Azelastine

识别

总结

Azelastine是一种组胺h1受体拮抗剂，用于鼻内治疗过敏性和血管舒缩性鼻炎，并用于眼液治疗过敏性结膜炎。

品牌名称

阿斯特林，阿斯特洛，阿斯特洛过敏，Dymista

通用名称

Azelastine

beplay体育安全吗药物库登录号

DB00972

背景

Azelastine是一种酞嗪衍生物，是一种抗组胺药，可作为鼻内喷雾剂用于治疗过敏性和血管舒缩性鼻炎，也可作为治疗过敏性结膜炎的眼用溶液。^10，11这是一种外消旋混合物，尽管对映异构体之间的药理活性没有显著差异，并于1996年首次获得FDA批准。^10，11Azelastine也可与丙酸氟替卡松联合作为鼻喷雾剂，商品名为Dymista™，用于6岁及以上患者的季节性变应性鼻炎的对症治疗。¹³

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

氮elastine结构(DB00972)

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重量

平均:381.898
单一同位素的:381.160790112

化学公式

C₂₂H₂₄ClN_3.O

同义词

• (4) - p-Chlorobenzyl 2 - 1 - (2 h) -phthalazinone (hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)
• Azelastina
• Azelastine
• Azelastine
• Azelastinum

药理学

指示

鼻内氮唑丁适用于5岁及以上患者的季节性变应性鼻炎的对症治疗，以及12岁及以上患者的血管舒缩性鼻炎的对症治疗。¹⁰眼用氮弹性胺溶液用于治疗过敏性结膜炎引起的眼睛发痒。¹¹

盐酸氮妥司汀作为0.15%的鼻腔喷雾剂，也适用于6岁及以上患者过敏的非处方治疗。¹⁴

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 过敏性结膜炎(AC)
• 过敏性鼻炎(AR)
• 对树花粉过敏
• 异位性角膜结膜炎
• 睑缘炎过敏
• 常年变应性鼻炎(PAR)
• 季节性变应性鼻炎
• 血管舒缩性鼻炎
• 过敏性眼病

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

氮士汀拮抗组胺的作用，从而缓解组胺介导的过敏症状。^2，10，11鼻内制剂在15分钟内起效，眼用溶液可在3分钟内起效。¹鼻内制剂的作用时间相对较长，在初始剂量后4-6小时观察到峰值效应，并在整个标准12小时给药间隔内保持疗效。²

作用机制

氮来辛主要是一种组胺h1受体的选择性拮抗剂，对h2受体的亲和力较低，用于过敏的对症治疗。^{2，1，10，11}组胺h1受体是g蛋白偶联受体，具有7个跨膜结构域⁷它们存在于神经末梢，平滑肌细胞和腺细胞中。⁸在致敏个体接触过敏原后，肥大细胞上的ige受体交联导致组胺释放，组胺与h1受体结合，导致典型的过敏症状，如瘙痒、打喷嚏和充血。⁸

虽然它的主要作用方式被认为是通过h1受体拮抗作用，但氮氮elastine(像其他第二代抗组胺药一样)似乎影响过敏症状的其他介质。氮elastine具有肥大细胞稳定特性，可阻止白细胞介素-6、胰蛋白酶、组胺和tnf - α的释放²从肥大细胞中提取，并已被证明可以减少肥大细胞脱颗粒的介质，如鼻炎患者鼻腔灌洗液中的白三烯，¹以及抑制它们的产生和从嗜酸性粒细胞中释放(可能通过抑制磷脂酶A₂白三烯C₄合酶)。^2，9此外，观察到使用口服氮elastine的患者鼻分泌物中P物质和缓激肽的浓度显著降低²，两者都可能在过敏性鼻炎患者的鼻痒和打喷嚏中发挥作用。

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类
U组胺H2受体	抑制剂	人类
U磷脂酶A2	抑制剂	人类
U白三烯C4合成酶	抑制剂	人类

吸收

鼻内给药后盐酸氮来辛的全身生物利用度约为40%，在2-3小时内达到Cmax。²当给药剂量大于推荐的最大剂量时，观察到Cmax和AUC均有大于比例的增加。

配送量

经静脉和口服给药后，稳态分配容积为14.5 L/kg。^2，10，11

蛋白结合

体外人体血浆研究表明氮elastine和去甲基elastine的血浆蛋白结合分别约为88%和97%。^2，10，11

新陈代谢

盐酸氮氮弹性胺经细胞色素P450酶系统氧化代谢为其主要的生物活性代谢物去甲基弹性胺。^10，11虽然氮化氮的标签上还没有阐明特定的CYP酶参与，但有人认为氮化氮的n -去甲基化主要由CYP3A4、CYP2D6和CYP1A2催化。⁴

