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心得乐

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总结

心得乐是一种肾上腺素受体拮抗剂，用于治疗高血压、水肿、室性心动过速和心房颤动。

品牌名称
Viskazide, Visken
通用名称
心得乐
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00960
背景

平多洛尔是第一代非选择性β受体阻滞剂，用于治疗高血压。9早期对平多洛尔的研究发现它有变时作用，因此进一步的研究集中在心律失常的治疗上。6平多洛尔治疗高血压的研究始于20世纪70年代早期。7

平多洛于1982年9月3日获得FDA批准。8

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:248.3208
单一同位素的:248.152477894
化学公式
C14H20.N2O2
同义词
  • 1 - (1 h-indol-4-yloxy) 3 - (isopropylamino) propan-2-ol
  • 1 - (1 h-indol-4-yloxy) 3 - (propan-2-ylamino) -propan-2-ol
  • 1 - (1 h-indol-4-yloxy) 3 -(1 -甲基乙基)氨基propan-2-ol
  • (4) - 2-hydroxy-3-isopropylaminopropoxy吲哚
  • 心得乐
  • Pindololum
外部id
  • BRN 1536506
  • ccri 9215
  • DL-LB-46
  • HSDB 6539
  • 46磅
  • LB-46

药理学

指示

平多洛尔适用于高血压的治疗。9在加拿大，它也被用于预防心绞痛。10

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

平多洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂，用于高血压的治疗9预防心绞痛。10它的作用时间很短，因为它每天给两次，治疗窗口很宽，因为剂量可以在10-60毫克/天之间。9应告知患者心脏衰竭、突然停药加重缺血性心脏病、非过敏性支气管痉挛、糖尿病患者掩蔽低血糖和掩蔽甲状腺功能亢进的风险。9

作用机制

β -1肾上腺素受体是一种g蛋白偶联受体。1β -1肾上腺素能受体的激动作用允许Gs亚基上调腺苷酸环化酶，将ATP转化为环AMP (cAMP)。1cAMP浓度的增加激活cAMP依赖性激酶A，磷酸化钙通道，提高细胞内钙，增加通过肌浆网的钙交换，并增加心脏收缩力。1camp依赖性激酶A也磷酸化肌球蛋白轻链，增加平滑肌收缩力。1肾脏平滑肌收缩能力增强，释放肾素。1

平多洛是一种非选择性β受体阻滞剂。3.阻断心脏中的β -1肾上腺素能受体会导致心率和血压下降。3.pindolol通过阻断肾小球旁器中的β -1受体，抑制肾素的释放，抑制血管紧张素II和醛固酮的释放。1，2降低血管紧张素II抑制血管收缩，降低醛固酮抑制水潴留。1，2

位于肾脏和外周血管中的β -2肾上腺素受体使用类似的机制来激活camp依赖性激酶a，以增加平滑肌的收缩力。4阻断β -2肾上腺素受体使平滑肌松弛，导致血管舒张。4

目标 行动 生物
一个β -1肾上腺素能受体
部分激动剂
 人类
一个-2肾上腺素能受体
部分激动剂
 人类
Uβ -3肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
U5-羟色胺受体1A
拮抗剂
抑制剂
配位体
 人类
U5-羟色胺受体1B
其他/未知
配位体
 人类
吸收

平多洛尔的平均口服生物利用度为87-92%。105毫克口服剂量达到C马克斯为33.1±5.2 ng/mL, T马克斯1-2小时。10

配送量

品多洛尔的分布体积约为2-3 L/kg。9，10

蛋白结合

品多洛尔有40%与血浆中的蛋白质结合。9平多洛尔主要与-1-酸性糖蛋白的结合比与血清白蛋白的结合更强。5

新陈代谢

30-40%剂量的平多洛尔不会代谢。10剩余的羟基化，随后进行葡萄糖醛酸化或硫酸盐缀合。10

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

口服剂量的80%会通过尿液排出，10用25-40%的剂量作为不变的母体化合物。9静脉注射剂量的6-9%通过粪便排出。9总的来说，一剂量的60-65%作为葡萄糖醛酸酯和硫酸盐代谢物被消除。9

