Norgestimate

识别

总结

Norgestimate是一种孕酮，用作避孕和治疗寻常痤疮。

品牌名称

Estarylla 28天,Femynor 28天,米利28天,Mono-linyah 28天,Mononessa 28天,Nymyo 28天,邻位的Tri-cyclen 28天,邻位的Tri-cyclen Lo 28天,参照30天,Previfem 28天,Sprintec 28天,三Femynor 28天,Tri-LO——Estarylla 28天,Tri-LO-marzia 28天,Tri-LO-mili, Tri-Lo-Sprintec, Tri-estarylla 28天,Tri-linyah, Tri-mili 28天,Tri-nymyo 28天,Tri-previfem 28天,Tri-sprintec 28天,Tri-vylibra 28天,Tri-vylibra Lo 28天,Trinessa 28天,Trinessa Lo 28天,天秤座28日

通用名称

Norgestimate

beplay体育安全吗药物库登录号

DB00957

背景

Norgestimate在1977年首次在文献中被描述。⁵它是由Ortho制药公司开发的，作为开发新的激素避孕药的一部分，以减少不良反应。⁵它通常用炔雌醇作为一种复方口服避孕药，也可用于治疗中度寻常痤疮。^10，11

Norgestimate于1989年12月29日获得FDA批准。⁹

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Norgestimate结构(DB00957)

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重量

平均:369.4971
单一同位素的:369.230393863

化学公式

C₂₃H₃₁没有_3.

同义词

• (+)-13-乙基-17-羟基-18,19-丁-17α-孕烯-4-en-20-yn-3- 1醋酸肟(酯)
• (17α)-17 - (Acetyloxy) 13-ethyl-18 19-dinorpregn-4-en-20-yn-3-one 3-oxime
• d-13β-Ethyl-17α-ethynyl-17β-acetoxygon-4-en-3-one肟
• Dexnorgestrel Acetime
• Norgestimate
• Norgestimato
• Norgestimatum

外部id

• 子10131
• RWJ 10131

药理学

指示

诺加特是用炔雌醇作为一种联合口服避孕药。^10，11它也可以与低剂量的乙炔雌二醇一起用于避孕，以及治疗≥15岁女性的中度寻常痤疮。¹¹

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 月经过多
• 特发性多毛症
• 痛经(痛经)
• 绝经后骨质疏松症
• 中度寻常痤疮
• 中度绝经期血管舒缩症状
• 外阴阴道萎缩
• 与更年期相关的严重血管舒缩症状
• 严重的绝经期外阴阴道萎缩

相关的治疗

• 口服避孕药

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Norgestimate是一种黄体酮，抑制排卵以避孕，减少游离睾酮以治疗中度寻常痤疮。^7，10，11治疗指数很宽，因为很少过量。^10，11患者应了解血管问题、肝病、高血压、代谢影响、头痛和出血不规律的风险。^10，11

作用机制

孕激素类似物如去甲素降低下丘脑促性腺激素释放激素脉冲的频率，减少卵泡刺激素和黄体生成素。⁷这些行为会阻止排卵。^10，11

去氨甲酯抑制下丘脑-垂体轴，减少雄激素合成。⁴它还诱导性激素结合球蛋白的产生，减少游离睾酮。⁴这些行动一起导致较少的睾丸激素刺激皮脂腺，从而有效地治疗某些形式的痤疮。⁴

目标	行动	生物
一个孕激素受体	受体激动剂	人类
一个雌激素受体	受体激动剂	人类
U雄性激素受体	部分激动剂	人类

吸收

Oral norgestimate有一个T_马克斯0.5 2 h。¹

在第三周期的第21天，17-去乙酰去甲氧基达到C_马克斯1.82ng/mL, T_马克斯AUC为16.1h*ng/mL。¹¹与此同时，norgestrel达到了C_马克斯2.79ng/mL, T_马克斯AUC为49.9h*ng/mL。¹¹

