期间的前药转换non-enzymatically Dirithromycin肠道微生物活性基erythromycylamine吸收的。Erythromycylamine施加它的活动绑定的50年代核糖体亚基敏感微生物导致抑制蛋白质合成。Dirithromycin / erythromycylamine已被证明是对大多数菌株活性的微生物体外和临床感染:金黄色葡萄球菌(仅methicillin-susceptible菌株),链球菌引起的肺炎,酿脓链球菌,流感嗜血杆菌,嗜肺性军团菌,莫拉克斯氏菌属复活,肺炎支原体。

的作用机制

Dirithromycin防止细菌生长,通过干扰蛋白质合成。Dirithromycin 50 s亚基结合70年代的细菌核糖体,从而抑制肽的易位。Dirithromycin有超过10倍的亲和力比红霉素子单元50年代。此外,dirithromycin同时在两个领域的结合23 RNA核糖体亚基的50年代,在老只在一个大环内酯类绑定。Dirithromycin还可以抑制核糖体亚基的形成50年代和30年代。

目标	行动	生物
一个23 s核糖体核糖核酸	抑制剂	肠道细菌和其他真细菌

吸收

口服dirithromycin迅速吸收,绝对生物利用度约为10%。膳食脂肪很少或没有影响dirithromycin的生物利用度。

的体积分布

不可用

蛋白结合

erythromycylamine 15 - 30%,活性化合物。

新陈代谢

Dirithromycin转换期间,非酶的水解活性化合物吸收,erythromycylamine。60 - 90%的剂量是水解后35分钟内erythromycylamine剂量,1.5小时后和转换几乎是完整的。Erythromycylamine经历很少或没有肝生物转化。未发现其他代谢物的dirithromycin血清。

路线的消除

不可用

半衰期

erythromycylamine估计的平均血浆半衰期约为8 h (2 36 h),平均尿终端消除半衰期约为44 h (16 - 65beplayapp h)在肾功能正常的患者。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

大环内脂类抗菌素的毒性症状后过量可能包括恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Dirithromycin相结合。
Acalabrutinib	的血清浓度Acalabrutinib时可以增加与Dirithromycin相结合。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Dirithromycin相结合。
Acetyldigitoxin	的血清浓度Acetyldigitoxin时可以增加与Dirithromycin相结合。
阿苯达唑	阿苯达唑的新陈代谢时可以减少与Dirithromycin相结合。
Alectinib	的血清浓度Alectinib时可以增加与Dirithromycin相结合。
Alfentanil	的血清浓度Alfentanil时可以增加与Dirithromycin相结合。
Alfuzosin	的新陈代谢Alfuzosin结合Dirithromycin时可以减少。
Alpelisib	的血清浓度Alpelisib时可以增加与Dirithromycin相结合。
阿普唑仑	阿普唑仑的血清浓度时可以增加与Dirithromycin相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌: Dynabac

类别

ATC代码

J01FA13——Dirithromycin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物称为氨基糖甙类的类。这些分子或分子糖的氨基改性的一部分。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 碳水化合物和碳水化合物轭合物
直接父: 氨基糖甙类
选择父母: 大环内酯类和类似物/O-glycosyl化合物/环氧乙烷/1,3-oxazinanes/单糖/叔醇/三烷基胺/二级醇/氨基酸和衍生品/1,2-aminoalcohols

显示13
基: 1,2-aminoalcohol/1,3-oxazinane/缩醛/酒精/脂肪族heteropolycyclic化合物/胺/氨基酸或衍生品/氨基糖苷类核心/Azacycle/羰基

显示26日更
分子框架: 脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符: 大环内脂类抗菌素(CHEBI: 474014)

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII: 1801年d76stl
化学文摘号: 62013-04-1
InChI关键: WLOHNSSYAXHWNR-DWIOZXRMSA-N
InChI: InChI = 1 s / C42H78N2O14 / c1-15-29-42 (49) 37-24 (4) 32 (43-30 (56-37) 21-52-17-16-50-13) 22 (2) 19-40 (48) 36 (58-39-33 (45) 28 44 (11) (12) 18 - 23 (3) 53-39) 25 (5) 34 (26 (6) 38 (47) 55-29) 57-31-20-41 (9, 51-14) 35 (46) 27 (7) 54-31 / h22-37, 39岁,43岁,第45 - 46,48-49H, 15-21H2, 1-14H3 / t22, 23 - 24 + 25 +, 26 - 27 + 28 +, 29 - 30 - 31 + 32 + 33 - 34 + 35 + 36 - 37 - 39 +、40、41、42 / m1 / s1
国际命名: (1 r, 2 r, 3 r, r 6, 7, 8, 9, 10, 12 r, 13个年代,15 r, s 17日)9 - {((2 s, 3 r 4 s 6 r) 4 -(二甲胺基)3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]氧}3-ethyl-2, 10-dihydroxy-7 - {((2 r, 4 r、5 s、6 s) 5-hydroxy-4-methoxy-4, 6-dimethyloxan-2-yl)氧}-15 - [(2-methoxyethoxy)甲基]2、6、8、10、12日17-hexamethyl-4, 16-dioxa-14-azabicyclo 11.3.1 heptadecan-5-one
微笑: CC (C@H) 1摄氏度(= O) [C@H] (C) [C@@H] (O (C@H) 2 C (C@@) (C) (OC) [C@@H] (O) [C@H] (C) O2) [C@H] (C) [C@@H] (O (C@@H) 2 O (C@H) (C) C [C@@H] ([C@H] 2 O) N (C) C) (C@) (C) (O) C [C@@H] (C) [C@@H] 2 N [C@@H] (COCCOC) O [C@H] ([C@H] 2 C) (C@) 1 (C) O

