导航

阿霉素

识别

总结

阿霉素是一种药物,用于治疗各种癌症和卡波西氏肉瘤。

品牌名称
阿霉素、Doxil Myocet
通用名称
阿霉素
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00997
背景

阿霉素是一种细胞毒性蒽环霉素的抗生素隔绝文化链霉菌属peucetius var. caesius。阿霉素与核酸结合,可能是由特定的夹层平面蒽环霉素细胞核DNA双螺旋结构。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:543.5193
单一同位素的:543.174060775
化学公式
C27H29日没有11
同义词
  • (1 s, 3 s) 3-glycoloyl-3 5, 12-trihydroxy-10-methoxy-6, 11-dioxo-1, 2, 3, 4, 6, 11-hexahydrotetracen-1-yl 3-amino-2, 3, 6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranoside
  • (8 s-cis) -10 - ((3-amino-2 3 6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)氧)7,8,9,10-tetrahydro-6, 8日11-trihydroxy-8——(hydroxyacetyl) 1-methoxy-5 12-naphthacenedione
  • 14-hydroxydaunomycin
  • 14-hydroxydaunorubicine
  • 阿霉素
  • Doxorubicina
  • Doxorubicine
  • Doxorubicinum
  • Hydroxydaunorubicin

药理学

指示

阿霉素生产回归用于传播肿瘤条件如急性淋巴细胞白血病,急性成髓细胞的白血病、霍奇金病的肿瘤,神经母细胞瘤、软组织和骨肉瘤、乳腺癌、卵巢癌、膀胱移行细胞癌,甲状腺癌,胃癌,何杰金氏病、恶性淋巴瘤和支气管癌,小细胞组织学类型与其他细胞类型相比是最敏感。阿霉素也表示作为辅助治疗的一个组成部分,在女性的证据后腋窝淋巴结切除的原发性乳腺癌。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

阿霉素是一种抗肿瘤药在蒽环霉素类。一般这类属性的药物包括:与DNA以各种不同的方式包括夹层(碱基对之间的挤压),DNA链断裂和抑制拓扑异构酶的酶II。大多数这些化合物被孤立的从自然资源和抗生素。然而,他们缺乏特异性抗菌抗生素,从而产生明显的毒性。蒽环霉素是其中最重要的抗肿瘤药物。阿霉素广泛用于一些实体肿瘤的治疗而道诺霉素和idarubicin是专门用于治疗白血病。阿霉素也可能抑制聚合酶活性,影响调控基因表达,产生自由基损伤DNA。阿霉素对广泛的肿瘤具有抗肿瘤作用,移植或自发的。细胞cycle-nonspecific蒽环霉素。

的作用机制

阿霉素抗有丝分裂的细胞毒性活动通过一系列的拟议机制的行动:阿霉素形成配合物与DNA碱基对之间的夹层,并抑制拓扑异构酶II活动稳定DNA-topoisomerase II复杂,防止religation部分ligation-religation第二拓扑异构酶催化的反应。

目标 行动 生物
一个DNA拓扑异构酶2α
抑制剂
 人类
一个DNA
夹层
 人类
U核仁的和coiled-body磷蛋白质1 不可用 人类
一个DNA拓扑异构酶1
抑制剂
 人类
一个DNA拓扑异构酶2β
抑制剂
 人类
吸收

不可用

的体积分布

分配的半衰期是5分钟,这表明阿霉素正迅速被组织。稳态分布量= 809 - 1214 L / m2

蛋白结合

阿霉素及其主要代谢物,doxorubicinol 74 - 76%血浆蛋白。在多大程度上绑定独立于血浆浓度1.1微克/毫升。阿霉素不穿过血脑屏障。

新陈代谢

阿霉素能够接受3代谢途径:单电子还原,减少两电子,deglycosidation。然而,大约一半的剂量是消除身体不变。两个电子还原收益率doxorubicinol,次要的酒精。这个途径被认为是主要的代谢途径。一个电子还原了几个氧化还原酶形成doxirubicin-semiquinone激进。这些酶包括线粒体和cystolic NADPH使脱氢、黄嘌呤氧化酶、一氧化氮合成酶。Deglycosidation未成年代谢途径(1 - 2%的剂量经历这个途径)。合成代谢产物deoxyaglycone或hydroxyaglycone分别通过减少或水解形成的。酶可能参与这个途径包括黄嘌呤氧化酶、NADPH-cytochrome P450还原酶和胞质NADPH脱氢酶。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

40%的剂量出现在胆汁5天。5 - 12%的药物及其代谢产物出现在尿液在同一时期。< 3%的剂量在尿液doxorubicinol中恢复过来。

半衰期

终端半衰期= 20 - 48小时。

间隙
  • 324 - 809毫升/分钟/ m2(新陈代谢和胆汁排泄)
  • 1088毫升/分钟/ m2(男性)
  • 433毫升/分钟/ m2(女性)
  • 1540毫升/分钟/ m2(大于2岁的儿童接受管理10到75 mg / m2剂量)
  • 813毫升/分钟/ m2(2岁以下的婴儿接受管理10到75 mg / m2剂量)
的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

LD50= 21800 ug / kg(鼠皮下)

