识别

总结

地氯雷他定是第二代三环类抗组胺药,用于治疗季节性和非季节性变应性鼻炎、瘙痒和荨麻疹。

品牌名称
克拉宁,克拉宁d,新克拉宁
通用名称
地氯雷他定
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00967
背景

地氯雷他定是第二代三环抗组胺药,具有选择性和外周h1拮抗作用。它是氯拉替丁(第二代组胺)的活性去羧氧基代谢物。地氯替丁具有持久的效果,不会引起睡意,因为它不容易进入中枢神经系统。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:310.821
单一同位素的:310.123676325
化学公式
C19H19ClN2
同义词
  • (5、6)8-Chloro-11-piperidin-4-ylidene-6, 11-dihydro-5H-benzo cyclohepta [1, 2 b]吡啶
  • (8-chloro-6, 11-dihydro-11) - 4-piperidinylidene 5 h-benzo(5、6)cyclohepta(1、2 b)吡啶
  • Descarboethoxyloratadine
  • Desloratadina
  • 地氯雷他定
外部id
  • 原理图34117
  • 原理图- 34117

药理学

指示

用于缓解季节性变应性鼻炎、多年性(非季节性)变应性鼻炎症状。地氯替丁也用于与慢性特发性荨麻疹相关的瘙痒和荨麻疹(荨麻疹)的对症治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

地氯雷他定是长效第二代H1-受体拮抗剂,具有选择性和外周h1拮抗剂作用。组胺是一种化学物质,会导致许多过敏反应的迹象,比如组织肿胀。组胺从储存组胺的细胞(肥大细胞)中释放出来,并附着在其他具有组胺受体的细胞上。组胺附着在受体上导致细胞被“激活”,释放出其他化学物质,产生我们与过敏有关的影响。地氯雷他定阻断一种组胺受体(H1受体),从而阻止组胺激活细胞。与大多数其他抗组胺药不同,地氯雷他定不会从血液进入大脑,因此不会引起嗜睡。

作用机制

像其他h1 -阻滞剂一样,地氯雷他定与游离组胺在H1-在胃肠道、子宫、大血管和支气管平滑肌中的受体。这会阻断内源性组胺的作用,从而导致阴性症状的暂时缓解。鼻塞,流泪)由组胺引起。

目标 行动 生物
一个组胺H1受体
拮抗剂
人类
吸收

健康志愿者口服地氯雷他定10天,每次5毫克,每天1次,平均T马克斯大约3小时,平均稳定状态C马克斯4 ng/ml,平均稳态AUC为56.9 ng*hr/ml。使用10毫升含5毫克地氯雷他定的口服溶液观察到类似的情况。食物不影响地氯雷他定的吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

地氯雷他定与血浆蛋白的结合率约为82 - 87%,而其活性代谢物3-羟基地氯雷他定与血浆蛋白的结合率约为85 - 89%。

新陈代谢

地氯雷他定被代谢为活性代谢物3-羟基地氯雷他定,随后被葡萄糖醛酸化。

淘汰路线

大约87%的14c -地氯雷他定剂量在尿液和粪便中作为代谢产物被同样地回收。

半衰期

地氯雷他定的平均血浆消除半衰期约为27小时。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

关于地氯雷他定过量的信息是有限的,尽管有嗜睡的报道。在过量的情况下,建议对症和支持治疗,包括清除未吸收的药物;然而,请注意地氯雷他定及其活性代谢物3-羟基地氯雷他定不能通过血液透析消除。

在动物研究中,大鼠和小鼠的致死剂量分别为250mg /kg和353 mg/kg(口服LD50),根据每日建议口服剂量计算,这两种剂量分别为人体接触剂量的120倍和290倍。在猴子中,当剂量达到250毫克/公斤时,没有发生死亡,这大约是人类推荐剂量的810倍。

