识别
- 总结
-
替米沙坦是一种ARB，用于治疗高血压、糖尿病肾病和充血性心力衰竭。
- 品牌名称
-
Actelsar Hct, Micardis, Micardis- Hct, Pritor, Twynsta
- 通用名称
- 替米沙坦
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB00966
- 背景
-
替米沙坦是一种血管紧张素受体拮抗剂(ARB)，用于高血压的治疗。通常，替米沙坦等血管紧张素受体阻滞剂(arb)与血管紧张素1型(AT1)受体具有高亲和力，抑制血管紧张素II对血管平滑肌的作用，最终导致动脉血压降低。最近的研究表明替米沙坦也可能具有ppar - γ激动特性，可能具有有益的代谢作用。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:514.6169
单一同位素的:514.236876224 - 化学公式
- C33H30.N4O2
- 同义词
-
- 4 ' - ((1, 4 ' -dimethyl-2丙(2、6 yl -bi-1H-benzimidazol) 1 ')甲基)-(1,1’联苯)2-carboxylic酸
- (4 ' - ((4-methyl-6) - 1-methyl-2-benzimidazolyl 2-propyl-1-benzimidazolyl)甲基)2-biphenylcarboxylic酸
- 4 ' - [(1, 4 ' -dimethyl-2'propyl [2,6 ' -bi-1H-benzimidazol] 1”“基)甲基]-[1,1’联苯]2-carboxylic酸
- 4 ' -((1 7“-dimethyl-2”-propyl-1H 3 'h-2, 5 ' -bibenzimidazol-3 ' yl)甲基]biphenyl-2-carboxylic酸
- 替米沙坦
- 外部id
-
- BIBR 277
- Bibr 277 se
- BIBR 277 se
- bibr - 277
药理学
- 指示
-
单独使用或与其他类别的抗高血压药物联合使用，用于治疗高血压。也用于治疗2型糖尿病高血压患者的糖尿病肾病，以及充血性心力衰竭的治疗(仅适用于不能耐受ACE抑制剂的患者)。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
替米沙坦是一种口服活性的非肽型血管紧张素II拮抗剂，作用于AT1受体亚型。它对AT的亲和力最高1受体是市售ARBS中的一种，对AT的亲和力最小2受体。新的研究表明替米沙坦也可能具有PPARγ激动特性，可能会带来有益的代谢作用，因为PPARγ是一种调节特定基因转录的核受体，其靶基因参与调节葡萄糖和脂质代谢，以及抗炎反应。这一观察结果目前正在临床试验中进行探索。血管紧张素II是由血管紧张素I在血管紧张素转换酶(ACE，激酶酶II)的催化反应中形成的，是肾素-血管紧张素系统的主要升压剂，其作用包括血管收缩、刺激醛固酮的合成和释放、心脏刺激和肾钠重吸收。替米沙坦通过阻断血管紧张素II的血管收缩剂和醛固酮分泌作用起作用。
- 作用机制
-
替米沙坦干扰血管紧张素II与血管紧张素II AT的结合1-受体通过可逆和选择性地结合到血管平滑肌和肾上腺的受体。由于血管紧张素II是一种血管收缩剂，它也刺激醛固酮的合成和释放，阻断其作用会导致全身血管阻力降低。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶、其他激素受体或离子通道。研究还表明替米沙坦是PPARγ的部分激动剂，PPARγ是抗糖尿病药物的既定靶点。这表明替米沙坦可以改善碳水化合物和脂质代谢，以及控制胰岛素抵抗，而不会引起与PPARγ激活物相关的副作用。
目标 行动 生物 一个过氧化物酶体增殖物激活受体 部分激动剂人类 一个1型血管紧张素II受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
绝对生物利用度取决于剂量。食物会略微降低生物利用度(当40毫克剂量与食物一起给药时，生物利用度会降低约6%)。beplayapp
- 配送量
-
- 500升
- 蛋白结合
-
与血浆蛋白高度结合(>99.5%)，主要是白蛋白和a1-酸性糖蛋白。结合不依赖于剂量。
- 新陈代谢
-
微代谢的通过偶联形成药理学上无活性的酰基葡糖苷;母体化合物的葡萄糖醛酸是在人类血浆和尿液中发现的唯一代谢物。细胞色素P450同工酶不参与替米沙坦的代谢。
- 淘汰路线
-
静脉注射或口服14c标记替米沙坦后，大部分给药剂量(>97%)通过胆道排泄在粪便中不变地消除;在尿液中只发现了微量的放射性(分别占总放射性的0.91%和0.49%)。
- 半衰期
-
双指数衰减动力学，最终消除半衰期约为24小时。
- 间隙
-
- > 800毫升/分钟
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。 - 毒性
-
静脉注射LD50在大鼠中，雄性为150-200 mg/kg，雌性为200 - 250 mg/kg。急性口服毒性较低:在测试的最高剂量2000毫克/公斤时，大鼠或狗没有死亡，也没有发生变化。关于人类用药过量的资料有限。替米沙坦过量最可能的表现是低血压、头晕和心动过速;副交感神经(迷走神经)刺激可引起心动过缓。
- 通路
-
通路 类别 替米沙坦作用途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abemaciclib 替米沙坦可降低阿贝昔利的排泄率，从而导致血清水平升高。 Abrocitinib 阿布罗替尼与替米沙坦联用可降低代谢。 醋丁洛尔 替米沙坦可增加乙酰丁胺醇的降压活性。 Aceclofenac 替米沙坦联合乙酰氯芬酸可增加肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度。 Acemetacin 替米沙坦联合阿西美辛可增加肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度。 苊香豆醇 与替米沙坦联用可降低乙酰香豆素的代谢。 Acetyldigitoxin 乙酰洋地黄毒素与替米沙坦合用可提高血清浓度。 乙酰水杨酸 替米沙坦联合乙酰水杨酸可增加肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度。 Afatinib 替米沙坦可降低阿法替尼的排泄率，从而导致血清水平升高。 阿苯达唑 阿苯达唑与替米沙坦联用可降低代谢。 - 食物相互作用
