识别
- 总结
-
Naratriptan是用于治疗偏头痛的5-HT1B/1D受体激动剂。
- 品牌名称
-
Amerge
- 通用名称
- Naratriptan
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB00952
- 背景
-
纳曲普坦是一种曲坦类药物,对5-羟色胺1受体亚型有选择性。它通常用于治疗偏头痛。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:335.464
单一同位素的:335.166747749 - 化学公式
- C17H25N3.O2年代
- 同义词
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- (N-methyl-2) - 3 - (1-methylpiperiden-4-yl) indole-5-yl ethanesulfonamide
- N-methyl-2 - [3 - (1-methyl-4-piperidyl) 1 h-indol-5-yl] -ethanesulfonamide
- Naratriptan
- Naratriptan
- Naratriptanum
药理学
- 指示
-
用于急性治疗有或无先兆的成人偏头痛发作。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
纳曲普坦是5-羟色胺的选择性激动剂;5-HT) 1B型和1D型受体。它在结构和药理上与其他选择性5-HT1B/1D受体激动剂相关。纳曲普坦对5-HT的亲和力较弱1, 5 -5,和5-HT7在5-HT上没有明显的亲和力或药理活性2, 5 -3.或5 -4受体亚型或在α 1-, α 2-,或β肾上腺素能,多巴胺1,;dopamine2;毒蕈碱或苯二氮卓受体。人类的这种行为与偏头痛的缓解有关。除了引起血管收缩外,来自动物研究的实验数据表明,纳曲普坦也激活5-HT1三叉神经末梢支配颅血管的受体,这也可能有助于纳曲普坦对人类的抗偏头痛作用。
- 作用机制
-
曲坦类药物的抗偏头痛作用涉及三种不同的药理作用:(1)刺激突触前5-HT1D受体,抑制硬脑膜血管舒张和炎症;(2)脑干5-HT1B/1D受体激动直接抑制三叉神经核细胞兴奋性;(3)血管5-HT1B受体激动导致脑膜、硬膜、脑血管或脑膜血管收缩。
目标 行动 生物 一个5-羟色胺受体1A 受体激动剂人类 一个5-羟色胺受体1D 受体激动剂人类 一个5-羟色胺受体1B 受体激动剂人类 一个5-羟色胺受体1F 受体激动剂人类 - 吸收
-
吸收良好(口服生物效度74%),吸收迅速,2-5小时后血浆浓度达到峰值。偏头痛发作时,吸收的速度较慢。
- 配送量
-
- 170升
- 蛋白结合
-
28%-31%(超过50 ~ 1000 ng/mL浓度范围)
- 新陈代谢
-
主要是肝脏。在体外,纳拉曲普坦被广泛的细胞色素P450同工酶代谢成许多非活性代谢物。
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
5 - 8个小时
- 间隙
-
- 6.6毫升/分钟/公斤
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
- 毒性
-
过量服用的症状包括头晕、协调性丧失、颈部紧张和疲劳。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 鸟嘌呤核苷酸结合蛋白G(I)/G(S)/G(T)亚基β -3 --- (C; T)/(T, T) T等位基因 效果直接研究 该基因型患者在治疗时对纳曲普坦反应的可能性增加(条件:丛集性头痛)。 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当纳曲普坦与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。 醋丁洛尔 纳曲普坦可能降低乙酰丁醇的降压活性。 Aceclofenac 纳曲普坦联合乙酰氯芬酸可增加高血压的风险或严重程度。 Acemetacin 纳曲普坦联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。 苊香豆醇 当纳曲普坦联合阿辛诺豆蔻醇时,不良反应的风险或严重程度可增加。 乙酰唑胺 乙酰唑胺联合纳曲普坦可增加不良反应的风险或严重程度。 Acetophenazine 当纳曲普坦联合乙苯那嗪时,不良反应的风险或严重程度可增加。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸联合纳曲普坦可增加高血压的风险或严重程度。 Agomelatine 当纳曲普坦与阿戈美拉汀联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。 Alclofenac 纳曲普坦联合Alclofenac可增加高血压的风险或严重程度。 - 食物相互作用
-
- 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Naratriptan盐酸盐 10 x8x4p12z 143388-64-1 AWEZYKMQFAUBTD-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Naramig
- 品牌处方产品
- 非专利处方药
类别
- ATC代码
- N02CC02 -纳曲普坦
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为3-烷基吲哚的一类有机化合物。这些化合物含有一个吲哚基团,在3位上有一个烷基链。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 吲哚及其衍生物
- 子课
- 吲哚
- 直接父
- 3-alkylindoles
- 选择父母
- Aralkylamines/取代吡咯/哌啶/Organosulfonamides/有机磺胺类药/苯环型的/Heteroaromatic化合物/Aminosulfonyl化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物 再展示3个
- 基
- 3-alkylindole/胺/Aminosulfonyl化合物/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物 再展示15个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 磺胺、色胺、异芳基哌啶(CHEBI: 7478)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- QX3KXL1ZA2
- 化学文摘号
- 121679-13-8
- InChI关键
- AMKVXSZCKVJAGH-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C17H25N3O2S c1-18-23(21、22)10-7-13-3-4-17-15 (11 - 13)16 (12-19-17)14-5-8-20 (2)14-5-8-20 / h3-4, 11 - 12、14日18-19H, 5-10H2 1-2H3
- 国际命名
-
N-methyl-2 - [3 - (1-methylpiperidin-4-yl) 1 h-indol-5-yl] ethane-1-sulfonamide
