识别
- 总结
-
甲吡酮是一种类固醇11- β单加氧酶抑制剂，用于测试下丘脑-垂体ACTH功能。
- 品牌名称
-
甲吡酮
- 通用名称
- 甲吡酮
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB01011
- 背景
-
一种类固醇- 11-单加氧酶的抑制剂。在库欣综合征的诊断中，它被用作下丘脑-垂体反馈机制的测试。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:226.2738
单一同位素的:226.11061308 - 化学公式
- C14H14N2O
- 同义词
-
- Metirapona
- 甲吡酮
- 甲吡酮
- Metyraponum
药理学
- 指示
-
用作测试下丘脑-垂体促肾上腺皮质激素功能的诊断药物。偶尔用于库欣综合征。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
甲托吡酮是内源性肾上腺皮质激素合成的抑制剂。
- 作用机制
-
美托吡酮的药理作用是通过抑制肾上腺皮质中的11-ß-羟化反应来减少皮质醇和皮质酮的产生。去除皮质醇施加的强抑制反馈机制会导致垂体分泌促肾上腺皮质激素(ACTH)的增加。随着导致皮质醇和皮质酮产生的酶促步骤的持续阻断，它们的直接前体，11-去氧皮质醇和去氧皮质酮的肾上腺皮质分泌显著增加，它们是ACTH释放的弱抑制物，血浆中这些类固醇的含量相应升高，尿液中它们的代谢物也相应升高。这些代谢物很容易通过测量尿17-羟基皮质类固醇(17-OHCS)或17-生酮类固醇(17-KGS)来确定。由于这些作用，美托吡酮被用作诊断测试，尿液17-OHCS测量作为垂体ACTH反应的指标。美托吡酮也可能抑制醛固酮的生物合成，导致轻度钠尿。
目标 行动 生物 一个细胞色素P450 11B1，线粒体 抑制剂人类 U樟脑5-monooxygenase 其他/未知假单胞菌putida - 吸收
-
口服时吸收迅速且良好。通常在给药1小时后达到血药浓度峰值。
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
肝。主要的生物转化是将酮还原为甲旋醇，一种活性酒精代谢物。Metyrapone和metyrapol都与葡萄糖苷缀合。
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
在给药4.5 g后(每4小时750 mg)，在第一次给药后72小时内，平均有5.3%的剂量以甲拉酮的形式排出尿液(9.2%为游离，90.8%为葡萄糖醛酸)，38.5%以甲拉酚的形式排出尿液(8.1%为游离，91.9%为葡萄糖醛酸)。
- 半衰期
-
1.9±0.7小时。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。 - 毒性
-
口服LD50在大鼠中为521毫克/公斤。有记录的一个病例中，一名6岁女孩在服用两剂2克美托吡酮后死亡。过量的症状包括心律失常、低血压、脱水、焦虑、混乱、虚弱、意识障碍、恶心、呕吐、上腹疼痛和腹泻。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir Metyrapone可降低Abacavir的排泄率，从而导致血清中Abacavir水平升高。 Abemaciclib 阿贝马昔利与美替拉酮联用可促进代谢。 Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与甲替拉酮联用可促进代谢。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低美代拉酮的排泄率，导致血清中美代拉酮水平升高。 Acemetacin 乙酰美辛可降低美代拉酮的排泄率，从而导致血清中美代拉酮水平升高。 苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与美替拉酮合用可提高血清浓度。 18beplay下载 甲吡酮可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加美代拉酮的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低美甲拉酮的排泄率，导致血清中美甲拉酮水平升高。 Aclidinium 美替拉酮可降低阿克定胺的排泄率，从而导致血清阿克定胺水平升高。 - 食物相互作用
-
- 随食物服用。根据单次或多次剂量试验的具体说明，与牛奶或零食一起服用美代拉酮。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Metopiron
- 品牌处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 甲吡酮 胶囊，凝胶包覆 250毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2006-01-04 2006-01-04 我们 
甲吡酮 胶囊，凝胶包覆 250毫克/ 1 口服 诺华制药 1962-01-25 2012-11-30 我们 甲吡酮 胶囊，凝胶包覆 250毫克/ 1 口服 HRA制药罕见病 1962-01-25 不适用 我们
类别
- ATC代码
- V04CD01 -甲拉酮
- 药物类别
-
- 细胞色素P-450 CYP2A6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2A6抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2E1抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2E1抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450酶诱导剂
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 诊断代理
- 主要由肾排泄的药物
- 酶抑制剂
- Noxae
- 吡啶
- 类固醇合成抑制剂
- 脑垂体功能测试
- 不良的行为
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于称为芳基烷基酮的一类有机化合物。这些酮具有RC(=O)R'的通用结构，其中R =芳基，R'=烷基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机氧化合物
- 类
- Organooxygen化合物
- 子课
- 羰基化合物
- 直接父
- 芳基烷基酮
- 选择父母
- 吡啶及其衍生物/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 芳香族杂单环化合物/芳基烷基酮/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/有机氧化/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物
- 分子框架
- 芳香族杂单环化合物
- 外部描述符
