Apraclonidine是一个相对选择性alpha2肾上腺素能受体激动剂,刺激α1受体在较小程度上。它有一个峰值眼post-dosing低血压的作用发生两个小时。行动的确切机制尚不清楚,但fluorophotometric在动物和人类的研究表明,Apraclonidine具有双重作用机制通过减少房水通过传入纤毛的收缩过程生产船只,并增加uveoscleral流出。

目标	行动	生物
一个Alpha-1A肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
一个Alpha-2A肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体	受体激动剂	人类

吸收

局部使用apraclonidine眼科的解决方案会导致系统性吸收。研究apraclonidine(0.5%眼科解决方案)给一滴一天三次10天的双眼在正常志愿者产生平均浓度的波峰和波谷0.9 ng / mL和0.5 ng / mL,分别。

的体积分布

不可用

蛋白结合

98.7%

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

8小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

意外或故意摄入口腔apraclonidine报道导致呼吸暂停,心律失常,衰弱,心动过缓,传导缺陷,减少或没有反应,干涩的嘴巴,低血压,体温降低,肺换气不足,易怒,嗜睡,瞳孔缩小,苍白,呼吸抑郁、镇静或昏迷,抽搐,嗜睡,瞬态高血压,和呕吐。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Avanafil	低血压可以增加的风险或严重性结合Apraclonidine Avanafil时。
双嘧达莫	低血压可以增加的风险或严重性当潘生丁与Apraclonidine相结合。
Formoterol	Formoterol Apraclonidine可能增加交感神经活动。
Fostamatinib	低血压可以增加的风险或严重性结合Apraclonidine Fostamatinib时。
闷可乐	闷可乐可能增加Apraclonidine者活动。
Linezolid	Linezolid可能增加Apraclonidine者活动。
亚甲蓝	亚甲蓝可能增加Apraclonidine者活动。
米安色林	的治疗效果时可以减少Apraclonidine与米安色林结合使用。
Minaprine	Minaprine可能增加Apraclonidine者活动。
Moclobemide	Moclobemide可能增加Apraclonidine者活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Apraclonidine盐酸盐	D2VW67N38H	73218-79-8	OTQYGBJVDRBCHC-UHFFFAOYSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Iopidine	解决方案/滴	10毫克/ 1毫升	眼科	爱尔康实验室有限公司	1988-05-15	不适用
Iopidine	解决方案	0.5%	眼科	基本医药瑞士Gmbh是一家	1995-12-31	不适用
Iopidine	解决方案	5毫克/ 1毫升	眼科	爱尔康实验室有限公司	1993-10-01	不适用
Iopidine	解决方案	1%	眼科	基本医药瑞士Gmbh是一家	1992-12-31	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apraclonidine	解决方案	5.75毫克/ 1毫升	眼科	猎鹰制药有限公司	2009-07-19	2011-07-29
Apraclonidine	解决方案	5.75毫克/ 1毫升	眼科	山德士公司	2009-07-19	不适用
Apraclonidine眼科	解决方案/滴	5毫克/ 1毫升	眼科	阿肯	2009-08-12	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
IOPIDINE % 0 5 5毫升OFTALMIK SOLUSYON	Apraclonidine(0.5%)	解决方案	眼科	爱尔康LABORATUVARLARI TİC。A.Ş.	2020-08-14	2018-10-03

类别

ATC代码

S01EA03——Apraclonidine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为二氯苯。这些化合物含有苯与两个氯原子。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: Halobenzenes
直接父: 二氯代苯
选择父母: 苯胺和取代苯胺类/芳基氯化物/咪唑啉/胍/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidamides/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/Organochlorides /碳氢化合物的衍生品

显示一个
基: 1,3-dichlorobenzene/2-imidazoline/胺/苯胺或取代苯胺类/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/Carboximidamide/胍