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• Azelastine
  • Desmethylazelastine

淘汰路线

口服放射性标记的盐酸氮来辛后，约75%的氮来辛随粪便排出体外，只有不到10%的氮来辛未发生变化。^2，10，11

半衰期

在静脉注射和口服给药的基础上，氮弹性胺显示出22小时的消除半衰期。^10，11它的主要活性代谢物去甲基弹性氨酸具有54小时的消除半衰期。²

间隙

在静脉注射和口服给药的基础上，氮士汀的血浆清除率为0.5 L/h/kg。^10，11，6

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

过量鼻内或眼用氮elastine除了增加睡意外，不太可能导致临床显著的不良反应。^10，11如果确实发生用药过量，应采取一般的支持措施。口服抗组胺药，包括非口服配方的氮士汀，会对儿童造成严重的不良反应——因此，这些产品应放在儿童接触不到的地方。口语LD₅₀在大鼠中为580毫克/公斤¹²

通路

通路	类别
Azelastine h1 -抗组胺作用	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓可增加氮士汀的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Abametapir	氮士汀与阿美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept	氮妥司汀与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	氮士汀与阿比特龙合用可提高血药浓度。
Abrocitinib	阿曲替尼与氮妥司汀联用可降低代谢。
Acalabrutinib	与阿卡拉布替尼联用可降低氮弹性体的代谢。
醋丁洛尔	乙酰丁醇与氮士汀联用可降低其代谢。
苊香豆醇	阿辛诺豆蔻酚与氮士汀合用可提高血清浓度。
18beplay下载	氮elastine可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加氮士汀中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

• 避免饮酒。摄入酒精可能导致附加的中枢神经系统抑制剂作用。

产品

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Azelastine盐酸盐	0 l591qr10i	79307-93-0	YEJAJYAHJQIWNU-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

astrpro Allergy(拜耳)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Astelin	喷雾,计量	137 ug / 1	鼻	梅达制药	1996-11-01	不适用
Astelin	喷雾,计量	137 ug / 1	鼻	全科医疗有限公司	2004-05-25	不适用
Astepro	喷雾,计量	137 ug / 1	鼻	梅达制药	2008-11-03	2008-11-03
Astepro	喷雾,计量	205.5 ug / 1	鼻	梅达制药	2009-10-12	2020-12-31
Azelastine盐酸盐	喷雾,计量	137 ug / 1	鼻	A-S用药解决方案	2010-07-01	2019-10-31
Azelastine盐酸盐	喷雾,计量	205.5 ug / 1	鼻	Perrigo纽约公司	2015-04-09	2018-03-01
Optivar	溶液/滴	0.5毫克/ 1毫升	眼内	美达制药有限公司	2000-05-22	2017-09-30

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Azelastine	喷雾,计量	137 ug / 1	鼻	Ascend实验室有限责任公司	2017-08-18	不适用
盐酸氮elastine鼻用	喷雾	205.5 ug / 1	鼻	布赖恩特牧场预包装	2014-05-09	不适用
盐酸氮elastine鼻用	喷雾	205.5 ug / 1	鼻	帕达吉斯以色列制药有限公司	2014-05-09	不适用
Azelastine盐酸盐	喷雾,计量	1毫克/毫升	鼻	Amneal制药有限责任公司	2017-09-05	不适用
Azelastine盐酸盐	溶液/滴	0.5毫克/ 1毫升	眼内	山德士公司	2013-03-21	不适用
Azelastine盐酸盐	喷雾,计量	137 ug / 0.137毫升	鼻	哈金斯公司	2019-02-12	不适用
Azelastine盐酸盐	溶液/滴	0.5毫克/ 1毫升	眼内	复星医药美国有限公司	2020-09-08	不适用
Azelastine盐酸盐	喷雾,计量	205.5 ug / 1	鼻	Apotex集团。	2014-07-07	不适用
Azelastine盐酸盐	溶液/滴	0.5毫克/ 1毫升	眼内	太阳制药工业有限公司	2010-05-31	不适用
Azelastine盐酸盐	喷雾,计量	137 ug / 1	鼻	A-S用药解决方案	2010-03-01	不适用