通路
通路 类别
阿霉素代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
视黄酸受体γ 推荐- - - - - - (C, C)/(C; T) C > T 美国存托凭证直接研究 儿科患者携带这种基因型可能经历的风险更高anthracycline-induced毒性当用阿霉素治疗。 细节
溶质载体家庭28个成员3 推荐- - - - - - (,)/(一个;G) G > 美国存托凭证直接研究 儿科患者携带这种基因型可能经历的风险更高anthracycline-induced毒性当用阿霉素治疗。 细节
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6 UGT1A6 * 4 (T, T)/(G, T) G > T 美国存托凭证直接研究 儿科患者携带这种基因型可能经历的风险更高anthracycline-induced毒性当用阿霉素治疗。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 阿霉素的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 阿霉素的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合阿霉素。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合时可以降低阿霉素。
Abrocitinib 阿霉素的血清浓度时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib 时可以降低阿霉素的新陈代谢与Acalabrutinib相结合。
醋丁洛尔 的新陈代谢醋丁洛尔结合时可以降低阿霉素。
苊香豆醇 血清浓度的苊香豆醇结合时可以增加阿霉素。
18beplay下载 阿霉素的新陈代谢可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺 的新陈代谢时可以降低阿霉素结合乙酰唑胺。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免圣约翰草。该草本诱发CYP3A4代谢,这可能会降低阿霉素的血清浓度。
  • 与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,这可能会增加阿霉素的血清浓度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
阿霉素柠檬酸 AJQ2ZNG2WL 111266-55-8 INEKNBHAPBIAFK-RUELKSSGSA-N
盐酸阿霉素 82年f2g7bl4e 25316-40-9 MWWSFMDVAYGXBV-RUELKSSGSA-N
国际/其他品牌
Adriablastina(辉瑞)/Adriblastin (Actavis)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿霉素PFS 解决方案 2毫克/毫升 静脉注射;膀胱内的 辉瑞加拿大城市 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
阿霉素Rdf 粉,为解决方案 10毫克/瓶 静脉注射 辉瑞加拿大城市 1996-12-31 2006-08-02 加拿大的国旗
阿霉素Rdf 粉,为解决方案 150毫克/瓶 静脉注射 辉瑞加拿大城市 1996-12-31 2006-08-02 加拿大的国旗
阿霉素Rdf 粉,为解决方案 50毫克/瓶 静脉注射 辉瑞加拿大城市 1995-12-31 2006-08-02 加拿大的国旗
阿霉素Rdf Inj 10毫克/瓶 粉,为解决方案 10毫克/瓶 静脉注射 卡洛Erba Farmitalia水疗 1976-12-31 1996-09-10 加拿大的国旗
阿霉素Rdf Inj 150毫克/瓶 粉,为解决方案 150毫克/瓶 静脉注射 加拿大阿德里亚实验室有限公司 1988-12-31 1996-09-10 加拿大的国旗
阿霉素Rdf Inj 50毫克/瓶 粉,为解决方案 50毫克/瓶 静脉注射 卡洛Erba Farmitalia水疗 1976-12-31 1996-09-10 加拿大的国旗
Caelyx 注入,解决方案,集中精神 2毫克/毫升 静脉注射 巴克斯特控股帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Caelyx 注入,解决方案,集中精神 2毫克/毫升 静脉注射 巴克斯特控股帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Caelyx 注入,解决方案,集中精神 2毫克/毫升 静脉注射 巴克斯特控股帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿霉素 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 1996-05-01 2014-06-30 美国国旗
阿霉素 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 1996-05-01 不适用 美国国旗
阿霉素 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 1996-05-01 不适用 美国国旗
阿霉素 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 1996-05-01 不适用 美国国旗
阿霉素 注入,粉、冻干、解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 1996-05-01 2014-06-30 美国国旗
阿霉素 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 1996-05-01 2014-06-30 美国国旗
阿霉素 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 1996-05-01 不适用 美国国旗
阿霉素 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 1996-05-01 不适用 美国国旗
阿霉素 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 1996-05-01 不适用 美国国旗
阿霉素 注入,粉、冻干、解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 2018-01-19 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
盐酸阿霉素 盐酸阿霉素(2 1毫克/毫升) 注入,粉、冻干、解决方案 动脉内的;静脉注射;膀胱内的 Hospira公司。 2016-04-18 2017-12-31 美国国旗
Lipodox 盐酸阿霉素(2 1毫克/毫升) 注射,脂质体 静脉注射 太阳制药行业,公司。 2012-02-09 2015-05-29 美国国旗
Lipodox 50 盐酸阿霉素(2 1毫克/毫升) 注射,脂质体 静脉注射 太阳制药行业,公司。 2012-02-09 2015-05-29 美国国旗

类别

ATC代码
L01DB01 -阿霉素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为蒽环霉素。这些多酮类化合物是含有tetracenequinone环形结构附加糖糖苷键。
王国
有机化合物
超类
糖类多酮类化合物,
类
蒽环霉素
子课
不可用
直接父
蒽环霉素
选择父母
Tetracenequinones/氨基糖甙类/蒽醌类/己糖/O-glycosyl化合物/萘满/苯甲醚/芳基酮/烷基芳基醚/环氧乙烷
显示13
基
1,2-aminoalcohol/1,4-anthraquinone/9日,10-anthraquinone/缩醛/酒精/烷基芳基醚/阿尔法羟基酮/胺/氨基糖类/氨基糖苷类核心
33展示更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
醌、蒽环霉素抗生素、氨基糖苷类、脱氧hexoside,蒽环霉素(CHEBI: 28748)/其他多酮类化合物,Anthracyclinones (C01661)/Anthracyclinones (LMPK13050001)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
80168379 ag)
化学文摘号
23214-92-8
InChI关键
AOJJSUZBOXZQNB-TZSSRYMLSA-N
InChI
InChI = 1 s / C27H29NO11 c1-10-22(31) 13(28) 6 - 17日(38-10)39-15-8-27(36岁,16 (30)9-29)7-12-19 (15)26 (35)21-20 (24 (12)33)23 (32)11-4-3-5-14 (37-2)18 (11)25 (21)34 / h3-5、10、13、15、17日,22日,29日,31日,33岁的35-36H, 6 - 9, 28个h2, 1-2H3 / t10 -, 13 - 15 - 17 - 22 + 27 - / mo / s1
国际命名
(8 s, 10 s) -10 - {((2 r, 4、5 s、6 s) 4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl)氧}6日8日11-trihydroxy-8——(2-hydroxyacetyl) 1-methoxy-5, 7, 8, 9, 10, 12-hexahydrotetracene-5 12-dione
微笑
COC1 = CC = CC2 = C1C (= O) C1 = C (O) C3 = C (C [C@] (O) (C [C@@H] 3 O [C@H] 3 C [C@H] (N) [C@H] (O) [C@H] (C) O3) C (= O)有限公司)C (O) = C1C2 = O

引用

合成参考

吉安·Vicario塞尔吉奥•Penco费德里科•Arcamone,“道诺霉素和阿霉素与.sup贴上标签。14 C 14-position和过程的准备。”U.S. Patent US4211864, issued March, 1976.

 US4211864
一般引用
  1. 维斯RB:蒽环霉素:我们会找到一个更好的阿霉素吗?Semin杂志。1992;12月19 (6):670 - 86。(文章]
  2. 谭C, Tasaka H, Yu KP,墨菲ML, Karnofsky DA:道诺霉素、抗肿瘤抗生素,治疗肿瘤疾病。临床评估与儿童白血病。癌症。1967年3月,20(3):333 - 53年。(文章]
  3. Arcamone F, G Cassinelli, Fantini G, Grein, Orezzi P,波尔C, Spalla C:阿霉素,14-hydroxydaunomycin,一种新的抗肿瘤抗生素从美国peucetius var. caesius。Biotechnol Bioeng。1969年11月,11 (6):1101 - 10。(文章]
  4. Di马可,Gaetani M, Scarpinato B:阿霉素(nsc - 123127):一种新的抗生素和抗癌活性。癌症Chemother众议员1969年2月,53 (1):33-7。(文章]
  5. Lomovskaya N,欧登SL, Doi-Katayama Y, Fonstein L,刘XC, Takatsu T, Inventi-Solari, Filippini年代,托提F,科伦坡,哈钦森CR:阿霉素生产过剩的链霉菌属peucetius:克隆和表征的dnrU ketoreductase dnrV基因和民意细胞色素p - 450羟化酶基因。J Bacteriol。1999年1月,181 (1):305 - 18。(文章]
  6. Mordente, Meucci E, Silvestrini Martorana通用电气,谷俊侠B:新发展anthracycline-induced毒性。咕咕叫地中海化学。2009;16 (13):1656 - 72。(文章]
  7. Minotti G:阿霉素的反应与微粒体铁和脂质。自由·拉迪奇Res Commun。1989; 7 (3 - 6): 143 - 8。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0015132
KEGG药物
D03899
KEGG化合物
C01661
PubChem化合物
31703年
PubChem物质
46507641
ChemSpider
29400年
BindingDB
22984年
RxNav
3639年
ChEBI
28748年
ChEMBL
CHEMBL53463
锌
ZINC000003918087
治疗目标数据库
DNC000163
网页
PA449412
PDBe配体
DM2
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
阿霉素
PDB项
151 d/1 d12/1 da9/1 i1e/1 p20/2 dr6/4 dx7/4 zvm/5种mra/5 om7…
显示三个
FDA的标签
下载 (105 KB)
化学物质
下载 (74.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 先进的滤泡性淋巴瘤 1
4 积极不招聘 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 1
4 积极不招聘 治疗 安全性和有效性 1
4 完成 卫生服务研究 乳腺癌 1
4 完成 其他 乳腺癌/肥胖 1
4 完成 其他 肝细胞癌 1
4 完成 预防 膀胱癌,肤浅 1
4 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
4 完成 治疗 间变性大细胞淋巴瘤/伯基特淋巴瘤(提单)/淋巴瘤、淋巴细胞/纵隔肿瘤 1
4 完成 治疗 乳腺癌 1