半衰期

品多洛尔的半衰期在3-4小时不等10但对于肝硬化患者可能高达30小时。9

间隙

在其他健康患者中，平多洛尔的全身清除率为400-500 mL/min。10在肝硬化患者中，平多洛尔的清除率在50-300 mL/min之间。9

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

服用过量的患者可能会出现过度心动过缓、心力衰竭、低血压和支气管痉挛。9开始对症治疗和支持措施。9

通路
通路 类别
Pindolol动作通路 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当平多洛与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir 平多洛尔可降低阿巴卡韦排泄率，导致血清水平升高。
Abatacept 平多洛与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone 平多洛尔与阿比特龙联用可降低代谢。
阿卡波糖 阿卡波糖与平多洛尔联合使用可提高疗效。
醋丁洛尔 平多洛尔与乙酰丁醇联用可降低代谢。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可能降低平多洛尔的降压活性。
Acemetacin 乙酰美辛可能降低平多洛的降压活性。
苊香豆醇 当Pindolol与Acenocoumarol联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可降低平多洛排泄率，导致血清水平升高。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免饮酒。酒精可能会加重过量的症状和体征。
  • 带或不带食物服用。食物对吸收没有显著影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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产品图片
国际/其他品牌
Betapindol/L阻塞/Blocklin L/Calvisken/Decreten/Durapindol/Glauco-Visken/Pectobloc/Pinbetol/Prinodolol/Pynastin
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Pindolol-10 Tab 10mg 平板电脑 10毫克 口服 专业医生有限公司 1989-12-31 2020-03-09 加拿大的国旗
Pindolol-15 Tab 15mg 平板电脑 15毫克 口服 专业医生有限公司 1989-12-31 2012-07-23 加拿大的国旗
Pindolol-5 Tab 5mg 平板电脑 5毫克 口服 专业医生有限公司 1989-12-31 2020-03-09 加拿大的国旗
Visken 平板电脑 15毫克 口服 对药品 1978-12-31 2017-07-13 加拿大的国旗
Visken 平板电脑 5毫克/ 1 口服 诺华制药公司 1982-09-03 2019-09-10 美国国旗
Visken 平板电脑 5毫克 口服 Xediton制药公司 1978-12-31 不适用 加拿大的国旗
Visken 平板电脑 10毫克 口服 Xediton制药公司 1978-12-31 不适用 加拿大的国旗
Visken 平板电脑 10毫克/ 1 口服 诺华制药公司 1982-09-03 2019-09-10 美国国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-pindol Tab 10mg 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 1988-12-31 不适用 加拿大的国旗
Apo-pindol Tab 15mg 平板电脑 15毫克 口服 Apotex公司 1988-12-31 不适用 加拿大的国旗
Apo-pindol Tab 5mg 平板电脑 5毫克 口服 Apotex公司 1988-12-31 不适用 加拿大的国旗
Dom-pindolol 平板电脑 5毫克 口服 统治配药学的 1998-09-17 2018-10-10 加拿大的国旗
Dom-pindolol 平板电脑 15毫克 口服 统治配药学的 1998-09-17 不适用 加拿大的国旗
Dom-pindolol 平板电脑 10毫克 口服 统治配药学的 1998-09-17 2018-10-10 加拿大的国旗
Gen-pindolol Tab 15mg 平板电脑 15毫克 口服 Genpharm城市 1994-12-31 2010-08-04 加拿大的国旗
Mylan-pindolol 平板电脑 5毫克 口服 Mylan制药 1994-12-31 2012-10-19 加拿大的国旗
Mylan-pindolol 平板电脑 10毫克 口服 Mylan制药 1994-12-31 2012-10-19 加拿大的国旗
Nu-pindol Tab 10mg 平板电脑 10毫克 口服 Nu Pharm公司 1990-12-31 2012-09-04 加拿大的国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Viskazide 心得乐(10毫克)+氢氯噻嗪(50毫克) 平板电脑 口服 Xediton制药公司 1983-12-31 不适用 加拿大的国旗
Viskazide 心得乐(10毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Xediton制药公司 1983-12-31 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
平多洛和其他利尿剂 C07AA03 - Pindolol
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为吲哚类的有机化合物。这些是含有吲哚部分的化合物，由吡咯环与苯熔合形成2,3-苯并吡咯组成。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吲哚及其衍生物
子课
吲哚
直接父
吲哚
选择父母
烷基芳醚/苯环型的/吡咯/Heteroaromatic化合物/二级醇/1, 2-aminoalcohols/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基
1, 2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
吲哚、仲胺(CHEBI: 8214）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
BJ4HF6IU1D
化学文摘号
13523-86-9
InChI关键
JZQKKSLKJUAGIC-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C14H20N2O2 c1-10 (2) 16-8-11 (17) 16-8-11 (14) 16-8-11 / h3-7,年级,15-17H, 8-9H2 1-2H3
国际命名
1 - (1 h-indol-4-yloxy) 3 - [(propan-2-yl)氨基]propan-2-ol
微笑
CC (C) NCC (O) COC1 = CC = CC2 = C1C = CN2

