白消安
识别
- 总结
-
白消安是一种烷化剂用于治疗慢性粒细胞性白血病。
- 品牌名称
-
Busulfex,马勒兰
- 通用名称
- 白消安
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB01008
- 背景
-
白消安是一个双官能团的烷化剂,对骨髓有选择性免疫抑制的影响。它不是一个结构模拟的氮芥茉。它已经被用于慢性粒细胞白血病的姑息治疗(骨髓白血病、慢性),尽管症状缓解,没有带来永久的缓解。beplayapp根据致癌物第四年度报告(1985年国家结核控制规划85 - 002年),白消安被列为一个已知的致癌物。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:246.302
单一同位素的:246.02317956 - 化学公式
- C6H14O6年代2
- 同义词
-
- 1,4-Bis (methanesulfonoxy)丁烷
- 较大影响,dimethanesulfonate
- 1,4-Dimesyloxybutane
- 1,4-Dimethanesulfonoxybutane
- 白消安
- Busulfano
- Busulfanum
- Busulphan
- 四亚甲基双(显示)
- 外部id
-
- NCI-C01592
- nsc - 750
药理学
- 指示
-
结合使用环磷酰胺作为调节方案之前同种异体造血祖细胞移植对慢性粒细胞性白血病(髓,髓细胞的粒细胞)(FDA指定白消安作为一个孤儿药的使用)。也用作移植前调节方案的一个组成部分在接受骨髓移植的患者急性髓系白血病和良性的疾病。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 相关的治疗
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
白消安是一个的烷化剂类抗肿瘤药,用于治疗各种癌症。如此命名是因为他们的烷基化剂添加烷基组许多电负性组织的能力条件下出现在细胞。他们阻止肿瘤生长在DNA双螺旋链交联鸟嘌呤基地——直接攻击DNA。这使得链无法展开和分离。这是必要的,在DNA复制,细胞不再分裂。此外,这些药物添加甲基烷基或其他不属于他们到分子,进而导致错编码的DNA。烷化剂是由三种不同的细胞cycle-nonspecific和工作机制,所有这些都实现相同的结果——破坏DNA的功能和细胞死亡。MGST2的过度表达,谷胱甘肽s-transferase,认为白消安带来阻力。MGST2在白消安的新陈代谢的作用不过是未知的。
- 的作用机制
-
白消安是一个烷化剂,它包含2不稳定显示组4碳烷基链的两端。白消安水解后,显示出组织释放和阳碳离子。这些阳碳离子烷基化物DNA,从而导致DNA复制和RNA转录的干扰,最终导致核酸功能的破坏。具体地说,它的作用机制通过烷基化生产guanine-adenine intrastrand交联。这些交联发生鸟嘌呤的SN2反应N7 nucleophilically攻击碳邻甲磺酸离开组织。这种损坏无法修复的细胞机制,因此这个细胞发生凋亡。
目标 行动 生物 一个DNA 交联/烷基化人类 - 吸收
-
完全从胃肠道吸收。白消安是一个小,高度亲脂性的分子穿过血脑屏障。绝对生物利用度,如果单个2毫克IV丸注入是给成人患者中,80%±20%。(1.5 - 6岁),儿童的绝对生物利用度为68%±31%。单剂口服时给病人,曲线下的面积(AUC) 130 ng•人力资源/毫升。口服时血浆浓度峰值30 ng / mL(剂量归一化后2毫克)。需要0.9小时达到峰值后血浆浓度剂量归一化到4毫克。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
32%的绑定到血浆蛋白和47%的红细胞。
- 新陈代谢
-
白消安广泛肝代谢。白消安主要是通过与谷胱甘肽共轭,代谢和自发的谷胱甘肽S-transferase(销售税)催化。GSTA1是主要的销售税同种型白消安的促进新陈代谢。其他销售税亚型也涉及GSTM1基因和问题。至少12代谢物已确定其中四氢噻吩,四氢噻吩12-oxide,环丁砜,3-hydroxysulfolane确认。这些代谢物没有细胞毒性的活动。
- 路线的消除
-
后管理14 c -标记白消安人,大约30%的放射性物质被分泌到尿液超过48小时;微不足道的数量是在粪便中恢复过来。不到2%的服用剂量是在尿液中排出在24小时内保持不变。消除白消安是肾脏功能的独立。
- 半衰期
-
2.6小时
- 间隙
-
- 2.52毫升/分钟/公斤(后注入剂量为0.8毫克/公斤每六小时,总共16剂量超过四天)
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
过量的迹象包括过敏反应、异常出血或瘀伤,突然无力或不寻常的疲劳,持续咳嗽、堵塞,或气短;侧面、胃或关节疼痛;明显的恶心、呕吐、腹泻、头晕、困惑,或皮肤变暗、发冷、发热、崩溃,失去意识。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abametapir 白消安的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 白消安的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。 Abciximab 时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合白消安。 Acalabrutinib 白消安的新陈代谢时可以减少与Acalabrutinib相结合。 苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性苊香豆醇结合白消安。 18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低白消安的排泄率可能导致更高的血清水平。 乙酰唑胺 白消安的新陈代谢时可以减少结合乙酰唑胺。 Acetyldigitoxin Acetyldigitoxin可能减少白消安的cardiotoxic活动。 乙酰水杨酸 时可以增加出血的风险或严重性乙酰水杨酸结合白消安。 Adagrasib 白消安的新陈代谢时可以减少与Adagrasib相结合。 - 食物相互作用
