Netilmicin是半合成水溶性的氨基糖苷类抗生素组,由小单孢菌属的发酵inyoensis,放射菌类的物种。氨基糖甙类主要是有用的在感染包括有氧、革兰氏阴性细菌,如假单胞菌、不动杆菌、肠杆菌属。它是活跃在低浓度对各种致病菌包括大肠杆菌,细菌的Klebsiella-Enterobacter-Serratia组,枸橼酸杆菌属sp。普罗透斯sp。(indole-positive和indole-negative),包括变形杆菌,p . morganii p . rettgrei p .寻常的铜绿假单胞菌和淋病。Netilmicin也积极在体外对隔离嗜血杆菌流感嗜血杆菌、沙门氏菌sp。志贺氏杆菌sp.和青霉素酶和non-penicillinase-producing葡萄球菌包括耐甲氧西林菌株。的一些压力Providenciasp。不动杆菌sp.和气单胞菌属sp. netilmicin也敏感。上面的许多菌株生物发现其他耐氨基糖甙类,如卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素和西索米星容易netilmicin在体外。偶尔,菌株已确定对阿米卡星但容易netilmicin。netilmicin和青霉素G对大多数菌株的协同杀菌作用粪链球菌(肠球菌)。netilmicin组合在一起的效果和羧苄青霉素或羟基噻吩青霉素是许多菌株的协同铜绿假单胞菌。此外,许多孤立的沙雷氏菌属对多种抗生素耐药,与羧苄青霉素抑制netilmicin协同组合的,阿洛西林,美洛西林、头孢羟唑、头孢噻肟或moxalactam。氨基糖甙类大多是无效的厌氧细菌,真菌和病毒。

的作用机制

氨基糖甙类像netilmicin“不可逆转”绑定到特定的30 s亚基蛋白和16 s rRNA。特别是netilmicin结合四种核苷酸的16 s rRNA和S12单一氨基酸的蛋白质。这个干扰解码站点附近的核苷酸1400 16 s rRNA的30 s亚基。这个区域与摆动基地tRNA的反密码子。这导致干扰起始复合物,误读mRNA的不正确的氨基酸被插入到多肽导致非功能性或有毒多肽和多核糖体的分手到非功能性单体,使细菌无法合成蛋白质对经济增长至关重要。

目标	行动	生物
一个30年代S12核糖体蛋白质	抑制剂	大肠杆菌(应变K12)
一个16 s rrna	抑制剂	肠道细菌和其他真细菌

吸收

迅速和完全吸收后即时通讯管理、30 - 60分钟内血清水平达到峰值。氨基糖甙类口服不吸收。局部吸收也可怜的,除非存在严重的皮肤损伤。

的体积分布

不可用

蛋白结合

此种低,取决于测试条件(主要是阳离子的浓度在测试中)。

新陈代谢

没有证据表明代谢转换,通常在24小时内尿液中80%是可恢复的

路线的消除

不可用

半衰期

2.5小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

Netilmicin肾毒性、耳毒性的潜力。通过药物肾毒性发生肾近端小管细胞中积累导致细胞损伤。管状细胞可以再生,尽管持续曝光和肾毒性通常是温和的和可逆的。Netilmicin肾毒性低于新霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星,可能由于其结构的阳离子氨基数量减少。Otoxicity发生的不可逆损伤耳蜗毛细胞和/或峰会ampullar嵴的前庭复杂引起药物积累内淋巴和内耳的外淋巴。Otoxicity似乎与总风险敞口和可能与进一步累积剂量的氨基甙类抗生素或其他毒性药物(如顺铂、呋喃苯胺酸)。高频听力损失是其次是低频听力损失,这可能是紧随其后的是听觉神经逆行变性。前庭毒性可能引起眩晕、恶心、呕吐、头晕和失去平衡。

通路

通路	类别
Netilmicin行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Netilmicin的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Netilmicin的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Netilmicin的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性Netilmicin结合苊香豆醇。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Netilmicin的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰胆碱	乙酰胆碱的治疗效果与Netilmicin结合使用时可以减少。
Acetyldigitoxin	不利影响的风险或严重性Netilmicin结合Acetyldigitoxin时可以增加。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Netilmicin的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	Aclidinium可能减少Netilmicin的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Acrivastine可能减少Netilmicin的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Netilmicin硫酸	S741ZJS97U	56391-57-2	不适用

国际/其他品牌

Netromycin

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Netromycin Inj 100毫克/毫升	解决方案	100毫克/毫升	肌内;静脉注射	先灵葆雅	1981-12-31	2004-07-21
Netromycin Inj 50毫克/毫升	解决方案	50毫克/毫升	肌内;静脉注射	先灵葆雅	1981-12-31	2004-07-21