非处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Astepro过敏	喷雾,计量	205.5 ug / 1	鼻	拜耳医疗保健有限公司	2022-06-27	不适用
儿童astrpro过敏	喷雾,计量	205.5 ug / 1	鼻	拜耳医疗保健有限公司	2022-06-27	不适用

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
ALERXY®C	Azelastine盐酸盐(137微克)+丙酸(50微克)	悬架	Intrasinal;鼻	合成实验室S.A.S.	2015-04-21	不适用
AZEC®	Azelastine盐酸盐(137微克)+丙酸(50微克)	悬架	Intrasinal;鼻	PROCAPS S.A.	2018-12-04	不适用
Azeflu®鼻腔悬浮喷雾	Azelastine盐酸盐(100毫克)+丙酸(36.5毫克)	悬架	Intrasinal;鼻	C.i. farmaccapsulas S.A.S -植物编号。2	2018-04-05	不适用
盐酸氮来辛和丙酸氟替卡松	Azelastine盐酸盐(137 ug / 1)+丙酸(50 ug / 1)	喷雾,计量	鼻	布赖恩特牧场预包装	2021-03-01	不适用
盐酸氮来辛和丙酸氟替卡松	Azelastine盐酸盐(137 ug / 1)+丙酸(50 ug / 1)	喷雾,计量	鼻	迈兰制药公司	2020-04-14	不适用
盐酸氮来辛和丙酸氟替卡松	Azelastine盐酸盐(137 ug / 1)+丙酸(50 ug / 1)	喷雾,计量	鼻	帕达吉斯以色列制药有限公司	2021-03-01	不适用
盐酸氮来辛和丙酸氟替卡松	Azelastine盐酸盐(137 ug / 1)+丙酸(50 ug / 1)	喷雾,计量	鼻	Apotex集团。	2020-03-02	不适用
Dymista	Azelastine盐酸盐(137 ug / 1)+丙酸(50 ug / 1)	喷雾,计量	鼻	美达制药公司	2012-05-01	不适用
Dymista	Azelastine盐酸盐(137 MCG / act)+丙酸(50微克/次)	喷雾,计量	鼻	Bgp Pharma Ulc	2015-03-31	不适用
Dymİsta 137 MCG + 50 MCG burun spreyİ， sÜspansİyon, 23 g	Azelastine盐酸盐(137微克)+丙酸(50微克)	喷雾、悬架	鼻	美达制药İlaÇ san。TİC。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

R06AX19 -氮士汀

• 其他全身使用的抗组胺药
• R06a -全身使用的抗组胺药
• R06 -全身使用的抗组胺药
• R -呼吸系统

S01GX07 -氮elastine

• S01GX -其他抗过敏药
• S01g -减充血药和抗过敏药
• S01 -眼科药品
• S -感觉器官

R01AC03 -氮士汀

• R01AC -抗过敏剂，不包括皮质类固醇
• R01a -局部使用的减充血剂和其他鼻腔制剂
• R01 -鼻腔制剂
• R -呼吸系统

药物类别

• 抗过敏
• 抗过敏剂，不包括皮质类固醇
• 全身使用的抗组胺药
• 自主代理
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP2A6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2A6抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2A6底物
• 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP2E1抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2E1抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 减充血药和抗过敏药
• 酶抑制剂
• 组胺剂
• 组胺拮抗剂
• 组胺H1拮抗剂
• 组胺H1拮抗剂，非镇静
• 鼻的准备工作
• 神经递质代理
• 眼科
• 22抑制剂
• 邻二氮杂苯
• 呼吸系统药剂
• 感觉器官

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物类，称为酞嗪酮。这些化合物含有一个邻苯二嗪和一个酮基。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Diazanaphthalenes

子课

苯并二嗪

直接父

Phthalazinones

选择父母

Pyridazinones/氯苯/Azepanes/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物 /Organochlorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

再展示3个

基

胺/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/Azepane/苯环型的/氯苯/Halobenzene/Heteroaromatic化合物 /碳氢化合物的衍生物/内酰胺/单环苯部分/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Phthalazinone/邻二氮杂苯/Pyridazinone/叔脂肪胺/叔胺