- 芳香族酮(CHEBI: 44241）/一个小分子(cpd - 7023）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- ZS9KD92H6V
- 化学文摘号
- 54-36-4
- InChI关键
- FJLBFSROUSIWMA-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C14H14N2O c1-14 (12-6-4-8-16-10-12) 13 (17) 11-5-3-7-15-9-11 / h3-10H 1-2H3
- 国际命名
-
2-methyl-1,以propan-1-one (pyridin-3-yl)
- 微笑
-
CC (C) (C = O) C1 = CN = CC = C1) C1 = CC = CN = C1
参考文献
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015146
- KEGG药物
- D00410
- KEGG化合物
- C07205
- PubChem化合物
- 4174
- PubChem物质
- 46504862
- ChemSpider
- 4030
- BindingDB
- 50028166
- 6923
- ChEBI
- 44241
- ChEMBL
- CHEMBL934
- 锌
- ZINC000000001728
- 治疗靶点数据库
- DAP000424
- 网页
- PA450486
- PDBe配体
- 我
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 甲吡酮
- PDB项
- 1 phg/1 w0g/4 zf8/6 ma6/7 e7f
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 未知的状态 治疗 抑郁症/激素干扰 1 4 未知的状态 治疗 肥胖/胰岛素抵抗,/综合症,代谢 1 3. 完成 治疗 库兴氏综合征 1 3. 完成 治疗 抑郁症 1 2 完成 治疗 重度抑郁症 1 2、3 招聘 治疗 吸烟,戒烟/烟草使用障碍 1 1 完成 基础科学 压力(心理学) 1 1 完成 诊断 抑郁症和焦虑症 1 1 完成 治疗 可卡因使用障碍 1 1 完成 治疗 可卡因使用障碍/烟草使用障碍 1
药物经济学
- 制造商
-
- 诺华制药公司
- 外包商
-
- 诺华公司
- R.P. Scherer有限公司KG
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 250毫克 胶囊，凝胶包覆 口服 250毫克/ 1 胶囊 口服 - 价格
-
单元描述 成本 单位 美托吡酮250mg胶囊 3.39美元 胶囊 beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 50.5°C PhysProp 水溶度 少可溶性 不可用 logP 1．8 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.427毫克/毫升 ALOGPS logP 2.09 ALOGPS logP 2.03 Chemaxon 日志 -2.7 ALOGPS pKa(最强基础) 4.87 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 3. Chemaxon 氢供体数量 0 Chemaxon 极表面积 42.852 Chemaxon 可旋转键数 3. Chemaxon 折射性 65.94米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 23.983. Chemaxon 环数 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9872 血脑屏障 + 0.985 Caco-2渗透 + 0.7108 22基板 Non-substrate 0.6099 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.6787 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9579 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8039 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8174 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6282 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9107 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9484 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026 CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.7959 CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.5382 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.907 致癌性 Non-carcinogens 0.8616 生物降解 未准备好生物可降解 0.9518 大鼠急性毒性 2.6066 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9786 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8202
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
洞察和加速药物研究。
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇11- β -单加氧酶活性
- 特定的功能
- 有类固醇11-羟化酶活性。除了这种活性外，类固醇的18或19-羟基化和雄烯二酮芳构化为雌酮也被认为与细胞染色有关。
- 基因名字
- CYP11B1
- Uniprot ID
- P15538
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 11B1，线粒体
- 分子量
- 57572.44哒
参考文献
- Young EA, Ribeiro SC, Ye W:重度抑郁症患者美甲拉酮阻断后ACTH搏动的性别差异。精神神经内分泌。2007 Jun;32(5):503-7。Epub 2007年4月25日。［文章］
- Johansson MK, Sanderson JT, Lund BO: 3-MeSO2-DDE和一些CYP抑制剂对H295R人肾上腺皮质癌细胞株糖皮质激素生成的影响。体外毒性。2002 4月;16(2):113-21。［文章］