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
DEXANETİL % 0,1 + % 0 3沙丘状积砂DAMLASI, COZELTİ1 ADET	Netilmicin硫酸(0.3%)+地塞米松磷酸钠(0.1%)	解决方案/滴	眼科	天神控股一家	2020-08-14	不适用
GLYDEXİL + % 0.3 + % 0.1沙丘状积砂DAMLASI, COZELTİ1 ADET	Netilmicin硫酸(0.3%)+地塞米松磷酸钠(0.1%)	解决方案/滴	眼科	世界医学Ilac圣。抽搐。其子as。	2020-08-14	不适用
Netildex	Netilmicin硫酸0.3% (w / v)+地塞米松磷酸钠0.1% (w / v)	解决方案	眼科	Sifi S.P.A.	不适用	不适用
Netildex	Netilmicin硫酸0.3% (w / v)+地塞米松磷酸钠0.1% (w / v)	解决方案	眼科	Sifi S.P.A.	不适用	不适用
NETİZON 5毫克5 + 15毫克/毫升沙丘状积砂DAMLASI, COZELTİ1 ADET	Netilmicin硫酸5(15毫克/毫升)+地塞米松磷酸钠5(5毫克/毫升)	解决方案/滴	眼科	İLAC VEM圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
NETILDEX沙丘状积砂DAMLASI % 0,1 DEKSAMETAZON + % 0 3 NETILMISIN 0 3毫升×20 ADET	Netilmicin硫酸(0.3%)+地塞米松(0.1%)	解决方案/滴	眼科	与TEKA TEKNİK CİHAZLAR圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	2022-04-11
NETILDEX沙丘状积砂DAMLASI % 0,1 DEKSAMETAZON + % 0 3 NETILMISIN 5毫升	Netilmicin(3毫克)+地塞米松(1毫克)	解决方案/滴	眼科	与TEKA TEKNİK CİHAZLAR圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	2022-04-11
NETIRA 5毫升沙丘状积砂DAMLASI	Netilmicin(5毫升)	解决方案/滴	眼科	与TEKA TEKNİK CİHAZLAR圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	2022-04-11
NETIRA TEK打沙丘状积砂DAMLASI	Netilmicin(0.3 g / 100毫升)	解决方案/滴	眼科	与TEKA TEKNİK CİHAZLAR圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	2022-04-11

类别

ATC代码

S01AA23——Netilmicin

J01GB07——Netilmicin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为aminocyclitol苷。这些都是有机化合物包含amicocyclitol一半glycosidically与碳水化合物一部分。有两个主要类别的氨基糖甙类包含一个2-streptamine核心。他们被称为4,5 - 4,6-disubstituted 2-deoxystreptamines。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 碳水化合物和碳水化合物轭合物
直接父: Aminocyclitol苷
选择父母: O-glycosyl化合物/Aminocyclitols和衍生品/环己胺/环己醇/环氧乙烷/单糖/叔醇/1,2-aminoalcohols/Oxacyclic化合物/二烃基胺

显示4个
基: 1,2-aminoalcohol/缩醛/酒精/脂肪族heteromonocyclic化合物/胺/氨基cyclitol糖苷/Aminocyclitol或衍生品/循环酒精/Cyclitol或衍生品/环己醇

显示17
分子框架: 脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII: 4 o5j85gjjb
化学文摘号: 56391-56-1
InChI关键: CIDUJQMULVCIBT-MQDUPKMGSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H41N5O7 c1-4-26-13-7-12(24) 16(32-19-11(23) 6-5-10(8-22) 31:19击败)14(27)17(13)33-20-15(28)18(25-3)21日(29日)9-30-20 / h5、11日至20日,25-29H, 4, 6 - 9, 22-24H2, 1-3H3 / t11 -, 12 + 13 - 14 + 15, 16, 17 + 18、19、20、21 + / m1 / s1
国际命名: 4 (2 r, 3 r, r, r) 5 2 - {((1 s, 2 s, 3 r, 4, 6 r) 4-amino-3 - {((2 s, 3 r) 3-amino-6 -(氨甲基)3,4-dihydro-2H-pyran-2-yl)氧}6 - (ethylamino) 2-hydroxycyclohexyl]氧}5-methyl-4——(methylamino) oxane-3 5-diol
微笑: CCN [C@@H] 1 C [C@H] (N) [C@@H] (O (C@H) 2 oc公司(CN) = CC [C@H] 2 N) [C@H] (O) [C@H] 1 O [C@H] 1摄氏度(C@) (C) (O) [C@H] (NC) [C@H] 1 O

引用

合成参考

Chou-Hong坦恩,Tiruvettipuram k . Thiruvengadam John s .赵,塞萨尔结肠癌、“过程netilmicin做准备。”U.S. Patent US4831123, issued June, 1966.