-
- 喝大量的液体。
- 与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。
- 圣约翰草的),运动则要谨慎。
- 每天都需要在同一时间。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Bisulfex/Busilvex(皮埃尔·法布尔)/Leucosulfan/Mablin/Mielucin/Misulban/Mitostan/Myeloleukon
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Busilvex 注入,解决方案,集中精神 6毫克/毫升 静脉注射 皮埃尔·法布尔药剂 2020-12-22 2023-01-27 欧盟 注射用白消安 解决方案 60毫克/ 10毫升 静脉注射 《马可福音》的制药公司 不适用 不适用 加拿大 注射用白消安 解决方案 60毫克/ 10毫升 静脉注射 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 注射用白消安 解决方案 60毫克/ 10毫升 静脉注射 Sterimax公司 2017-10-04 不适用 加拿大 白消安费森尤斯公司Kabi 注入,解决方案,集中精神 6毫克/毫升 静脉注射 德国费森尤斯公司Kabi Gmb H 2020-12-23 不适用 欧盟 白消安注 解决方案 60毫克/ 10毫升 静脉注射 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大 Busulfex 解决方案 60毫克/ 10毫升 静脉注射 大冢制药有限公司。 1999-09-23 2020-09-01 加拿大 Busulfex 注射 6毫克/ 1毫升 静脉注射 美国大冢制药有限公司 1999-02-04 不适用 我们 Busulfex 注射 60毫克/ 10毫升 静脉注射 ESP制药有限公司 2007-05-14 不适用 我们 Busulfex 注射,粉的解决方案 60毫克/ 1 静脉注射 ESP制药有限公司 2006-08-09 2007-07-26 我们 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 白消安 注入,解决方案 6毫克/ 1毫升 静脉注射 Meitheal制药有限公司 2020-10-23 不适用 我们 白消安 注射 6毫克/ 1毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2019-11-11 不适用 我们 白消安 注射 6毫克/ 1毫升 静脉注射 Apotex集团。 2019-08-19 2023-01-31 我们 白消安 注入,解决方案 6毫克/ 1毫升 静脉注射 阿马斯制药有限公司 2019-06-01 不适用 我们 白消安 注入,解决方案,集中精神 6毫克/ 1毫升 静脉注射 Sagent制药 2017-05-15 不适用 我们 白消安 注射 6毫克/ 1毫升 静脉注射 Amneal制药有限责任公司 2017-12-18 不适用 我们 白消安 注入,解决方案 6毫克/ 1毫升 静脉注射 Hospira公司。 2019-02-28 不适用 我们 白消安 注射 6毫克/ 1毫升 静脉注射 协议医疗公司 2019-07-22 不适用 我们 白消安 注入,解决方案,集中精神 6毫克/ 1毫升 静脉注射 Athenex制药部门,Llc。 2019-02-10 2021-07-31 我们 白消安 注入,解决方案 6毫克/ 1毫升 静脉注射 Meitheal制药有限公司 2020-10-23 不适用 我们 - 未经批准的/其他产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 马勒兰2毫克的平板电脑,100 ADET 白消安(2毫克) 平板电脑 口服 VLD DANIŞMANLIK TIBBİURUNLER VE TANITIM HİZMETLERİŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其
类别
- ATC代码
- L01AB01——白消安
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为organosulfonic酸酯。这些酯磺酸,总体结构RS (= O) 2或(R, R的= organyl不是H)。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 有机磺酸酸和衍生品
- 子课
- Organosulfonic酸和衍生品
- 直接父
- Organosulfonic酸酯
- 选择父母
- 磺酸酯/磺酰/显示出/Organooxygen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 脂肪族无环化合物/碳氢化合物的衍生物/显示出/有机氧化/有机氧化合物/Organooxygen化合物/Organosulfonic酸酯/Organosulfur化合物/磺酸酯/磺酰
- 分子框架
- 脂肪族无环化合物
- 外部描述符
- 显示出酯(CHEBI: 28901)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- G1LN9045DK
- 化学文摘号
- 55-98-1
- InChI关键
- COVZYZSDYWQREU-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C6H14O6S2 c1-13 (7、8) 11-5-3-4-6-12-14 (2、9) 10 / h3-6H2, 1-2H3
- 国际命名
-
(4)- methanesulfonyloxy丁显示
- 微笑
-
CS (= O) (= O) OCCCCOS (C) (= O) = O
引用
- 合成参考
-
Timmis通用;U S。专利2917432;1959年12月15日;分配给伯勒斯康& Co。公司。