参考文献

合成参考
US3471515
一般引用
  1. Alhayek S, Preuss CV: β 1受体。［文章］
  2. Blumenfeld JD, Sealey JE, Mann SJ, Bragat A, Marion R, Pecker MS, Sotelo J, August P, Pickering TG, Laragh JH: β -肾上腺素能受体阻断作为抑制正常和高血压受试者肾素-血管紧张素-醛固酮系统的治疗方法。中华人民共和国学报。1999年5月;12(5):451-9。doi: 10.1016 / s0895 - 7061(99) 00005 - 9。［文章］
  3. Clark BJ, Menninger K, Bertholet A:平多洛——部分激动剂的药理学。中华临床药物学杂志，1982;13(增刊2):149S-158S。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1982.tb01904.x。［文章］
  4. Ferguson SS, Feldman RD: β -肾上腺素能受体作为治疗高血压的分子靶点。Can Cardiol. 2014 5月;30(5增刊):S3-8。doi: 10.1016 / j.cjca.2014.01.017。Epub 2014年2月12日。［文章］
  5. Belpaire FM, Bogaert MG, Rosseneu M: β -肾上腺素受体阻断药物与人血清白蛋白、- 1-酸性糖蛋白和人血清的结合。中华临床药物学杂志，1982;22(3):253-6。doi: 10.1007 / BF00545224。［文章］
  6. 黄志刚，李志刚，李志刚，等。INPEA、平多洛尔和心得安对肾上腺素能刺激下大鼠变时性和代谢反应的影响。生物化学药物学。1971年10月;20(10):2749-58。0006 - 2952 . doi: 10.1016 /(71) 90184 - 5。［文章］
  7. Walter I, Kusus T, Lydtin H:[一种新的β受体阻滞剂在不稳定高血压的临床试验]。Verh Dtsch Ges Inn Med. 1971;77:940-3。［文章］
  8. FDA批准药品:Visken (Pindolol)口服片[链接］
  9. 每日用药:平多洛口服片[链接］
  10. 加拿大卫生部批准药品:Apo-Pindolol (Pindolol)口服片[链接］
人体代谢组数据库
HMDB0015095
KEGG药物
D00513
KEGG化合物
C07445
PubChem化合物
4828
PubChem物质
46508362
ChemSpider
4662
BindingDB
50019443
RxNav
8332
ChEBI
8214
ChEMBL
CHEMBL500
治疗靶点数据库
DAP000025
网页
PA450966
药理学指南
GtP药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
心得乐
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 招聘 其他 心脏衰竭/心血管疾病(CVD)/心脏衰竭/心脏衰竭伴保留射血分数(HFpEF)/心脏衰竭，舒张期 2
2 完成 治疗 抗抑郁治疗反应/重度抑郁症 1
2 招聘 基础科学 健康人士(HS) 1
2、3 终止 治疗 单相抑郁症 1
1 完成 基础科学 Amphetamine-Related障碍/情绪障碍/物质相关疾病 1
1 未知的状态 治疗 健康人士(HS) 1
不可用 完成 不可用 2019冠状病毒病(COVID - 19)/COVID/高血压(高血压) 1
不可用 完成 基础科学 健康人士(HS) 1
不可用 终止 治疗 高血压(高血压)/微血管心绞痛 1
不可用 终止 治疗 重度抑郁症 1