US4831123

一般引用

奥斯本海默年代,南都AJ, Selwood K, C,琼斯,Pizer B:每日一次netilmicin儿科肿瘤学的粒细胞减少性发热。Acta Paediatr。2005年3月,94 (3):268 - 74。(文章]
克林根贝格C, Smabrekke L,肝T, T Flaegstad:验证一个简化netilmicin婴儿的给药方案。Scand J感染说。2004;36 (6):474 - 9。(文章]
小布鲁克斯,马洛N,公元前Reeves,米勒先生:每日一次的使用netilmicin治疗婴儿疑似脓毒症在新生儿重症监护室。新生儿医学杂志。2004;86 (3):170 - 5。Epub 2004年6月29日。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB15090
KEGG药物: D08268
KEGG化合物: C07657
PubChem化合物: 441306年
PubChem物质: 46507404
ChemSpider: 20152952
BindingDB: 50470664
RxNav: 7337年
ChEBI: 7528年
ChEMBL: CHEMBL1572
锌: ZINC000052981502
治疗目标数据库: DAP000404
网页: PA164754913
维基百科: Netilmicin

化学物质

下载 (57 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	呼吸机相关的细菌性肺炎(VABP)	1
3	完成	治疗	白内障手术/白内障	1
0	终止	治疗	骨髓炎	1

药物经济学

制造商

先灵葆雅公司子先灵葆雅公司

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	肌内;静脉注射	100毫克/毫升
注射	肌内;静脉注射
解决方案/滴	眼科
注射	肌内;静脉注射	150毫克/毫升
注射	肌内;静脉注射	100毫克/毫升
注射	肌内;静脉注射	150毫克/ 1.5毫升
凝胶	结膜
解决方案	眼科
解决方案/滴	眼科	5毫升
解决方案/滴	眼科	0.3克/ 100毫升
解决方案	肌内;静脉注射	100毫克/毫升
解决方案	肌内;静脉注射	50毫克/毫升
注入,解决方案	注射用药物的
解决方案/滴	眼科
解决方案/滴	眼科	0.3%
药膏	眼科
注入,解决方案	注射用药物的	100毫克/毫升
注入,解决方案	注射用药物的	15毫克/ 1.5毫升
注入,解决方案	注射用药物的	150毫克/ 1.5毫升
注入,解决方案	注射用药物的	200毫克/毫升
注入,解决方案	注射用药物的	300毫克/毫升
注入,解决方案	注射用药物的	50毫克/毫升
解决方案	肌内;静脉注射	50毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	100毫克/毫升	不可用
logP	3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	9.2毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.4	ALOGPS
logP	-3.5	Chemaxon
日志	-1.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.55	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.8	Chemaxon
生理上的电荷	5	Chemaxon
氢受体数	12	Chemaxon
氢供体数	8	Chemaxon
极地表面面积	199.73²	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	119.84米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	50.76³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.9129
血脑屏障	- - - - - -	0.9912
Caco-2渗透	- - - - - -	0.7057
22基板	底物	0.8191
我22抑制剂	抑制剂	0.5133
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9479
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8985
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8475
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.837
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5494
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8995
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9098
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9237
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9033
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9691
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8932
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7193
致癌性	Non-carcinogens	0.9266
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9944
大鼠急性毒性	2.0963 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.981
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6924

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。30年代S12核糖体蛋白质

类: 蛋白质
生物: 大肠杆菌(应变K12)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Trna绑定
特定的功能: S4和S5在转化精度起着重要的作用。与和稳定基地的16 s rRNA参与tRNA选择一个网站和mRNA骨干。瞧……
基因名字: rpsL
Uniprot ID: P0A7S3
Uniprot名字: 30年代S12核糖体蛋白质
分子量: 13736.995哒

引用

Sayce RH Campoli-Richards DM,卓别林年代,果阿KL: Netilmicin。回顾其抗菌活性、药代动力学性质和治疗使用。药。1989年11月,38 (5):703 - 56。doi: 10.2165 / 00003495-198938050-00003。(文章]

细节 2。16 s rrna

类

核苷酸

生物

肠道细菌和其他真细菌

药理作用

是的

行动

抑制剂

在原核生物中,16 s rRNA对认识到mRNA的5 '末端至关重要,因此正确地定位它在核糖体。16 s rRNA的二级结构特征,即一半的核苷酸碱基配对。16 s rRNA序列高度保守的,通常用于进化和物种的比较分析。

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Tuuminen T, Heinasmaki T, Kerttula T:首先报告Asaia菌bogorensis的菌血症,患者静脉注射毒品滥用的历史。中国Microbiol。2006年8月,44 (8):3048 - 50。(文章]

药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新17:50

Netilmicin

识别

结构Netilmicin (DB00955)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用