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总结

Lomefloxacin是一种氟喹诺酮类,用于预防和治疗各种感染。

品牌名称
Maxaquin
通用名称
Lomefloxacin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00978
背景

Lomefloxacin氟喹诺酮类抗生素,用于治疗细菌感染包括支气管炎和尿路感染(尿)。此外,它被用于预防尿路手术前。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:351.3479
单一同位素的:351.139447899
化学公式
C17H19F2N3O3
同义词
  • (±)1-ethyl-6 8-difluoro-1 4-dihydro-7——(3-methyl-1-piperazinyl) 4-oxo-3-quinolinecarboxylic酸
  • (1、4-Dihydro-6 8-difluoro-1-ethyl-7) - 3-methyl-1-piperazinyl 4-oxo-3-quinolinecarboxylic酸
  • LFLX
  • Lomefloxacin
  • Lomefloxacine
  • Lomefloxacino
  • Lomefloxacinum

药理学

指示

治疗细菌性呼吸道感染(慢性支气管炎)和泌尿道,作为一个预防尿路感染的术前预防性引起的:S.pneumoniae,H.influenzae,S.aureus,P.aeruginosa,大肠下水道,p .奇异君子兰,c . civersus,美国asprphyticus,大肠杆菌,K.pneumoniae

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Lomefloxacin是氟喹诺酮类抗生素用于治疗慢性支气管炎,以及复杂的和简单的尿路感染。也用作预防性或预防性治疗预防尿路感染的病人接受transrectal或经尿道手术。Flouroquinolones如lomefloxacin拥有优秀的活动等革兰氏阴性需氧细菌大肠杆菌淋病以及包括革兰氏阳性细菌肺炎链球菌金黄色葡萄球菌。他们也拥有有效的活动对志贺氏杆菌、沙门氏菌、弯曲杆菌、淋球菌的生物,多耐药假单胞菌和肠杆菌属。

的作用机制

Lomefloxacin杀菌氟喹诺酮类代理与活动对多种革兰氏阴性和革兰氏阳性生物体。lomefloxacin结果的杀菌作用干扰细菌DNA酶促旋酶的活动和拓扑异构酶IV,这需要细菌DNA的转录和复制。DNA促旋酶的主要喹诺酮的目标似乎是革兰氏阴性细菌。拓扑异构酶IV似乎是革兰氏阳性生物体的优先目标。干扰这两个拓扑异构酶导致细菌染色体的链断裂,成为超螺旋,再密封。结果DNA复制和转录抑制。

目标 行动 生物
一个DNA促旋酶亚基
抑制剂
流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个DNA拓扑异构酶4单元
抑制剂
流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
UDNA拓扑异构酶2α
抑制剂
人类
吸收

快速和接近完成大约95%到98%的单剂量口服吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

10%

新陈代谢

最小代谢尽管5在人尿中代谢物已确定。65%作为父药物出现在尿液和9%的葡糖苷酸代谢物。

路线的消除

lomefloxacin的尿排泄是几乎完全停止加药后72小时内,与大约65%的剂量被恢复为父药物和9%的葡糖苷酸代谢物。

半衰期

8小时

间隙
  • 271毫升/分钟/ 1.73平方米(肌酐清除率110 mL / min / 1.73平方米)
  • 31日mL / min / 1.73平方米(肌酐清除率0毫升/分钟/ 1.73平方米)
的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不良反应包括周围神经病变,紧张,不安,焦虑,光毒性的事件(皮疹、瘙痒、燃烧)由于阳光照射。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abametapir 的血清浓度Lomefloxacin时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Lomefloxacin结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 的血清浓度Lomefloxacin阿比特龙结合时可以增加。
阿卡波糖 阿卡波糖的治疗效果与Lomefloxacin结合使用时,可以增加。
Aceclofenac Aceclofenac neuroexcitatory Lomefloxacin活动可能会增加。
Acemetacin Acemetacin neuroexcitatory Lomefloxacin活动可能会增加。
苊香豆醇 苊香豆醇的治疗效果与Lomefloxacin结合使用时,可以增加。
18beplay下载 的新陈代谢Lomefloxacin时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
Acetohexamide Acetohexamide的治疗效果与Lomefloxacin结合使用时,可以增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可能增加neuroexcitatory Lomefloxacin活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免多价离子。单独的管理多价离子,包括镁和醇抗酸药,从lomefloxacin前至少4小时和2小时后lomefloxacin剂量。
  • 有或没有食物。吸收的速度和程度可能会减少当lomefloxacin用食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Lomefloxacin盐酸盐 9 vc7s3zxxb 98079-52-8 KXEBLAPZMOQCKO-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Bareon
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Maxaquin 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 西尔列制药有限责任公司 2006-05-11 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
S01AE04——Lomefloxacin J01MA07——Lomefloxacin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为喹啉羧酸。这些是喹啉类药物中喹啉环系统是由一个羧基取代一个或多个职位。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
喹啉类药物和衍生品
子课
喹啉羧酸
直接父
喹啉羧酸
选择父母
氟喹诺酮类原料药/N-arylpiperazines/Haloquinolines/Hydroquinolones/氨基喹啉和衍生品/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/苯环型的/芳基氟化物
显示12
1,4-diazinane//氨基酸/氨基酸或衍生品/氨基喹啉/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的
显示29日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
N-arylpiperazine、喹诺酮抗生素氟喹诺酮类抗生素、喹诺酮、quinolinemonocarboxylic酸(CHEBI: 116278)
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
L6BR2WJD8V
化学文摘号
98079-51-7
InChI关键
ZEKZLJVOYLTDKK-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H19F2N3O3 c1-3-21-8-11(17(24) 25) 16(23) 10-6-12(18) 15(13(19) 14(10) 21) 22-5-4-20-9(2) 7-22 /编辑,8 - 9,20 H、3 - 5、7 h2, 1-2H3, (H, 24日,25)
国际命名
1-ethyl-6 8-difluoro-7——(3-methylpiperazin-1-yl) 4-oxo-1 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
微笑
CCN1C = C (C (O) = O) C (= O) C2 = CC (F) = C (N3CCNC (C) C3) C (F) = C12