- Hermansson V, Asp V, Bergman A, Bergstrom U, Brandt I:在Y-1肾上腺细胞中肾上腺皮质毒物3-甲基磺酰- dde和o,p'-DDD的比较cypn依赖性结合。拱桥毒物。2007 11月;81(11):793-801。Epub 2007 5月9日。［文章］
- 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 假单胞菌putida
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
其他/未知
- 通用函数
- 铁离子结合
- 特定的功能
- 参与樟脑氧化系统的
- 基因名字
- camC
- Uniprot ID
- P00183
- Uniprot名字
- 樟脑5-monooxygenase
- 分子量
- 46668.8哒
参考文献
- 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
- Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
- Bistolas N, Christenson A, Ruzgas T, Jung C, Scheller FW, Wollenberger U:细胞色素p450凸轮的光谱电化学。生物化学学报。2004年2月13日;314(3):810-6。［文章］
- Shiro Y, Fujii M, Isogai Y, Adachi S, Iizuka T, Obayashi E, Makino R, Nakahara K, Shoun H:尖孢镰刀菌一氧化氮还原酶细胞色素P450nor的铁配体结构和铁氧化还原特性:与其NO还原活性的相关性。生物化学。1995 july 18;34(28):9052-8。［文章］
- 肖曼V, Jung C, Terner J, Trautwein AX, Weiss R:过氧乙酸反应中间体与氯过氧化物酶的光谱研究。中国生物化学杂志，2002年9月20日;19(4):586-96。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇11- β -单加氧酶活性
- 特定的功能
- 有类固醇11-羟化酶活性。除了这种活性外，类固醇的18或19-羟基化和雄烯二酮芳构化为雌酮也被认为与细胞染色有关。
- 基因名字
- CYP11B1
- Uniprot ID
- P15538
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 11B1，线粒体
- 分子量
- 57572.44哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂，也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
- 基因名字
- CYP2E1
- Uniprot ID
- P05181
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2E1
- 分子量
- 56848.42哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇11- β -单加氧酶活性
- 特定的功能
- 优先催化11-脱氧皮质酮经皮质酮和18-羟基皮质酮转化为醛固酮。
- 基因名字
- CYP11B2
- Uniprot ID
- P19099
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 11B2，线粒体
- 分子量
- 57559.62哒
参考文献
- Roumen L, Sanders MP, Pieterse K, Hilbers PA, Plate R, Custers E, de Gooyer M, Smits JF, Beugels I, Emmen J, Ottenheijm HC, Leysen D, Hermans JJ: CYP11B家族三维模型的构建作为预测配体结合特征的工具。中华计算机科学学报。2007 8月;21(8):455-71。Epub 2007 7月24日。［文章］
- Gomez-Sanchez CE，周敏，Cozza EN, Morita H, Foecking MF, Gomez-Sanchez EP:大鼠脑醛固酮的生物合成。内分泌学。1997年8月;138(8):3369-73。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 香豆素7-羟化酶活性高。可作用于抗癌药物环磷酰胺和异环磷酰胺的羟基化作用。黄曲霉毒素B1代谢激活能力强。Const……
- 基因名字
- 体内CYP2A6基因表现
- Uniprot ID
- P11509
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2A6
- 分子量
- 56501.005哒
参考文献
- 杨晓明，李志强，李志强，等:人肝微粒体中香豆素7-羟化酶活性的研究。酶的性质和种间比较。中华临床药物学杂志1985 01;19(1):59-66。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1985.tb02613.x。［文章］
- 刘超，卓霞，丁鑫:杆状病毒介导的大鼠CYP2A3和人CYP2a6基因的表达及其在鼻毒物代谢激活中的作用。Mol Pharmacol 1996 10月;50(4):781-8。［文章］
- 张志刚，张志刚，张志刚。人肝微粒体中香豆素7-羟化酶活性的抑制作用。生物化学学报。1997年5月1日;341(1):47-61。doi: 10.1006 / abbi.1997.9964。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂诱导物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Brandon EF, Meijerman I, Klijn JS, den Arend D, Sparidans RW, Lazaro LL, Beijnen JH, Schellens JH:海洋抗癌药物ET-743 (Trabectedin, Yondelis)在Hep G2细胞系中的体外细胞毒性:细胞色素P450和II期抑制的影响，以及细胞色素P450诱导。抗癌药物。2005 Oct;16(9):935-43。［文章］
- Sevrioukova I:人类药物代谢CYP3A4与小抑制分子的相互作用。生物化学，2019年2月19日;58(7):930-939。doi: 10.1021 / acs.biochem.8b01221。Epub 2019 1月24日。［文章］
- 杨晓明，李志刚，李志刚，杨晓明。肾上腺11- β -羟化酶抑制剂甲拉酮对人肝脏细胞色素P-450表达的影响:诱导细胞色素P-450 3A4。《药物代谢杂志》2000 Jan;28(1):96-101。［文章］
转运蛋白
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年5月7日21:19