药物经济学

制造商
  • Genpharm制药公司
  • 美国伊瓦制药公司
  • 互惠医药有限公司
  • 迈兰制药公司
  • Nostrum laboratories公司
  • purrepac制药公司
  • 山德士公司
  • 梯瓦制药美国有限公司
  • 沃森实验室公司
  • 诺华制药公司
外包商
  • 先进制药服务公司
  • Ivax制药
  • 主要药物
  • 默克尔GmbH是一家
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Mylan
  • 诺华公司
  • Novopharm有限公司
  • 制药利用管理计划VA公司。
  • 内科医生Total Care公司
  • 质量
  • 沙丘包装有限公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
平板电脑 口服 10mg / TAB
平板电脑 口服 15 mg / TAB
平板电脑 口服 5毫克/ TAB
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑 口服 15毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑 口服
溶液/滴 口服 5毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
Visken 15毫克片 1.52美元 平板电脑
Visken 10毫克片 1.05美元 平板电脑
平多洛尔片剂10毫克 1.0美元 平板电脑
平多洛尔片剂5毫克 0.73美元 平板电脑
Apo-Pindol 15毫克片 0.61美元 平板电脑
Gen-Pindolol 15 mg片剂 0.61美元 平板电脑
Novo-Pindol片剂15毫克 0.61美元 平板电脑
Nu-Pindol 15 mg片剂 0.61美元 平板电脑
Pms-Pindolol片剂15毫克 0.61美元 平板电脑
山德士平多洛片剂15毫克 0.61美元 平板电脑
Visken 5毫克片 0.61美元 平板电脑
Apo-Pindol 10毫克片 0.42美元 平板电脑
Gen-Pindolol 10 mg片剂 0.42美元 平板电脑
Novo-Pindol片剂10毫克 0.42美元 平板电脑
Nu-Pindol 10 mg片剂 0.42美元 平板电脑
Pms-Pindolol 10 mg片 0.42美元 平板电脑
山德士平多洛10毫克片 0.42美元 平板电脑
Apo-Pindol 5毫克片 0.24美元 平板电脑
Gen-Pindolol 5毫克片 0.24美元 平板电脑
Novo-Pindol 5毫克片 0.24美元 平板电脑
Nu-Pindol 5 mg片剂 0.24美元 平板电脑
Pms-Pindolol 5毫克片 0.24美元 平板电脑
山德士平多洛片5毫克 0.24美元 平板电脑
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 171°C PhysProp
水溶度 几乎不溶 FDA的标签
logP 1.75 SANGSTER非常肯定(1994)
Caco2渗透率 -4.78 ADME研究，USCD
pKa 9.25 SANGSTER非常肯定(1994)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.861毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.17 ALOGPS
logP 1.69 Chemaxon
日志 -2.5 ALOGPS
pKa(最强酸性) 14.09 Chemaxon
pKa(最强基础) 9.67 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体数量 3. Chemaxon
极表面积 57.282 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 71.46米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 28.273. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9951
血脑屏障 + 0.6929
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 底物 0.6667
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9272
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9423
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8179
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8315
CYP450 2D6衬底 底物 0.8919
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.708
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7809
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0．5
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.831
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8331
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9218
致癌性 Non-carcinogens 0.9367
生物降解 未准备好生物可降解 0.9843
大鼠急性毒性 2.9438 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9404
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5774
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
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光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 01 - b9 - 2900000000 - e773b852c7d4839b531d
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 01 - c3 - 1900000000 - 97 bebf43acd96bd5cf5b
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 01 - ba - 0920000000 - 9 c68ad2e49235b630737
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 01 - b9 - 0900000000 - e0edd57b20d4dcecb440
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 1690000000 - c5bffa0f5938ebc6de4b