配送量

关于norgestimate分布体积的数据还不容易获得。^10，11

蛋白结合

17-去乙酰去甲醚与白蛋白结合率为97.2%，诺孕酮与蛋白质结合率为97%，其中92.5%与性激素结合球蛋白结合。^3.，10，11

新陈代谢

去氨甲酯迅速去乙酰化成活性的17-去乙酰去氨甲酯，而17-去乙酰去氨甲酯又被脱氧成活性的诺孕酮。^1，217-去乙酰去甲氧苄酯代谢为许多未定义的羟基化代谢物，主要由CYP3A4代谢，少量由CYP2B6和CYP2C9代谢。²Norgestrel被UGT1A1氧化为o -葡萄糖醛酸化，或被CYP3A4氧化为许多未定义的羟基代谢物。²

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• Norgestimate
  • 17-desacetylnorgestimate
    • 甲基炔诺酮
      • 诺孕酮葡萄糖醛酸酯代谢物(Met9)

淘汰路线

Norgestimate在尿液中可消除45-49%，在粪便中可消除16-49%。¹⁰尿中未检测到不变的诺加估计。¹⁰

半衰期

诺加估计迅速去乙酰化。^1，2norgestimate的活性代谢物17-脱乙酰norgestimate的半衰期为12-30h，¹而诺孕酮的半衰期为36.4±10.2h。¹¹

间隙

关于norgestimate清除的数据还不容易获得。^10，11

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

关于诺加估计过量的数据很少。^10，11然而，大多数服用过量口服避孕药的患者并不会患上重病。⁶用对症和支持性护理治疗过量。^6，10，11

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	诺加特与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	诺加特与阿巴西普联用可促进代谢。
Abciximab	当Norgestimate联合Abciximab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib	阿贝昔利与诺加优联合使用可提高血清浓度。
Abrocitinib	阿布罗替尼与诺加特联用可降低代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与诺加特联用可促进代谢。
阿卡波糖	阿卡波糖与诺加普联合使用可降低疗效。
苊香豆醇	阿辛诺豆蔻酚与诺加普联合使用可促进其代谢。
18beplay下载	与对乙酰氨基酚联用可促进诺加特的代谢。
乙酰唑胺	诺加特与乙酰唑胺联用可促进其代谢。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

• 每天同一时间服用。
• 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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活跃的半个

的名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
Norelgestromin	前体药物	R0TAY3X631	53016-31-2	ISHXLNHNDMZNMC-XUDSTZEESA-N

产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

Ortho-Prefest

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Centrisa 21	Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)	平板电脑	口服	詹森公司的爱国者A分部	不适用	不适用
Centrisa 21	Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)	平板电脑	口服	詹森公司的爱国者A分部	不适用	不适用
Centrisa 21	Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)	平板电脑	口服	詹森公司的爱国者A分部	不适用	不适用
Centrisa 28	Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)	平板电脑	口服	詹森公司的爱国者A分部	不适用	不适用
Centrisa 28	Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)	平板电脑	口服	詹森公司的爱国者A分部	不适用	不适用
Centrisa 28	Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)	平板电脑	口服	詹森公司的爱国者A分部	不适用	不适用
Centrisa Lo 21	Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.025毫克)+炔雌醇(0.025毫克)+炔雌醇(0.025毫克)	平板电脑	口服	詹森公司的爱国者A分部	不适用	不适用
Centrisa Lo 21	Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.025毫克)+炔雌醇(0.025毫克)+炔雌醇(0.025毫克)	平板电脑	口服	詹森公司的爱国者A分部	不适用	不适用
Centrisa Lo 21	Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.025毫克)+炔雌醇(0.025毫克)+炔雌醇(0.025毫克)	平板电脑	口服	詹森公司的爱国者A分部	不适用	不适用
Centrisa Lo 28	Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.025毫克)+炔雌醇(0.025毫克)+炔雌醇(0.025毫克)	平板电脑	口服	詹森公司的爱国者A分部	不适用	不适用

类别

ATC代码

G03AA11 - Norgestimate和乙炔雌二醇

• G03AA -孕激素和雌激素，固定组合
• G03a -全身使用的激素避孕药
• 性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

G03FA13 - Norgestimate和雌激素

• G03FA -孕激素和雌激素，固定组合
• G03f -孕激素和雌激素的组合
• 性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

