Rizatriptan缓解migraine-associated症状。^1,5,9Rizatriptan报道更快地达到最大血浆浓度并产生一个比其他药物,更快速缓解疼痛发作等舒马曲坦;^2,3,5然而,它有一个相对较短的比其他药物消除半衰期。⁵Rizatriptan导致瞬态在一定程度上增加血压。¹在体外,rizatriptan合同孤立人类冠状动脉;然而,由于电子商务₅₀对于这种效果高,rizatriptan预计不会造成心肌缺血患者在治疗性血浆浓度正常冠状循环。³

Rizatriptan弱关联了其他5-HT1受体亚型(5₁,5 -_{1 e},5 -_{1 f})和5 -₇受体在5 -但没有重大活动₂,5 -₃、α-和该项多巴胺类,毒蕈碱的或苯二氮受体。¹²

的作用机制

有几个生理和分子与偏头痛的病理生理学过程。颅内extracerebral的血管舒张血管,尤其是那些提供硬脑膜,一直与偏头痛有关。^1,5trigeminovascular系统的激活导致释放血管活性的神经肽(如P物质、降钙素相关基因肽(CGRP怎样),和神经激肽A)的三叉神经支配颅内血管和硬脑膜。作用于血管的神经肽导致外围血管周的炎症和血管舒张。Migraine-associated恶心和呕吐被认为来自中央和疼痛的感觉神经元的激活项目自主脑干核和更高的皮层下和皮质疼痛处理中心。¹5 -羟色胺(5 -)水平的失衡也记载:5 - 5 -绑定_{1 b}和5 -_{1 d}受体促进三叉神经元活动和血管收缩。^1,8

Rizatriptan是一种选择性5 -受体激动剂_{1 b}和5 -_{1 d}颅内血管受体和三叉神经的感觉神经系统。它与高亲和力结合这些受体。⁹rizatriptan的确切的作用机制尚未完全阐明。然而,一些记录药理rizatriptan行为可能导致其antimigraine效果。颅内血管extracerebral Rizatriptan引起血管收缩,被认为发生主要通过5_{1 b}受体。在三叉神经疼痛通路Rizatriptan还能抑制疼痛的神经传递。它由三叉神经血管活性的神经肽的释放,被认为发生通过神经源性和中央5_{1 d}受体。^1,3,5Rizatriptan抑制神经源性硬脑膜的血管舒张和血浆蛋白在动物研究中溢出。^1,7,3,5

目标	行动	生物
一个5 -羟色胺受体1 b	受体激动剂	人类
一个5 -羟色胺受体1 d	受体激动剂	人类
U5 -羟色胺受体1	受体激动剂	人类
U5 -羟色胺受体1 e	受体激动剂	人类
U5 -羟色胺受体1 f	受体激动剂	人类
U5 -羟色胺受体7	受体激动剂	人类

吸收

Rizatriptan会(大约90%)口服后迅速吸收;¹然而,意味着口头rizatriptan平板的绝对生物利用度约45%,由于广泛的初步的新陈代谢。beplayappT_马克斯大约是1到1.5小时。偏头痛的存在似乎没有影响吸收或rizatriptan药物动力学。食物对rizatriptan的生物利用度,但没有显著的影响延迟时间在一小时达到峰浓度。在临床试验中,rizatriptan管理不考虑食物。⁹

生物利用度和C_马克斯rizatriptan类似后行政rizatriptan平板电脑和rizatriptan口腔崩解片。不过,与口腔崩解片吸收速度有点慢,与T_马克斯推迟到0.7小时。rizatriptan的AUC是大约30%的女性高于男性。没有积累发生在多个剂量。⁹

的体积分布

分布的平均体积大约是男性受试者140 L和110 L的女性主题。⁹

蛋白结合

Rizatriptan是血浆蛋白最低限度绑定(14%)。⁹

新陈代谢

Rizatriptan主要经历氧化脱氨基作用由一元胺oxidase-A(是)形成triazolomethyl-indole-3-acetic酸,这不是药物活性。N-monodesmethyl-rizatriptan未成年代谢物与母体化合物的药理作用类似。等离子体浓度N-monodesmethyl-rizatriptan大约14%的母体化合物,这是消除速度类似。其他药物不活跃的小代谢物包括N-oxide 6-hydroxy化合物和硫酸的共轭6-hydroxy代谢物。^1,6,9

