识别
- 总结
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地氯雷他定是第二代三环类抗组胺药,用于治疗季节性和非季节性变应性鼻炎、瘙痒和荨麻疹。
- 品牌名称
-
克拉宁,克拉宁d,新克拉宁
- 通用名称
- 地氯雷他定
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB00967
- 背景
-
地氯雷他定是第二代三环抗组胺药,具有选择性和外周h1拮抗作用。它是氯拉替丁(第二代组胺)的活性去羧氧基代谢物。地氯替丁具有持久的效果,不会引起睡意,因为它不容易进入中枢神经系统。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
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平均:310.821
单一同位素的:310.123676325 - 化学公式
- C19H19ClN2
- 同义词
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- (5、6)8-Chloro-11-piperidin-4-ylidene-6, 11-dihydro-5H-benzo cyclohepta [1, 2 b]吡啶
- (8-chloro-6, 11-dihydro-11) - 4-piperidinylidene 5 h-benzo(5、6)cyclohepta(1、2 b)吡啶
- Descarboethoxyloratadine
- Desloratadina
- 地氯雷他定
- 外部id
-
- 原理图34117
- 原理图- 34117
药理学
- 指示
-
用于缓解季节性变应性鼻炎、多年性(非季节性)变应性鼻炎症状。地氯替丁也用于与慢性特发性荨麻疹相关的瘙痒和荨麻疹(荨麻疹)的对症治疗。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 相关的治疗
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
地氯雷他定是长效第二代H1-受体拮抗剂,具有选择性和外周h1拮抗剂作用。组胺是一种化学物质,会导致许多过敏反应的迹象,比如组织肿胀。组胺从储存组胺的细胞(肥大细胞)中释放出来,并附着在其他具有组胺受体的细胞上。组胺附着在受体上导致细胞被“激活”,释放出其他化学物质,产生我们与过敏有关的影响。地氯雷他定阻断一种组胺受体(H1受体),从而阻止组胺激活细胞。与大多数其他抗组胺药不同,地氯雷他定不会从血液进入大脑,因此不会引起嗜睡。
- 作用机制
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像其他h1 -阻滞剂一样,地氯雷他定与游离组胺在H1-在胃肠道、子宫、大血管和支气管平滑肌中的受体。这会阻断内源性组胺的作用,从而导致阴性症状的暂时缓解。鼻塞,流泪)由组胺引起。
目标 行动 生物 一个组胺H1受体 拮抗剂人类 - 吸收
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健康志愿者口服地氯雷他定10天,每次5毫克,每天1次,平均T马克斯大约3小时,平均稳定状态C马克斯4 ng/ml,平均稳态AUC为56.9 ng*hr/ml。使用10毫升含5毫克地氯雷他定的口服溶液观察到类似的情况。食物不影响地氯雷他定的吸收。
- 配送量
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不可用
- 蛋白结合
-
地氯雷他定与血浆蛋白的结合率约为82 - 87%,而其活性代谢物3-羟基地氯雷他定与血浆蛋白的结合率约为85 - 89%。
- 新陈代谢
-
地氯雷他定被代谢为活性代谢物3-羟基地氯雷他定,随后被葡萄糖醛酸化。
- 淘汰路线
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大约87%的14c -地氯雷他定剂量在尿液和粪便中作为代谢产物被同样地回收。
- 半衰期
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地氯雷他定的平均血浆消除半衰期约为27小时。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
- 毒性
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关于地氯雷他定过量的信息是有限的,尽管有嗜睡的报道。在过量的情况下,建议对症和支持治疗,包括清除未吸收的药物;然而,请注意地氯雷他定及其活性代谢物3-羟基地氯雷他定不能通过血液透析消除。
在动物研究中,大鼠和小鼠的致死剂量分别为250mg /kg和353 mg/kg(口服LD50),根据每日建议口服剂量计算,这两种剂量分别为人体接触剂量的120倍和290倍。在猴子中,当剂量达到250毫克/公斤时,没有发生死亡,这大约是人类推荐剂量的810倍。
- 通路
-
通路 类别 地氯雷他定h1 -抗组胺作用 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 地氯雷他定与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。 乙酰唑胺 当乙酰唑胺与地氯雷他定联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。 Acetophenazine 地氯雷他定与乙苯那嗪合用时,不良反应的风险或严重程度可增加。 Aclidinium 地氯雷他定与阿克利地宁合用时,不良反应的风险或严重程度可增加。 Acrivastine 当吖啶伐他汀联合地氯雷他定时,QTc延长的风险或严重程度可增加。 腺苷 腺苷联合地氯雷他定可增加QTc延长的风险或严重程度。 Agomelatine 地氯雷他定与阿戈美拉汀合用时,不良反应的风险或严重程度可增加。 西萝芙木碱 Ajmaline与地氯雷他定合用时,QTc延长的风险或严重程度可增加。 Alfentanil 地氯雷他定与阿芬太尼合用时,不良反应的风险或严重程度可增加。 Alfuzosin 当alfuzoosin联合地氯雷他定时,QTc延长的风险或严重程度可增加。 - 食物相互作用