- 微笑
-
中枢神经系统(= O) (= O) CCC1 = CC2 = C(数控= C2C2CCN (C) CC2) C = C1
参考文献
- 合成参考
-
Dharmaraj Ramachandra Rao, Rajendra Narayanrao Kankan, Sandip Vasant Chikhalikar, Maruti Ghagare,“纳曲普坦的合成过程。”美国专利US20120220778, 2012年8月30日发布。
US20120220778 - 一般引用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015087
- KEGG药物
- D08255
- KEGG化合物
- C07792
- PubChem化合物
- 4440
- PubChem物质
- 46507243
- ChemSpider
- 4287
- BindingDB
- 50073682
- 141366
- ChEBI
- 7478
- ChEMBL
- CHEMBL1278
- 锌
- ZINC000000004076
- 治疗靶点数据库
- DAP000890
- 网页
- PA450597
- 药理学指南
- GtP药物页面
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Naratriptan
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 其他 职场偏头痛治疗 1 4 终止 不可用 反社会型人格障碍/冲动调节障碍/间歇性爆发性障碍/精神病 1 4 终止 治疗 创伤后头痛 1 3. 撤销 治疗 头疼/偏头痛 2 1、2 未知的状态 治疗 偏头痛 1 不可用 完成 不可用 偏头痛 6 不可用 完成 治疗 偏头痛 2
药物经济学
- 制造商
-
- 葛兰素史克公司
- 帕多克实验室公司
- 罗克珊实验室公司
- 山德士公司
- 梯瓦制药美国
- 外包商
-
- 葛兰素史克公司。
- 围场实验室
- 罗克珊实验室
- 山德士
- 梯瓦制药工业有限公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 1毫克 平板电脑,涂 口服 2.5毫克 平板电脑 口服 1毫克/ 1 平板电脑 口服 2.5毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 1毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 2.5毫克/ 1 片剂,覆膜 口服 1毫克/ 1 片剂,覆膜 口服 2.5毫克/ 1 片剂,覆膜 口服 2.50毫克 平板电脑 口服 2.5毫克 片剂,覆膜 口服 2.5毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Amerge 9 2.5 mg片剂盒装 277.47美元 盒子 合用9片1毫克盒装 275.67美元 盒子 Amerge片1毫克 32.77美元 平板电脑 合并2.5 mg片剂 32.77美元 平板电脑 beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US4997841 没有 1991-03-05 2010-07-07 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 246°C (HCl盐) 不可用 水溶度 35毫克/毫升 不可用 logP 1.6 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.114毫克/毫升 ALOGPS logP 2.16 ALOGPS logP 1.44 Chemaxon 日志 -3.5 ALOGPS pKa(最强酸性) 11.55 Chemaxon pKa(最强基础) 9.18 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 3. Chemaxon 氢供体数量 2 Chemaxon 极表面积 65.22 Chemaxon 可旋转键数 4 Chemaxon 折射性 94.26米3.·摩尔1 Chemaxon 极化率 38一3. Chemaxon 环数 3. Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9668 Caco-2渗透 - 0.7657 22基板 底物 0.6958 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.6055 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8139 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5982 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8257 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.5565 CYP450 3A4衬底 底物 0.6693 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.5521 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9034 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.6785 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.804 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.5914 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.707 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6042 致癌性 Non-carcinogens 0.8226 生物降解 未准备好生物可降解 1.0 大鼠急性毒性 2.5630 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.608 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6772
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
洞察和加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 血清素受体活性
- 特定的功能
- 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化,引发…
- 基因名字
- HTR1A
- Uniprot ID
- P08908
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体1A
- 分子量
- 46106.335哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 血清素受体活性