在产品下面查看合作伙伴的反应

Rizatriptan

路线的消除

口服后一个10毫克¹⁴C-rizatriptan,管理的总辐射剂量超过120小时恢复在尿液和粪便是82%和12%,分别。口服后14 c-rizatriptan rizatriptan循环等离子体辐射的约占17%。beplayapp大约有14%的口服剂量随着尿液排出rizatriptan不变,而51%是吲哚乙酸代谢产物排出,表明大量初步的新陈代谢。⁹

半衰期

rizatriptan血浆半衰期的雄性和雌性两三个小时不等。⁹

间隙

早期研究中涉及健康主题报道等离子体间隙1042毫升/分钟的雄性和雌性821毫升/分钟;然而,间隙率的差别并不认为是临床相关。^3,4

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

急性口服毒性(LD₅₀)是2227毫克/公斤的老鼠和老鼠700 - 1631毫克/公斤。¹¹

在临床试验中没有过量的rizatriptan的报道。一些成年病人40毫克的rizatriptan一剂或两剂与两个小时interdose间隔有头晕和嗜睡。晕厥、头晕、心动过缓包括第三度AV块、呕吐、经历和/或尿失禁是由两个成年人收到总累积剂量80毫克(4小时内)在临床药理学研究。一些青少年患者(年龄在12到17岁)接受两个10毫克剂量的口腔崩解片rizatriptan经验丰富的腹部不适、疲劳和呼吸困难。⁹

基于rizatriptan的药理性质,高血压和心肌缺血后可能过剂量。肠道去污,(即。,gastric lavage followed by activated charcoal) should be considered in patients suspected of an overdose with rizatriptan. Clinical and electrocardiographic monitoring should be continued for at least 12 hours, even if clinical symptoms are not observed. The effects of hemo- or peritoneal dialysis on serum concentrations of rizatriptan are unknown.⁹

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
鸟嘌呤nucleotide-binding蛋白G (I) / G (S) / G (T)亚基β3	推荐- - - - - -	(C; T)/(T, T)	T等位基因	效果直接研究	这个基因型患者的可能性增加应对rizatriptan当治疗(条件:丛集性头痛)。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Rizatriptan可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
醋丁洛尔	Rizatriptan可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性Rizatriptan结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	高血压的风险或严重性Rizatriptan结合Acemetacin时可以增加。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Rizatriptan的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Rizatriptan的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性Rizatriptan结合Acetophenazine时可以增加。
乙酰水杨酸	高血压的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Rizatriptan相结合。
Aclidinium	Rizatriptan可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Rizatriptan可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

有或没有食物。食物对rizatriptan的生物利用度,但没有显著的影响延迟时间在一小时达到峰浓度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Rizatriptan苯甲酸	WR978S7QHH	145202-66-0	JPRXYLQNJJVCMZ-UHFFFAOYSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Maxalt MLT/RizaFilm

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Rizatriptan行动	平板电脑	10毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2012-06-14	不适用
Rizatriptan行动	平板电脑	5毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	不适用	不适用
行动Rizatriptan ODT	平板电脑,口头瓦解	5毫克	口服	Actavis制药公司	2012-01-30	2019-08-08
行动Rizatriptan ODT	平板电脑,口头瓦解	10毫克	口服	Actavis制药公司	2012-01-30	2019-08-08
Maxalt	平板电脑	10毫克/ 1	口服	美国统计处方	1998-06-29	不适用
Maxalt	平板电脑	5毫克/ 1	口服	默克公司大幅& Dohme Corp .)	1998-06-29	2017-12-31
Maxalt	平板电脑	10毫克	口服	工具论加拿大公司。	1999-08-31	不适用
Maxalt	平板电脑	10毫克/ 1	口服	伊利湖医疗Dba质量保健制品有限公司	2007-08-24	2014-12-31
Maxalt	平板电脑	10毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2007-08-24	不适用
Maxalt	平板电脑	10毫克/ 1	口服	欧加农公司	2021-06-01	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Accel-rizatriptan ODT	平板电脑,口头瓦解	10毫克	口服	Accel制药有限公司	2019-10-07	不适用
Accel-rizatriptan ODT	平板电脑,口头瓦解	5毫克	口服	Accel制药有限公司	2019-10-07	不适用
Ag-rizatriptan ODT	平板电脑,口头瓦解	10毫克	口服	Angita制药有限公司	2020-01-27	不适用
Ag-rizatriptan ODT	平板电脑,口头瓦解	5毫克	口服	Angita制药有限公司	2021-08-06	不适用
Apo-rizatriptan	平板电脑	5毫克	口服	Apotex公司	2013-03-06	不适用
Apo-rizatriptan	平板电脑	10毫克	口服	Apotex公司	2012-09-27	不适用
Apo-rizatriptan Rpd	平板电脑,口头瓦解	10毫克	口服	Apotex公司	2013-09-10	不适用
Apo-rizatriptan Rpd	平板电脑,口头瓦解	5毫克	口服	Apotex公司	2013-09-10	不适用
Auro-rizatriptan	平板电脑	10毫克	口服	Auro制药有限公司	2016-04-12	不适用
Auro-rizatriptan ODT	平板电脑,口头瓦解	10毫克	口服	Auro制药有限公司	不适用	不适用

