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Oxaprozin

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总结

Oxaprozin是一种非甾体抗炎药用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎、幼年型类风湿性关节炎。

品牌名称
Daypro
通用名称
Oxaprozin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00991
背景

Oxaprozin非,非甾体抗炎药(非甾体抗炎药),用于缓解炎症、肿胀、僵硬、骨关节炎和类风湿性关节炎和关节疼痛。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:293.3166
单一同位素的:293.105193351
化学公式
C18H15没有3
同义词
  • Oxaprozin
  • Oxaprozina
  • Oxaprozine
  • Oxaprozinum
外部id
  • 王寅- 21743
  • 王寅- 21743

药理学

指示

用于缓解炎症、肿胀、僵硬,关节疼痛与类风湿性关节炎和骨关节炎。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Oxaprozin是一种非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药)和止痛和退热的属性。Oxaprozin用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、痛经,缓解中度疼痛。

的作用机制

抗炎作用的Oxaprozin被认为是由于血小板抑制cylooxygenase导致前列腺素合成的堵塞。退热的效果可能是由于下丘脑行动,导致周边血流量增加,血管舒张,随后的散热。Oxaprozin是一种非选择性非甾体抗炎药,细胞分析系统显示降低cox - 2选择性暗示COX-1选择性更高。

目标 行动 生物
一个前列腺素合成酶1 G / H
抑制剂
 人类
一个前列腺素合成酶2 G / H
抑制剂
 人类
吸收

Oxaprozin 95%口服后吸收。食品可以减少oxaprozin吸收,但吸收的程度是不变的。抗酸药没有明显影响的程度和速度oxaprozin吸收。

的体积分布
  • 11到17 L / 70公斤
蛋白结合

> 99.5%白蛋白

新陈代谢

肝。酯和醚葡糖苷酸是主要的oxaprozin共轭代谢物,并没有显著的药理活性。

路线的消除

预计Oxaprozin母乳中分泌出基于其理化性质;然而,oxaprozin母乳中分泌没有评估。大约有95%的oxaprozin由肝脏代谢。大约5%的oxaprozin剂量不变的排出尿液。百分之六十五(65%)的剂量是排泄的尿液和粪便,代谢物的35%。胆汁排泄不变oxaprozin是次要的途径。oxaprozin代谢物几件物品已经被确认在人类尿液或粪便。

半衰期

54.9小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

口服,鼠标:LD50= 1210毫克/公斤;口服,兔子:LD50= 172毫克/公斤;口服,老鼠:LD50= 4470毫克/公斤

通路
通路 类别
Oxaprozin行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Oxaprozin可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab 出血和出血的风险或严重性Oxaprozin结合Abciximab时可以增加。
醋丁洛尔 Oxaprozin可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac 不利影响的风险或严重性Oxaprozin结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 不利影响的风险或严重性Oxaprozin结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 出血和出血的风险或严重性可以增加当Oxaprozin结合苊香豆醇。
18beplay下载 不利影响的风险或严重性对乙酰氨基酚结合Oxaprozin时可以增加。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Oxaprozin的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
Acetohexamide 的蛋白结合Acetohexamide时可以减少与Oxaprozin相结合。
乙酰水杨酸 阿司匹林可以减少的治疗效果与Oxaprozin结合使用。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 带食物。早饭后每天一次。食物减少但不吸收的程度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Oxaprozin钾 ML56O2Z92I 174064-08-5 QTAQWNSMRSLSCG-UHFFFAOYSA-M
产品图片
国际/其他品牌
阿尔瓦诺/Danoprox/Dayrun/Deflam/Duraprox/Walix
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Daypro 平板电脑,涂膜 600毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1992-10-29 2010-06-30 美国国旗
Daypro 平板电脑,涂膜 600毫克/ 1 口服 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 1992-10-29 不适用 美国国旗
Daypro 平板电脑 600毫克 口服 辉瑞加拿大城市 1997-01-07 2012-09-20 加拿大的国旗
Daypro 平板电脑,涂膜 600毫克/ 1 口服 PD-Rx制药有限公司 1992-10-29 不适用 美国国旗
Daypro阿尔塔 平板电脑,涂膜 600毫克/ 1 口服 西尔列制药公司辉瑞公司分工 2002-10-17 2007-08-10 美国国旗
Oxaprozin 平板电脑,涂膜 600毫克/ 1 口服 Neolpharma公司。 1992-10-29 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-oxaprozin 平板电脑 600毫克 口服 Apotex公司 2001-05-29 2018-04-26 加拿大的国旗
Oxaprozin 平板电脑,涂膜 600毫克/ 1 口服 临床解决方案Wholsesale 2001-01-31 2017-06-22 美国国旗
Oxaprozin 平板电脑,涂膜 600毫克/ 1 口服 PD-Rx制药有限公司 2003-05-12 不适用 美国国旗
Oxaprozin 平板电脑,涂膜 600毫克/ 1 口服 伊利湖医疗Dba质量保健制品有限公司 2010-05-26 2014-06-01 美国国旗
Oxaprozin 平板电脑 600毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2001-09-04 不适用 美国国旗
Oxaprozin 平板电脑 600毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2017-05-04 不适用 美国国旗
Oxaprozin 平板电脑 600毫克/ 1 口服 Chartwell Rx, Llc。 2004-09-02 不适用 美国国旗
Oxaprozin 平板电脑 600毫克/ 1 口服 分发解决方案公司。 2001-01-31 不适用 美国国旗
Oxaprozin 平板电脑,涂膜 600毫克/ 1 口服 绿岩有限责任公司 2013-03-27 不适用 美国国旗
Oxaprozin 平板电脑 600毫克/ 1 口服 直接的处方 2014-01-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
M01AE12——Oxaprozin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为phenyl-1, 3-oxazoles。这些芳香杂环化合物含有1,3-oxazole取代苯基在一个或多个位置。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
唑类
子课
唑
直接父
Phenyl-1, 3-oxazoles
选择父母
2、4、5-trisubstituted唑/苯和取代衍生品/Heteroaromatic化合物/Oxacyclic化合物/一元羧酸和衍生品/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物
显示两个
基
2、4、3-oxazole 5-trisubstituted 1日/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/元羧酸酸或衍生品
显示9更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
1、3-oxazoles元羧酸酸(CHEBI: 7822)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
MHJ80W9LRB
化学文摘号
21256-18-8
InChI关键
OFPXSFXSNFPTHF-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H15NO3 / c20-16 (21) 12-11-15-19-17 (13-7-3-1-4-8-13) 18 (22-15) 12-11-15-19-17 / h1-10H 11-12H2, (H, 20日,21)
国际命名
3 - (4 5-diphenyl-1 3-oxazol-2-yl)丙酸
微笑
数控(OC (= O) CCC1 = = C (O1) C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

