Frovatriptan第二代曲普坦5 -受体激动剂,结合高亲和力5_{1 b}和5 -_{1 d}受体。结构不同,但药物与其他选择性5 -有关_{1 b / 1 d}受体受体激动剂。对GABA Frovatriptan没有显著影响_一个介导的频道活动和对苯二氮结合位点没有明显关联。extracerebral Frovatriptan被认为行为,颅内动脉和抑制这些血管的过度扩张偏头痛。研究表明偏头痛可能是由于大脑周围的血管肿胀。Frovatriptan缓解疼痛与偏头痛通过缩小这些血管。Frovatriptan 5 -最高的亲和力_{1 b}第二代曲普坦受体激动剂。

的作用机制

三个不同的药理行动涉及antimigraine曲坦类药物的效果:(1)刺激突触前5_{1 d}受体,它既能抑制硬脑膜的血管舒张和炎症;(2)通过5 -三叉神经核细胞兴奋性的直接抑制作用_{1 b / 1 d}受体激动在脑干和(3)脑膜血管收缩,硬铝、脑或软膜的血管由于血管5_{1 b}受体激动。

目标	行动	生物
一个5 -羟色胺受体1 d	受体激动剂	人类
一个5 -羟色胺受体1 b	受体激动剂	人类

吸收

从十二指肠Frovatriptan迅速吸收,但口服生物利用度较低。

的体积分布

4.2 L /公斤(男性)
3 L /公斤(女性)

蛋白结合

结合血清蛋白较低(约15%)。可逆结合血细胞在平衡时大约是60%。

新陈代谢

体外,细胞色素P450 1 a2似乎frovatriptan的主要酶参与代谢的一些代谢产物包括羟化frovatriptan, n -乙酰desmethyl frovatriptan,羟化n -乙酰desmethyl frovatriptan和desmethyl frovatriptan,和其他一些次要的代谢物。5 - Desmethyl frovatriptan亲和力较低_{1 b / 1 d}受体与母体化合物。n -乙酰desmethyl代谢物没有显著5 -受体的亲和力。其他代谢物的活动是未知的。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Frovatriptan

路线的消除

放射性标记的化合物frovatriptan持平,尿液中羟化frovatriptan, n -乙酰desmethyl frovatriptan,羟化n -乙酰desmethyl frovatriptan和desmethyl frovatriptan,连同其他几个次要的代谢物。不到10%的frovatriptan口服剂量后随着尿液排出。

半衰期

26小时

间隙

220毫升/分钟(0.8毫克的男性接受静脉注射剂量)
130毫升/分钟(0.8毫克的女性接受静脉注射剂量)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

没有直接的经验任何Frovatriptan的病人服用过量。的最大单剂量frovatriptan给男性和女性偏头痛患者是40毫克(16次临床剂量)和最大单剂量给健康男性受试者100毫克(40倍的临床剂量)没有明显的不良事件。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
鸟嘌呤nucleotide-binding蛋白G (I) / G (S) / G (T)亚基β3	推荐- - - - - -	(C; T)/(T, T)	T等位基因	效果直接研究	这个基因型患者的可能性增加应对frovatriptan当治疗(条件:丛集性头痛)。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Frovatriptan加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	的血清浓度Frovatriptan时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Frovatriptan结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的血清浓度Frovatriptan阿比特龙结合时可以增加。
醋丁洛尔	Frovatriptan可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性Frovatriptan结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	高血压的风险或严重性Frovatriptan结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Frovatriptan时可以减少。
18beplay下载	的新陈代谢Frovatriptan时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Frovatriptan相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

有或没有食物。食物并不影响生物利用度,但延迟最大浓度的一个小时。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Frovatriptan琥珀酸	D28J6W18HY	158930-17-7	CUETXFMONOSVJA-KLQYNRQASA-N
琥珀酸Frovatriptan无水	36 k05yf32g	158930-09-7	WHTHWNUUXINXHN-SBSPUUFOSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Frova/Miguard