显示10
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 二氯苯胍,咪唑啉(CHEBI: 2788)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 843年cen85di
化学文摘号: 66711-21-5
InChI关键: IEJXVRYNEISIKR-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C9H10Cl2N4 c10-6-3-5 (12) 4 - 7 (11) 8 (6) 15-9-13-1-2-14-9 / h3-4H, 1 - 2, 12 H2 (H2, 13、14、15)
国际命名: (2,6-dichloro-N1) - 4 5-dihydro-1H-imidazol-2-yl benzene-1, 4-diamine
微笑: NC1 = CC (Cl) = C (NC2 = NCCN2) C (Cl) = C1

引用

一般引用

陈PL,陈JT,陈陆DW, YC,萧CH:比较功效0.5% apraclonidine 4%可卡因在儿科患者的霍纳综合征的诊断。J Ocul杂志。2006年6月,22 (3):182 - 7。(文章]
Aslanides lM, Tsiklis NS, Ozkilic E, Coskunseven E, Pallikaris lG、Jankov先生:局部的影响apraclonidine结膜下出血和皮瓣LASIK手术患者的依从性。J折射Surg. 2006年6月,22 (6):585 - 8。(文章]
Koc F,甘肃T, Kavuncu年代,Firat E:局部apraclonidine测试揭示瞳孔在糖尿病患者交感神经支配。J Neuroophthalmol。2006年3月,得分上以25 - 9胜过26 (1):。(文章]
加里波第,几何HB,格兰特MP, Iliff NT, merb SL: 0.5%在上睑下垂apraclonidine霍纳综合征的效果。Ophthal体Reconstr Surg. 2006; 1 - 2月22 (1):53-5。(文章]
传统年代,Gozum N, Gucukoglu答:apraclonidine与dorzolamide对眼压的影响后乳化。眼科杂志激光成像。2005年11 - 12月,36 (6):457 - 62。(文章]
科斯塔VP,哈里斯,Stefansson E,欺瞒J, Krieglstein门将,Orzalesi N, Heijl,雷纳德JP, Serra LM: antiglaucoma和系统性药物在眼部的影响血液流动。学监Retin眼研究》2003年11月,22 (6):769 - 805。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015099
KEGG化合物: C07668
PubChem化合物: 2216年
PubChem物质: 46505614
ChemSpider: 2130年
BindingDB: 50021812
RxNav: 14845年
ChEBI: 2788年
ChEMBL: CHEMBL647
锌: ZINC000000020231
治疗目标数据库: DAP000236
网页: PA164748866
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Apraclonidine

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	没有招聘	治疗	面部神经麻痹/“联带运动”	1
2	完成	治疗	重症肌无力/眼重症肌无力	1
不可用	未知的状态	治疗	青光眼/眼高血压	1

药物经济学

制造商

阿肯公司
爱尔康公司实验室

外包商

阿肯。
爱尔康的实验室
分发解决方案
猎鹰制药有限公司
医生总保健公司。

剂型

形式	路线	强度
解决方案	眼科	5.75毫克/ 1毫升
解决方案/滴	眼科	5毫克/ 1毫升
解决方案	眼科	0.5%
解决方案	眼科	1%
解决方案	眼科	5毫克/ 1毫升
解决方案/滴	眼科	10毫克/ 1毫升
解决方案/滴	眼科	5毫克/毫升
解决方案/滴	眼科

价格

单元描述	成本	单位
10毫升瓶Iopidine 0.5%解决方案	196.37美元	瓶
5毫升瓶Iopidine 0.5%解决方案	98.84美元	瓶
Iopidine 1盒= 24包塑料容器	16.44美元	塑料
Iopidine 1%眼药水	15.81美元	每一个
Iopidine 0.5%解决方案	4.79美元	毫升

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5212196	没有	1993-05-18	2010-05-18

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	1.4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.409毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.14	ALOGPS
logP	1.66	Chemaxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.48	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	62.44²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	63.79米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	23.27³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9685
血脑屏障	+	0.9398
Caco-2渗透	+	0.8503
22基板	底物	0.625
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9406
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9142
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.7327
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8621
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7005
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6636
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.7046
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8713
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8947
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8937
致癌性	Non-carcinogens	0.9263
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9954
大鼠急性毒性	3.4656 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8192
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.891

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。Alpha-1A肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 蛋白质heterodimerization活动
特定的功能: 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字: ADRA1A
Uniprot ID: P35348
Uniprot名字: Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量: 51486.005哒