药物经济学

制造商
  • 昊图公司生物技术产品资讯
  • 法玛西亚普强公司
  • 应用制药有限责任公司
  • 贝德福德实验室div本场所实验室公司
  • Pharmachemie bv
  • Teva肠胃外的药品公司
  • 百时美施贵宝公司有限公司
外包商
  • Alza集团。
  • 应用药物
  • 批准的
  • 巴克斯特国际公司。
  • 贝德福德实验室
  • 本场地实验室公司。
  • 百时美施贵宝公司。
  • 年会邻位的生物技术公司。
  • 米德约翰逊和有限公司
  • 辉瑞公司
  • Pharmachemie BV
  • 法玛西亚公司。
  • 先灵葆雅有限公司
  • Sopherion疗法有限责任公司
  • 梯瓦制药产业有限公司
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 注射用药物的 50毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 2毫克/ 1毫升
注射,粉的解决方案 静脉注射
注射 静脉注射 2毫克/毫升
粉,为解决方案 静脉注射 10毫克/瓶
注射 注射用药物的
注射,粉的解决方案 注射用药物的
注射,粉的解决方案 10毫克/ 5毫升
注射,粉的解决方案 50毫克
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 10毫克/ 5毫升
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 200毫克/ 100毫升
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 50毫克/ 25毫升
注入,粉、冻干、解决方案 注射用药物的 50毫克
注射 注射用药物的 2毫克
注射 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 2毫克/毫升
解决方案 注射用药物的 200毫克
解决方案 注射用药物的 50毫克
注入,粉、冻干、解决方案 10毫克
注入,粉、冻干、解决方案 50毫克
解决方案 注射用药物的 2毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 2毫克/毫升
悬架 静脉注射 2毫克/毫升
注射脂质体;注射;解决方案 静脉注射 2毫克/毫升
注射 静脉注射 2.00毫克/毫升
解决方案 静脉注射 2毫克/毫升
注射,脂质体 静脉注射 2毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射;膀胱内的 2毫克/毫升
注射,脂质体 静脉注射 2毫克/ 1毫升
注入,悬挂,脂质体 静脉注射 2毫克/ 1毫升
注入,悬挂,脂质体 Intravitreal 2毫克/ 1毫升
注入,解决方案 注射用药物的 10毫克
注入,解决方案 注射用药物的 150毫克
解决方案 静脉注射;膀胱内的 2毫克/毫升
注射,粉的解决方案 注射用药物的 50毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
粉 注射用药物的 50毫克
解决方案 静脉注射;膀胱内的 50毫克
解决方案 静脉注射 10毫克/ 5毫升
解决方案 静脉注射 50毫克/ 25毫升
粉,为解决方案 静脉注射 150毫克/瓶
粉,为解决方案 静脉注射 50毫克/瓶
注入,解决方案 注射用药物的 2毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 200毫克
注射 静脉注射 10毫克/ 5毫升
注射 静脉注射 2毫克/ 1毫升
注射 静脉注射 20毫克/ 10毫升
注射 静脉注射 200毫克/ 100毫升
注射 静脉注射 50毫克/ 25毫升
注入,粉、冻干、解决方案 动脉内的;静脉注射;膀胱内的 2毫克/ 1毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 10毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 150毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 20毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 50毫克/ 1
注入,解决方案 静脉注射 2毫克/ 1毫升
粉,为解决方案 静脉注射;膀胱内的 10毫克/瓶
粉,为解决方案 静脉注射;膀胱内的 150毫克/瓶
粉,为解决方案 静脉注射;膀胱内的 50毫克/瓶
解决方案 静脉注射 2毫克/毫升
解决方案 静脉注射;膀胱内的 2毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案 注射用药物的 100毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射;膀胱内的 10毫克
粉 注射用药物的 10毫克
注射,粉的解决方案 膀胱内的
粉 膀胱内的
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 10毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 50毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射;膀胱内的 50毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 2毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案 注射用药物的 10毫克
解决方案 静脉注射 10毫克
解决方案 静脉注射 50毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;膀胱内的 2毫克/毫升
解决方案 静脉注射 2毫克
解决方案 注射用药物的 2毫克
注入,解决方案,集中精神 注射用药物的 10毫克/ 5毫升
注入,解决方案,集中精神 注射用药物的 50毫克/ 25毫升
注入,解决方案
注入,解决方案,集中精神 动脉内的;静脉注射;膀胱内的 2.00毫克
解决方案 静脉注射;膀胱内的 2毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射 10毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射 50毫克
注射,脂质体 静脉注射 2毫克/毫升
粉 静脉注射;注射用药物的 50毫克
注射,粉的解决方案 10毫克/ 1瓶
注射;注入,粉、冻干、解决方案 10毫克
注射,粉的解决方案 50毫克/ 1瓶
注射;注入,粉、冻干、解决方案 50毫克
注射 注射用药物的 10毫克/ 5毫升
注射 注射用药物的 50毫克/ 25毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 100毫克/ 50毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 50毫克/ 25毫升
注射
解决方案 注射用药物的 10毫克
悬架 静脉注射 2毫克
注射,粉的解决方案
注入,暂停 2毫克/ 1毫升
注入,解决方案 2毫克/ 1毫升
解决方案 2毫克/ 1毫升
粉 10毫克/ 1瓶
粉 50毫克/ 1瓶
悬架 静脉注射 2毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
阿霉素50毫克瓶 132.0美元 瓶
Doxil 2毫克/毫升瓶 115.78美元 毫升
阿霉素50毫克瓶 64.8美元 瓶
阿霉素10毫克瓶 44.4美元 瓶
阿霉素20毫克瓶 26.4美元 瓶
阿霉素10毫克瓶 13.2美元 瓶
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5013556 没有 1991-05-07 2009-10-20 美国国旗
CA1338702 没有 1998-11-12 2013-11-12 加拿大的国旗
CA1335565 没有 1995-05-16 2012-05-16 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 229 - 231°C PhysProp
水溶度 可溶性 不可用
logP 1.27 HANSCH C ET AL . (1995)
Caco2渗透率 -6.8 ADME研究USCD
预测性能
财产 价值 源
水溶度 1.18毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.41 ALOGPS
logP 0.54 Chemaxon
日志 -2.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 8.01 Chemaxon
pKa最强(基本) 10.03 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 12 Chemaxon
氢供体数 6 Chemaxon
极地表面面积 206.072 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 134.59米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 54.623 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.8092
血脑屏障 - - - - - - 0.9951
Caco-2渗透 - - - - - - 0.799
22基板 底物 0.7861
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8782
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8382
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9053
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8042
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5888
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9209
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.831
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8911
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9198
致癌性 Non-carcinogens 0.9534
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9672
大鼠急性毒性 2.6644 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9752
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7195
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 006 t - 0109000000 - ac65f689e3fa439adddc