类别

ATC代码

N02CC04——Rizatriptan

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为成份和衍生品。这些是包含色胺化合物骨架,结构的吲哚环取代的特点是由ethanamine第三位。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吲哚类和衍生品
子课: 的成份和衍生品
直接父: 的成份和衍生品
选择父母: 3-alkylindoles/Aralkylamines/取代吡咯/苯环型的/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 1、2、4-triazole/3-alkylindole/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 的成份(CHEBI: 48273)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 51086 hbw8g
化学文摘号: 144034-80-0
InChI关键: ULFRLSNUDGIQQP-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H19N5 c1-19 (2) 6-5-13-8-17-15-4-3-12 (7 - 14 (13) 15) 6-5-13-8-17-15-4-3-12 / h3-4, 7 - 8,年级,17 h, 5 - 6, 9 h2, 1-2H3
国际命名: 二甲基(2 - {5 - [(1 h - 2 4-triazol-1-yl)甲基]1 h-indol-3-yl}乙基)胺
微笑: CN (C) CCC1 = CNC2 = C1C = C (CN1C =数控= N1) C = C2

引用

合成参考

蒙特塞拉特Armengol Asparo,父亲Dalmases Barjoan,准备rizatriptan”的过程。”U.S. Patent US20050148778, issued July 07, 2005.

US20050148778

一般引用

惠灵顿K, Plosker GL: Rizatriptan:一个更新的使用管理的偏头痛。药。2002;62 (10):1539 - 74。(文章]
Tfelt-Hansen P, De Vries P, Saxena公关:偏头痛的药物:药理学,药物动力学的比较评估和有效性。药。2000;12月60 (6):1259 - 87。(文章]
Lainez MJ: Rizatriptan治疗偏头痛。Neuropsychiatr说请客。2006年9月,2 (3):247 - 59。doi: 10.2147 / nedt.2006.2.3.247。(文章]
李Y,康罗伊JA, Stepanavage我,孟德尔厘米,萨默斯G,迈克劳林哒,Olah电视,迪斯美特M, Keymeulen B,罗杰斯JD:口服的药物动力学和耐受性。rizatriptan在健康男性和女性志愿者。Br中国新药杂志。1999年4月,47 (4):373 - 8。doi: 10.1046 / j.1365-2125.1999.00917.x。(文章]
尼古拉斯,尼古拉斯·D:药物。(文章]
Vyas以及KP,哈尔平RA,吉尔,埃利斯JD,刘L,程H, Chavez-Eng C, Matuszewski BK,巴尔加SL, Guiblin AR,罗杰斯JD:性格和antimigraine药物的药物动力学,rizatriptan,人类。药物金属底座Dispos。2000年1月,28 (1):89 - 95。(文章]
威廉姆森DJ,希尔RG, Shepheard SL,哈格里夫斯RJ: anti-migraine 5 - (1 b / 1 d)受体激动剂rizatriptan抑制神经源性硬脑膜的血管舒张的麻醉因为豚鼠。Br J杂志。2001年8月,133 (7):1029 - 34。(文章]
迪恩M,克里斯滕森CE, Hougaard汉森高清,克努森通用,Ashina M:偏头痛大脑血清素激活的机制,系统回顾。头痛。2017年3月,37 (3):251 - 264。doi: 10.1177 / 0333102416640501。Epub 2016年7月11日。(文章]
FDA批准的药物产品:MAXALT(苯甲酸rizatriptan)平板电脑,用于口腔MAXALT-MLT(苯甲酸rizatriptan)口腔崩解片(2019年10月)链接]
FDA批准的药物产品:RizaFilm (rizatriptan)口语的电影链接]
推理法:Rizatriptan MSDS (链接]
加拿大卫生部批准的药物产品:行动RIZATRIPTAN (RIZATRIPTAN)口服片剂链接]
加拿大卫生部批准的药物产品:ACCEL-RIZATRIPTAN ODT (Rizatriptan)口腔崩解片链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015088
KEGG药物: D00675
PubChem化合物: 5078年
PubChem物质: 46506557
ChemSpider: 4900年
BindingDB: 50033437
RxNav: 88014年
ChEBI: 48273年
ChEMBL: CHEMBL905
锌: ZINC000000005895
治疗目标数据库: DAP000220
网页: PA451264
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Rizatriptan