引用

Moodley AA,斯普纳RB: Apraclonidine霍纳氏综合征的诊断。地中海年代误判率j . 2007年7月,97 (7):506 - 7。(文章]
Mirzai H,下贱的EF:先天性霍纳氏综合征和apraclonidine测试在其诊断的有效性。印度J角膜切削。2006年9月,54 (3):197 - 9。(文章]
Sueke H, Chandna:使用apraclonidine在诊断儿童霍纳综合征。149年5月,是J角膜切削。2010 (5):869;870年作者回复。doi: 10.1016 / j.ajo.2010.01.023。(文章]
川崎,Borruat FX:假阴性apraclonidine测试在两个霍纳综合征患者。Klin Monbl Augenheilkd。2008年5月,225 (5):520 - 2。doi: 10.1055 / s - 2008 - 1027349。(文章]
瓦P, Satterfield D, Lim可:副作用apraclonidine用于霍纳综合征的诊断的婴儿。J AAPOS。2007年6月,11 (3):282 - 3。(文章]
陈PL,陈萧CH, JT, DW,陈王寅:功效apraclonidine 0.5%霍纳综合征的诊断在儿科患者低或高照明。J角膜切削。2006年9月,142 (3):469 - 74。(文章]
弗里德曼KA,布朗SM:局部apraclonidine疑似霍纳综合征的诊断。J Neuroophthalmol。2005年6月,25 (2):83 - 5。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	2.9	N /一个	N /一个	A28616

细节 2。Alpha-2A肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: Thioesterase绑定
特定的功能: α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
基因名字: ADRA2A
Uniprot ID: P08913
Uniprot名字: Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量: 48956.275哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Wikberg-Matsson,西蒙森U:强有力的α(2 A) -adrenoceptor-mediated brimonidine血管收缩的猪纤毛动脉。角膜切削Vis Sci投资。2001年8月,42 (9):2049 - 55。(文章]
Moodley AA,斯普纳RB: Apraclonidine霍纳氏综合征的诊断。地中海年代误判率j . 2007年7月,97 (7):506 - 7。(文章]
Mirzai H,下贱的EF:先天性霍纳氏综合征和apraclonidine测试在其诊断的有效性。印度J角膜切削。2006年9月,54 (3):197 - 9。(文章]
作者不明:新局部治疗开角青光眼药物。药物牛。2003年2月,41(2):以12比4。(文章]
科斯塔VP,哈里斯,Stefansson E,欺瞒J, Krieglstein门将,Orzalesi N, Heijl,雷纳德JP, Serra LM: antiglaucoma和系统性药物在眼部的影响血液流动。学监Retin眼研究》2003年11月,22 (6):769 - 805。(文章]
Scheinfeld N:使用apraclonidine眼药水来治疗上睑下垂后管理上的肉毒杆菌毒素的脸。北京医学在线j . 2005 1; 3月11 (1):9。(文章]
Sueke H, Chandna:使用apraclonidine在诊断儿童霍纳综合征。149年5月,是J角膜切削。2010 (5):869;870年作者回复。doi: 10.1016 / j.ajo.2010.01.023。(文章]
瓦P, Satterfield D, Lim可:副作用apraclonidine用于霍纳综合征的诊断的婴儿。J AAPOS。2007年6月,11 (3):282 - 3。(文章]
陈PL,陈萧CH, JT, DW,陈王寅:功效apraclonidine 0.5%霍纳综合征的诊断在儿科患者低或高照明。J角膜切削。2006年9月,142 (3):469 - 74。(文章]

细节 3所示。Alpha-2B肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 肾上腺素结合
特定的功能: α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体是可乐定…
基因名字: ADRA2B
Uniprot ID: P18089
Uniprot名字: Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量: 49565.8哒

引用

刘JH, Dacus AC,巴特尔SP:肾上腺素能昼夜眼压兔子海拔高度的机制。角膜切削Vis Sci投资。1991年7月,32 (8):2178 - 83。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年6月1日18:04

Apraclonidine

识别

结构Apraclonidine (DB00964)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用