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.β -1肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
部分激动剂
通用函数
受体信号蛋白活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素与大约e…
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
β -1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
参考文献
  1. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  2. Joseph SS, Lynham JA, Molenaar P, Grace AA, Colledge WH, Kaumann AJ: (-)-pindolol的内在拟交感神经活性通过β - 1肾上腺素受体的(-)-心得安耐药位点介导人心房和重组受体。中国药物学杂志，2003,12;368(6):496-503。Epub 2003年11月8日［文章］
  3. Doggrell SA:(+/-)-(+)-和(-)-美托洛尔，(+/-)-(+)-和(-)-平多洛尔，(+/-)-美平多洛尔和(+/-)-博平多洛尔对大鼠左心房和门静脉的影响Gen Pharmacol. 1991;22(6):1169-77。［文章］
  4. Berendsen HH, Broekkamp CL, Van Delft AM: 8- oh - dpat诱导大鼠行为的拮抗作用。欧洲药物学杂志，1990 10月2日;187(1):97-103。［文章］
  5. 王志强，李志强，李志强，王志强:慢性异丙肾上腺素治疗后大鼠神经神经节[125I]-平多洛与β -肾上腺素能受体结合的缺失。中国神经科学。1996年8月27日(1-2):12-6。［文章］
  6. Brodde OE, Michel MC, Wang XL, Zerkowski HR:慢性β -肾上腺素受体拮抗剂治疗以亚型选择的方式调节人心脏和血管β -肾上腺素受体密度。中华外科杂志。1988年12月;6(4):S497-500。［文章］
  7. Feve B, Emorine LJ, Lasnier F, Blin N, Baude B, Nahmias C, Strosberg AD, Pairault J: 3T3-F442A脂肪细胞中的非典型β -肾上腺素能受体。与人类β 3-肾上腺素能受体的药理和分子关系。《生物化学杂志》1991年10月25日;266(30):20329-36。［文章］
细节 2.-2肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
部分激动剂
通用函数
蛋白质同二聚体活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。β -2-肾上腺素能受体结合肾上腺素与大约…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
-2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
参考文献
  1. Rubenstein LA, Zauhar RJ, Lanzara RG: β - 2肾上腺素能和G蛋白偶联受体激活生物物理模型的分子动力学。Mol图模型。2006 12月;25(4):396-409。Epub 2006 3月30日。［文章］
  2. Dejgaard A, Liggett SB, Christensen NJ, Cryer PE, Hilsted J:肾上腺素能受体是肾上腺素能去神经过敏症的易错指标。中华临床医学杂志。1991;12(8):659-66。［文章］
  3. Wheeldon NM, Newnham DM, Fraser GC, McDevitt DG, Lipworth BJ:平多洛对肌酸激酶的影响不是由于β 2-肾上腺素能受体部分激动剂活性。临床药物学杂志。1991 Jun;31(6): 724 -4。［文章］
  4. Doggrell SA:(+/-)-(+)-和(-)-美托洛尔，(+/-)-(+)-和(-)-平多洛尔，(+/-)-美平多洛尔和(+/-)-博平多洛尔对大鼠左心房和门静脉的影响Gen Pharmacol. 1991;22(6):1169-77。［文章］
  5. Doggrell SA:(+/-)-、(+)-和(-)-pindolol对大鼠离体主动脉的松弛剂和β 2-肾上腺素受体阻断活性。中华药理学杂志。1990 Jun;42(6):444-6。［文章］
  6. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  7. Feve B, Emorine LJ, Lasnier F, Blin N, Baude B, Nahmias C, Strosberg AD, Pairault J: 3T3-F442A脂肪细胞中的非典型β -肾上腺素能受体。与人类β 3-肾上腺素能受体的药理和分子关系。《生物化学杂志》1991年10月25日;266(30):20329-36。［文章］
细节 3.β -3肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质同二聚体活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。β -3参与调节脂肪分解和产热。
基因名字
ADRB3
Uniprot ID
P13945
Uniprot名字
β -3肾上腺素能受体
分子量
43518.615哒
参考文献
  1. Hoffmann C, Leitz MR, Oberdorf-Maass S, Lohse MJ, Klotz KN:人β -肾上腺素能受体亚型的比较药理学——CHO细胞中稳定转染受体的特征。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2004 Feb;369(2):151-9。Epub 2004 1月17日。［文章］