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- 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品图片
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- 国际/其他品牌
- Claramax
- 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Aerius 片剂,覆膜 5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟 Aerius 片剂,口腔崩解 5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟 Aerius 片剂,覆膜 5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟 Aerius 片剂,口腔崩解 2.5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟 Aerius 片剂,口腔崩解 5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟 Aerius 解决方案 0.5毫克/毫升 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟 Aerius 片剂,覆膜 5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟 Aerius 片剂,口腔崩解 2.5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟 Aerius 解决方案 0.5毫克/毫升 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟 Aerius 片剂,口腔崩解 2.5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟 - 非专利处方药
- 非处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Aerius 糖浆 0.5 mg / mL 口服 拜耳 不适用 不适用 加拿大 Aerius 平板电脑 5毫克 口服 拜耳 2002-01-10 不适用 加拿大 Aerius孩子 糖浆 0.5 mg / mL 口服 拜耳 2005-03-21 不适用 加拿大 AERIUS片5毫克 片剂,覆膜 5毫克 口服 欧加农新加坡有限公司 2001-12-26 不适用 新加坡 airstar覆膜片5mg 片剂,覆膜 5毫克 口服 法玛科有限公司 2020-05-11 不适用 新加坡 过敏控制地氯雷他定 平板电脑 5毫克 口服 Pharmascience公司 不适用 不适用 加拿大 Allernix Multi现象描述 平板电脑 5毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2012-01-31 2020-05-11 加拿大 爱瑞司特薄膜包衣片5mg 片剂,覆膜 5.00毫克 口服 金加环球私人有限公司 2021-04-27 不适用 新加坡 地氯雷他定过敏控制 平板电脑 5毫克 口服 Pharmascience公司 2009-12-24 不适用 加拿大 地氯雷他定过敏控制 平板电脑 5毫克 口服 统治配药学的 2014-03-10 2020-05-06 加拿大 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Aerinaze 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 片剂,多层,缓释 口服 喷嘴速度推理法 2021-01-27 不适用 欧盟 Aerinaze 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 片剂,多层,缓释 口服 喷嘴速度推理法 2021-01-27 不适用 欧盟 Aerinaze 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 片剂,多层,缓释 口服 喷嘴速度推理法 2021-01-27 不适用 欧盟 Aerinaze 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 片剂,多层,缓释 口服 喷嘴速度推理法 2021-01-27 不适用 欧盟 Aerinaze 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 片剂,多层,缓释 口服 喷嘴速度推理法 2021-01-27 不适用 欧盟 Aerinaze 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 片剂,多层,缓释 口服 喷嘴速度推理法 2021-01-27 不适用 欧盟 Aerius D-12改良缓释片2.5mg/120mg 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 平板电脑,延迟发布 口服 欧加农新加坡有限公司 2010-05-03 不适用 新加坡 Aerius d-12片,20 adet 地氯雷他定(2.5毫克)+盐酸伪麻黄碱(20毫克) 平板电脑 口服 Merck sharp dohme İlaÇlari ltd . Ştİ。 