US2917432 - 一般引用
-
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- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015143
- KEGG药物
- D00248
- KEGG化合物
- C06862
- PubChem化合物
- 2478年
- PubChem物质
- 46506234
- ChemSpider
- 2384年
- BindingDB
- 50237623
- 1828年
- ChEBI
- 28901年
- ChEMBL
- CHEMBL820
- 锌
- ZINC000001530572
- 网页
- PA448691
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 白消安
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 淋巴细胞性白血病/淋巴瘤/多发性骨髓瘤(MM)/骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病(MPD) 1 4 招聘 治疗 重型地中海贫血 1 4 未知的状态 治疗 急性白血病/慢性白血病/青少年慢性myelomonocytic白血病/骨髓增生异常综合征 1 4 未知的状态 治疗 白血病 1 4 未知的状态 治疗 重型地中海贫血 1 3 积极不招聘 治疗 急性髓系白血病/慢性粒细胞性白血病(CML)/骨髓增生异常综合征/髓系恶性血液病/骨髓增殖性疾病(MPD) 1 3 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL)/同种异体造血干细胞移植(HSCT)/白消安/全身辐照 1 3 完成 治疗 急性髓系白血病 2 3 完成 治疗 急性髓系白血病和骨髓增生异常综合征后Multilineage发育不良/急性髓系白血病/瞬态骨髓增生障碍/成人急性髓系白血病缓解/成人急性髓系白血病11 q23处(MLL)异常/成人急性髓系白血病德尔(5问)/成人急性髓系白血病发票(16)(p13;如)/成人急性髓系白血病(aml)和T(15、17)(如;q12)/成人急性髓系白血病(aml)和T (16; 16) (p13;如)/成人急性髓系白血病(aml)和T(8; 21)(如;如)/儿童急性髓系白血病的缓解/儿童骨髓增生异常综合症/骨髓增生异常综合征与孤立德尔(5问)/骨髓增生异常/骨髓增殖性肿瘤,不可归类的/以前治疗骨髓增生异常综合征(MDS)/原发性骨髓增生异常综合征(MDS)/成人急性髓系白血病复发/儿童急性髓系白血病复发/二次急性髓系白血病(二级AML, sAML)/二次骨髓增生异常综合症 1 3 完成 治疗 急性髓系白血病/白血病/骨髓增生异常综合征 1
药物经济学
- 制造商
-
- 大冢制药有限公司
- 葛兰素史克公司
- 外包商
-
- 葛兰素史克公司。
- 大冢美国
- PDL生物制药有限公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案,集中 静脉注射 60毫克 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 60毫克/ 10毫升 注射 静脉注射 6毫克/ 1毫升 注入,解决方案 静脉注射 6毫克/ 1毫升 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 6毫克/ 1毫升 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 解决方案 静脉注射 60毫克 注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 6毫克/毫升 注射 静脉注射 注射 静脉注射 60毫克/ 10毫升 注射,粉的解决方案 静脉注射 60毫克/ 1 解决方案 静脉注射 60毫克/ 10毫升 注射 静脉注射 6毫克/毫升 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 60毫克 解决方案 静脉注射 6毫克 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 6毫克/毫升 平板电脑,涂膜 口服 2毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 2毫克 平板电脑 口服 2毫克 解决方案 静脉注射 6毫克/毫升 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Busulfex 6毫克/毫升瓶 115.08美元 毫升 马勒兰2毫克的平板电脑 4.55美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5430057 没有 1995-07-04 2014-03-30 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 106 - 107 Timmis通用;U S。专利2917432;1959年12月15日;分配给伯勒斯康& Co。公司。 