显示16个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

叔氨基化合物，一氯苯，酞嗪(CHEBI: 2950）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

ZQI909440X

化学文摘号

58581-89-8

InChI关键

MBUVEWMHONZEQD-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C22H24ClN3O c1-25-13-4-5-18 (12-14-25) 26-22 (27) 20-7-3-2-6-19 (20) 21 (26) 20-7-3-2-6-19 (23) 11-9-16 / h2-3, 6尺11寸,18 h, 4 - 5, 12-15H2 1 h3

国际命名

4 - [(4-chlorophenyl)甲基]2 - (1-methylazepan-4-yl) 1, 2-dihydrophthalazin-1-one

微笑

CN1CCCC (CC1) N1N = C (CC2 = CC = C (Cl) C = C2) C2 = CC = CC = C2C1 = O

参考文献

合成参考

Yutaka Morita, Noritoshi Koyama, Shigemitsu Ohsawa，“稳定制备含氮elastine盐酸盐的方法。”美国专利US6117864, 1990年12月发布。

US6117864

一般引用

1. Horak F:每日两次氮弹性胺喷雾剂对季节性变应性鼻炎患者的疗效。临床风险管理。2008 10月;4(5):1009-22。［文章］
2. 盐酸氮妥司汀:药理学、药代动力学、临床疗效和耐受性的综述。《当代医学评论》2007年10月23日(10):2441-52。［文章］
3. 查伟，沈磊:高效液相色谱-串联质谱法同时测定人血浆中氮弹性胺及其主要代谢物去甲基弹性胺。中国生物医学工程学报。2012年10月1日;69-74。doi: 10.1016 / j.jchromb.2012.08.023。Epub 2012 8月24日。［文章］
4. Nakajima M, Nakamura S, Tokudome S, Shimada N, Yamazaki H, Yokoi T:人肝颗粒体中细胞色素P-450 (CYP)3A4、CYP2D6和CYP1A2对氮唑啉N去甲基化的影响:预测多个CYP贡献的方法的评估。《药物代谢处置》1999年12月;27(12):1381-91。［文章］
5. Nakajima M, Ohyama K, Nakamura S, Shimada N, Yamazaki H, Yokoi T:氮唑啉及其代谢产物对人细胞色素P-450酶催化药物氧化的抑制作用。《药物代谢处置》1999七月;27(7):792-7。［文章］
6. Williams PB, Crandall E, Sheppard JD: Azelastine hydrochloride，双作用抗炎眼液，用于治疗过敏性结膜炎。临床眼科学，2010年9月7日;4:993-1001。doi: 10.2147 / opth.s13479。［文章］
7. Fukui H, Mizuguchi H, Nemoto H, Kitamura Y, Kashiwada Y, Takeda N:组胺H1受体基因表达及抗组胺药物作用。Handb Exp Pharmacol, 2017;241:161-169。_2016_14 doi: 10.1007/164。［文章］
8. Baroody FM, Naclerio RM: h1受体拮抗剂的抗过敏作用。过敏。2000;55 Suppl 64:17-27。［文章］
9. Hamasaki Y, Shafigeh M, Yamamoto S, Sato R, Zaitu M, Muro E, Kobayashi I, Ichimaru T, Tasaki H, Miyazaki S:氮化石对白三烯合成的抑制作用。中华过敏与哮喘杂志，1996,5(5):469-75。doi: 10.1016 / s1081 - 1206(10) 63465 - 5。［文章］
10. FDA批准药品:氮士汀鼻喷雾剂[链接］
11. 美国食品及药物管理局批准药物:氮士汀眼用溶液[链接］
12. CaymenChem:氮士霉素MSDS [链接］
13. FDA批准药物:Dymista鼻喷雾剂[链接］
14. FDA新闻稿:astropro OTC批准[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015107

KEGG药物

D07483

KEGG化合物

C07768

PubChem化合物

2267

PubChem物质

46507582

ChemSpider

2180

BindingDB

50341448

RxNav

18603

ChEBI

2950

ChEMBL

CHEMBL639

治疗靶点数据库

DNC000270

网页

PA448517

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

Azelastine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	过敏性鼻炎(AR)	2
4	完成	治疗	常年变应性鼻炎(PAR)	1
4	完成	治疗	季节性变应性鼻炎	3.
4	完成	治疗	血管舒缩性鼻炎	1
4	尚未招聘	治疗	过敏性鼻炎(AR)	1
4	尚未招聘	治疗	慢性鼻炎	1
4	终止	治疗	过敏反应/过敏性鼻炎(AR)/哮喘、过敏	1
4	未知的状态	基础科学	过敏性鼻炎(AR)	1
4	未知的状态	治疗	过敏性鼻炎(AR)	1
4	未知的状态	治疗	过敏性鼻炎(AR)/室内尘螨过敏	1