-
- 带或不带食物服用。随食物服用替米沙坦可轻微降低生物利用度。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 替米沙坦钠 K15TQY55Q7 515815-47-1 RSGAIWOEJXRYRV-UHFFFAOYSA-M - 产品图片
- 品牌处方产品
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名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 行动替米沙坦 平板电脑 40毫克 口服 阿特维斯制药公司 2012-10-19 2018-06-11 加拿大 
行动替米沙坦 平板电脑 80毫克 口服 阿特维斯制药公司 2012-10-19 2018-06-11 加拿大 Alembic-telmisartan 平板电脑 40毫克 口服 Alembic制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Alembic-telmisartan 平板电脑 80毫克 口服 Alembic制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Kinzalmono 平板电脑 80毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟 
Kinzalmono 平板电脑 40毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Kinzalmono 平板电脑 40毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Kinzalmono 平板电脑 20毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Kinzalmono 平板电脑 20毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Kinzalmono 平板电脑 80毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟 - 非专利处方药
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名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ach-telmisartan 平板电脑 40毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2014-03-12 不适用 加拿大 Ach-telmisartan 平板电脑 80毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2014-03-12 不适用 加拿大 Ag-telmisartan 平板电脑 40毫克 口服 安吉塔制药公司 2021-10-12 不适用 加拿大 Ag-telmisartan 平板电脑 80毫克 口服 安吉塔制药公司 2021-10-12 不适用 加拿大 Apo-telmisartan 平板电脑 80毫克 口服 Apotex公司 2014-07-18 不适用 加拿大 Apo-telmisartan 平板电脑 40毫克 口服 Apotex公司 2014-07-18 不适用 加拿大 Auro-telmisartan 平板电脑 80毫克 口服 Auro制药公司 2016-04-08 不适用 加拿大 Auro-telmisartan 平板电脑 40毫克 口服 Auro制药公司 2016-04-08 不适用 加拿大 Bio-telmisartan 平板电脑 40毫克 口服 生物医学制药 不适用 不适用 加拿大 Bio-telmisartan 平板电脑 80毫克 口服 生物医学制药 不适用 不适用 加拿大 - 混合的产品
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名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Aa-telmisartan-amlodipine 替米沙坦(80毫克)+氨氯地平besylate(10毫克) 平板电脑 口服 Aa制药公司 2021-05-05 不适用 加拿大 Aa-telmisartan-amlodipine 替米沙坦(40毫克)+氨氯地平besylate(5毫克) 平板电脑 口服 Aa制药公司 不适用 不适用 加拿大 Aa-telmisartan-amlodipine 替米沙坦(80毫克)+氨氯地平besylate(5毫克) 平板电脑 口服 Aa制药公司 2021-05-05 不适用 加拿大 Aa-telmisartan-amlodipine 替米沙坦(40毫克)+氨氯地平besylate(10毫克) 平板电脑 口服 Aa制药公司 不适用 不适用 加拿大 Ach-telmisartan Hctz 替米沙坦(80毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 雅阁医疗保健公司 2014-05-27 不适用 加拿大 Ach-telmisartan Hctz 替米沙坦(80毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 雅阁医疗保健公司 2014-05-27 不适用 加拿大 替米沙坦/ hct行动 替米沙坦(80毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 阿特维斯制药公司 2012-10-02 2018-04-30 加拿大 替米沙坦/ hct行动 替米沙坦(80毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 阿特维斯制药公司 2012-10-02 2018-04-30 加拿大 Actelsar HCT 替米沙坦(40毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 阿特维斯Hf族 2016-09-07 不适用 欧盟 Actelsar HCT 替米沙坦(40毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 阿特维斯Hf族 2016-09-07 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- 替米沙坦和氨氯地平 C09CA07 -替米沙坦 替米沙坦和利尿剂