G03AB09 - Norgestimate和乙炔雌二醇

• G03AB -孕激素和雌激素，序贯制剂
• G03a -全身使用的激素避孕药
• 性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

药物类别

• 肾上腺皮质激素
• 复方避孕药(含雌激素及其衍生物)
• 避孕药，女性
• 避孕药，荷尔蒙
• 避孕药、口腔
• 避孕药，口服，合成
• 细胞色素P-450 CYP2B6底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶诱导剂
• 细胞色素P-450底物
• 稠环化合物
• 生殖器泌尿系统与性激素
• 全身使用的激素避孕药
• Hyperglycemia-Associated代理
• Norpregnanes
• Norpregnenes
• Norsteroids
• 22抑制剂
• 孕激素避孕药
• 黄体酮
• 孕激素和雌激素，序贯制剂
• 生育控制剂
• 性激素和生殖系统调节剂
• 类固醇
• UGT1A1基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为类固醇酯类的有机化合物。这些化合物含有含有羧酸酯基的甾体部分。

王国

有机化合物

超类

脂质和类脂分子

类

类固醇及其衍生物

子课

类固醇酯

直接父

类固醇酯

选择父母

甾烷类固醇/Delta-4-steroids/Ynones/酮肟/羧酸酯/单羧酸及其衍生物/乙炔化物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

基

乙炔化物/脂肪族均多环化合物/羰基/羧酸的衍生物/羧酸酯/Delta-4-steroid/Estrane-skeleton/碳氢化合物的衍生物/酮肟/单羧酸或衍生物

分子框架

脂肪族均多环化合物

外部描述符

末端乙基化合物甾体酯酮肟(CHEBI: 50815）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

NKX8DN6TY9

化学文摘号

35189-28-7

InChI关键

KIQQMECNKUGGKA-NMYWJIRASA-N

InChI

InChI = 1 s / C23H31NO3 c1-4-22-12-10-19-18-9-7-17(26) 14 - 16(18) 6-8-20(19) 21(22) 11-13-23(22日5 - 2)27-15 (3)25 / h2, 14日,21页,26 h, 4, 6-13H2, 1、3 h3 / b24-17 + / t18 - 19 + 20 +, 21、22、23 / mo / s1

国际命名

(1 r, 3、3 br、7 e, 9, 9 b,在11日)-11 a-ethyl-1-ethynyl-7 - (hydroxyimino) 1小时,2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-1-yl乙酸酯

微笑

[H] [C@@] 12 CC (C@@) (OC (C) = O) (c# C) (C@@) 1 (CC) CC [C@] ([H]) (C@@) 3 ([H]) CC \ C (C = C3CC [C@@] [H] 21日)= N / O

参考文献

一般引用

1. Saxena A, Gupta AK, Kumar VP, Nainar MS, Bob M, Kasibhatta R:液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)定量测定人血浆中17-去乙酰基去乙酰甲酯及其生物等效性研究。中国医药肛肠杂志2015年4月5日(2):93-100。doi: 10.1016 / j.jpha.2014.09.004。Epub 2014 9月22日。［文章］
2. Ahire D, Sinha S, Brock B, Iyer R, Mandlekar S, Subramanian M:口服避孕药Norgestimate的活性成分17-Deacetylnorgestimate的代谢物鉴定、反应表型和回顾性药物-药物相互作用预测。药物代谢处置。2017 Jun;45(6):676-685。doi: 10.1124 / dmd.116.073940。Epub 2017 3月10日。［文章］
3. Hammond GL, Abrams LS, Creasy GW, Natarajan J, Allen JG, Siiteri PK: norgestimate主要代谢产物的血清分布与其药理特性的关系。避孕。2003年2月;67(2):93-9。［文章］
4. Paris F, Rabeolina F, Balaguer P, Bacquet A, Sultan C: norgestimate在人雄激素依赖稳定转染细胞系中的抗雄激素活性。妇科内分泌杂志2007 4月23日(4):193-7。［文章］
5. 韩德华，李志强，李志强，等。口服黄体酮的药理研究进展。避孕。1977年11月16(5):541-53。0010 - 7824 . doi: 10.1016 /(77) 90077 - 4。［文章］
6. Weerasinghe M, Konradsen F, Eddleston M, Pearson M, Agampodi T, Storm F, Agampodi S:斯里兰卡年轻女性中口服避孕药过量作为故意自我中毒的一种手段:计划生育的考虑。中国生殖健康杂志。2017年4月;43(2):147-150。doi: 10.1136 / jfprhc - 2015 - 101171。Epub 2016年3月22日。［文章］
7. Cooper DB, Mahdy H:口服避孕药。［文章］
8. 黄志刚，黄志刚，黄志刚。黄体酮对p -糖蛋白活性调控的体外实验研究。生物化学药物学杂志，2004年12月15日;68(12):2409-16。doi: 10.1016 / j.bcp.2004.08.026。［文章］
9. FDA批准药品:Ortho Cyclen Norgestimate和乙炔雌二醇口服片(停药)[链接］
10. 美国食品及药物管理局批准药品:Ortho三环素Norgestimate和乙炔雌二醇口服片[链接］
11. FDA批准药品:Ortho tricyclen Lo Norgestimate和乙炔雌二醇口服片[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015092