药物经济学

制造商

• Apotex公司里士满山
• 太阳医药全球有限公司
• 美达制药公司
• 美达制药公司
• Apotex公司
• 梅达制药

外包商

• Apotex Inc .)
• A-S药物解决方案有限公司
• 卡泰伦特制药解决方案
• 梅达AB
• Patheon Inc .)
• 内科医生Total Care公司
• Redpharm药物
• 华莱士制药公司

剂型

形式	路线	强度
悬架	Intrasinal;鼻
平板电脑
片剂，覆膜	口服
溶液/滴	眼科	0.05%
喷雾	鼻	0.14毫克/ 0.4毫升
溶液/滴	眼科
喷雾	鼻
解决方案	Intrasinal;鼻	0.1克
喷雾,计量	鼻	137 ug / 1
喷雾	鼻	205.5 ug / 1
溶液/滴	眼科	0.5毫克/ 1毫升
喷雾	鼻	137 ug / 0.137毫升
喷雾,计量	鼻	1毫克/毫升
喷雾,计量	鼻	1.5毫克/ 1毫升
喷雾,计量	鼻	137 ug / 0.137毫升
喷雾,计量	鼻	205.5 ug / 1
喷雾	鼻	0.14毫克
解决方案	眼科	0.05% w/v
喷雾	鼻	1毫克/毫升
喷雾	鼻	137 MICROGRAMMI / 50 MICROGRAMMI
喷雾,计量	鼻
喷雾、悬架	呼吸(吸入)
喷雾、悬架	呼吸(吸入)	50微克
喷雾、悬架	鼻
溶液/滴	结膜	0.5毫克/毫升
平板电脑		2.2毫克
解决方案	结膜;眼科	0.5毫克
喷雾	鼻	0.14毫克/喷雾
解决方案	鼻	0.14毫克/喷雾
溶液/滴	眼内	0.5毫克/ 1毫升
溶液/滴	眼科	0.5毫克/毫升
喷雾	鼻

价格

单元描述	成本	单位
Optivar 0.05%溶液6ml瓶	120.26美元	瓶
Astelin 137 mcg/喷雾溶液30ml瓶	117.27美元	瓶
氮士汀盐酸0.05%溶液6ml瓶	108.23美元	瓶
Optivar下跌0.05%	19.27美元	毫升
盐酸氮士汀0.05%滴	17.35美元	毫升
Astelin 137 mcg鼻喷雾剂	3.71美元	毫升
astrpro 137 mcg鼻喷雾剂	3.61美元	毫升

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5164194	没有	1992-11-17	2011-05-01
US8518919	没有	2013-08-27	2025-11-22
US8071073	没有	2011-12-06	2028-06-04
US8163723	是的	2012-04-24	2024-02-29
US9259428	是的	2016-02-16	2023-12-13
US8168620	是的	2012-05-01	2026-08-24
US9901585	没有	2018-02-27	2023-06-13
US9919050	没有	2018-03-20	2025-11-22

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	225°C(盐酸盐盐)	FDA标签(鼻内氮elastine)
水溶度	难溶的(盐酸盐)	FDA标签(鼻内氮elastine)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0092毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.81	ALOGPS
logP	4.04	Chemaxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa(最强基础)	8.88	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	35.912	Chemaxon
可旋转键数	3.	Chemaxon
折射性	110.52米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	41.543.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.982
Caco-2渗透	-	0.5102
22基板	底物	0.7034
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.8563
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.9563
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6812
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7501
CYP450 2D6衬底	底物	0.8918
CYP450 3A4衬底	底物	0.8204
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.6371
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8114
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.568
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.6934
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.5902
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.7266
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6567
致癌性	Non-carcinogens	0.878
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	3.0597 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7885
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.7391

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 001 - i - 0219000000 - 689 - aed0dccf673820d4e
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 03 - e9 - 2908000000 - 3 - d19ebb91515adce237b

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月5日10:09