- 药物类别
-
- 作用于肾素-血管紧张素系统的药物
- 引起血管性水肿的药物
- 引起高钾血症的药剂
- 血管紧张素2受体阻滞剂
- 血管紧张素受体拮抗剂
- 血管紧张素受体阻滞剂(ARBs)和钙通道阻滞剂
- 血管紧张素受体阻滞剂(ARBs)和利尿剂
- 血管紧张素受体阻滞剂(ARBs)
- 血管紧张素II 1型受体阻滞剂
- 血管紧张素II 2型受体阻滞剂
- 血管紧张素受体拮抗剂
- 降压药
- 用于高血压的抗高血压药物
- BCRP / ABCG2抑制剂
- 苯衍生物
- 苯并咪唑
- 联苯化合物
- BSEP / ABCB11基质
- 心血管药物
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 杂环化合物，熔合环
- 低血压的代理
- 22抑制剂
- UGT1A3基质
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于称为联苯及其衍生物的有机化合物类。这是一种有机化合物，含有由碳碳键连接在一起的苯环。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生物
- 子课
- 联苯及其衍生物
- 直接父
- 联苯及其衍生物
- 选择父母
- 安息香酸/苯并咪唑/苯甲酰衍生物/n -咪唑类/Heteroaromatic化合物/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物 再展示3个
- 基
- 芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/苯并咪唑/苯甲酸/苯甲酸或其衍生物/苯甲酰/联苯/羧酸/羧酸的衍生物 再看12个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 联苯、苯并咪唑(CHEBI: 9434）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- U5SYW473RQ
- 化学文摘号
- 144701-48-4
- InChI关键
- RMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C33H30N4O2 c1-4-9-30-35-31-21 (2) 18 - 24 (32-34-27-12-7-8-13-28 (27) 36 (32) 3) 19-29 (31) 37 (30) 20-22-14-16-23 (17-15-22) 20-22-14-16-23 (25) 33 (38) 39 / h5-8 10-19H, 4日,9日,20 h2, 1-3H3, (H, 38、39)
- 国际命名
-
4 ' - {[4-methyl-6 - (1-methyl-1H-1, 3-benzodiazol-2-yl) 2-propyl-1h-1 3-benzodiazol-1-yl)甲基}-[1,1 '联苯]2-carboxylic酸
- 微笑
-
CCCC1 = NC2 = C (C = C (C = C2C) C2 = NC3 = CC = CC = C3N2C) N1CC1 = CC = C (C = C1) C1 = CC = CC = C1C (O) = O
参考文献
- 合成参考
-
郭文杰，张志强，张志强，等。替米沙坦的合成。贝尔斯坦J机构化学，2010年3月11日;6:25。Pubmed．
- 一般引用
-
- 夏培，贾维斯B，果阿KL:替米沙坦在高血压中的应用综述。药。2001;61(10):1501 - 29。［文章］
- 用血管紧张素ii受体拮抗剂与血管紧张素转换酶抑制剂治疗高血压:替米沙坦和依那普利的临床研究综述。中华临床杂志2002年10月;24(10):1484-501。［文章］
- 郭文杰，张志强，张志强，等。替米沙坦的合成。贝尔斯坦J机构化学，2010年3月11日;6:25。doi: 10.3762 / bjoc.6.25。［文章］
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- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015101
- KEGG药物
- D00627
- KEGG化合物
- C07710
- PubChem化合物
- 65999
- PubChem物质
- 46505370
- ChemSpider
- 59391
- BindingDB
- 50043280
- 73494
- ChEBI
- 9434
- ChEMBL
- CHEMBL1017
- 锌
- ZINC000001530886
- 治疗靶点数据库
- DAP000766
- 网页
- PA451605
- 药理学指南
- GtP药物页面
- PDBe配体
- TLS
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- 替米沙坦
- PDB项
- 3 vn2