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。DNA拓扑异构酶2α
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
泛素结合
特定的功能
通过瞬态控制拓扑的DNA DNA链的断裂和随后的重新加入。拓扑异构酶ⅱ使双链断裂。基本在有丝分裂和减数分裂期间适当segr……
基因名字
TOP2A
Uniprot ID
P11388
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2α
分子量
174383.88哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. Rody,圆锥形石垒T, Gatje R, Ahr, Solbach C, Kourtis K,穆恩M, Loibl年代,Kissler年代,Ruckhaberle E, Holtrich U,冯Minckwitz G,考夫曼M:基因表达分析乳腺癌患者接受多西他赛,阿霉素,和环磷酰胺GEPARTRIO审判:her - 2,但不是拓扑异构酶IIτα和microtubule-associated蛋白质,是高度预测肿瘤的反应。乳房。2007年2月,16 (1):86 - 93。Epub 2006年9月28日。(文章]
  3. 斯托•科恩进一步H,马江N,艾萨克斯RJ,公里:微分调节DNA修复蛋白在人类肿瘤细胞系Rad51暴露于阿霉素。抗癌药物。2007年4月,18(4):419 - 25所示。(文章]
  4. Hayashi年代,Hatashita M,松本H, Shioura H,们R,卡诺E:增强辐射敏感度的拓扑异构酶ⅱ抑制剂,amrubicin amrubicinol,在人类肺腺癌A549细胞凋亡和坏死的细胞和动力学归纳。Int J摩尔。2006年11月,18(5):909 - 15所示。(文章]
  5. 林Azarova,律YL, CP,蔡YC,刘司法院、王JC,刘低频:角色的DNA拓扑异构酶II同功酶在化疗和继发性恶性肿瘤。《美国国家科学院刊S a . 2007年6月26日,104 (26):11014 - 9。Epub 2007年6月19日。(文章]
  6. Menendez是的,Vellon L,卢普R: DNA拓扑异构酶IIalpha (TOP2A)抑制剂调控脂肪酸合酶基因表达在乳腺癌细胞SK-Br3:体外证据功能扩增子的FAS、her - 2 / neu和TOP2A基因。Int J摩尔。2006年12月,18 (6):1081 - 7。(文章]
  7. 哈利勒OM、Gedawy EM El-Malah AA,不我:小说萘啶酸衍生品针对拓扑异构酶II酶;设计、合成、抗癌活性和细胞周期的影响。Bioorg化学。2019年3月,83:262 - 276。doi: 10.1016 / j.bioorg.2018.10.058。Epub 2018年10月30日。(文章]
细节 2。DNA
类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
夹层
DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。
引用
  1. 佛罗伦FA、伦道夫JK Yalowich JC, Ritke可,Gewirtz DA:阿霉素的干涉与DNA解旋MCF-7乳房肿瘤细胞。摩尔杂志。1994年4月,45 (4):649 - 56。(文章]
  2. Momparler RL,卡隆M,西格尔,阿维拉F:阿霉素对DNA, RNA和蛋白质合成在无细胞系统和完整的细胞。实用癌症杂志1976年8月,36 (8):2891 - 5。(文章]
  3. 弗雷德里克,威廉姆斯LD Ughetto G, van der Marel GA, van繁荣JH,丰富,王啊:抗癌drug-DNA复合物的结构比较:阿霉素和柔毛霉素。生物化学。1990年3月13日,29日(10):2538 - 49。(文章]
细节 3所示。核仁的和coiled-body磷蛋白质1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
保利(a) rna绑定
特定的功能
nucleologenesis有关,可能在维护中发挥作用的基本结构纤维中心和核仁中的致密纤维组件。它有内在GTPase和atpa……
基因名字
NOLC1
Uniprot ID
Q14978
Uniprot名字
核仁的和coiled-body磷蛋白质1
分子量
73602.49哒
引用
  1. Kim YK李工作,金Y,李KJ,全H, Yu YG:阿霉素结合un-phosphorylated hNopp140形式,降低蛋白激酶CK2-dependent hNopp140磷酸化。J生物化学杂志。2006年11月30日,39 (6):774 - 81。(文章]
细节 4所示。DNA拓扑异构酶1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
保利(a) rna绑定
特定的功能
释放成为超螺旋DNA和扭转紧张期间推出的DNA复制和转录是暂时性的裂开,重新加入DNA双链之一。介绍了一种singl……
基因名字
TOP1
Uniprot ID
P11387
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶1
分子量
90725.19哒
引用
  1. 哈利勒OM、Gedawy EM El-Malah AA,不我:小说萘啶酸衍生品针对拓扑异构酶II酶;设计、合成、抗癌活性和细胞周期的影响。Bioorg化学。2019年3月,83:262 - 276。doi: 10.1016 / j.bioorg.2018.10.058。Epub 2018年10月30日。(文章]
细节 5。DNA拓扑异构酶2β
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白激酶c绑定
特定的功能
通过瞬态控制拓扑的DNA DNA链的断裂和随后的重新加入。拓扑异构酶ⅱ使双链断裂。
基因名字
TOP2B
Uniprot ID
Q02880
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2β
分子量
183265.825哒
引用
  1. 哈利勒OM、Gedawy EM El-Malah AA,不我:小说萘啶酸衍生品针对拓扑异构酶II酶;设计、合成、抗癌活性和细胞周期的影响。Bioorg化学。2019年3月,83:262 - 276。doi: 10.1016 / j.bioorg.2018.10.058。Epub 2018年10月30日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 陈陆H, c, Waxman DJ: methoxymorpholinyl阿霉素抗肿瘤活性的增强作用P450 3 a4基因转移。癌症基因。2009;16 (5):393 - 404。doi: 10.1038 / cgt.2008.93。Epub 2008年11月14日。(文章]
  2. 周XJ, Zhou-Pan XR, Gauthier T, Placidi M, Maurel P, R压力:人类肝脏微粒体细胞色素P450 3同功酶介导长春地辛生物转化。代谢药物的相互作用。生物化学杂志。1993年2月24日,45 (4):853 - 61。(文章]
  3. 迪亚兹Flaque MC, Cayrol MF Sterle哈,罗萨里奥Aschero M,迪亚兹Albuja是的,Isse B,法瑞斯RN, Cerchietti L, Rosemblit C, Cremaschi GA:甲状腺激素诱导阿霉素化学敏感性通过酶参与T细胞淋巴瘤的化疗的新陈代谢。Oncotarget。2019年4月30日,10 (32):3051 - 3065。doi: 10.18632 / oncotarget.26890。eCollection 2019年4月30日。(文章]
细节 2。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. Le Guellec C, Lacarelle B,铸塑酚醛塑料J,杜兰,抗癌药物的抑制影响dextromethorphan-O-demethylase活动在人类肝脏微粒体。癌症Chemother杂志。1993;32 (6):491 - 5。(文章]
  2. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
细节 3所示。细胞色素P450 2 b6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
引用