通路
通路 类别
地氯雷他定h1 -抗组胺作用 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 地氯雷他定与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
乙酰唑胺 当乙酰唑胺与地氯雷他定联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine 地氯雷他定与乙苯那嗪合用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Aclidinium 地氯雷他定与阿克利地宁合用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Acrivastine 当吖啶伐他汀联合地氯雷他定时,QTc延长的风险或严重程度可增加。
腺苷 腺苷联合地氯雷他定可增加QTc延长的风险或严重程度。
Agomelatine 地氯雷他定与阿戈美拉汀合用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
西萝芙木碱 Ajmaline与地氯雷他定合用时,QTc延长的风险或严重程度可增加。
Alfentanil 地氯雷他定与阿芬太尼合用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Alfuzosin 当alfuzoosin联合地氯雷他定时,QTc延长的风险或严重程度可增加。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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国际/其他品牌
Claramax
品牌处方产品
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Aerius 片剂,覆膜 5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
Aerius 片剂,口腔崩解 5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
Aerius 片剂,覆膜 5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
Aerius 片剂,口腔崩解 2.5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
Aerius 片剂,口腔崩解 5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
Aerius 解决方案 0.5毫克/毫升 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
Aerius 片剂,覆膜 5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
Aerius 片剂,口腔崩解 2.5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
Aerius 解决方案 0.5毫克/毫升 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
Aerius 片剂,口腔崩解 2.5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
地氯雷他定 平板电脑 5毫克/ 1 口服 A-S用药解决方案 2015-06-12 不适用 美国国旗
地氯雷他定 平板电脑 5毫克/ 1 口服 AvPAK 2015-11-25 2019-08-31 美国国旗
地氯雷他定 平板电脑 5毫克/ 1 口服 博洛尼亚制药 2012-07-01 2015-07-29 美国国旗
地氯雷他定 片剂,覆膜 5毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2013-02-25 不适用 美国国旗
地氯雷他定 片剂,覆膜 5毫克/ 1 口服 北极星有限公司 2013-01-16 2013-01-16 美国国旗
地氯雷他定 平板电脑 5毫克/ 1 口服 博洛尼亚制药 2015-06-12 不适用 美国国旗
地氯雷他定 片剂,口腔崩解 2.5毫克/ 1 口服 雷迪博士实验室有限公司 2013-01-11 不适用 美国国旗
地氯雷他定 平板电脑 5毫克/ 1 口服 AvKARE 2015-11-24 不适用 美国国旗
地氯雷他定 片剂,覆膜 5毫克/ 1 口服 帕多克实验室有限公司 2014-01-10 2015-10-31 美国国旗
地氯雷他定 平板电脑 5毫克/ 1 口服 山德士公司 2013-07-01 2019-02-28 美国国旗
非处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aerius 糖浆 0.5 mg / mL 口服 拜耳 不适用 不适用 加拿大的国旗
Aerius 平板电脑 5毫克 口服 拜耳 2002-01-10 不适用 加拿大的国旗
Aerius孩子 糖浆 0.5 mg / mL 口服 拜耳 2005-03-21 不适用 加拿大的国旗
AERIUS片5毫克 片剂,覆膜 5毫克 口服 欧加农新加坡有限公司 2001-12-26 不适用
airstar覆膜片5mg 片剂,覆膜 5毫克 口服 法玛科有限公司 2020-05-11 不适用
过敏控制地氯雷他定 平板电脑 5毫克 口服 Pharmascience公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Allernix Multi现象描述 平板电脑 5毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2012-01-31 2020-05-11 加拿大的国旗
