(链接]
  2. DPD批准药物:爱兰歌娜®口服片剂(链接]
细节 2。alpha1-acid糖蛋白(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不可用
特定的功能
功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
组件:
的名字 UniProt ID
Alpha-1-acid糖蛋白1 P02763
Alpha-1-acid糖蛋白2 P19652
引用
  1. 爱兰歌娜(盐酸盐酸非索非那定)FDA标签(链接]
  2. DPD批准药物:爱兰歌娜®口服片剂(链接]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. Cvetkovic) M, Leake B,弗洛姆MF,威尔金森GR,金正日RB: OATP和22的盐酸非索非那定的转运蛋白调节细胞吸收和排泄。药物金属底座Dispos。1999年8月27日(8):866 - 71。(文章]
  2. Soldner一个基督徒U, Susanto M,瓦希VJ,西尔弗曼杰,驱魔师LZ:葡萄柚汁激活P-glycoprotein-mediated毒品运输。制药研究》1999年4月,16 (4):478 - 85。(文章]
  3. 中N, Tannergren C, Rungstad D, Lennernas H:运输特点Caco-2盐酸非索非那定的细胞模型。制药研究》2004年8月,21日(8):1398 - 404。(文章]
  4. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
细节 2。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量
76447.99哒
引用
  1. Cvetkovic) M, Leake B,弗洛姆MF,威尔金森GR,金正日RB: OATP和22的盐酸非索非那定的转运蛋白调节细胞吸收和排泄。药物金属底座Dispos。1999年8月27日(8):866 - 71。(文章]
  2. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
细节 3所示。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
分子量
77402.175哒
引用
  1. 清水M,保险丝K, Okudaira K, Nishigaki R, Maeda K, Kusuhara H, Sugiyama Y: OATP的贡献(有机anion-transporting多肽)家族的肝吸收转运蛋白的盐酸非索非那定在人类身上。药物金属底座Dispos。2005年10月,33 (10):1477 - 81。Epub 2005年7月13日。(文章]
  2. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
细节 4所示。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立运输有机阴离子如牛磺胆酸盐、前列腺素PGD2, PGE1, PGE2、白三烯C4、血栓素B2和iloprost。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1
分子量
76709.98哒
引用
  1. 周于J, Z, Tay-Sontheimer J,利维RH, Ragueneau-Majlessi我:肠道药物相互作用由OATPs:系统回顾的临床前和临床结果。J制药科学。2017年9月,106 (9):2312 - 2325。doi: 10.1016 / j.xphs.2017.04.004。Epub 2017年4月13日。(文章]
细节 5。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立运输有机阴离子如sulfobromophthalein (BSP)和共轭(牛磺胆酸盐)和非结合的(胆盐)胆汁酸(通过相似)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
分子量
74144.105哒
引用
  1. Cvetkovic) M, Leake B,弗洛姆MF,威尔金森GR,金正日RB: OATP和22的盐酸非索非那定的转运蛋白调节细胞吸收和排泄。药物金属底座Dispos。1999年8月27日(8):866 - 71。(文章]
  2. 周于J, Z, Tay-Sontheimer J,利维RH, Ragueneau-Majlessi我:肠道药物相互作用由OATPs:系统回顾的临床前和临床结果。J制药科学。2017年9月,106 (9):2312 - 2325。doi: 10.1016 / j.xphs.2017.04.004。Epub 2017年4月13日。(文章]
细节 6。微管的multispecific有机阴离子转运体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运体1
分子量
174205.64哒
引用
  1. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
细节 7所示。微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
可能作为一个诱导运输车在胆道和肠道排泄的有机阴离子。作为替代路线的出口胆汁酸和葡糖苷酸淤胆型肝细胞……
基因名字
ABCC3
Uniprot ID
O15438
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2
分子量
169341.14哒
引用
  1. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
细节 8。溶质载体家庭22个成员8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
衬底剖面研究体外使用人类的OAT3 HEK293细胞上的表达。公里是70.2±2.7μM报道。
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员8
分子量
59855.585哒
引用
  1. VanWert, Gionfriddo先生,甜美的DH:有机阴离子转运蛋白:在病理生理学发现、药理学、监管和角色。Biopharm药物Dispos。2010年1月,31 (1):1 - 71。doi: 10.1002 / bdd.693。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在2月22日,2023 06:09