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Frova	平板电脑	2.5毫克	口服	Endo制药	2008-01-04	不适用
Frova	平板电脑,涂膜	2.5毫克/ 1	口服	美国统计处方	2001-11-08	不适用
Frova	平板电脑,涂膜	2.5毫克/ 1	口服	Endo制药有限公司	2001-11-08	不适用
Frova	平板电脑,涂膜	2.5毫克/ 1	口服	剂量单位服务	2001-11-08	2017-12-31
Frova	平板电脑,涂膜	2.5毫克/ 1	口服	伊利湖医疗Dba质量保健制品有限公司	2010-08-18	2017-06-01
Frovatriptan琥珀酸	平板电脑,涂膜	2.5毫克/ 1	口服	Par制药	2015-10-05	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-frovatriptan	平板电脑	2.5毫克	口服	Apotex公司	2014-08-11	不适用
Frovatriptan	平板电脑,涂膜	2.5毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	2016-04-29	2023-04-30
Frovatriptan	平板电脑,涂膜	2.5毫克/ 1	口服	Amneal制药纽约有限责任公司	2018-11-13	不适用
Frovatriptan	平板电脑,涂膜	2.5毫克/ 1	口服	比起年轻制药、有限责任公司	2022-07-22	不适用
Frovatriptan琥珀酸	平板电脑,涂膜	2.5毫克/ 1	口服	Glenmark医药有限公司,美国	2016-03-11	不适用
Jamp Frovatriptan	平板电脑	2.5毫克	口服	Jamp制药公司	2021-01-19	不适用
Mint-frovatriptan	平板电脑	2.5毫克	口服	薄荷制药有限公司	2022-06-10	不适用
Teva-frovatriptan	平板电脑	2.5毫克	口服	Endo制药	2015-01-16	不适用

类别

ATC代码

N02CC07——Frovatriptan

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为咔唑。这些化合物包含三个环系统包含一个吡咯环融合两侧苯环。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吲哚类和衍生品
子课: 咔唑
直接父: 咔唑
选择父母: Indolecarboxamides和衍生品/3-alkylindoles/Aralkylamines/苯环型的/吡咯/Heteroaromatic化合物/主要羧酸酰胺/氨基酸和衍生品/二烃基胺/Azacyclic化合物

显示4个
基: 3-alkylindole/胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/咔唑/甲酰胺组/羧酸衍生物

显示15
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: H82Q2D5WA7
化学文摘号: 158747-02-5
InChI关键: XPSQPHWEGNHMSK-SECBINFHSA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H17N3O c1-16-9-3-5-13-11 (7 - 9) 10-6-8 (14 (15) 18) 10-6-8 (10) 17-13 / h2, 4, 6, 9日16-17H, 3, 5, 7 h2、h3, (18) h2, 15日/ t9 - m1 / s1
国际命名: (3 r) 3 - (methylamino) 2, 3, 4, 9-tetrahydro-1H-carbazole-6-carboxamide
微笑: CN [C@@H] 1 ccc2 = C (C1) C1 = C (N2) C = CC (= C1) C = O (N)

引用

合成参考

萨米尔奈克,纳兰德拉·乔希,安东尼•Crasto德鲁斯利瓦斯塔瓦,“无定形frovatriptan琥珀酸和过程的准备。”U.S. Patent US20070299123, issued December 27, 2007.