爱瑞司特薄膜包衣片5mg 片剂,覆膜 5.00毫克 口服 金加环球私人有限公司 2021-04-27 不适用
地氯雷他定过敏控制 平板电脑 5毫克 口服 Pharmascience公司 2009-12-24 不适用 加拿大的国旗
地氯雷他定过敏控制 平板电脑 5毫克 口服 统治配药学的 2014-03-10 2020-05-06 加拿大的国旗
混合的产品
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Aerinaze 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 片剂,多层,缓释 口服 喷嘴速度推理法 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Aerinaze 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 片剂,多层,缓释 口服 喷嘴速度推理法 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Aerinaze 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 片剂,多层,缓释 口服 喷嘴速度推理法 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Aerinaze 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 片剂,多层,缓释 口服 喷嘴速度推理法 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Aerinaze 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 片剂,多层,缓释 口服 喷嘴速度推理法 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Aerinaze 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 片剂,多层,缓释 口服 喷嘴速度推理法 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Aerius D-12改良缓释片2.5mg/120mg 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 平板电脑,延迟发布 口服 欧加农新加坡有限公司 2010-05-03 不适用
Aerius d-12片,20 adet 地氯雷他定(2.5毫克)+盐酸伪麻黄碱(20毫克) 平板电脑 口服 Merck sharp dohme İlaÇlari ltd . Ştİ。 2020-08-14 2017-12-19 土耳其国旗
Aerius双动作12小时 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 片剂,缓释 口服 拜耳 2010-02-01 不适用 加拿大的国旗
Aerius双行动24小时 地氯雷他定(5毫克)+硫酸伪麻黄碱(240毫克) 片剂,多层,缓释 口服 拜耳 不适用 不适用 加拿大的国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Clobetex 地氯雷他定(5毫克/ 1)+丙酸氯倍他索(0.5毫克/ 1 g) 工具包 局部 PureTek公司 2020-06-11 不适用 美国国旗
Dicomex 2.5 mg /5 ml,每份150 ml 地氯雷他定5(2.5毫克/毫升) 糖浆 口服 阿塔贝kİmya san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
地氯雷他定
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为苯并环七吡啶的一类有机化合物。这些是芳香族化合物,含有一个苯环和一个吡啶环,并融合成一个七元碳环。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Benzocycloheptapyridines
子课
不可用
直接父
Benzocycloheptapyridines
选择父母
吡啶及其衍生物/哌啶/苯环型的/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品
/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Benzocycloheptapyridine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
benzocycloheptapyridine (CHEBI: 291342
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
FVF865388R
化学文摘号
100643-71-8
InChI关键
JAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H19ClN2 c20-16-5-6-17-15 (cbt) 4-3-14-2-1-9-22-19 (14) 18 (17) 4-3-14-2-1-9-22-19 / h1-2, 5 - 6, 9日,12日,21 h、3 - 4、7 - 8,10-11H2
国际命名
(13-chloro-2) - piperidin-4-ylidene 4-azatricyclo [9.4.0.0 ^ {3 8}] pentadeca-1(11)、3 (8),4,6,12,14-hexaene
微笑
期货= CC2 = C (C = C1) C (= C1CCNCC1) C1 = C (CC2) C = CC = N1