化学物质

下载 (57.7 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	情景性偏头痛	1
4	完成	其他	工作场所的偏头痛治疗	1
4	完成	治疗	偏头痛	3
3	完成	治疗	急性偏头痛	2
3	完成	治疗	急性偏头痛先兆的有或没有在青少年	1
3	完成	治疗	偏头痛	16
3	完成	治疗	偏头痛先兆的/先兆型偏头痛	1
3	招聘	治疗	偏头痛	2
2	完成	治疗	偏头痛	1
2、3	完成	治疗	偏头痛的眩晕/前庭偏头痛	1

药物经济学

制造商

默克公司和有限公司

外包商

Catalent制药公司的解决方案
中华化学合成和生物技术有限公司
多元化的医疗服务公司。
伊利湖的医疗和手术供应
默克公司。
Nucare制药有限公司
医生总保健公司。
谢勒药物输送系统有限公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	5毫克
电影中,可溶性	口服
电影中,可溶性	口服	10毫克
电影中,可溶性	口服	5毫克
平板电脑	口服
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑		10毫克
平板电脑		5毫克
平板电脑,口头瓦解	口服	10毫克
平板电脑,口头瓦解	口服	5毫克
平板电脑,口头瓦解	口服	10毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解	口服	5毫克/ 1
平板电脑,冒泡的
平板电脑,冒泡的		10毫克
凝胶	口服	10毫克
电影中,可溶性	口服	10毫克/ 1
电影中,可溶性	口服	5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	5毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解	口服
平板电脑	口服	5毫克/ 1
平板电脑	口咽	10毫克/ 1
平板电脑

价格

单元描述	成本	单位
Maxalt 12 10毫克平板箱	333.27美元	盒子
Maxalt 12 5毫克平板箱	333.27美元	盒子
Maxalt-MLT 3 5毫克分散型平板箱	286.96美元	盒子
Maxalt 9 5毫克平板箱	203.46美元	盒子
Maxalt 6 5毫克平板箱	107.44美元	盒子
Maxalt-MLT 3 10毫克分散型平板箱	83.32美元	盒子
Maxalt mlt 10毫克平板电脑	26.7美元	平板电脑
Maxalt mlt 5毫克平板电脑	26.7美元	平板电脑
Maxalt 10毫克的平板电脑	25.31美元	平板电脑
Maxalt 5毫克的平板电脑	22.98美元	平板电脑

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5602162	没有	1997-02-11	2014-02-11
US5298520	没有	1994-03-29	2012-06-29
CA2060139	没有	1998-12-01	2012-01-28

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	178 - 180	https://www.fishersci.com/store/msds?partNumber=AC462940010&productDescription=RIZATRIPTAN +苯甲酸酯+ 1 gr&vendorid = VN00032119&countryCode =我们语言= en
水溶度	42毫克/毫升	https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/020864s023, 020865 s024lbl.pdf

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.338毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.67	ALOGPS
logP	1.77	Chemaxon
日志	-2.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	17.23	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.56	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	49.74²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	93.13米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	30³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9406
Caco-2渗透	+	0.5547
22基板	底物	0.7478
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8752
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7244
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.7394
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8572
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.6765
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5574
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9149
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9063
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8913
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9515
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9688
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.956
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.5644
致癌性	Non-carcinogens	0.9133
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9439
大鼠急性毒性	2.5433 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.7051
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7265

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 udi de0b61f549c5a86c98df——0590000000

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	41	N /一个	N /一个	A28746
Ki (nM)	10.1	N /一个	N /一个	A28741

细节 1。5 -羟色胺受体1 b

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
基因名字: HTR1B
Uniprot ID: P28222
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1 b
分子量: 43567.535哒

