识别

总结

Bromfenac是一种用于治疗术后疼痛和眼部炎症的非甾体抗炎药。

品牌名称
Bromday, Bromsite, Prolensa, Xibrom
通用名称
Bromfenac
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00963
背景

溴芬酸是一种用于眼科的非甾体抗炎药(NSAID)。眼科非甾体抗炎药正成为治疗眼部疼痛和炎症的基石。其良好的抗炎活性、镇痛特性和已建立的安全记录也使非甾体抗炎药成为优化手术结果的重要工具。1998年,由于出现严重的肝毒性病例,溴芬酸的非眼用药配方在美国被撤回。21

类型
小分子
批准,撤销
结构
重量
平均:334.165
单一同位素的:333.000055902
化学公式
C15H12布尔诺3.
同义词
  • [2-Amino-3 - (4-bromo-benzoyl)苯基)乙酸酸
  • (2-amino-3) - 4-bromobenzoyl benzeneacetic酸
  • Bromfenac
  • Bromfenaco
  • Bromfenacum
外部id
  • isv - 303

药理学

指示

用于白内障摘出术后炎症的治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

溴芬酸眼液是一种无菌的、外用的、非甾体抗炎药(NSAID)。

作用机制

其作用机制被认为是由于它能够通过抑制环加氧酶1和2来阻断前列腺素的合成。前列腺素在许多动物模型中被证明是某些类型眼内炎症的介质。在对动物眼睛进行的研究中,前列腺素已被证明产生血房水屏障的破坏、血管扩张、血管通透性增加、白细胞增多和眼压升高。

