识别
- 总结
-
Lomefloxacin是一种氟喹诺酮类,用于预防和治疗各种感染。
- 品牌名称
-
Maxaquin
- 通用名称
- Lomefloxacin
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00978
- 背景
-
Lomefloxacin氟喹诺酮类抗生素,用于治疗细菌感染包括支气管炎和尿路感染(尿)。此外,它被用于预防尿路手术前。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:351.3479
单一同位素的:351.139447899 - 化学公式
- C17H19F2N3O3
- 同义词
-
- (±)1-ethyl-6 8-difluoro-1 4-dihydro-7——(3-methyl-1-piperazinyl) 4-oxo-3-quinolinecarboxylic酸
- (1、4-Dihydro-6 8-difluoro-1-ethyl-7) - 3-methyl-1-piperazinyl 4-oxo-3-quinolinecarboxylic酸
- LFLX
- Lomefloxacin
- Lomefloxacine
- Lomefloxacino
- Lomefloxacinum
药理学
- 指示
-
治疗细菌性呼吸道感染(慢性支气管炎)和泌尿道,作为一个预防尿路感染的术前预防性引起的:S.pneumoniae,H.influenzae,S.aureus,P.aeruginosa,大肠下水道,p .奇异君子兰,c . civersus,美国asprphyticus,大肠杆菌,K.pneumoniae。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Lomefloxacin是氟喹诺酮类抗生素用于治疗慢性支气管炎,以及复杂的和简单的尿路感染。也用作预防性或预防性治疗预防尿路感染的病人接受transrectal或经尿道手术。Flouroquinolones如lomefloxacin拥有优秀的活动等革兰氏阴性需氧细菌大肠杆菌和淋病以及包括革兰氏阳性细菌肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌。他们也拥有有效的活动对志贺氏杆菌、沙门氏菌、弯曲杆菌、淋球菌的生物,多耐药假单胞菌和肠杆菌属。
- 的作用机制
-
Lomefloxacin杀菌氟喹诺酮类代理与活动对多种革兰氏阴性和革兰氏阳性生物体。lomefloxacin结果的杀菌作用干扰细菌DNA酶促旋酶的活动和拓扑异构酶IV,这需要细菌DNA的转录和复制。DNA促旋酶的主要喹诺酮的目标似乎是革兰氏阴性细菌。拓扑异构酶IV似乎是革兰氏阳性生物体的优先目标。干扰这两个拓扑异构酶导致细菌染色体的链断裂,成为超螺旋,再密封。结果DNA复制和转录抑制。
目标 行动 生物 一个DNA促旋酶亚基 抑制剂流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd) 一个DNA拓扑异构酶4单元 抑制剂流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd) UDNA拓扑异构酶2α 抑制剂人类 - 吸收
-
快速和接近完成大约95%到98%的单剂量口服吸收。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
10%
- 新陈代谢
-
最小代谢尽管5在人尿中代谢物已确定。65%作为父药物出现在尿液和9%的葡糖苷酸代谢物。
- 路线的消除
-
lomefloxacin的尿排泄是几乎完全停止加药后72小时内,与大约65%的剂量被恢复为父药物和9%的葡糖苷酸代谢物。
- 半衰期
-
8小时
- 间隙
-
- 271毫升/分钟/ 1.73平方米(肌酐清除率110 mL / min / 1.73平方米)
- 31日mL / min / 1.73平方米(肌酐清除率0毫升/分钟/ 1.73平方米)
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
不良反应包括周围神经病变,紧张,不安,焦虑,光毒性的事件(皮疹、瘙痒、燃烧)由于阳光照射。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abametapir 的血清浓度Lomefloxacin时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Lomefloxacin结合Abatacept时可以增加。 Abiraterone 的血清浓度Lomefloxacin阿比特龙结合时可以增加。 阿卡波糖 阿卡波糖的治疗效果与Lomefloxacin结合使用时,可以增加。 Aceclofenac Aceclofenac neuroexcitatory Lomefloxacin活动可能会增加。 Acemetacin Acemetacin neuroexcitatory Lomefloxacin活动可能会增加。 苊香豆醇 苊香豆醇的治疗效果与Lomefloxacin结合使用时,可以增加。 18beplay下载 的新陈代谢Lomefloxacin时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。 Acetohexamide Acetohexamide的治疗效果与Lomefloxacin结合使用时,可以增加。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可能增加neuroexcitatory Lomefloxacin活动。 - 食物相互作用
-
- 避免多价离子。单独的管理多价离子,包括镁和醇抗酸药,从lomefloxacin前至少4小时和2小时后lomefloxacin剂量。
- 有或没有食物。吸收的速度和程度可能会减少当lomefloxacin用食物。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Lomefloxacin盐酸盐 9 vc7s3zxxb 98079-52-8 KXEBLAPZMOQCKO-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Bareon
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Maxaquin 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 西尔列制药有限责任公司 2006-05-11 不适用 我们
类别
- ATC代码
- S01AE04——Lomefloxacin J01MA07——Lomefloxacin
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为喹啉羧酸。这些是喹啉类药物中喹啉环系统是由一个羧基取代一个或多个职位。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 喹啉类药物和衍生品
- 子课
- 喹啉羧酸
- 直接父
- 喹啉羧酸
- 选择父母
- 氟喹诺酮类原料药/N-arylpiperazines/Haloquinolines/Hydroquinolones/氨基喹啉和衍生品/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/苯环型的/芳基氟化物 显示12
- 基
- 1,4-diazinane/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/氨基喹啉/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的 显示29日更
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- N-arylpiperazine、喹诺酮抗生素氟喹诺酮类抗生素、喹诺酮、quinolinemonocarboxylic酸(CHEBI: 116278)
- 受影响的生物
-
- 肠道细菌和其他真细菌
化学标识符
- UNII
- L6BR2WJD8V
- 化学文摘号
- 98079-51-7
- InChI关键
- ZEKZLJVOYLTDKK-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C17H19F2N3O3 c1-3-21-8-11(17(24) 25) 16(23) 10-6-12(18) 15(13(19) 14(10) 21) 22-5-4-20-9(2) 7-22 /编辑,8 - 9,20 H、3 - 5、7 h2, 1-2H3, (H, 24日,25)