  1. Masek V, Anzenbacherova E, Etrych T, Strohalm J, K Ulbrich, Anzenbacher P:交互的N -甲基丙烯酰胺(2-hydroxypropyl) copolymer-doxorubicin轭合物与人类肝微粒体细胞色素P450:与自由阿霉素。药物金属底座Dispos。2011年9月,39 (9):1704 - 10。doi: 10.1124 / dmd.110.037986。Epub 2011年6月3。(文章]
  2. Walsky RL、Astuccio AV Obach RS: 227年评估药物体外抑制细胞色素P450 2 b6。中国新药杂志。2006年12月,46 (12):1426 - 38。(文章]
  3. 潜在的CYP2B6基质,抑制剂,Inudcers (https://ctep.cancer.gov/protocoldevelopment/docs/cyp2b6.doc) (文件]
细节 4所示。细胞色素P450 1 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
策展人评论
在文献中有有限的数据支持CYP1B1这种药物的抑制行为。大多数的数据显示,这是一个CYP1B1的诱导物。
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1B1
Uniprot ID
Q16678
Uniprot名字
细胞色素P450 1 b1
分子量
60845.33哒
引用
  1. Zordoky BN, El-Kadi AO:感应的几个细胞色素P450基因H9c2阿霉素的细胞。Vascul杂志。2008 Oct-Dec; 49 (4 - 6): 166 - 72。doi: 10.1016 / j.vph.2008.07.004。Epub 2008 7月25。(文章]
  2. 福格装置B, Morsman JM,默里GI, WD,麦克劳德HL:人类CYP1B1和抗癌剂代谢:肿瘤特异性药物失活机制?J Exp其他杂志》2001年2月,296 (2):537 - 41。(文章]
  3. Zordoky BN, Anwar-Mohamed Abobeplayapputabl我,El-Kadi AO:急性阿霉素毒性差异改变细胞色素P450表达式和花生四烯酸代谢在大鼠肾脏和肝脏。药物金属底座Dispos。2011年8月,39 (8):1440 - 50。doi: 10.1124 / dmd.111.039123。2011年5月13日Epub。(文章]
  4. 格兰特可,Seelig DM,夏基LC, Zordoky BN: Sex-dependent心脏细胞色素P450基因表达的改变C57Bl / 6小鼠阿霉素。杂志性是不同的。2017年1月7日,8:1。doi: 10.1186 / s13293 - 016 - 0124 - 4。eCollection 2017。(文章]
细节 5。羰基还原酶(NADPH) 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Prostaglandin-e2 9-reductase活动
特定的功能
NADPH-dependent还原酶具有广泛的底物特异性。催化各种羰基化合物的还原包括醌类、前列腺素、甲萘醌,加上各种外源性物质……
基因名字
CBR1
Uniprot ID
P16152
Uniprot名字
羰基还原酶(NADPH) 1
分子量
30374.73哒
引用
  1. Kassner N,针对K,马丁•HJ Godtel-Armbrust U, Metzger, Meineke我Brockmoller J,克莱因K,藏嗯,微波激射器E, Wojnowski L:羰基还原酶1是一个主要的阿霉素还原酶在人类肝脏。药物金属底座Dispos。2008年10月,36 (10):2113 - 20。doi: 10.1124 / dmd.108.022251。Epub 2008年7月17日。(文章]
细节 6。羰基还原酶(NADPH) 3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Nadph绑定
特定的功能
NADPH-dependent较低氧化还原酶活性对4-benzoylpyridine和甲萘醌(体外)。
基因名字
CBR3
Uniprot ID
O75828
Uniprot名字
羰基还原酶(NADPH) 3
分子量
30849.97哒
引用
  1. 贝恩OS, Karkling MJ, Lubieniecka JM, Grigliatti助教,里德再保险,里格斯千瓦:天然人类CBR3改变蒽环霉素体外代谢的变体。J Exp其他杂志》2010年3月,332 (3):755 - 63。doi: 10.1124 / jpet.109.160614。Epub 2009年12月9日。(文章]
细节 7所示。乙醇脱氢酶(辅酶ii (+))
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
L-glucuronate还原酶活性
特定的功能
催化NADPH-dependent减少各种芳香族和脂肪族醛类相应的醇。催化的还原mevaldate甲羟戊酸和glyceraldehyd……
基因名字
AKR1A1
Uniprot ID
P14550
Uniprot名字
乙醇脱氢酶(辅酶ii (+))
分子量
36572.71哒
引用
  1. Kassner N,针对K,马丁•HJ Godtel-Armbrust U, Metzger, Meineke我Brockmoller J,克莱因K,藏嗯,微波激射器E, Wojnowski L:羰基还原酶1是一个主要的阿霉素还原酶在人类肝脏。药物金属底座Dispos。2008年10月,36 (10):2113 - 20。doi: 10.1124 / dmd.108.022251。Epub 2008年7月17日。(文章]
细节 8。Aldo-keto还原酶家族成员1 C3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Trans-1 2-dihydrobenzene-1,可脱氢酶活性
特定的功能
醇催化醛和酮的转换。催化减少前列腺素(PG) D2, PGH2和菲醌(PQ)和氧化9-alpha, 11-beta-PGF2, PGD2 ....
基因名字
AKR1C3
Uniprot ID
P42330
Uniprot名字
Aldo-keto还原酶家族成员1 C3
分子量
36852.89哒
引用
  1. Novotna R, Wsol V,熊G,微波激射器E:失活的抗癌药物阿霉素和oracin aldo-keto还原酶(AKR) 1 c3。Toxicol。2008年9月,181 (1):1 - 6。doi: 10.1016 / j.toxlet.2008.06.858。Epub 2008年6月21日。(文章]
细节 9。NAD (P) H脱氢酶(醌)1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
超氧化物歧化酶活性
特定的功能
酶显然是醌还原酶与共轭反应hydroquinons参与解毒途径以及生物合成的过程,如维生素…
基因名字
NQO1
Uniprot ID
P15559
Uniprot名字
NAD (P) H脱氢酶(醌)1
分子量
30867.405哒
引用
  1. Pawlowska J, Tarasiuk J,狼CR,潘恩MJ,博罗夫斯基E:微分从蒽醌组细胞抑制剂产生自由基的能力在三个酶系统:NADH脱氢酶,NADPH细胞色素P450还原酶和黄嘌呤氧化酶。肿瘤防治杂志》2003;13 (5):245 - 52。(文章]
  2. Niitsu N, Kasukabe T, Yokoyama Okabe-Kado J, Yamamoto-Yamaguchi Y,繁华,本间Y:抗癌的导数丁酸(Pivalyloxymethyl丁酸)特别是增强阿霉素的细胞毒性和道诺霉素通过抑制微粒体糖苷的活动。摩尔杂志。2000年7月,58 (1):27-36。(文章]
细节 10。黄嘌呤脱氢酶和氧化酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
黄嘌呤氧化酶活性
特定的功能
嘌呤降解的关键酶。催化次黄嘌呤,黄嘌呤的氧化。催化尿酸的黄嘌呤氧化。导致活性氧的生成。哈……
基因名字
XDH
Uniprot ID
P47989
Uniprot名字
黄嘌呤脱氢酶和氧化酶
分子量
146422.99哒
引用
  1. Pawlowska J, Tarasiuk J,狼CR,潘恩MJ,博罗夫斯基E:微分从蒽醌组细胞抑制剂产生自由基的能力在三个酶系统:NADH脱氢酶,NADPH细胞色素P450还原酶和黄嘌呤氧化酶。肿瘤防治杂志》2003;13 (5):245 - 52。(文章]