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 预防 心房纤颤 2 4 完成 预防 心血管疾病(CVD) 1 4 完成 预防 脑血管意外 1 4 完成 预防 高血压(高血压) 1 4 完成 治疗 腹主动脉瘤(AAA) 1 4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/脑血管意外/慢性肾脏疾病(CKD)/高血压，原发性高血压 1 4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/蛋白尿 1 4 完成 治疗 充血性心力衰竭(CHF) 1 4 完成 治疗 冠状动脉硬化/高血压(高血压) 1 4 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD)/糖尿病/高血压(高血压) 1
药物经济学
- 制造商
-
- 勃林格殷格翰集团
- 外包商
-
- A-S药物解决方案有限公司
- 勃林格殷格翰有限公司
- 伊利湖医疗和外科供应
- 内科医生Total Care公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 胶囊,涂 口服 胶囊,涂 口服 80毫克 平板电脑 口服 25毫克 平板电脑,涂 口服 40毫克 平板电脑,涂 口服 80毫克 平板电脑 口服 20毫克/ 1 平板电脑 口服 40毫克/ 1 平板电脑 口服 80毫克/ 1 平板电脑 口服 40毫克 平板电脑 口服 80毫克 平板电脑 口服 平板电脑 口服 12.5毫克 解决方案 口服 平板电脑 口服 40.0毫克 平板电脑 口服 30毫克 平板电脑 口服 60毫克 片剂，覆膜 口服 20毫克 片剂，覆膜 口服 40毫克 片剂，覆膜 口服 80毫克 片剂，覆膜 口服 平板电脑 口服 50毫克 片剂，覆膜 口服 平板电脑 口服 20毫克 平板电脑 口服 25.00毫克/片 平板电脑 口服 40.00毫克 平板电脑 口服 80.00毫克 平板电脑,多层 口服 平板电脑,涂 口服 - 价格
-
单元描述 成本 单位 米卡迪斯30片40毫克，盒装 110.11美元 盒子 miccardis HCT 30 40-12.5 mg片剂盒装 106.34美元 盒子 miccaris HCT 30 80-12.5 mg片剂盒装 106.18美元 盒子 米卡迪斯30片80毫克盒装 103.92美元 盒子 miccaris HCT 30 80-25毫克片剂盒装 100.48美元 盒子 米卡迪斯30片20毫克盒装 99.7美元 盒子 Micardis片剂20毫克 3.29美元 平板电脑 Micardis hct 40-12.5 mg片剂 3.29美元 平板电脑 miccardis hct 80-12.5 mg片剂 3.29美元 平板电脑 miccardis hct 80-25 mg片 3.29美元 平板电脑 miccardis片剂40毫克 2.24美元 平板电脑 米卡迪斯80毫克片剂 2.24美元 平板电脑 beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5591762 没有 1997-01-07 2014-01-07 我们 
CA2060624 没有 1999-12-21 2012-02-04 加拿大 US6358986 没有 2002-03-19 2020-01-10 我们 US7998953 没有 2011-08-16 2020-06-06 我们 US8003679 没有 2011-08-23 2022-10-06 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 261 - 263°C 不可用 水溶度 几乎不溶 不可用 logP 7.7 不可用 Caco2渗透率 -4.82 ADME研究，USCD - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0035毫克/毫升 ALOGPS logP 6.66 ALOGPS logP 6.13 Chemaxon 日志 -5.2 ALOGPS pKa(最强酸性) 3.62 Chemaxon pKa(最强基础) 5.86 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 4 Chemaxon 氢供体数量 1 Chemaxon 极表面积 72.942 Chemaxon 可旋转键数 7 Chemaxon 折射性 164.49米3.·摩尔1 Chemaxon 极化率 58.613. Chemaxon 环数 6 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 1．0 血脑屏障 + 0.8794 Caco-2渗透 - 0.8957 22基板 底物 0.6061 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.5261 p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.8653 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6047 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7876 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5255 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.5699 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.5481 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.7796 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.5509 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8309 CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.601 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6432 致癌性 Non-carcinogens 0.9094 生物降解 未准备好生物可降解 0.9862 大鼠急性毒性 2.8075 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9166 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7114