目标 行动 生物
一个前列腺素G/H合成酶2
抑制剂
人类
U前列腺素G/H合成酶1
抑制剂
人类
吸收

人眼部给药后溴芬酸的血药浓度尚不清楚。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

不可用

通路
通路 类别
溴芬酸作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Aceclofenac 当溴芬酸与乙酰氯芬酸联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acemetacin 当溴芬酸联合阿西美辛时,不良反应的风险或严重程度可增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸与溴芬酸合用可降低疗效。
Alclofenac 当溴芬酸与氯芬酸联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
氨基比林 当溴芬酸与氨基苯那酮联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
氨基水杨酸 氨水杨酸与溴芬酸联用可降低疗效。
阿米替林 阿米替林联合溴芬酸可增加胃肠道出血的风险或严重程度。
Amitriptylinoxide 当阿米替林与溴芬酸联合使用时,胃肠道出血的风险或严重程度可增加。
阿莫沙平 当阿莫沙平与溴芬酸联合使用时,胃肠道出血的风险或严重程度可增加。
安替比林 当溴芬酸与安替比林联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Bromfenac钠 8 ecv571y37 120638-55-3 PPOSVVJOVKVBPW-UHFFFAOYSA-L
国际/其他品牌
Duract (Wyeth-Ayerst)
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bromday 溶液/滴 0.9毫克/ 1毫升 眼科 Ista制药 2010-09-20 2017-12-29 美国国旗
Bromday 溶液/滴 0.9毫克/ 1毫升 眼科 单位剂量服务 2010-09-20 不适用 美国国旗
Bromday 溶液/滴 0.9毫克/ 1毫升 眼科 Bauch & Lomb公司 2010-09-20 2014-10-31 美国国旗
Bromday 溶液/滴 0.9毫克/ 1毫升 眼科 全科医疗有限公司 2011-09-30 不适用 美国国旗
Bromsite 0.075% 溶液/滴 0.76毫克/ 1毫升 眼科 太阳制药工业有限公司 2016-05-01 不适用 美国国旗
Prolensa 解决方案 0.07% w/v 眼科 博士伦公司 2015-09-25 不适用 加拿大的国旗
Prolensa 溶液/滴 0.7毫克/ 1毫升 眼科 博士伦公司 2013-04-05 不适用 美国国旗
Xibrom 解决方案 0.9毫克/ 1毫升 眼科 伊斯塔制药有限公司 2005-01-05 2012-08-31 美国国旗
Yellox 溶液/滴 0.9毫克/毫升 眼科 博士伦爱尔兰有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bromfenac 溶液/滴 0.9毫克/ 1毫升 眼科 复星医药美国有限公司 2020-07-06 不适用 美国国旗
Bromfenac 溶液/滴 1.035毫克/ 1毫升 眼科 阿肯 2014-01-22 不适用 美国国旗
Bromfenac 溶液/滴 0.9毫克/ 1毫升 眼科 Mylan制药 2011-05-11 2016-04-30 美国国旗
Bromfenac 溶液/滴 0.9毫克/ 1毫升 眼科 Bauch & Lomb公司 2013-10-16 2015-09-30 美国国旗
Bromfenac 溶液/滴 0.9毫克/ 1毫升 眼科 Gland Pharma有限公司 2020-03-17 不适用 美国国旗
Bromfenac 溶液/滴 0.9毫克/ 1毫升 眼科 Apotex公司 2014-06-19 2017-07-31 美国国旗
Bromfenac 溶液/滴 0.9毫克/ 1毫升 眼科 Mylan制药 2011-05-11 2016-04-30 美国国旗
Bromfenac 溶液/滴 0.9毫克/ 1毫升 眼科 Aurobindo制药有限公司 2022-03-18 不适用 美国国旗
Bromfenac 溶液/滴 1.035毫克/ 1毫升 眼科 全科医疗有限公司 2012-04-13 不适用 美国国旗
Bromfenac 溶液/滴 0.9毫克/ 1毫升 眼科 Mylan制药 2011-05-11 2016-08-31 美国国旗
未经批准的/其他产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Pred Phos - Brom Bromfenac钠1(0.75毫克/毫升)+泼尼松龙磷酸钠1(10毫克/毫升) 溶液/滴 眼科 Imprimis Njof, Llc 2018-07-02 不适用 美国国旗
Pred Phos-Gati-Brom Bromfenac1(0.75毫克/毫升)+氟哌酸sesquihydrate1(5毫克/毫升)+泼尼松龙磷酸钠1(10毫克/毫升) 溶液/滴 眼科 Imprimis Njof, Llc 2018-07-02 2019-07-01 美国国旗
Pred-Brom Bromfenac1(0.75毫克/毫升)+醋酸强的松1(10毫克/毫升) 悬液/滴液 眼科 ImprimisRx新泽西 2018-02-01 不适用 美国国旗
Pred-Brom Bromfenac钠1(0.75毫克/毫升)+醋酸强的松1(10毫克/毫升) 悬液/滴液 眼科 Imprimis Njof, Llc 2018-01-05 不适用 美国国旗
Pred-Gati-Brom Bromfenac1(0.75毫克/毫升)+氟哌酸sesquihydrate1(5毫克/毫升)+醋酸强的松1(10毫克/毫升) 悬液/滴液 眼科 Imprims Njof, Llc 2018-01-05 2019-07-01 美国国旗
Pred-Gati-Brom Bromfenac钠1(0.75毫克/毫升)+氟哌酸sesquihydrate1(5毫克/毫升)+醋酸强的松1(10毫克/毫升) 悬液/滴液 眼科 Imprimis Njof, Llc 2018-01-12 2019-07-01 美国国旗
Pred-Gati-Brom Bromfenac1(0.75毫克/毫升)+氟哌酸半水化合物1(5毫克/毫升)+醋酸强的松1(10毫克/毫升) 悬液/滴液 眼科 ImprimisRx新泽西 2018-01-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
S01BC11 -溴芬酸
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为二苯甲酮的有机化合物。它们是含有一个酮和两个苯基的有机化合物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生物
子课
苯甲酮
直接父
苯甲酮
选择父母
二苯基甲烷/Aryl-phenylketones/苯甲酰衍生物/苯胺和取代苯胺/溴苯/芳基溴化物/Vinylogous酰胺/氨基酸/单羧酸及其衍生物/羧酸
再展示5个
/氨基酸/氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/芳香族同单环化合物/芳基溴化/芳基卤化物/芳基酮/Aryl-phenylketone/苯甲酮
再展示20个
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
有机溴化合物,二苯甲酮,取代苯胺,芳族氨基酸(CHEBI: 240107
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
864年p0921dw
化学文摘号
91714-94-2
InChI关键
ZBPLOVFIXSTCRZ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H12BrNO3 c16-11-6-4-9(5-7-11) 15(20) 12-3-1-2-10(14(12) 17) 8日至13日(18)19 / h1-7H, 8日,17个h2, (H, 18日19)
国际命名
(2 - [2-amino-3) - 4-bromobenzoyl苯基)乙酸
微笑
NC1 = C (CC (O) = O) C = CC = C1C (= O) C1 = CC = C (Br) C = C1