水溶度 6.9 e + 004 mg / L 不可用 logP -0.52 HANSCH C ET AL . (1995) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 5.16毫克/毫升 ALOGPS logP -0.9 ALOGPS logP -0.76 Chemaxon 日志 -1.7 ALOGPS 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 4 Chemaxon 氢供体数 0 Chemaxon 极地表面面积 86.742 Chemaxon 可旋转键数 7 Chemaxon 折射性 49.57米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 23.643 Chemaxon 数量的戒指 0 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9059 血脑屏障 + 0.9674 Caco-2渗透 - - - - - - 0.5956 22基板 Non-substrate 0.7556 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7224 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9651 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8617 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8656 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9115 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8678 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.85 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9159 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7723 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9855 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9069 艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9305 致癌性 致癌物质 0.7585 生物降解 准备好了可生物降解的 0.5 大鼠急性毒性 2.3207 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.6005 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8734
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用 质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用 质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用 MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 014 i - 0390000000 - 19 - a6e15d2bf397b244b1 MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 014 - i - 1490000000 - 7895468 - c598e6a0480c8 1 h NMR谱 一维核磁共振 不适用 13 c NMR谱 一维核磁共振 不适用
目标
见解和加速药物研究。
引用
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- 瓦尔迪兹公元前Andersson BS: Interstrand在移植前调节交联诱导药物治疗血液恶性肿瘤。环境摩尔诱变剂。2010年7月,51 (6):659 - 68。doi: 10.1002 / em.20603。(文章]
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酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Leukotriene-c4合酶活性
- 特定的功能
- 可以促进LTC4 LTA4和减少谷胱甘肽的生产。可以促进共轭1-chloro-2 4-dinitrobenzene,减少谷胱甘肽。
- 基因名字
- MGST2
- Uniprot ID
- Q99735
- Uniprot名字
- 微粒体谷胱甘肽S-transferase 2
- 分子量
- 16620.4哒
引用
- 马Harkey Czerwinski M, Slattery J, Kiem惠普:glutathione-S-transferase的过度表达,MGSTII,抵抗白消安美法仑。癌症投资。2005;23 (1):19-25。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 谷胱甘肽转移酶活性
- 特定的功能
- 结合减少谷胱甘肽的大量外源性和内源性的疏水亲电试剂。
- 基因名字
- GSTA2
- Uniprot ID
- P09210
- Uniprot名字
- 谷胱甘肽S-transferase A2
- 分子量
- 25663.675哒
引用
- Vassord C, Lapoumeroulie C, Koumaravelou K,斯利瓦斯塔瓦,Krishnamoorthy R:内皮细胞不表达GSTA1:潜在相关性busulfan-mediated内皮损伤在造血干细胞移植。J Haematol欧元。2008年4月,80 (4):299 - 302。doi: 10.1111 / j.1600-0609.2008.01031.x。Epub 2008 1月14。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 谷胱甘肽转移酶活性
- 特定的功能
- 结合减少谷胱甘肽的大量外源性和内源性的疏水亲电试剂。
- 基因名字
- GSTA1
- Uniprot ID
- P08263
- Uniprot名字
- 谷胱甘肽S-transferase A1
- 分子量
- 25630.785哒
引用
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药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年3月18日00:16