参考文献

合成参考

Zoltan Toth,“多态地氯雷他定的制备过程”。美国专利US20040242619, 2004年12月2日发布。

US20040242619
一般引用
  1. Mann RD, Pearce GL, Dunn N, Shakir S:使用“非镇静性”抗组胺药物镇静:全科实践中的四项处方事件监测研究。BMJ。2000年4月29日;320(7243):1184-6。[文章
  2. Glass DJ, Harper AS:评估报告对氯雷他定不满意的过敏患者对地氯雷他定和非索非那定的满意度。BMC Fam实践。2003年8月13日;4:10。Epub 2003年8月13日。[文章
  3. 见S:地氯雷他定治疗过敏性鼻炎。Am Fam医师。2003年11月15日;68(10):2015-6。[文章
  4. 地氯雷他定、非索非那定和左西替利嗪的临床药代动力学和药效学:比较综述。临床药典杂志,2008;47(4):217-30。[文章
  5. 地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪治疗变应性鼻炎鼻塞的疗效综述中华临床杂志2009年5月;31(5):921-44。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.05.017。[文章
  6. 地氯雷他定治疗慢性特发性荨麻疹的临床疗效综述。中华临床皮肤病杂志。2007;8(5):271-83。[文章
  7. Bachert C, Maurer M:地氯雷他定在季节性变应性鼻炎或慢性荨麻疹受试者中的安全性和有效性:四项上市后监测研究的结果。临床药物研究,2010;30(2):109-22。doi: 10.2165 / 11530930-000000000-00000。[文章
  8. Simons FE, Prenner BM, Finn A Jr:地氯雷他定治疗常年性变应性鼻炎的疗效和安全性。中华过敏临床免疫杂志,2003,11(3):617-22。[文章
人体代谢组数据库
HMDB0015102
KEGG药物
D03693
PubChem化合物
124087
PubChem物质
46507996
ChemSpider
110575
BindingDB
50073179
RxNav
275635
ChEBI
291342
ChEMBL
CHEMBL1172
ZINC000000001261
治疗靶点数据库
DAP000331
网页
PA164776964
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
地氯雷他定
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 诊断 哮喘 1
4 完成 其他 过敏反应 2
4 完成 其他 常年变应性鼻炎(PAR)/季节性变应性鼻炎 3.
4 完成 其他 季节性变应性鼻炎 3.
4 完成 治疗 获得性冷性荨麻疹 1
4 完成 治疗 过敏性气道疾病 1
4 完成 治疗 过敏性结膜炎(AC) 1
4 完成 治疗 过敏反应 1
4 完成 治疗 过敏性鼻炎(AR) 1
4 完成 治疗 慢性特发性荨麻疹 2