KEGG药物

D05209

PubChem化合物

6540478

PubChem物质

46507381

ChemSpider

5022837

RxNav

31994

ChEBI

50815

ChEMBL

CHEMBL1200934

锌

ZINC000003938695

治疗靶点数据库

DAP001210

网页

PA164744346

RxList

RxList药物页面

维基百科

Norgestimate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	节育合规	1
4	完成	预防	心血管疾病(CVD)/肥胖/胰岛素抵抗,/综合症,代谢	1
4	完成	筛选	心血管疾病的风险/胰岛素敏感性/准更年期障碍	1
4	完成	治疗	寻常痤疮	1
4	完成	治疗	避孕	1
4	招聘	治疗	避孕行为	1
3.	完成	治疗	避孕	1
3.	撤销	治疗	卵巢功能不全，原发性	1
2	完成	治疗	子宫出血	1
2	完成	治疗	骨质疏松症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 巴尔制药
• 卫生部中央药房
• 分发解决方案
• Duramed
• 菲尔丁制药有限公司
• 创新制造和分销服务公司。
• Ortho Mcneil Janssen制药公司
• Ortho-McNeil-Janssen制药公司
• 内科医生Total Care公司
• 质量
• 叛军分销公司
• Southwood制药
• 梯瓦制药工业有限公司
• 华生制药

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
设备;平板电脑	口服
工具包	口服
设备;平板电脑,涂	口服
设备;片剂，覆膜	口服

价格

单元描述	成本	单位
Ortho trio - cyclen Lo 28 0.18/0.215/0.25 mg-25 mcg片剂包装	78.06美元	disp
Ortho trio - cyclen (28) 28 0.18/0.215/0.25 mg-35 mcg片剂包装	47.99美元	disp
Ortho-Cyclen (28) 28 0.25-35 mg-mcg片剂包装	38.99美元	disp
Ortho三环素片	2.68美元	平板电脑
Ortho-prefest平板电脑	1.36美元	平板电脑
Ortho-cyclen 28片	1.13美元	平板电脑

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5382573	没有	1995-01-17	2012-01-17
US6747019	没有	2004-06-08	2020-03-20
US7320970	没有	2008-01-22	2020-03-30
US6214815	是的	2001-04-10	2019-12-09

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	216°C	PhysProp

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00531毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.8	ALOGPS
logP	4.11	Chemaxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	11.47	Chemaxon
pKa(最强基础)	3.11	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	58.892	Chemaxon
可旋转键数	3.	Chemaxon
折射性	105米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	42.793.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9896
血脑屏障	+	0.9307
Caco-2渗透	-	0.5125
22基板	底物	0.5877
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.6103
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.7485
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6733
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7842
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8374
CYP450 3A4衬底	底物	0.736
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.7596
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.6541
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8829
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.6215
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7716
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.7175
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.5404
致癌性	Non-carcinogens	0.8389
生物降解	未准备好生物可降解	0.9929
大鼠急性毒性	2.4561 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9075
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7999

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年4月03日09:42