  2. Niitsu N, Kasukabe T, Yokoyama Okabe-Kado J, Yamamoto-Yamaguchi Y,繁华,本间Y:抗癌的导数丁酸(Pivalyloxymethyl丁酸)特别是增强阿霉素的细胞毒性和道诺霉素通过抑制微粒体糖苷的活动。摩尔杂志。2000年7月,58 (1):27-36。(文章]
细节 11。一氧化氮合酶,大脑
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
四氢生物蝶呤绑定
特定的功能
产生一氧化氮(NO)是一个信使分子具有不同的功能在整个身体。在大脑和周围神经系统,没有显示的许多特性一种神经递质。P…
基因名字
NOS1
Uniprot ID
P29475
Uniprot名字
一氧化氮合酶,大脑
分子量
160969.095哒
引用
  1. Vasquez-Vivar J,豪格Martasek P, N,大师BS, Pritchard KA Jr Kalyanaraman B:内皮一氧化氮synthase-dependent根据阿霉素生成过氧化物。生物化学。1997年9月23日,36 (38):11293 - 7。(文章]
  2. Fogli年代,Nieri P, Breschi MC:一氧化氮的作用在蒽环霉素毒性和药物预防心脏损害的前景。4月FASEB j . 2004; 18 (6): 664 - 75。(文章]
细节 12。一氧化氮合酶诱导
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
四氢生物蝶呤绑定
特定的功能
产生一氧化氮(NO)是一个信使分子具有不同的功能在整个身体。在巨噬细胞,没有调和杀肿瘤的和杀菌操作。也有nitrosylase活动……
基因名字
NOS2
Uniprot ID
P35228
Uniprot名字
一氧化氮合酶诱导
分子量
131116.3哒
引用
  1. Vasquez-Vivar J,豪格Martasek P, N,大师BS, Pritchard KA Jr Kalyanaraman B:内皮一氧化氮synthase-dependent根据阿霉素生成过氧化物。生物化学。1997年9月23日,36 (38):11293 - 7。(文章]
  2. Fogli年代,Nieri P, Breschi MC:一氧化氮的作用在蒽环霉素毒性和药物预防心脏损害的前景。4月FASEB j . 2004; 18 (6): 664 - 75。(文章]
细节 13。内皮一氧化氮合酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
四氢生物蝶呤绑定
特定的功能
产生一氧化氮(NO)与血管平滑肌放松通过cGMP-mediated信号转导通路。没有介导血管内皮生长因子(VEGF)诱导……
基因名字
NOS3
Uniprot ID
P29474
Uniprot名字
内皮一氧化氮合酶
分子量
133287.62哒
引用
  1. Vasquez-Vivar J,豪格Martasek P, N,大师BS, Pritchard KA Jr Kalyanaraman B:内皮一氧化氮synthase-dependent根据阿霉素生成过氧化物。生物化学。1997年9月23日,36 (38):11293 - 7。(文章]
  2. Fogli年代,Nieri P, Breschi MC:一氧化氮的作用在蒽环霉素毒性和药物预防心脏损害的前景。4月FASEB j . 2004; 18 (6): 664 - 75。(文章]
细节 14。NADH脱氢酶(辅酶q) iron-sulfur蛋白质2,线粒体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
泛素蛋白连接酶结合
特定的功能
线粒体膜呼吸链的核心单元NADH脱氢酶(复杂),据信属于催化所需的最小总成。复杂的我在交易功能……
基因名字
NDUFS2
Uniprot ID
O75306
Uniprot名字
NADH脱氢酶(辅酶q) iron-sulfur蛋白质2,线粒体
分子量
52545.26哒
引用
  1. Pawlowska J, Tarasiuk J,狼CR,潘恩MJ,博罗夫斯基E:微分从蒽醌组细胞抑制剂产生自由基的能力在三个酶系统:NADH脱氢酶,NADPH细胞色素P450还原酶和黄嘌呤氧化酶。肿瘤防治杂志》2003;13 (5):245 - 52。(文章]
  2. Thornalley PJ,班尼斯特WH,班尼斯特珍:减少氧气的NADH / NADH脱氢酶在阿霉素的存在。自由·拉迪奇Res Commun。1986; 2 (3): 163 - 71。(文章]
  3. 诺尔的H, Gille L, Staniek凯西:心脏线粒体的外生NADH脱氢酶是关键酶选择性毒性蒽环霉素。Z Naturforsch c . 1998; 3 - 4月53 (3 - 4):279 - 85。(文章]
细节 15。NADH脱氢酶(辅酶q) iron-sulfur蛋白质3,线粒体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Nadh脱氢酶活性
特定的功能
线粒体膜呼吸链的核心单元NADH脱氢酶(复杂),据信属于催化所需的最小总成。复杂的我在交易功能……
基因名字
NDUFS3
Uniprot ID
O75489
Uniprot名字
NADH脱氢酶(辅酶q) iron-sulfur蛋白质3,线粒体
分子量
30241.245哒
引用
  1. Pawlowska J, Tarasiuk J,狼CR,潘恩MJ,博罗夫斯基E:微分从蒽醌组细胞抑制剂产生自由基的能力在三个酶系统:NADH脱氢酶,NADPH细胞色素P450还原酶和黄嘌呤氧化酶。肿瘤防治杂志》2003;13 (5):245 - 52。(文章]
  2. Thornalley PJ,班尼斯特WH,班尼斯特珍:减少氧气的NADH / NADH脱氢酶在阿霉素的存在。自由·拉迪奇Res Commun。1986; 2 (3): 163 - 71。(文章]
  3. 诺尔的H, Gille L, Staniek凯西:心脏线粒体的外生NADH脱氢酶是关键酶选择性毒性蒽环霉素。Z Naturforsch c . 1998; 3 - 4月53 (3 - 4):279 - 85。(文章]
细节 16。NADH脱氢酶(辅酶q) iron-sulfur蛋白质7,线粒体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
醌绑定
特定的功能
线粒体膜呼吸链的核心单元NADH脱氢酶(复杂),据信属于催化所需的最小总成。复杂的我在交易功能……
基因名字
NDUFS7
Uniprot ID
O75251
Uniprot名字
NADH脱氢酶(辅酶q) iron-sulfur蛋白质7,线粒体
分子量
23563.3哒
引用
  1. Pawlowska J, Tarasiuk J,狼CR,潘恩MJ,博罗夫斯基E:微分从蒽醌组细胞抑制剂产生自由基的能力在三个酶系统:NADH脱氢酶,NADPH细胞色素P450还原酶和黄嘌呤氧化酶。肿瘤防治杂志》2003;13 (5):245 - 52。(文章]
  2. Thornalley PJ,班尼斯特WH,班尼斯特珍:减少氧气的NADH / NADH脱氢酶在阿霉素的存在。自由·拉迪奇Res Commun。1986; 2 (3): 163 - 71。(文章]
  3. 诺尔的H, Gille L, Staniek凯西:心脏线粒体的外生NADH脱氢酶是关键酶选择性毒性蒽环霉素。Z Naturforsch c . 1998; 3 - 4月53 (3 - 4):279 - 85。(文章]
细节 17所示。NADPH -细胞色素P450还原酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐助者、合并或减少氧气分子,nad (p) h作为一个捐赠,并整合一个氧原子
特定的功能
这种酶是必需的辅酶ii的电子转移细胞色素P450在微粒体。它还可以提供电子转移到血红素加氧酶和细胞色素B5。
基因名字
运动
Uniprot ID
P16435
Uniprot名字
NADPH -细胞色素P450还原酶
分子量
76689.12哒
引用
  1. 古铁雷斯PL,哎呀MV, Bachur NR:蒽环霉素抗生素自由基形成和还原动力学糖苷酶的活动。拱生物化学Biophys。1983年5月,223 (1):68 - 75。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. Kratz F,曼苏尔,Soltau J, Warnecke, Fichtner我,昂格尔C, Drevs J:发展albumin-binding阿霉素高活性化合物裂解的前列腺特异性抗原。拱制药(Weinheim)。2005年10月,338 (10):462 - 72。(文章]