US20070299123

一般引用

马库斯·F, Mikko凯西:Frovatriptan审查。当今Pharmacother专家。2007年12月,8(17):3029 - 33所示。(文章]
Easthope SE,果阿KL: Frovatriptan。中枢神经系统药物。2001;15 (12):969 - 76;讨论977 - 8。(文章]
Balbisi EA: Frovatriptan:回顾药理学、药物动力学和临床潜在的治疗经期偏头痛。9月其他风险等内容。2006;2 (3):303 - 8。(文章]
Balbisi EA:琥珀酸Frovatriptan 5-HT1B / 1 d受体受体激动剂对偏头痛。Int中国Pract。2004年7月,58 (7):695 - 705。(文章]
艾尔金德啊,韦德,Ishkanian G:在青少年frovatriptan偏头痛患者的药物动力学。中国新药杂志。2004年10月,44 (10):1158 - 65。(文章]
Jhee党卫军,Shiovitz T,克劳福德啊,卡特勒NR:曲普坦antimigraine代理的药代学和药效学:比较评估。40 Pharmacokinet。2001; (3): 189 - 205。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015133
KEGG药物: D07997
PubChem化合物: 77992年
PubChem物质: 46506288
ChemSpider: 70378年
BindingDB: 50073689
RxNav: 228783年
ChEBI: 134991年
ChEMBL: CHEMBL1279
锌: ZINC000000018635
治疗目标数据库: DAP000063
网页: PA164754891
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Frovatriptan

FDA的标签

下载 (871 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	偏头痛	1
4	完成	治疗	经期偏头痛(MM)头痛	1
3	完成	不可用	偏头痛	1
3	完成	预防	经期偏头痛相关	1
3	完成	治疗	偏头痛	2
2	完成	治疗	药物过度使用头痛	1
不可用	完成	不可用	偏头痛	3
不可用	完成	治疗	出血/月经发现/偏头痛	1
不可用	完成	治疗	偏头痛	1

药物经济学

制造商

Endo制药有限公司

外包商

DispenseXpress Inc .)
Elan制药公司。
Endo制药有限公司
药品开发和制造服务有限公司。
美国统计处方
华纳齐克特有限公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	2.5毫克
平板电脑,涂膜	口服	2.5毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	2.5毫克/ 1
平板电脑	口服

价格

单元描述	成本	单位
Frova 9 2.5毫克平板箱	262.31美元	盒子
Frova 2.5毫克的平板电脑	33.73美元	平板电脑

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5962501	没有	1999-10-05	2013-12-16
CA2113726	没有	2008-02-19	2012-06-17
CA2152630	没有	2005-07-26	2013-12-16
US5464864	没有	1995-11-07	2015-11-07
US5827871	没有	1998-10-27	2015-10-27

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	可溶性	不可用
logP	0.9	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.123毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.2	ALOGPS
logP	1.08	Chemaxon
日志	-3.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.54	Chemaxon
pKa最强(基本)	10.42	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	70.91²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	71.84米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	27.63³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9934
血脑屏障	+	0.986
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5794
22基板	底物	0.602
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8862
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7244
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6147
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7785
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.6997
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8842
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8614
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6656
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5316
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.5744
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7623
致癌性	Non-carcinogens	0.9456
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9406
大鼠急性毒性	1.9582 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9878
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.6428

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	4.4	N /一个	N /一个	A28741

细节 1。5 -羟色胺受体1 d

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
基因名字: HTR1D
Uniprot ID: P28221
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1 d
分子量: 41906.38哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
Easthope SE,果阿KL: Frovatriptan。中枢神经系统药物。2001;15 (12):969 - 76;讨论977 - 8。(文章]
来者MB:药理学的选择性5 - (1 b / 1 d)受体激动剂frovatriptan。头痛。2002年4月,42增刊2:S47-53。(文章]
Tfelt-Hansen P, De Vries P, Saxena公关:偏头痛的药物:药理学,药物动力学的比较评估和有效性。药。2000;12月60 (6):1259 - 87。(文章]
Deleu D,汉森Y:当前和新兴的第二代药物在急性偏头痛治疗:比较评估。中国新药杂志。2000年7月,40 (7):687 - 700。(文章]
Radtke OA Jahnichen年代,Pertz HH: 5-HT1B受体参与triptan-induced豚鼠孤立的髂动脉的收缩反应。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2004年7月,370 (1):54 - 63。Epub 2004年6月8日。(文章]
Balbisi EA:琥珀酸Frovatriptan 5-HT1B / 1 d受体受体激动剂对偏头痛。Int中国Pract。2004年7月,58 (7):695 - 705。(文章]
帕森斯AA,史密斯艾P, S, Tilford N,国王FD, Kaumann AJ,猎人J:影响小说的高亲和性5 - (1 b / 1 d)受体配体frovatriptan人类孤立基底动脉和冠状动脉。J Cardiovasc杂志。1998年8月,32 (2):220 - 4。(文章]
Balbisi EA: Frovatriptan:回顾药理学、药物动力学和临床潜在的治疗经期偏头痛。9月其他风险等内容。2006;2 (3):303 - 8。(文章]
艾尔金德啊,韦德,Ishkanian G:在青少年frovatriptan偏头痛患者的药物动力学。中国新药杂志。2004年10月,44 (10):1158 - 65。(文章]
巴肯P,韦德,病房C,奥利弗SD,斯图尔特AJ,毛石S: Frovatriptan:回顾药物之间的相互作用。头痛。2002年4月,42增刊2:s63 - 73。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	10.3	N /一个	N /一个	A28741