张周XP, MX, Sun W,杨XH,王GS,隋DY,于XF,瞿SC:设计、合成、和体内评价4,5-diaryloxazole小说非甾体类抗炎药。生物制药公牛。2009年12月,32 (12):1986 - 90。Pubmed。
一般引用
  1. 海勒B, Tarricone R: Oxaprozin与双氯芬酸NSAID-refractory周炎疼痛的肩膀。咕咕叫地中海Res当今。2004;8月20 (8):1279 - 90。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0015126
KEGG药物
D00463
KEGG化合物
C07356
PubChem化合物
4614年
PubChem物质
46506429
ChemSpider
4453年
BindingDB
50002861
RxNav
32613年
ChEBI
7822年
ChEMBL
CHEMBL1071
锌
ZINC000049643479
治疗目标数据库
DAP000622
网页
PA450730
PDBe配体
BJ6
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Oxaprozin
PDB项
7 xc4
FDA的标签
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化学物质
下载 (63.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
1 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1

药物经济学

制造商
  • Gd塞尔有限责任公司
  • 伊丽莎白Actavis公司
  • Apotex inc .的体态网站
  • Caraco制药实验室有限公司
  • reddy博士实验室有限公司
  • Genpharm公司
  • teva制药公司的Ivax制药公司子
  • Mylan制药有限公司
  • 山德士公司
  • Teva制药美国公司
  • 沃森实验室
外包商
  • Aidarex Pharmacuticals有限责任公司
  • Amerisource卫生服务集团。
  • Apotex Inc .)
  • Apotheca Inc .)
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 布伦海姆配药学的
  • 科比牧场预先包装
  • Caraco制药实验室
  • Corepharma有限责任公司
  • 发病率程序支持中心供应服务中心
  • 直接分发公司。
  • 分发解决方案
  • 多元化的医疗服务公司。
  • reddy博士实验室有限公司
  • Eon实验室
  • GD塞尔有限责任公司
  • H.J.哈金斯有限公司
  • Innoviant制药有限公司
  • Ivax制药
  • Keltman制药有限公司
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Mylan
  • Nucare制药有限公司
  • 棕榈制药公司。
  • Par制药
  • PD-Rx制药有限公司
  • 法玛西亚公司。
  • 医生总保健公司。
  • 首选的制药公司。
  • 处方配药服务公司。
  • 叛军的经销商集团。
  • Southwood制药
  • 圣玛丽的医疗公园药店
  • 美国统计处方
  • 梯瓦制药产业有限公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 600毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂 口服 600毫克
平板电脑 口服 600毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 600毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 600毫克
平板电脑 口服
价格
单元描述 成本 单位
Daypro 600毫克片剂 2.98美元 平板电脑
Daypro 600毫克囊片 2.87美元 囊片
Oxaprozin 600毫克片剂 1.54美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6030643 没有 2000-02-29 2017-05-16 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 158 - 159°C 不可用
水溶度 不溶性 不可用
logP 4.19 HANSCH C ET AL . (1995)
pKa 4.3 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0325毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.33 ALOGPS
logP 3.46 Chemaxon
日志 4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.95 Chemaxon
pKa最强(基本) -0.59 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 63.332 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 81.88米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 31.693 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9512
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5255
22基板 Non-substrate 0.7938
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8801
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9047
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8467
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7623
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8163
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5781
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9327
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.93
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6313
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9191
致癌性 Non-carcinogens 0.9364
生物降解 准备好了可生物降解的 0.6095
大鼠急性毒性 1.8484 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9906
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9123
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 0090000000 - a5f8be833748a4bcb3f8
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0190000000 - f93564dbf72195f07577
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 0 udi f1a9a64c5d1e03f85299——0900000000
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0900000000 - 17067 - c043f8330e87007
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 0 - udi - 2900000000 - 0 - bbeccadc1d2ba259240
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 002 f - 0290000000 ac0cf9f1a6852adb199f