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
洞察和加速药物研究。
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
部分激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核受体结合过氧化物酶体增殖物，如降血脂药物和脂肪酸。一旦被配体激活，核受体结合到DNA特异性PPAR反应元件(PPRE…
- 基因名字
- PPARG
- Uniprot ID
- P37231
- Uniprot名字
- 过氧化物酶体增殖物激活受体
- 分子量
- 57619.58哒
参考文献
- Tagami T, Yamamoto H, Moriyama K, Sawai K, Usui T, Shimatsu A, Naruse M:一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体- γ调制器，台米沙坦，以不同于噻唑烷二酮的方式与受体结合。内分泌学。2009年2月;150(2):862-70。doi: 10.1210 / en.2008 - 0502。Epub 2009 1月15日。［文章］
- Imayama I, Ichiki T, Inanaga K, Ohtsubo H, fuyama K, Ono H, Hashiguchi Y, Sunagawa K: Telmisartan通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ下调血管紧张素II 1型受体。心血管杂志2006年10月1日;72(1):184-90。Epub 2006年7月21日。［文章］
- Kurtz TW:超越经典的血管紧张素受体阻滞剂。《临床心血管医学》2008年7月;5增刊1:S19-26。doi: 10.1038 / ncpcardio0805。［文章］
- Yamagishi S, Takeuchi M:替米沙坦由于其独特的ppar - γ诱导特性，是一种很有前途的心脏代谢沙坦。医学假说。2005;64(3):476-8。［文章］
- Kurtz TW:治疗代谢综合征:替米沙坦作为过氧化物酶体增殖物激活受体- γ激活剂。糖尿病杂志2005 04;42增刊1:S9-16。［文章］
- Yamagishi S, Nakamura K, Matsui T:具有过氧化物酶体增殖物激活受体- γ (ppar - γ)调节活性的血管紧张素II型受体阻滞剂替米沙坦在治疗心脏代谢障碍中的潜在应用。中华医学杂志2007年8月;7(5):463-9。［文章］
- Yamagishi S, Takenaka K, Inoue H:替米沙坦在预防房颤发展中的胰岛素敏化作用。替米沙坦是一种市售血管紧张素II型受体阻滞剂。医学假说。2006;66(1):118-20。Epub 2005 9月12日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质异源二聚活性
- 特定的功能
- 血管紧张素受体。通过与G蛋白结合介导其作用，激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。
- 基因名字
- AGTR1
- Uniprot ID
- P30556
- Uniprot名字
- 1型血管紧张素II受体
- 分子量
- 41060.53哒
参考文献
- 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- Karlberg BE, Lins LE, Hermansson K:与依那普利相比，选择性AT1受体拮抗剂替米沙坦在老年原发性高血压患者中的疗效和安全性。tee研究小组。中华外科杂志，1999年2月;17(2):293-302。［文章］
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- Gohlke P, Weiss S, Jansen A, Wienen W, Stangier J, Rascher W, Culman J, Unger T: AT1受体拮抗剂替米沙坦对清醒大鼠血管紧张素II中枢反应的外周抑制作用。中华药物学杂志2001 7月;298(1):62-70。［文章］
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- Fujimoto M, Masuzaki H, Tanaka T, Yasue S, Tomita T, Okazawa K, Fujikura J, Chusho H, Ebihara K, Hayashi T, Hosoda K, Nakao K:血管紧张素II AT1受体拮抗剂，台米沙坦增强3T3-L1脂肪细胞的葡萄糖摄取和GLUT4蛋白表达。中国农业科学。2004年10月22日;576(3):492-7。［文章］
- 夏培，贾维斯B，果阿KL:替米沙坦在高血压中的应用综述。药。2001;61(10):1501 - 29。［文章］
- 麦克莱伦KJ，马卡姆A:替米沙坦。药物。1998年12月;56(6):1039-44;讨论1045 - 6。［文章］
- Galzerano D, Capogrosso C, Di Michele S, Galzerano A, Paparello P, Lama D, Gaudio C:高血压和心血管风险管理的新标准:关注替米沙坦。Vasc健康风险管理，2010年3月24日;6:113-33。［文章］