细节 2。5 -羟色胺受体1 b

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
基因名字: HTR1B
Uniprot ID: P28222
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1 b
分子量: 43567.535哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
Balbisi EA:琥珀酸Frovatriptan 5-HT1B / 1 d受体受体激动剂对偏头痛。Int中国Pract。2004年7月,58 (7):695 - 705。(文章]
来者MB:药理学的选择性5 - (1 b / 1 d)受体激动剂frovatriptan。头痛。2002年4月,42增刊2:S47-53。(文章]
帕森斯AA,史密斯艾P, S, Tilford N,国王FD, Kaumann AJ,猎人J:影响小说的高亲和性5 - (1 b / 1 d)受体配体frovatriptan人类孤立基底动脉和冠状动脉。J Cardiovasc杂志。1998年8月,32 (2):220 - 4。(文章]
Easthope SE,果阿KL: Frovatriptan。中枢神经系统药物。2001;15 (12):969 - 76;讨论977 - 8。(文章]
Dodick DW,威廉姆斯Sandrini G P:持续的使用无痛+没有不良事件端点在急性偏头痛药物的临床试验。中枢神经系统药物。2007;21 (1):73 - 82。(文章]
Tfelt-Hansen P, De Vries P, Saxena公关:偏头痛的药物:药理学,药物动力学的比较评估和有效性。药。2000;12月60 (6):1259 - 87。(文章]
Deleu D,汉森Y:当前和新兴的第二代药物在急性偏头痛治疗:比较评估。中国新药杂志。2000年7月,40 (7):687 - 700。(文章]
马库斯·F, Mikko凯西:Frovatriptan审查。当今Pharmacother专家。2007年12月,8(17):3029 - 33所示。(文章]
Balbisi EA: Frovatriptan:回顾药理学、药物动力学和临床潜在的治疗经期偏头痛。9月其他风险等内容。2006;2 (3):303 - 8。(文章]
艾尔金德啊,韦德,Ishkanian G:在青少年frovatriptan偏头痛患者的药物动力学。中国新药杂志。2004年10月,44 (10):1158 - 65。(文章]
巴肯P,韦德,病房C,奥利弗SD,斯图尔特AJ,毛石S: Frovatriptan:回顾药物之间的相互作用。头痛。2002年4月,42增刊2:s63 - 73。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

Easthope SE,果阿KL: Frovatriptan。中枢神经系统药物。2001;15 (12):969 - 76;讨论977 - 8。(文章]
巴肯P, Keywood C,韦德,病房C: frovatriptan临床药物动力学。头痛。2002年4月,42增刊2:s54 - 62。(文章]
巴肯P,韦德,病房C,奥利弗SD,斯图尔特AJ,毛石S: Frovatriptan:回顾药物之间的相互作用。头痛。2002年4月,42增刊2:s63 - 73。(文章]
Fovatriptan FDA标签(文件]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:01

Frovatriptan

识别

结构Frovatriptan (DB00998)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用