引用

合成参考

对抗英国《金融时报》,Ensminger PW,普雷斯顿哒,吴CY,格林JM, Felty-Duckworth,逾越节的JW, Kirst哈:合成和抗菌评价dirithromycin (e 136;LY237216),一个新的大环内脂类抗菌素来自红霉素。Antimicrob代理Chemother。1991年6月,35(6):1116 - 26所示。Pubmed。

一般引用

Brogden RN,彼得斯DH: Dirithromycin。回顾其抗菌活性、药代动力学属性和治疗效果。药。1994年10月,48 (4):599 - 616。(文章]
Wintermeyer SM,任SM Nahata司仪:Dirithromycin:一个新的大环内酯物。安Pharmacother。1996年10月,30 (10):1141 - 9。(文章]
GD, Cerimele BJ,黑人力资源,布施U, DeSante KA: dirithromycin的药物动力学。J Antimicrob Chemother。1993年3月31日5 C: 65 - 75。(文章]

外部链接

KEGG药物: D03865
PubChem化合物: 6473883
PubChem物质: 46509156
ChemSpider: 4976073
BindingDB: 59397年
RxNav: 23437年
ChEBI: 474014年
ChEMBL: CHEMBL1237072
锌: ZINC000096095661
治疗目标数据库: DAP000888
网页: PA449368
PDBe配体: DI0
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Dirithromycin

PDB项

6可以/6 xz7/6 xza/6 xzb

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	4
0	终止	治疗	骨髓炎	1

药物经济学

制造商

礼来公司研究实验室

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑
平板电脑,涂
平板电脑,延迟释放		250毫克
平板电脑,延迟释放

价格

单元描述	成本	单位
Dynabac D5-Pak 10 250毫克肠衣标签框	43.54美元	盒子
Dynabac D5-Pak 250毫克肠衣选项卡	4.35美元	选项卡

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专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	可怜的	不可用
logP	1.6	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.23毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.9	ALOGPS
logP	2.95	Chemaxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.49	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.13	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	15	Chemaxon
氢供体数	5	Chemaxon
极地表面面积	196.33²	Chemaxon
可旋转键数	12	Chemaxon
折射性	212.95米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	90.75³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.6028
血脑屏障	- - - - - -	0.9704
Caco-2渗透	- - - - - -	0.7573
22基板	底物	0.8808
我22抑制剂	抑制剂	0.7564
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6712
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8978
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8537
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9117
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7329
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9305
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.907
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9051
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9141
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7677
致癌性	Non-carcinogens	0.9345
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9961
大鼠急性毒性	2.7997 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9944
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.5956

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。23 s核糖体核糖核酸

类

核苷酸

生物

肠道细菌和其他真细菌

药理作用

是的

行动

抑制剂

在原核生物中,23 s rRNA是大亚基的一部分(50岁)与30年代加入小核糖体亚基70年代创建功能。核糖体由3 rna: 23年代,16 s和5 s核糖体rna。23、5 s与各自的蛋白质组成大型核糖体亚基,而16 s RNA associates的蛋白质组成小亚基。

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Zhanel GG, Dueck M,贺朋的DJ, Vercaigne LM, Embil JM,杜松子酒,Karlowsky JA:酮内酯抗生素对大环内酯类和:专注于呼吸道感染。药。2001;61 (4):443 - 98。(文章]
Parsad D, Pandhi R,多格拉人S:指导选择和适当的使用大环内酯类的皮肤感染。是中国新药杂志。2003;4 (6):389 - 97。(文章]
威廉姆斯JD,障碍是:大环内酯物比较抗生素。J Antimicrob Chemother。1993年3月31日5 C: 11-26。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

库珀霁,D 'Aprile M:药物之间的相互作用的临床意义在鸟结核分枝杆菌的患者的治疗复杂疾病。Pharmacokinet。2000年9月,39(3):203 - 14所示。doi: 10.2165 / 00003088-200039030-00003。(文章]
Westphal摩根富林明:大环内酯物-诱导临床相关的药物相互作用与细胞色素p - 450 a (CYP) 3 a4:更新关注克拉霉素,阿奇霉素和dirithromycin。Br中国新药杂志。2000年10月;(4):285 - 95。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新2021年在08年6月,霎时一切都

Dirithromycin

识别

结构Dirithromycin (DB00954)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用