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。前列腺素合成酶1 G / H
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。参与本构生产前列腺素类特别是胃和血小板。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素合成酶1 G / H
分子量
68685.82哒
引用
  1. 卡瓦依年代:环氧酶选择性和各种非甾体抗炎药的肠道并发症的风险:一项临床考虑。Inflamm研究》1998年10月,47增刊2:S102-6。(文章]
  2. 基恩WF: Oxaprozin:动能和动态概要治疗疼痛。咕咕叫地中海Res当今。2004;8月20 (8):1275 - 7。(文章]
  3. 张周XP, MX, Sun W,杨XH,王GS,隋DY,于XF,瞿SC:设计、合成、和体内评价4,5-diaryloxazole小说非甾体类抗炎药。生物制药公牛。2009年12月,32 (12):1986 - 90。(文章]
  4. Ottonello L, Bertolotto M, Montecucco F, G比安奇,Dallegri F:延迟凋亡的人类单核细胞暴露于免疫复合物是由oxaprozin逆转:角色/ IkappaB激酶/ Akt核因子kappaB通路。Br J杂志。2009年5月,157 (2):294 - 306。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00162.x。Epub 2009年3月26日。(文章]
  5. Yoodμ,沃特金斯E、K油井库希拉G,约翰逊CC:非甾体抗炎药的影响或cox - 2抑制剂使用抗高血压治疗的起始。Pharmacoepidemiol药物Saf。2006年12月,15 (12):852 - 60。(文章]
细节 2。前列腺素合成酶2 G / H
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。既定的表达在某些组织在生理情况下,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素合成酶2 G / H
分子量
68995.625哒
引用
  1. Yoodμ,沃特金斯E、K油井库希拉G,约翰逊CC:非甾体抗炎药的影响或cox - 2抑制剂使用抗高血压治疗的起始。Pharmacoepidemiol药物Saf。2006年12月,15 (12):852 - 60。(文章]
  2. 卡瓦依年代,Nishida年代,加藤M, Furumaya Y, Okamoto R,这座T,水岛Y:比较cyclooxygenase-1和2抑制活动各种非甾体类抗炎药的使用人类血小板和滑膜细胞。欧元J杂志。1998年4月17日,347 (1):87 - 94。(文章]
  3. 卡瓦依年代:环氧酶选择性和各种非甾体抗炎药的肠道并发症的风险:一项临床考虑。Inflamm研究》1998年10月,47增刊2:S102-6。(文章]
  4. 山崎R, Kusunoki N,松崎T,桥本年代,卡瓦依年代:非甾体类抗炎药物诱导细胞凋亡与激活过氧物酶体proliferator-activated受体γ在类风湿性滑膜细胞。J Exp其他杂志》2002年7月,302(1):年龄在18岁至25岁之间。(文章]
  5. 张周XP, MX, Sun W,杨XH,王GS,隋DY,于XF,瞿SC:设计、合成、和体内评价4,5-diaryloxazole小说非甾体类抗炎药。生物制药公牛。2009年12月,32 (12):1986 - 90。(文章]
  6. Ottonello L, Bertolotto M, Montecucco F, G比安奇,Dallegri F:延迟凋亡的人类单核细胞暴露于免疫复合物是由oxaprozin逆转:角色/ IkappaB激酶/ Akt核因子kappaB通路。Br J杂志。2009年5月,157 (2):294 - 306。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00162.x。Epub 2009年3月26日。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2023年1月11日20:52