引用

合成参考
US4528287
一般引用
  1. 增加洛美沙星(盐酸lomeafloxacin)口服FDA批准产品:平板电脑(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015113
KEGG药物
D02318
KEGG化合物
C07078
PubChem化合物
3948年
PubChem物质
46508499
ChemSpider
3811年
BindingDB
50417952
RxNav
28872年
ChEBI
116278年
ChEMBL
CHEMBL561
治疗目标数据库
DAP000653
网页
PA164749165
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Lomefloxacin
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
0 终止 治疗 骨髓炎 1

药物经济学

制造商
  • 法玛西亚公司
外包商
  • GD塞尔有限责任公司
  • Unimed制药有限公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 400毫克
平板电脑,涂膜 口服 400毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 400毫克/ 1
解决方案/滴 眼科
解决方案/滴 眼科 3毫克/毫升
平板电脑,涂 口服 400毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 239 - 240.5°C PhysProp
水溶度 27.2毫克/毫升 不可用
logP -0.30 TAKACS-NOVAK K ET AL。(1992)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.106毫克/毫升 ALOGPS
logP 0 ALOGPS
logP -0.43 Chemaxon
日志 -3.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 5.45 Chemaxon
pKa最强(基本) 8.78 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 72.882 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 90.11米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 34.723 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9919
血脑屏障 - - - - - - 0.9856
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5416
22基板 底物 0.8953
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8699
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8383
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7933
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8591
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7284
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.933
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.923
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8497
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6283
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9107
致癌性 Non-carcinogens 0.7701
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 1.9971 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8282
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6392
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能
DNA促旋酶负超螺旋封闭循环双链DNA ATP-dependent地也催化其他拓扑同分异构体的互变现象的双链DNA环,公司…
基因名字
gyrA
Uniprot ID
P43700
Uniprot名字
DNA促旋酶亚基
分子量
97817.145哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. Takenouchi T, Ishii C,同样是十六米,Tokue Y, Ohya年代:451年发病率各种gyrA突变体的金黄色葡萄球菌菌株孤立在日本10氟喹诺酮类原料药及其药物敏感性。Antimicrob代理Chemother。1995年7月,39 (7):1414 - 8。(文章]
  4. Drusano GL,约翰逊·德·罗森M, Standiford HC:药效学的氟喹诺酮类抗菌剂粒细胞减少性假单胞菌脓毒症大鼠模型。Antimicrob代理Chemother。1993年3月,37 (3):483 - 90。(文章]
  5. Gushchin AE、Ladygina VG Govorun VM:[突变的作用在帕洛阿尔托研究中心和gyrA支形成的抗氟喹诺酮类原料药)。摩尔创Mikrobiol Virusol。1999;(4): 19到24。(文章]
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能
拓扑异构酶四对染色体隔离至关重要。它放松超螺旋DNA。执行所需的decatenation事件在一个环状DNA分子的复制。
基因名字
帕洛阿尔托研究中心
Uniprot ID
P43702
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶4单元
分子量
83366.24哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 斯托瓦尔迪迪埃,鲍尔斯L,我,Kuebler D, Mittleider D,布林德利PJ,迪迪埃PJ: Antimicrosporidial活动(氟)喹诺酮在体外和体内。叶形线Parasitol(行星)。2005年5月,52 (1 - 2):173 - 81。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
泛素结合
特定的功能
通过瞬态控制拓扑的DNA DNA链的断裂和随后的重新加入。拓扑异构酶ⅱ使双链断裂。基本在有丝分裂和减数分裂期间适当segr……
基因名字
TOP2A
Uniprot ID
P11388
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2α
分子量
174383.88哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
这种药物是一种氟喹诺酮类,这些药物抑制CYP1A2是众所周知的。
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. 张L,魏MJ,赵CY,气HM:测定6氟喹诺酮类原料药的潜在抑制CYP1A2和CYP2C9在人类肝脏微粒体。学报杂志。2008年12月,29(12):1507 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1745-7254.2008.00908.x。(文章]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
同向转运活动
特定的功能
肉碱转运体钠依赖、高亲和力。参与肉碱的活性细胞吸收。传输一个钠离子与肉碱分子之一。也运输有机猫…
基因名字
SLC22A5
Uniprot ID
O76082
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员5
分子量
62751.08哒
引用
  1. 大桥R, Tamai我Yabuuchi H Nezu霁,总裁,Sai Y,岛根县M,教授答:Na(+)端依赖肉碱运输有机阳离子转运体(OCTN2):它的药理学和毒理学的相关性。J Exp其他杂志》1999年11月,291 (2):778 - 84。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运体1
分子量
174205.64哒
引用
  1. Sasabe H,信,Sugiyama Y: Carrier-mediated机制的胆汁排泄喹诺酮抗生素grepafloxacin及其葡糖苷酸在大鼠。J Exp其他杂志》1998年3月,284 (3):1033 - 9。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:17