2020-08-14 2017-12-19 火鸡 Aerius双动作12小时 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 片剂,缓释 口服 拜耳 2010-02-01 不适用 加拿大 Aerius双行动24小时 地氯雷他定(5毫克)+硫酸伪麻黄碱(240毫克) 片剂,多层,缓释 口服 拜耳 不适用 不适用 加拿大 - 未经批准的/其他产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Clobetex 地氯雷他定(5毫克/ 1)+丙酸氯倍他索(0.5毫克/ 1 g) 工具包 局部 PureTek公司 2020-06-11 不适用 我们 Dicomex 2.5 mg /5 ml,每份150 ml 地氯雷他定5(2.5毫克/毫升) 糖浆 口服 阿塔贝kİmya san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡
类别
- ATC代码
- 地氯雷他定
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于称为苯并环七吡啶的一类有机化合物。这些是芳香族化合物,含有一个苯环和一个吡啶环,并融合成一个七元碳环。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Benzocycloheptapyridines
- 子课
- 不可用
- 直接父
- Benzocycloheptapyridines
- 选择父母
- 吡啶及其衍生物/哌啶/苯环型的/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 胺/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Benzocycloheptapyridine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- benzocycloheptapyridine (CHEBI: 291342)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- FVF865388R
- 化学文摘号
- 100643-71-8
- InChI关键
- JAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C19H19ClN2 c20-16-5-6-17-15 (cbt) 4-3-14-2-1-9-22-19 (14) 18 (17) 4-3-14-2-1-9-22-19 / h1-2, 5 - 6, 9日,12日,21 h、3 - 4、7 - 8,10-11H2
- 国际命名
-
(13-chloro-2) - piperidin-4-ylidene 4-azatricyclo [9.4.0.0 ^ {3 8}] pentadeca-1(11)、3 (8),4,6,12,14-hexaene
- 微笑
-
期货= CC2 = C (C = C1) C (= C1CCNCC1) C1 = C (CC2) C = CC = N1
参考文献
- 合成参考
-
Zoltan Toth,“多态地氯雷他定的制备过程”。美国专利US20040242619, 2004年12月2日发布。
US20040242619 - 一般引用
-
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- 见S:地氯雷他定治疗过敏性鼻炎。Am Fam医师。2003年11月15日;68(10):2015-6。[文章]
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- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015102
- KEGG药物
- D03693
- PubChem化合物
- 124087
- PubChem物质
- 46507996
- ChemSpider
- 110575
- BindingDB
- 50073179
- 275635
- ChEBI
- 291342
- ChEMBL
- CHEMBL1172
- 锌
- ZINC000000001261
- 治疗靶点数据库
- DAP000331
- 网页
- PA164776964
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 地氯雷他定
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 诊断 哮喘 1 4 完成 其他 过敏反应 2 4 完成 其他 常年变应性鼻炎(PAR)/季节性变应性鼻炎 3. 4 完成 其他 季节性变应性鼻炎 3. 4 完成 治疗 获得性冷性荨麻疹 1 4 完成 治疗 过敏性气道疾病 1 4 完成 治疗 过敏性结膜炎(AC) 1 4 完成 治疗 过敏反应 1 4 完成 治疗 过敏性鼻炎(AR) 1 4 完成 治疗 慢性特发性荨麻疹 2
药物经济学
- 制造商
-
- 先灵葆雅公司
- 瑞德博士实验室有限公司
- 先灵犁公司
- 兰花医疗
- 外包商
-
- Apotheca Inc .)