  2. 施密德B,钟DE, Warnecke Fichtner我Kratz F: Albumin-binding高活性的喜树碱和阿霉素Ala-Leu-Ala-Leu-linker裂解的组织蛋白酶B:合成和抗肿瘤功效。Bioconjug May-Jun化学2007;18 (3):702 - 16。Epub 2007年3月23日。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 包啊,Lecureur V, Daval年代,Corlu, Guillouzo答:22表达的上调大鼠肝细胞的急性阿霉素治疗。5月15日。1997欧元;246 (1):186 - 92。(文章]
  2. 高J, Murase O, Schowen RL,奥布河J波哈特RT:功能分析的定量明显的22 Caco-2细胞亲和力的配体。制药研究》2001年2月,18 (2):171 - 6。(文章]
  3. 豆类K, Tanigawara Y, Komada F, Nishiguchi K, Sakaeda T,时候喜欢凯西:细胞的药代动力学方面反转效应的伊曲康唑P-glycoprotein-mediated抗癌药物的抵抗。生物制药公牛。1999年12月,22 (12):1355 - 9。(文章]
  4. Jutabha P, Wempe MF, Anzai N, Otomo J, Kadota T, Endou H:非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞表达人类22:探测反式- - - cis-inhibitory影响[3 H]长春花碱和[3 H]地高辛流出。药物杂志》2010年1月,61 (1):76 - 84。doi: 10.1016 / j.phrs.2009.07.002。Epub 2009年7月21日。(文章]
  5. 李D,张成泽SH,金正日J, Wientjes MG,非盟杰:增强药物引起的细胞凋亡与22超表达是特定于antimicrotubule代理。制药研究》2003年1月,20 (1):45 - 50。(文章]
  6. 长盛医学博士Thakker:小说实验参数量化调制化合物的吸收和分泌交通22在肠道上皮细胞培养模型。制药研究》2003年8月,20 (8):1210 - 24。(文章]
  7. 金,金SS、爆炸YJ金SJ,李BJ:体外活动的本地和设计肽抗生素对药物敏感和耐药肿瘤细胞系。肽。2003年7月,24(7):945 - 53年。(文章]
  8. Ambudkar SV、Lelong IH张J, Cardarelli有限公司戈特斯曼MM, Pastan我:局部净化和调整人类的多药耐药性泵:drug-stimulatable ATP水解的表征。《美国国家科学院刊S a . 1992年9月15日;89 (18):8472 - 6。(文章]
  9. Kusunoki N, K豆类,Tanigawara Y,山内,建筑师K, Komada F, Ku Y,黑田Y, Y Saitoh时候喜欢凯西:环孢菌素衍生物的抑制性影响,SDZ PSC 833年,阿霉素和长春花碱通过人类22的运输。日本J癌症研究》1998年11月,89 (11):1220 - 8。(文章]
  10. 李YC, Fung KP,郭TT,李CY,孙YK、香港SK:鼓励了线粒体靶向药物寡霉素阻塞22活动,引发细胞凋亡doxorubicin-resistant HepG2细胞。化疗。2004年6月;50 (2):55 - 62。(文章]
  11. Sieczkowski E,雷纳C,安布罗斯·PF, Hohenegger M:双重影响22,他汀类药物在人类神经母细胞瘤细胞增强了阿霉素的细胞毒性。Int J癌症。2010年5月1日,126 (9):2025 - 35。doi: 10.1002 / ijc.24885。(文章]
  12. 布雷J, Sludden J,格里芬MJ,科尔M, Verrill M, Jamieson D, Boddy AV:药物基因学对响应的影响和毒性与阿霉素和环磷酰胺治疗的乳腺癌患者。Br J癌症。2010年3月16日,102 (6):1003 - 9。doi: 10.1038 / sj.bjc.6605587。Epub 2010年2月23日。(文章]
  13. 道LY,梁YJ王F,陈LM,燕YY,戴CL,傅LW: Cediranib (recentin AZD2171)种代号为ABCB1的逆转多药耐药性,ABCC1-mediated抑制他们的传递函数。癌症Chemother杂志。2009年10月,64 (5):961 - 9。doi: 10.1007 / s00280 - 009 - 0949 - 1。Epub 2009年3月3。(文章]
  14. Bui T, Woodahl EL Crouthamel MH,沈DD,何鸿燊RJ:凋亡种代号为ABCB1的()G1199A (Ser400Asn)多态性改变transepithelial渗透率,对抗癌药物的敏感性。癌症Chemother杂志。2009年6月,64 (1):183 - 8。doi: 10.1007 / s00280 - 008 - 0906 - 4。Epub 2009年1月4。(文章]
细节 2。耐多药resistance-associated蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
协调出口从细胞质中有机阴离子和药物。介导ATP-dependent运输谷胱甘肽,谷胱甘肽共轭,白三烯C4, estradiol-17-beta-o-glucuronide methotre…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白1
分子量
171589.5哒
引用
  1. 爱DW, Almquist KC,科尔SP, Deeley RG: ATP-dependent 17 beta雌二醇17 -多药耐药性(beta-D-glucuronide)运输蛋白(MRP)。抑制胆汁郁积的类固醇。J生物化学杂志。1996年4月19日,271 (16):9683 - 9。(文章]
  2. 夏Godinot N,球队PW,塔巴L X,威廉姆斯,Dantzig啊,佩里王3:克隆和多重resistance-associated蛋白质的功能特性(MRP1 / ABCC1)的猕猴猴。摩尔癌症。”2003年3月,2 (3):307 - 16。(文章]
  3. Tribull TE,布鲁纳RH,贝恩LJ:耐多药resistance-associated蛋白1传输甲氧滴滴涕和保护精上皮的损伤。Toxicol。2003年4月30日,142 (2):61 - 70。(文章]
  4. 张Nunoya K,格兰特CE, D,科尔SP, Deeley RG:分子克隆和药理特性老鼠的多药耐药性蛋白1 (mrp1)。药物金属底座Dispos。2003年8月31日(8):1016 - 26所示。(文章]
  5. 大步BD,格兰特CE、爱DW, Hipfner博士,科尔SP, Deeley RG:药理特性多药耐药性的小鼠和人类直接同源蛋白转染人类胚胎肾细胞。摩尔杂志。1997年9月,52 (3):344 - 53。(文章]
  6. 黄,陈KF,曾荫权KH Lam CY,赵Y,陈,Chow LM:调制的多药耐药性蛋白1 (MRP1 / ABCC1)介导多药耐药性的二价芹黄素为及其衍生品。J地中海化学。2009年9月10日,52(17):5311 - 22所示。doi: 10.1021 / jm900194w。(文章]
  7. 道LY,梁YJ王F,陈LM,燕YY,戴CL,傅LW: Cediranib (recentin AZD2171)种代号为ABCB1的逆转多药耐药性,ABCC1-mediated抑制他们的传递函数。癌症Chemother杂志。2009年10月,64 (5):961 - 9。doi: 10.1007 / s00280 - 009 - 0949 - 1。Epub 2009年3月3。(文章]
  8. 郑LS,王F,李YH,张X,陈LM,梁YJ戴CL,燕YY,道LY, Mi YJ,杨AK, KK,傅LW: Vandetanib (Zactima ZD6474)对抗ABCC1——ABCG2-mediated抑制多药耐药性的传递函数。《公共科学图书馆•综合》。2009;4 (4):e5172。doi: 10.1371 / journal.pone.0005172。Epub 2009年4月23日。(文章]
细节 3所示。微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
可能作为一个诱导运输车在胆道和肠道排泄的有机阴离子。作为替代路线的出口胆汁酸和葡糖苷酸淤胆型肝细胞……
基因名字
ABCC3
Uniprot ID
O15438
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2
分子量
169341.14哒
引用
  1. 陈曾H, z, Belinsky MG,意图PA, Kruh GD:运输甲氨蝶呤(MTX)和叶酸的多药耐药性蛋白(MRP) 3和MRP1: polyglutamylation对MTX的影响交通。癌症研究》2001年10月1日,61 (19):7225 - 32。(文章]