- 国际命名
-
1-ethyl-6 8-difluoro-7——(3-methylpiperazin-1-yl) 4-oxo-1 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
- 微笑
-
CCN1C = C (C (O) = O) C (= O) C2 = CC (F) = C (N3CCNC (C) C3) C (F) = C12
引用
- 合成参考
- US4528287
- 一般引用
-
- 增加洛美沙星(盐酸lomeafloxacin)口服FDA批准产品:平板电脑(链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015113
- KEGG药物
- D02318
- KEGG化合物
- C07078
- PubChem化合物
- 3948年
- PubChem物质
- 46508499
- ChemSpider
- 3811年
- BindingDB
- 50417952
- 28872年
- ChEBI
- 116278年
- ChEMBL
- CHEMBL561
- 治疗目标数据库
- DAP000653
- 网页
- PA164749165
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Lomefloxacin
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 0 终止 治疗 骨髓炎 1
药物经济学
- 制造商
-
- 法玛西亚公司
- 外包商
-
- GD塞尔有限责任公司
- Unimed制药有限公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 400毫克 平板电脑,涂膜 口服 400毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 400毫克/ 1 解决方案/滴 眼科 解决方案/滴 眼科 3毫克/毫升 平板电脑,涂 口服 400毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 239 - 240.5°C PhysProp 水溶度 27.2毫克/毫升 不可用 logP -0.30 TAKACS-NOVAK K ET AL。(1992) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.106毫克/毫升 ALOGPS logP 0 ALOGPS logP -0.43 Chemaxon 日志 -3.5 ALOGPS pKa最强(酸性) 5.45 Chemaxon pKa最强(基本) 8.78 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 6 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 72.882 Chemaxon 可旋转键数 3 Chemaxon 折射性 90.11米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 34.723 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9919 血脑屏障 - - - - - - 0.9856 Caco-2渗透 - - - - - - 0.5416 22基板 底物 0.8953 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8699 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8383 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7933 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8591 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7284 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.933 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.923 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8497 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6283 艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9107 致癌性 Non-carcinogens 0.7701 生物降解 没有准备好可生物降解 1.0 大鼠急性毒性 1.9971 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8282 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6392
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
![](http://www.xpptea.com/assets/locked/DrugTargets2-682eb846d210ae4bf33ca03febccfb57bb1c61318e699b729e5df4dfab2c5b67.png)
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
- 特定的功能
- DNA促旋酶负超螺旋封闭循环双链DNA ATP-dependent地也催化其他拓扑同分异构体的互变现象的双链DNA环,公司…
- 基因名字
- gyrA
- Uniprot ID
- P43700
- Uniprot名字
- DNA促旋酶亚基
- 分子量
- 97817.145哒
引用
- Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
- C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
- Takenouchi T, Ishii C,同样是十六米,Tokue Y, Ohya年代:451年发病率各种gyrA突变体的金黄色葡萄球菌菌株孤立在日本10氟喹诺酮类原料药及其药物敏感性。Antimicrob代理Chemother。1995年7月,39 (7):1414 - 8。(文章]
- Drusano GL,约翰逊·德·罗森M, Standiford HC:药效学的氟喹诺酮类抗菌剂粒细胞减少性假单胞菌脓毒症大鼠模型。Antimicrob代理Chemother。1993年3月,37 (3):483 - 90。(文章]
- Gushchin AE、Ladygina VG Govorun VM:[突变的作用在帕洛阿尔托研究中心和gyrA支形成的抗氟喹诺酮类原料药)。摩尔创Mikrobiol Virusol。1999;(4): 19到24。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
- 特定的功能
- 拓扑异构酶四对染色体隔离至关重要。它放松超螺旋DNA。执行所需的decatenation事件在一个环状DNA分子的复制。
- 基因名字
- 帕洛阿尔托研究中心
- Uniprot ID
- P43702
- Uniprot名字
- DNA拓扑异构酶4单元
- 分子量
- 83366.24哒
引用
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 策展人评论
- 这种药物是一种氟喹诺酮类,这些药物抑制CYP1A2是众所周知的。
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
引用
- 张L,魏MJ,赵CY,气HM:测定6氟喹诺酮类原料药的潜在抑制CYP1A2和CYP2C9在人类肝脏微粒体。学报杂志。2008年12月,29(12):1507 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1745-7254.2008.00908.x。(文章]
转运蛋白
药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:17