- Tagami T, Yamamoto H, Moriyama K, Sawai K, Usui T, Shimatsu A, Naruse M:一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体- γ调制器，台米沙坦，以不同于噻唑烷二酮的方式与受体结合。内分泌学。2009年2月;150(2):862-70。doi: 10.1210 / en.2008 - 0502。Epub 2009 1月15日。［文章］
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- Yamagishi S, Takeuchi M:替米沙坦由于其独特的ppar - γ诱导特性，是一种很有前途的心脏代谢沙坦。医学假说。2005;64(3):476-8。［文章］
- Yamagishi S, Nakamura K, Matsui T:具有过氧化物酶体增殖物激活受体- γ (ppar - γ)调节活性的血管紧张素II型受体阻滞剂替米沙坦在治疗心脏代谢障碍中的潜在应用。中华医学杂志2007年8月;7(5):463-9。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C19
- 分子量
- 55930.545哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 视黄酸结合
- 特定的功能
- UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为一个负reg…
- 基因名字
- UGT1A3
- Uniprot ID
- P35503
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
- 分子量
- 60337.835哒
参考文献
- Ieiri I, Nishimura C, Maeda K, Sasaki T, Kimura M, Chiyoda T, Hirota T, Irie S, Shimizu H, Noguchi T, Yoshida K, Sugiyama Y:替米沙坦口服微剂量和治疗剂量后的药代动力学和药物基因组学特征。药物基因学杂志，2011年8月;21(8):495-505。doi: 10.1097 / FPC.0b013e3283489ce2。［文章］
- Yamada A, Maeda K, Ishiguro N, Tsuda Y, Igarashi T, Ebner T, Roth W, Ikushiro S, Sugiyama Y:代谢酶和转运蛋白药物遗传学对健康志愿者替米沙坦药代动力学的影响。药物基因学杂志，2011年9月21日(9):523-30。doi: 10.1097 / FPC.0b013e3283482502。［文章］
- Gill KL, Houston JB, Galetin A:体外葡萄糖醛酸化清除人肾微粒体中一系列药物的特性:与肝脏和肠道葡萄糖醛酸化的比较以及白蛋白的影响。《药物代谢杂志》2012 april;40(4):825-35。doi: 10.1124 / dmd.111.043984。Epub 2012年1月24日。［文章］
- 药物与药物的相互作用-从知识库到临床影响[文件］
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 异种生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- Weiss J, Sauer A, Divac N, Herzog M, Schwedhelm E, Boger RH, Haefeli WE, Benndorf RA:血管紧张素受体1型阻阻剂与atp结合盒式转运体的相互作用。生物危害药物处置。2010 3月31日(2-3):150-61。doi: 10.1002 / bdd.699。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 调节肝胆中大量有机阴离子的排泄。可作为细胞顺铂转运体。
- 基因名字
- ABCC2
- Uniprot ID
- Q92887
- Uniprot名字
- 管状多特异性有机阴离子转运体
- 分子量
- 174205.64哒
参考文献
- Weiss J, Sauer A, Divac N, Herzog M, Schwedhelm E, Boger RH, Haefeli WE, Benndorf RA:血管紧张素受体1型阻阻剂与atp结合盒式转运体的相互作用。生物危害药物处置。2010 3月31日(2-3):150-61。doi: 10.1002 / bdd.699。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 异种生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- atp结合盒亚家族G成员2
- 分子量
- 72313.47哒
参考文献
- Weiss J, Sauer A, Divac N, Herzog M, Schwedhelm E, Boger RH, Haefeli WE, Benndorf RA:血管紧张素受体1型阻阻剂与atp结合盒式转运体的相互作用。生物危害药物处置。2010 3月31日(2-3):150-61。doi: 10.1002 / bdd.699。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 参与进入肝细胞小管的胆盐的atp依赖性分泌。
- 基因名字
- ABCB11
- Uniprot ID
- O95342
- Uniprot名字
- 胆盐出口泵
- 分子量
- 146405.83哒
参考文献
- Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别临床相关药物与人胆盐输出泵的相互作用(BSEP/ABCB11)。中国药理学通报，2013,12(2):328- 329。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013 9月6日。［文章］
创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月1日23:19