  2. Feve B, Emorine LJ, Lasnier F, Blin N, Baude B, Nahmias C, Strosberg AD, Pairault J: 3T3-F442A脂肪细胞中的非典型β -肾上腺素能受体。与人类β 3-肾上腺素能受体的药理和分子关系。《生物化学杂志》1991年10月25日;266(30):20329-36。［文章］
细节 4.5-羟色胺受体1A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
抑制剂
配位体
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化，引发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5-羟色胺受体1A
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. Smeraldi E, Benedetti F, Barbini B, Campori E, Colombo C:睡眠剥夺联合pindolol对双相抑郁的持续抗抑郁作用。安慰剂对照试验。神经精神药理学1999 4月20日(4):380-5。［文章］
  2. 王晓明，张晓明，张晓明，等:大鼠血清素和去甲肾上腺素神经元放电活动的调节作用。《生物精神病学》1999年5月1日;45(9):1163-9。［文章］
  3. Gobert A, Millan MJ: (-)-pindolol单独调节自由运动大鼠额叶皮层中多巴胺、去甲肾上腺素和血清素(5-HT)的透析液水平，并与5-HT再摄取抑制剂相关:β -肾上腺素能、5-HT1A和5-HT1B受体的比较作用。神经精神药理学。1999年8月;21(2):268-84。［文章］
  4. Andree B, Thorberg SO, Halldin C, Farde L:正电子发射断层扫描证实Pindolol与人脑5-HT1A受体结合。精神药理学(Berl)。1999年6月,144(3):303 - 5。［文章］
  5. Fornal CA, Martin FJ, Metzler CW, Jacobs BL:平多洛能抑制清醒猫体内8-羟基-2-(二正丙基氨基)四氢化萘产生的血清素能神经元活动，且不阻断对血清素能神经元的抑制。中华药物学杂志1999年10月;291(1):229-38。［文章］
  6. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  7. 和田勇，白石佳，中村M, Koshino Y:平多洛增强氟西汀对大鼠海马癫痫发作的影响。神经科学杂志1999年5月21日;267(1):61-4。doi: 10.1016 / s0304 - 3940(99) 00321 - 3。［文章］
  8. 王晓明，王晓明，王晓明，等。NAD-299的合成及其对5-HT1A受体表达的影响[11C]。核医学生物学1999 Feb;26(2):159-64。doi: 10.1016 / s0969 - 8051(98) 00091 - 2。［文章］
  9. Hayes ES, Adaikan PG, Ratnam SS, Ng SC:离体人海绵体5-HT4受体?国际进口研究，1999年8月;11(4):219-25。doi: 10.1038 / sj.ijir.3900425。［文章］
  10. Clemett DA, Kendall DA, Cockett MI, Marsden CA, Fone KC: Pindolol-insensitive [3H]-5-羟色胺在大鼠下丘脑的结合;与5-羟色胺7受体相同。中华药物学杂志。1999 5月;127(1):236-42。doi: 10.1038 / sj.bjp.0702503。［文章］
细节 5.5-羟色胺受体1B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他/未知
配位体
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5-羟色胺受体1B
分子量
43567.535哒
参考文献
  1. Dawson LA, Nguyen HQ: 5-HT(1A)和5-HT(1B/1D)受体对急性氟西汀诱导的细胞外5-HT变化的调节作用:(+/-)pindolol的作用机制。神经药理学2000 4月3日;39(6):1044-52。［文章］
  2. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，陈晓明，陈晓明:[125I]碘吲哚醇和+/-氰吲哚醇在大鼠脑膜5-HT1B结合位点上结合的G蛋白依赖性改变。神经化学，1989年9月14日(9):835-43。［文章］
  3. Leonhardt S, Herrick-Davis K, Titeler M:人脑中一种新型血清素受体亚型(5-HT1E)的检测:与gtp结合蛋白的相互作用。神经化学杂志，1989年8月;53(2):465-71。［文章］
  4. Herrick-Davis K, Titeler M, Leonhardt S, Struble R, Price D:人类前额叶皮层和尾状核中的5-HT1D血清素受体:与GTP结合蛋白的相互作用。神经化学杂志，1988年12月;51(6):1906-12。［文章］
  5. teron JA, Lopez-Munoz FJ, Hong E, Villalon CM: 2-(2-氨基乙基)-喹啉(D-1997):犬基底动脉5-羟色胺样受体的一种新型激动剂。国际药效学杂志1994 1 - 2月;327(1):56-68。［文章］
  6. Clemett DA, Kendall DA, Cockett MI, Marsden CA, Fone KC: Pindolol-insensitive [3H]-5-羟色胺在大鼠下丘脑的结合;与5-羟色胺7受体相同。中华药物学杂志。1999 5月;127(1):236-42。doi: 10.1038 / sj.bjp.0702503。［文章］