- A-S药物解决方案有限公司
- 西玛实验室公司
- 伊利湖医疗和外科供应
- 先灵葆雅公司。
- 先灵葆雅有限公司
- Southwood制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 糖浆 口服 2.5毫克 电影中,可溶性 口服 5毫克 糖浆 口服 0.5 mg / mL 糖浆 口服 0.5毫克/毫升 平板电脑;片剂,缓释 口服 平板电脑,延迟发布 口服 片剂,多层,缓释 口服 片剂,口腔崩解 口服 2.5毫克 片剂,口腔崩解 口服 5毫克 糖浆 口服 0.5 mg/ ml 解决方案 口服 0.5毫克/毫升 颗粒 解决方案 口服 0.05克 糖浆 口服 2.5毫克/ 5毫升 片剂,覆膜 口服 5.00毫克 平板电脑,冒泡的 口服 胶囊,涂 口服 解决方案 口服 0.5毫克/ 1毫升 片剂,覆膜 口服 5毫克/ 1 片剂,口腔崩解 口服 5毫克/ 1 片剂,口腔崩解 口服 2.5毫克/ 1 片剂,缓释 口服 片剂,覆膜,缓释 口服 工具包 局部 颗粒 口服 平板电脑 口服 糖浆 口服 50毫克 糖浆 口服 0.5毫克/毫克 胶囊 鼻 平板电脑,冒泡的 片剂,覆膜 口服 糖浆 口服 解决方案 口服 糖浆 口服 150毫升 解决方案 口服 50毫克 平板电脑,延迟发布 口服 5毫克 解决方案 口服 片剂,口腔崩解 口服 平板电脑 口服 5毫克/ 1 片剂,覆膜 口服 平板电脑,咀嚼片 口服 糖浆 口服 2.500毫克/ 5毫升 片剂,覆膜 口服 5毫克 胶囊 5毫克 悬架 口服 胶囊,液体填充 口服 糖浆 口服 0.5毫克 糖浆 口服 25毫克 糖浆 口服 0.05克 糖浆 口服 平板电脑,涂 口服 平板电脑 口服 5毫克 糖浆 口服 0.5毫克/ 1毫升 平板电脑,涂 口服 5毫克 - 价格
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单元描述 成本 单位 Clarinex Reditabs 30 5毫克分散片剂盒 150.0美元 盒子 Clarinex Reditabs 30 2.5 mg分散片盒 147.14美元 盒子 Clarinex-D 24小时5-240毫克24小时片 5.0美元 平板电脑 clarinex d 24小时片 4.8美元 平板电脑 克拉奈克斯片剂5毫克 4.57美元 平板电脑 Clarinex-D 12 Hour 2.5-120 mg 12 Hour片 3.2美元 平板电脑 Clarinex-d 12小时片 3.08美元 平板电脑 Clarinex 0.5 mg/ml糖浆 0.48美元 毫升 beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5178878 没有 1993-01-12 2010-01-12 我们 CA2294352 没有 2008-05-06 2018-07-01 加拿大 CA2267136 没有 2000-11-28 2018-02-06 加拿大 US7405223 是的 2008-07-29 2020-01-07 我们 US6100274 是的 2000-08-08 2020-01-07 我们 US6514520 是的 2003-02-04 2018-12-01 我们 US7618649 是的 2009-11-17 2021-06-19 我们 US6709676 没有 2004-03-23 2021-02-18 我们 US8187630 没有 2012-05-29 2020-12-19 我们 US6979463 没有 2005-12-27 2022-03-28 我们 US7820199 是的 2010-10-26 2022-09-28 我们 US5607697 是的 1997-03-04 2015-12-07 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP 3.2 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00395毫克/毫升 ALOGPS logP 3.48 ALOGPS logP 3.97 Chemaxon 日志 -4.9 ALOGPS pKa(最强基础) 9.73 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 2 Chemaxon 氢供体数量 1 Chemaxon 极表面积 24.922 Chemaxon 可旋转键数 0 Chemaxon 折射性 101.04米3.·摩尔-1 Chemaxon 极化率 34.353. Chemaxon 环数 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.965 Caco-2渗透 - 0.5121 22基板 底物 0.7758 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.6694 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.794 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6979 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8554 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5634 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.7786 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.738 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.7377 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7837 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8332 CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.6083 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6514 致癌性 Non-carcinogens 0.9367 生物降解 未准备好生物可降解 1.0 大鼠急性毒性 3.0370 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7382 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8016
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用 LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用 质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i d20368a648c20c37e1a0——0940000000 质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 08 - fr - 0095000000 - 2816 aba50d0b94d568cf 质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0940000000 - 9 - a0f5f4d81f4c42c85bb 质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 08 - fr - 0095000000 - 5 - b3f7555b72461661fa1 LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - bt9 - 0094000000 - 536 b5a1d05f7479c2b04
目标
洞察和加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 组胺受体活性
- 特定的功能
- 在外周组织中,组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩,由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性,儿茶酚素…
- 基因名字
- HRH1
- Uniprot ID
- P35367
- Uniprot名字
- 组胺H1受体
- 分子量
- 55783.61哒
参考文献
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转运蛋白
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月27日14:22