细节 4所示。耐多药resistance-associated蛋白6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
同种型1:可能直接参与药物的主动转运到亚细胞的细胞器或间接影响药物分布。传输谷胱甘肽共轭leukotriene-c4 (LTC4……
基因名字
ABCC6
Uniprot ID
O95255
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白6
分子量
164904.81哒
引用
  1. Cai J Daoud R, Alqawi O,乔治·E, Pelletier J,格罗斯P:核苷酸绑定和核苷酸ABC转运蛋白的水解性质MRP6 (ABCC6)。生物化学,2002年6月25日,41 (25):8058 - 67。(文章]
  2. 陈Belinsky MG, z,曾庆红Shchaveleva我,H, Kruh GD:表征的耐药性和传输特性的多药耐药性蛋白6 (MRP6 ABCC6)。癌症研究》2002年11月1日;62 (21):6172 - 7。(文章]
细节 5。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. 铃木铃木M H, Y,杉本Sugiyama Y: ABCG2传输硫酸共轭的类固醇和外源性物质。生物化学杂志。2003年6月20日;278 (25):22644 - 9。Epub 2003年4月7日。(文章]
  2. 王X, T,古河道Nitanda T, Okamoto M,杉本Y,秋山,巴巴M:乳腺癌耐药蛋白(BCRP / ABCG2)诱发细胞抗hiv - 1核苷逆转录酶抑制剂。摩尔杂志。2003年1月,63 (1):65 - 72。(文章]
  3. Ozvegy C, Litman T,对G,纳吉Z,贝茨,Varadi, Sarkadi B:人类耐多药转运蛋白的功能特性,ABCG2在昆虫细胞中表达。生物化学Biophys Res Commun。2001年7月6日,285 (1):111 - 7。(文章]
  4. 艾伦JD,范多SC, Buitelaar M, Van Tellingen O, Schinkel啊:小鼠乳腺癌抗蛋白质(Bcrp1 / Abcg2)介导依托泊苷阻力和运输,但主要由22依托泊苷口服可用性是有限的。癌症研究》2003年3月15日,63 (6):1339 - 44。(文章]
  5. 一个Y, Ongkeko WM: ABCG2:癌症干细胞的药物抗性的关键吗?专家当今药物金属底座Toxicol。2009; 12月5 (12):1529 - 42。doi: 10.1517 / 17425250903228834。(文章]
  6. 女子AK, Sodani K,王SR,旷YH,阿什比CR Jr,陈X,陈z: Nilotinib (AMN107 Tasigna)逆转多药耐药性通过抑制种代号为ABCB1的的活动/ Pgp和ABCG2 / BCRP /混频器运输车。生物化学杂志。2009年7月15日,78 (2):153 - 61。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.04.002。Epub 2009年4月11日。(文章]
  7. 戴CL,梁YJ王y,女子AK,燕YY,王F,陈z,通XZ,傅LW:致敏ABCG2-overexpressing细胞常规化学治疗剂的舒尼替与抑制ABCG2的功能。癌症。2009年6月28日,279 (1):74 - 83。doi: 10.1016 / j.canlet.2009.01.027。Epub 2009年2月18日。(文章]
  8. 郑LS,王F,李YH,张X,陈LM,梁YJ戴CL,燕YY,道LY, Mi YJ,杨AK, KK,傅LW: Vandetanib (Zactima ZD6474)对抗ABCC1——ABCG2-mediated抑制多药耐药性的传递函数。《公共科学图书馆•综合》。2009;4 (4):e5172。doi: 10.1371 / journal.pone.0005172。Epub 2009年4月23日。(文章]
细节 6。溶质载体家庭22个成员16
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机阳离子跨膜转运体活动
特定的功能
高亲和力碱转运体;吸收部分钠依赖。认为调解左卡尼汀从睾丸附睾的上皮细胞分泌机制到腔是我…
基因名字
SLC22A16
Uniprot ID
Q86VW1
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员16
分子量
64613.58哒
引用
  1. 布雷J, Sludden J,格里芬MJ,科尔M, Verrill M, Jamieson D, Boddy AV:药物基因学对响应的影响和毒性与阿霉素和环磷酰胺治疗的乳腺癌患者。Br J癌症。2010年3月16日,102 (6):1003 - 9。doi: 10.1038 / sj.bjc.6605587。Epub 2010年2月23日。(文章]
细节 7所示。耐多药resistance-associated蛋白7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
atp酶活性,以及物质的跨膜运动
特定的功能
ATP-dependent运输车可能参与细胞解毒通过亲脂性的阴离子挤压。
基因名字
ABCC10
Uniprot ID
Q5T3U5
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白7
分子量
161627.375哒
引用
  1. 陈z Hopper-Borge E, Belinsky毫克,Shchaveleva我Kotova E, Kruh GD:人类的多药耐药性传输特性的表征蛋白7 (MRP7 ABCC10)。摩尔杂志。2003年2月,63 (2):351 - 8。(文章]
细节 8。磷酸腺苷盒式sub-family B成员8,线粒体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
不可用
基因名字
ABCB8
Uniprot ID
Q9NUT2
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family B成员8,线粒体
分子量
79988.17哒
引用
  1. 艾略特,哈吉马:ABCB8介导耐阿霉素在黑色素瘤细胞保护线粒体基因组。摩尔癌症研究》2009年1月,7 (1):79 - 87。doi: 10.1158 / 1541 - 7786. - mcr - 08 - 0235。(文章]
细节 9。胆汁盐泵出口
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆汁盐泵出口
分子量
146405.83哒
引用
  1. 王EJ, Casciano CN,克莱门特RP,约翰逊WW:荧光底物的sister-P-glycoprotein (BSEP)评为标记的主动运输和抑制:证据或有不平等的结合位点。制药研究》2003年4月,20 (4):537 - 44。(文章]
细节 10。RalA-binding蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
跨膜转运体活动
特定的功能
可以激活专门水解三磷酸鸟苷结合RAC1 CDC42,但不是RALA。介导ATP-dependent运输S - (2, 4-dinitrophenyl)谷胱甘肽(DNP-SG)和阿霉素(阿霉素)和马……
基因名字
RALBP1
Uniprot ID
Q15311
Uniprot名字
RalA-binding蛋白1
分子量
76062.86哒
引用
  1. Singhal党卫军,Singhal J, Nair MP, Lacko AG) Awasthi YC, Awasthi S:阿霉素运输RALBP1 ABCG2在肺癌和乳腺癌。Int J 3月杂志。2007;30(3):717 - 25所示。(文章]
细节 11。微管的multispecific有机阴离子转运体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运体1
分子量
174205.64哒
引用
  1. Folmer Y,施耐德,布卢姆,Hafkemeyer P:肝癌细胞的耐药性的逆转adenoviral交付anti-ABCC2反义结构。其他癌症基因。2007年11月,14日(11):875 - 84。Epub 2007年8月17日。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2022年12月16日23:04