酶

细节 1.葡萄糖醛酸基转移酶(UGTs)(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
组件:
名字 UniProt ID
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1 P22309
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10 Q9HAW8
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3 P35503
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4 P22310
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6 P19224
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 7 Q9HAW7
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 8 Q9HAW9
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9 O60656
UDP-glucuronosyltransferase 2去往b15 P54855
UDP-glucuronosyltransferase 2 b4 P06133
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7 P16662
参考文献
  1. 加拿大卫生部批准药品:Apo-Pindolol (Pindolol)口服片[链接］
  2. 每日用药:平多洛口服片[链接］
细节 2.磺基转移酶(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sulfotransferase活动
特定的功能
利用3'-磷酸-5'-硫酸腺苷酰(PAPS)作为磺酸给体，催化肝脏和肾上腺中类固醇和胆汁酸磺化的硫转移酶。
组件:
名字 UniProt ID
胆汁盐基硫转移酶 Q06520
Sulfotransferase 1 a1 P50225
Sulfotransferase 1 a2 P50226
Sulfotransferase 1 a3 P0DMM9
Sulfotransferase 1 a4 P0DMN0
Sulfotransferase 1 c2 O00338
Sulfotransferase 1 c3 Q6IMI6
Sulfotransferase 1 c4 O75897
Sulfotransferase 4 a1 Q9BR01
Sulfotransferase 6 b1 Q6IMI4
磺基转移酶家族细胞质1B成员1 O43704
参考文献
  1. 每日用药:平多洛口服片[链接］
  2. 加拿大卫生部批准药品:Apo-Pindolol (Pindolol)口服片[链接］
细节 3.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Smith DA, Jones BC:细胞色素P450酶底物构效关系(SSAR)的推测。生物化学药物学。1992年12月1日;44(11):2089-98。［文章］
  2. Ferrari S, Leemann T, Dayer P:亲脂性在β -阻断剂体外抑制多态细胞色素P450IID6氧化中的作用。生命科学学报，2001;29(3):344 - 344。［文章］

航空公司

细节 1.α -酸性糖蛋白(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中起运输蛋白的作用。在它的-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合并影响其在…
组件:
名字 UniProt ID
-1-酸性糖蛋白1 P02763
-1-酸性糖蛋白2 P19652
参考文献
  1. Belpaire FM, Bogaert MG, Rosseneu M: β -肾上腺素受体阻断药物与人血清白蛋白、- 1-酸性糖蛋白和人血清的结合。中华临床药物学杂志，1982;22(3):253-6。doi: 10.1007 / BF00545224。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节循环中有机化合物的管状吸收。调解胍，多巴胺，去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)，血清素，胆碱，法莫替丁，雷尼替丁，组胺，创造…
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员2
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. Ciarimboli G, Schroter R, Neugebauer U, Vollenbroker B, Gabriels G, Brzica H, Sabolic I, Pietig, Pavenstadt H, Schlatter E, Edemir B:肾移植下调有机阳离子转运蛋白的表达，可转运β -受体阻滞剂和氟喹诺酮类药物。Mol Pharm. 2013 6月3日;10(6):2370-80。doi: 10.1021 / mp4000234。Epub 2013 5月3日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月6日21:09