- 特定的功能
- 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为麦角生物碱衍生物的受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
- 基因名字
- HTR1D
- Uniprot ID
- P28221
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体1D
- 分子量
- 41906.38哒
参考文献
- 哈格里夫斯RJ,谢泼德SL:偏头痛的病理生理学——新见解。神经科学杂志1999年11月26日增刊3:S12-9。(文章]
- Donaldson C, Boers PM, Hoskin KL, Zagami AS, Lambert GA: 5-HT1B和5-HT1D受体在纳曲普坦对三叉血管神经元选择性抑制作用中的作用。神经药理学。2002 Mar;42(3):374-85。(文章]
- Pauwels PJ, Colpaert FC: ketanserin和GR在稳定转染的c6 -胶质细胞中选择性拮抗人5-HT1D和5-HT1B受体介导的反应127,935。《欧洲药物学杂志》1996年4月4日;300(1-2):141-5。(文章]
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- Hoskin KL, Lambert GA, Donaldson C, Zagami AS: 5-羟色胺1b /1D/1F受体激动剂伊曲坦和纳曲普坦抑制猫孤束核的三叉血管输入。脑决议2004年2月13日;998(1):91-9。(文章]
- Boers PM, Donaldson C, Zagami AS, Lambert GA:纳曲普坦对猫中中枢5-HT1A和5-HT(1B/1D)受体的三叉神经细胞有选择性抑制作用:对偏头痛治疗的意义。头痛。2004 Feb;24(2):99-109。(文章]
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- Tfelt-Hansen P, De Vries P, Saxena PR:曲坦类药物治疗偏头痛:药理学、药代动力学和疗效的比较综述。药物。2000年12月;60(6):1259-87。(文章]
- 那拉曲普坦。《当代医学评论》2001;17增刊1:51-3。(文章]
- 兰伯特GA:纳曲普坦的临床前神经药理学。CNS Drug rev 2005 Autumn;11(3):289-316。(文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 血清素受体活性
- 特定的功能
- 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为麦角生物碱衍生物的受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
- 基因名字
- HTR1B
- Uniprot ID
- P28222
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体1B
- 分子量
- 43567.535哒
参考文献
- Akin D, Onaran HO, Gurdal H:激动剂引导的转运解释了纳曲普坦和舒马曲坦在兔颈总动脉反应模式的差异。中华药物学杂志。2002 5月;136(2):171-6。(文章]
- Hoskin KL, Lambert GA, Donaldson C, Zagami AS: 5-羟色胺1b /1D/1F受体激动剂伊曲坦和纳曲普坦抑制猫孤束核的三叉血管输入。脑决议2004年2月13日;998(1):91-9。(文章]
- Boers PM, Donaldson C, Zagami AS, Lambert GA:纳曲普坦对猫中中枢5-HT1A和5-HT(1B/1D)受体的三叉神经细胞有选择性抑制作用:对偏头痛治疗的意义。头痛。2004 Feb;24(2):99-109。(文章]
- Pauwels PJ, Palmier C, Dupuis DS, Colpaert FC: 5-HT1B/D配体与重组h 5-HT1A受体的相互作用:内在活性和g蛋白激活状态的调节。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 1998 May;357(5):490-9。(文章]
- 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。(文章]
- 约翰斯顿MM,拉波波特AM:曲坦类药物治疗偏头痛。药物。2010年8月20日;70(12):1505-18。doi: 10.2165 / 11537990-000000000-00000。(文章]
- Dulli DA:纳瑞普坦:偏头痛的替代品。中华药物学杂志1999 6;33(6):704-11。(文章]
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- 那拉曲普坦。《当代医学评论》2001;17增刊1:51-3。(文章]
- 兰伯特GA:纳曲普坦的临床前神经药理学。CNS Drug rev 2005 Autumn;11(3):289-316。(文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 血清素受体活性
- 特定的功能
- 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种生物碱和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化,三角…
- 基因名字
- HTR1F
- Uniprot ID
- P30939
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体1F
- 分子量
- 41708.505哒
参考文献
- 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。(文章]
- Hoskin KL, Lambert GA, Donaldson C, Zagami AS: 5-羟色胺1b /1D/1F受体激动剂伊曲坦和纳曲普坦抑制猫孤束核的三叉血管输入。脑决议2004年2月13日;998(1):91-9。(文章]
- Tfelt-Hansen P, De Vries P, Saxena PR:曲坦类药物治疗偏头痛:药理学、药代动力学和疗效的比较综述。药物。2000年12月;60(6):1259-87。(文章]
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- Goadsby PJ, Classey JD: 5-羟色胺(5-HT)1B, 5-HT1D和5-HT1F受体抑制三叉神经神经元颅血管性输入的证据。神经科学。2003;122(2):491 - 8。(文章]
- Villalon CM, Centurion D, Valdivia LF, De Vries P, Saxena PR:偏头痛介绍:从古代治疗到功能药理学和抗偏头痛治疗。Proc West Pharmacol society 2002;45:199-210。(文章]
酶
创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月5日01:29