药物经济学

制造商
  • 先灵葆雅公司
  • 瑞德博士实验室有限公司
  • 先灵犁公司
  • 兰花医疗
外包商
  • Apotheca Inc .)
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 西玛实验室公司
  • 伊利湖医疗和外科供应
  • 先灵葆雅公司。
  • 先灵葆雅有限公司
  • Southwood制药
剂型
形式 路线 强度
糖浆 口服 2.5毫克
电影中,可溶性 口服 5毫克
糖浆 口服 0.5 mg / mL
糖浆 口服 0.5毫克/毫升
平板电脑;片剂,缓释 口服
平板电脑,延迟发布 口服
片剂,多层,缓释 口服
片剂,口腔崩解 口服 2.5毫克
片剂,口腔崩解 口服 5毫克
糖浆 口服 0.5 mg/ ml
解决方案 口服 0.5毫克/毫升
颗粒
解决方案 口服 0.05克
糖浆 口服 2.5毫克/ 5毫升
片剂,覆膜 口服 5.00毫克
平板电脑,冒泡的 口服
胶囊,涂 口服
解决方案 口服 0.5毫克/ 1毫升
片剂,覆膜 口服 5毫克/ 1
片剂,口腔崩解 口服 5毫克/ 1
片剂,口腔崩解 口服 2.5毫克/ 1
片剂,缓释 口服
片剂,覆膜,缓释 口服
工具包 局部
颗粒 口服
平板电脑 口服
糖浆 口服 50毫克
糖浆 口服 0.5毫克/毫克
胶囊
平板电脑,冒泡的
片剂,覆膜 口服
糖浆 口服
解决方案 口服
糖浆 口服 150毫升
解决方案 口服 50毫克
平板电脑,延迟发布 口服 5毫克
解决方案 口服
片剂,口腔崩解 口服
平板电脑 口服 5毫克/ 1
片剂,覆膜 口服
平板电脑,咀嚼片 口服
糖浆 口服 2.500毫克/ 5毫升
片剂,覆膜 口服 5毫克
胶囊 5毫克
悬架 口服
胶囊,液体填充 口服
糖浆 口服 0.5毫克
糖浆 口服 25毫克
糖浆 口服 0.05克
糖浆 口服
平板电脑,涂 口服
平板电脑 口服 5毫克
糖浆 口服 0.5毫克/ 1毫升
平板电脑,涂 口服 5毫克
价格
单元描述 成本 单位
Clarinex Reditabs 30 5毫克分散片剂盒 150.0美元 盒子
Clarinex Reditabs 30 2.5 mg分散片盒 147.14美元 盒子
Clarinex-D 24小时5-240毫克24小时片 5.0美元 平板电脑
clarinex d 24小时片 4.8美元 平板电脑
克拉奈克斯片剂5毫克 4.57美元 平板电脑
Clarinex-D 12 Hour 2.5-120 mg 12 Hour片 3.2美元 平板电脑
Clarinex-d 12小时片 3.08美元 平板电脑
Clarinex 0.5 mg/ml糖浆 0.48美元 毫升
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5178878 没有 1993-01-12 2010-01-12 美国国旗
CA2294352 没有 2008-05-06 2018-07-01 加拿大的国旗
CA2267136 没有 2000-11-28 2018-02-06 加拿大的国旗
US7405223 是的 2008-07-29 2020-01-07 美国国旗
US6100274 是的 2000-08-08 2020-01-07 美国国旗
US6514520 是的 2003-02-04 2018-12-01 美国国旗
US7618649 是的 2009-11-17 2021-06-19 美国国旗
US6709676 没有 2004-03-23 2021-02-18 美国国旗
US8187630 没有 2012-05-29 2020-12-19 美国国旗
US6979463 没有 2005-12-27 2022-03-28 美国国旗
US7820199 是的 2010-10-26 2022-09-28 美国国旗
US5607697 是的 1997-03-04 2015-12-07 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
logP 3.2 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00395毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.48 ALOGPS
logP 3.97 Chemaxon
日志 -4.9 ALOGPS
pKa(最强基础) 9.73 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 2 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 24.922 Chemaxon
可旋转键数 0 Chemaxon
折射性 101.04米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 34.353. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.965
Caco-2渗透 - 0.5121
22基板 底物 0.7758
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.6694
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.794
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6979
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8554
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5634
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.7786
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.738
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.7377
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7837
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8332
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.6083
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6514
致癌性 Non-carcinogens 0.9367
生物降解 未准备好生物可降解 1.0
大鼠急性毒性 3.0370 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7382
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8016
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
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目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
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细节
1.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体活性
特定的功能
在外周组织中,组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩,由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性,儿茶酚素…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. Wu RL, Anthes JC, Kreutner W, Harris AG, West RE Jr:地氯雷他定抑制构成和组胺刺激的核因子- kappab活性,与组胺H1受体的反激动作用一致。中国免疫过敏杂志,2004,12(4):313-8。Epub 2004 11月24日。[文章
  2. 谢晓明,王晓明,王晓明,王晓明。组胺H1受体选择性拮抗剂氯雷他定对组胺诱导支气管收缩的影响[J]。中国生物医学工程学报,2004,26(5):528 - 528。[文章
  3. Letari O, Miozzo A, Folco G, Belloni PA, Sala A, Rovati GE, Nicosia S:氯雷他定对胞质Ca2+水平和白三烯释放的影响:独立于抗组胺活性的新机制。欧洲药物学杂志1994年2月15日;266(3):219-27。[文章
  4. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  5. 地氯雷他定、非索非那定和左西替利嗪的临床药代动力学和药效学:比较综述。临床药典杂志,2008;47(4):217-30。[文章
  6. 地氯雷他定治疗慢性特发性荨麻疹的临床疗效综述。中华临床皮肤病杂志。2007;8(5):271-83。[文章
  7. Simons FE, Prenner BM, Finn A Jr:地氯雷他定治疗常年性变应性鼻炎的疗效和安全性。中华过敏临床免疫杂志,2003,11(3):617-22。[文章
  8. Dhanya NB, Thasleem Z, Rai R, Srinivas CR:左西替利嗪、地氯替丁、非索非那定组胺抑制试验比较疗效。麻风皮肤病性病杂志。2008 7 - 8月;74(4):361-3。[文章

转运蛋白

细节
1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 王爱娟,Casciano CN, Clement RP, Johnson WW:氯雷他定和地氯雷他定与p -糖蛋白相互作用的评价。2001年8月29(8):1080-3。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月27日14:22