引用

惠灵顿K, Plosker GL: Rizatriptan:一个更新的使用管理的偏头痛。药。2002;62 (10):1539 - 74。(文章]
惠灵顿K,贾维斯B:关注rizatriptan偏头痛。中枢神经系统药物。2002;16 (10):715 - 20。(文章]
Ikemoto F, Toru T, Aijima H, Natsumeda Y: [Rizatriptan (Maxalt),一个新的实体曲普坦的偏头痛:药理学和治疗相关性)。日本Yakurigaku Zasshi。2004年4月,123 (4):295 - 302。(文章]
Pauwels PJ,葡果棕榈C, Dupuis DS, Colpaert FC:互动5-HT1B / D和h 5-HT1A重组受体配体:内在活性和调制蛋白激活状态。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1998年5月,357 (5):490 - 9。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
威廉姆森DJ,希尔RG, Shepheard SL,哈格里夫斯RJ: anti-migraine 5 - (1 b / 1 d)受体激动剂rizatriptan抑制神经源性硬脑膜的血管舒张的麻醉因为豚鼠。Br J杂志。2001年8月,133 (7):1029 - 34。(文章]
Wackenfors, Jarvius M, Ingemansson R, Edvinsson L, Malmsjo M:药物引起血管收缩的人工胸壁的动脉和静脉。J Cardiovasc杂志。2005;45 (5):476 - 84。(文章]
加拿大卫生部批准的药物产品:行动RIZATRIPTAN (RIZATRIPTAN)口服片剂链接]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	3	N /一个	N /一个	A28741
EC 50 (nM)	8.4	N /一个	N /一个	A28746
集成电路50 (nM)	11	N /一个	N /一个	A28746
集成电路50 (nM)	79.43	N /一个	N /一个	A28734
Ki (nM)	14	N /一个	N /一个	A27734
Ki (nM)	4.3	N /一个	N /一个	A28741
Ki (nM)	40	N /一个	N /一个	A27734

细节 2。5 -羟色胺受体1 d

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
基因名字: HTR1D
Uniprot ID: P28221
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1 d
分子量: 41906.38哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
朗莫J,哈格里夫斯RJ,面包师厘米,棕色的乔丹,比伊·德斯塔,铁,斯科菲尔德WN,泰勒AA,希尔RG:比较的血管收缩剂性质5-HT1D-receptor受体激动剂rizatriptan (mk - 462)和舒马曲坦在人类孤立的冠状动脉:使用不同的实验协议两项独立研究的结果。功能神经。1997;1 - 2月12 (1):3 - 9。(文章]
朗莫J,面包师厘米比伊·德斯塔,希尔RG,斯科菲尔德WN,泰勒AA: 5-HT1D受体受体激动剂和人类冠状动脉反应体外:交叉比较5和舒马曲坦rizatriptan和l - 741519。Br中国新药杂志。1996年10月,42 (4):431 - 41。(文章]
程Sciberras DG、Polvino WJ格茨BJ, H, Stepanavage M, Wittreich J, Olah T,爱德华M, Mant T:最初的人类经验与mk - 462 (rizatriptan):小说5-HT1D受体激动剂。Br中国新药杂志。1997年1月,43 (1):49-54。(文章]
威廉姆森DJ,希尔RG, Shepheard SL,哈格里夫斯RJ: anti-migraine 5 - (1 b / 1 d)受体激动剂rizatriptan抑制神经源性硬脑膜的血管舒张的麻醉因为豚鼠。Br J杂志。2001年8月,133 (7):1029 - 34。(文章]
Wackenfors, Jarvius M, Ingemansson R, Edvinsson L, Malmsjo M:药物引起血管收缩的人工胸壁的动脉和静脉。J Cardiovasc杂志。2005;45 (5):476 - 84。(文章]
惠灵顿K, Plosker GL: Rizatriptan:一个更新的使用管理的偏头痛。药。2002;62 (10):1539 - 74。(文章]
惠灵顿K,贾维斯B:关注rizatriptan偏头痛。中枢神经系统药物。2002;16 (10):715 - 20。(文章]
Ikemoto F, Toru T, Aijima H, Natsumeda Y: [Rizatriptan (Maxalt),一个新的实体曲普坦的偏头痛:药理学和治疗相关性)。日本Yakurigaku Zasshi。2004年4月,123 (4):295 - 302。(文章]
加拿大卫生部批准的药物产品:行动RIZATRIPTAN (RIZATRIPTAN)口服片剂链接]