参考文献

合成参考

Shirou Sawa,“含有氨基糖苷类抗生素和溴芬酸的水溶液制剂。”美国专利US20070082857, 2007年4月12日发布。

US20070082857
一般引用
  1. Wan Po, AL.(2007)。上市后监测。在综合药物化学II(第755-777页)。爱思唯尔。
  2. 联邦法规216.24:出于安全性或有效性的原因从市场上撤回或撤下的药品。[链接
人体代谢组数据库
HMDB0015098
KEGG药物
D07541
PubChem化合物
60726
PubChem物质
46508121
ChemSpider
54730
BindingDB
50248104
RxNav
19737
ChEBI
240107
ChEMBL
CHEMBL1077
ZINC000002570817
治疗靶点数据库
DAP000732
网页
PA448670
PDBe配体
27个r
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Bromfenac
PDB项
4 mjq
FDA的标签
下载 (41.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 玻璃体切除术治疗 1
4 完成 预防 白内障 1
4 完成 预防 白内障手术后黄斑囊样水肿 1
4 完成 预防 黄斑水肿,囊状/视网膜增厚 1
4 完成 支持性护理 玻璃体内注射(IVT)/ 1
4 完成 治疗 急性假性囊样黄斑水肿 1
4 完成 治疗 白内障 7
4 完成 治疗 白内障/假性剥脱综合征 1
4 完成 治疗 糖尿病性黄斑水肿 2
4 完成 治疗 干眼综合征(DES)/眼安慰 1

药物经济学

制造商
  • Ista制药
外包商
  • 博士伦公司
  • ISTA制药
剂型
形式 路线 强度
溶液/滴 眼科 0.9毫克/ 1毫升
溶液/滴 眼科 1.035毫克/ 1毫升
溶液/滴 眼科 0.76毫克/ 1毫升
溶液/滴 眼科
悬液/滴液 眼科
解决方案 眼科 0.07% w/v
溶液/滴 眼科 0.7毫克/ 1毫升
解决方案 眼科 0.9毫克/ 1毫升
溶液/滴 眼科
溶液/滴 眼科 0.9毫克/毫升
解决方案 结膜;眼科 0.9毫克
价格
单元描述 成本 单位
昔布罗姆0.09%溶液5ml瓶 289.59美元
昔布罗姆0.09%溶液2.5ml瓶 148.56美元
Xibrom 0.09%滴眼液 68.57美元 毫升
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8927606 没有 2015-01-06 2024-01-16 美国国旗
US8871813 没有 2014-10-28 2024-01-16 美国国旗
US8129431 没有 2012-03-06 2025-09-11 美国国旗
US9144609 没有 2015-09-29 2024-01-16 美国国旗
US8669290 没有 2014-03-11 2024-01-16 美国国旗
US8754131 没有 2014-06-17 2024-01-16 美国国旗
US8778999 没有 2014-07-15 2029-09-03 美国国旗
US9517220 没有 2016-12-13 2033-11-11 美国国旗
US9561277 没有 2017-02-07 2024-01-16 美国国旗
US10085958 没有 2018-10-02 2032-11-19 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
logP 3.4 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0126毫克/毫升 ALOGPS
logP 3. ALOGPS
logP 3.66 Chemaxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa(最强酸性) 3.81 Chemaxon
pKa(最强基础) 1.59 Chemaxon
生理上的电荷 -1 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 80.392 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 80.26米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 29.933. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9133
血脑屏障 + 0.8403
Caco-2渗透 + 0.5999
22基板 Non-substrate 0.7803
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.663
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8983
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.921
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8624
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.898
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.7483
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7326
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.6515
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9003
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8688
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8927
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7996
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.88
致癌性 Non-carcinogens 0.7301
生物降解 未准备好生物可降解 0.9618
大鼠急性毒性 2.5564 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9747
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8313
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺合成中的一个重要步骤。在某些生理条件下的组织中构成性表达,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒
参考文献
  1. Waterbury LD, Silliman D, Jolas T:酮咯酸三丁三醇和溴芬酸钠对环加氧酶抑制活性和眼部抗炎作用的比较。《当代医学评论》2006年6月22日(6):1133-40。[文章
  2. Sanchez-Matienzo D, Arana A, Castellsague J, Perez-Gutthann S:使用COX-2选择性抑制剂或非选择性非甾体抗炎药治疗的患者的肝脏疾病:自发报告的病例/非病例分析中华临床杂志2006年8月;28(8):1123-32。[文章
  3. Chitturi S, George J:常用的肝毒性药物:非甾体抗炎药、抗高血压药、抗糖尿病药、抗惊厥药、降脂药、精神药物。中华肝病杂志2002;22(2):169-83。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺合成中的一个重要步骤。特别是在胃和血小板中参与前列腺素的构成生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. Waterbury LD, Silliman D, Jolas T:酮咯酸三丁三醇和溴芬酸钠对环加氧酶抑制活性和眼部抗炎作用的比较。《当代医学评论》2006年6月22日(6):1133-40。[文章
  2. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺合成中的一个重要步骤。在某些生理条件下的组织中构成性表达,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒
参考文献
  1. 赵华,Wolf KJ, Wolf EJ:白内障手术后眼部炎症和疼痛的管理:溴芬酸眼液的重点。临床眼科学。2009;3:199-210。Epub 2009 6月2日。[文章

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月5日01:29