细节 3所示。5 -羟色胺受体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
基因名字: HTR1A
Uniprot ID: P08908
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1
分子量: 46106.335哒

引用

加拿大卫生部批准的药物产品:行动RIZATRIPTAN (RIZATRIPTAN)口服片剂链接]

细节 4所示。5 -羟色胺受体1 e

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种生物碱的受体和精神物质。配体结合引起构象改变三角…
基因名字: HTR1E
Uniprot ID: P28566
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1 e
分子量: 41681.57哒

引用

加拿大卫生部批准的药物产品:行动RIZATRIPTAN (RIZATRIPTAN)口服片剂链接]

细节 5。5 -羟色胺受体1 f

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种生物碱的受体和精神物质。配体结合引起构象改变三角…
基因名字: HTR1F
Uniprot ID: P30939
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1 f
分子量: 41708.505哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
Villalon厘米,百夫长,瓦尔迪维亚低频de Vries P, Saxena公关:偏头痛:病理生理学、药理学、治疗和未来趋势。咕咕叫Vasc杂志。2003年3月,1 (1):71 - 84。(文章]
Villalon厘米,百夫长,瓦尔迪维亚低频De Vries P, Saxena公关:介绍偏头痛:从古代治疗功能药理学和antimigraine疗法。Proc西方Soc杂志》2002;45:199 - 210。(文章]
该数据库、约翰逊千瓦,因素之一,内JM,纳尔逊DL:人类5-HT1F receptor-stimulated [35 s] GTPgammaS绑定:相关性和抑制豚鼠硬铝等离子体蛋白质外渗。欧元J杂志。1998年7月3日,352 (1):117 - 24。(文章]
戈德比PJ Classey JD:证据5 -羟色胺(5 -)1 b, 5-HT1D和5-HT1F受体抑制效果与craniovascular三叉神经元的输入。神经科学。2003;122 (2):491 - 8。(文章]
加拿大卫生部批准的药物产品:行动RIZATRIPTAN (RIZATRIPTAN)口服片剂链接]

细节 6。5 -羟色胺受体7

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: 这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体的活动……
基因名字: HTR7
Uniprot ID: P34969
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体7
分子量: 53554.43哒

引用

加拿大卫生部批准的药物产品:行动RIZATRIPTAN (RIZATRIPTAN)口服片剂链接]

酶

细节 1。胺氧化酶(flavin-containing)

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 5 -羟色胺绑定
特定的功能: 催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
基因名字: MAOA
Uniprot ID: P21397
Uniprot名字: 胺氧化酶(flavin-containing)
分子量: 59681.27哒

引用

埃瓦萨T,佐H, Sugiura,中山教授N, Hara K, Okochi H,中川K, Yasumori T, T Ishizaki:体外不同种族间的比较日本和白人之间的单胺氧化酶活动使用rizatriptan肝脏,5 -羟色胺受体1 b / 1 d受体激动剂,作为模型药物。Br中国新药杂志。2003年11月,56 (5):537 - 44。(文章]
范Haarst广告,范Gerven JM,科恩房颤,迪斯美特M, 4格,Birk KL,费舍尔,年幼的我,戈德堡先生,井DG: moclobemide的影响的药物动力学5-HT1B / 1 d受体激动剂rizatriptan在健康志愿者。Br中国新药杂志。1999年8月,48 (2):190 - 6。(文章]
FDA批准的药物产品:MAXALT(苯甲酸rizatriptan)平板电脑,用于口腔MAXALT-MLT(苯甲酸rizatriptan)口腔崩解片(2019年10月)链接]
加拿大卫生部批准的药物产品:行动RIZATRIPTAN (RIZATRIPTAN)口服片剂链接]

细节 2。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂
策展人评论: Rizatriptan是竞争性抑制剂(Ki = 1400海里)的细胞色素P450 2 d6,但只有在高,临床浓度无关。

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

加拿大卫生部批准的药物产品:行动RIZATRIPTAN (RIZATRIPTAN)口服片剂链接]
FDA批准的药物产品:MAXALT(苯甲酸rizatriptan)平板电脑,用于口腔MAXALT-MLT(苯甲酸rizatriptan)口腔崩解片(2019年10月)链接]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月26日16:43

Rizatriptan

识别

结构Rizatriptan (DB00953)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用

引用

酶

引用

引用