识别
- 总结
-
Cinacalcet是一种钙敏感受体激动剂用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进的慢性肾脏疾病和血钙过多甲状旁腺癌。
- 品牌名称
-
Mimpara, Sensipar
- 通用名称
- Cinacalcet
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB01012
- 背景
-
Cinacalcet安进公司销售的是calcimimetic贸易名义Sensipar®在北美和澳大利亚Mimpara®在欧洲。它是用来治疗甲状旁腺功能亢进由于甲状旁腺肿瘤或肾功能衰竭。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:357.412
单一同位素的:357.170434324 - 化学公式
- C22H22F3N
- 同义词
-
- (R) -α-methyl-N - [3 - (3 - (trifluoromethyl)苯基)丙基]1-naphthalenemethane胺
- Cinacalcet
- 数控
- N - ((1 r) - 1 - (Naphthalen-1-yl)乙基)3 - (3 - (trifluoromethyl)苯基)propan-1-amine
- 外部id
-
- AMG 073
- amg - 073
- AMG073
- krn - 1493
- KRN1493
药理学
- 指示
-
继发性甲状旁腺功能亢进的治疗在慢性肾脏疾病患者血液透析或腹膜透析。也用于治疗患者的血钙过多的甲状旁腺癌。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Cinacalcet是一种药物,作为calcimimetic(即它模仿组织钙的作用)。继发性甲状旁腺功能亢进(HPT)患者的慢性肾脏疾病(CKD)是一种进行性疾病,与甲状旁腺激素(素水平的增加,钙和磷代谢紊乱。甲状旁腺素刺激监测活动增加导致皮质骨吸收和骨髓纤维化。继发性甲状旁腺功能亢进的治疗目标是低水平的甲状旁腺素,钙、磷和血液中,为了防止进行性骨矿物质代谢紊乱疾病和系统性后果。与不受控制的二级HPT CKD患者透析,减少甲状旁腺素与有利影响骨特异性碱性磷酸酶(BALP),骨代谢和骨纤维化。Cinacalcet减少钙含量增加的敏感性钙敏感受体细胞外钙。
- 的作用机制
-
Cinacalcet直接降低甲状旁腺激素水平增加的敏感性钙敏感受体通过细胞外钙激活,导致甲状旁腺素分泌的抑制作用。减少甲状旁腺素与相应降低血清钙水平。
目标 行动 生物 一个细胞外calcium-sensing受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
口服后迅速吸收。
- 的体积分布
-
- 1000升
- 蛋白结合
-
大约93与血浆蛋白的97%。
- 新陈代谢
-
新陈代谢是由多个肝酶,主要CYP3A4, CYP2D6、CYP1A2。经过政府的75毫克剂量放射性标记的健康志愿者,cinacalcet迅速和广泛代谢通过:1)氧化N-dealkylation hydrocinnamic酸和hydroxy-hydrocinnamic酸,进一步通过ß-oxidation代谢和甘氨酸结合;氧化N-dealkylation过程也产生代谢产物含有萘环;和2)氧化萘环的父母dihydrodiols药物形式,进一步与葡萄糖醛酸结合。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
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Cinacalcet由多个酶代谢,主要CYP3A4, CYP2D6 CYP1A2。肾排泄代谢产物是消除辐射的主要路线。
- 半衰期
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终端半衰期是30到40个小时。cinacalcet的平均半衰期延长33%和70%在对中度和重度肝损伤患者,分别。
- 间隙
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不可用
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
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300毫克剂量滴定一旦日常安全管理对透析病人。过剂量cinacalcet可能导致低钙血症。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abametapir 的血清浓度Cinacalcet时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Cinacalcet结合Abatacept时可以增加。 Abiraterone 的血清浓度Cinacalcet阿比特龙结合时可以增加。 醋丁洛尔 的新陈代谢醋丁洛尔结合Cinacalcet时可以减少。 苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Cinacalcet时可以减少。 18beplay下载 对乙酰氨基酚的代谢结合Cinacalcet时可以减少。 无环鸟苷 的新陈代谢时可以减少Cinacalcet结合无环鸟苷。 Adalimumab 的新陈代谢Cinacalcet结合Adalimumab时可以增加。 Agomelatine 的新陈代谢Agomelatine结合Cinacalcet时可以减少。 阿苯达唑 的新陈代谢Cinacalcet结合阿苯达唑时可以增加。 - 食物相互作用
-
- 带食物。食品产品生物利用度明显增加。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Cinacalcet盐酸盐 1 k860wsg25 364782-34-3 QANQWUQOEJZMLL-PKLMIRHRSA-N - 产品图片
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- 国际/其他品牌
- Mimpara
- 品牌名称的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Cinacalcet 平板电脑 30毫克 口服 欢欣鼓舞的泛型有限 不适用 不适用 加拿大 Cinacalcet 平板电脑 90毫克 口服 萨尼健康公司 不适用 不适用 加拿大 Cinacalcet 平板电脑 90毫克 口服 欢欣鼓舞的泛型有限 不适用 不适用 加拿大 Cinacalcet 平板电脑 60毫克 口服 萨尼健康公司 不适用 不适用 加拿大 Cinacalcet 平板电脑 60毫克 口服 欢欣鼓舞的泛型有限 不适用 不适用 加拿大 Cinacalcet 平板电脑 30毫克 口服 萨尼健康公司 2022-06-22 不适用 加拿大 Cinacalcet Accordpharma 平板电脑,涂膜 60毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟 Cinacalcet Accordpharma 平板电脑,涂膜 90毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟 Cinacalcet Accordpharma 平板电脑,涂膜 60毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟 Cinacalcet Accordpharma 平板电脑,涂膜 30毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-cinacalcet 平板电脑 60毫克 口服 Apotex公司 2016-05-20 不适用 加拿大 Apo-cinacalcet 平板电脑 30毫克 口服 Apotex公司 2016-05-20 不适用 加拿大 Apo-cinacalcet 平板电脑 90毫克 口服 Apotex公司 2016-05-20 不适用 加拿大 Auro-cinacalcet 平板电脑 30毫克 口服 Auro制药有限公司 2019-02-01 不适用 加拿大 Auro-cinacalcet 平板电脑 90毫克 口服 Auro制药有限公司 2019-02-01 不适用 加拿大 Auro-cinacalcet 平板电脑 60毫克 口服 Auro制药有限公司 2019-02-01 不适用 加拿大 Cinacalcet 平板电脑,涂膜 90毫克/ 1 口服 XLCARE制药有限公司 2021-02-16 不适用 我们 Cinacalcet 平板电脑,涂膜 90毫克/ 1 口服 Cadila医疗有限公司 2018-09-13 不适用 我们 Cinacalcet 平板电脑,涂膜 90毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2019-05-23 不适用 我们 Cinacalcet 平板电脑,涂膜 60毫克/ 1 口服 太阳制药行业,公司。 2019-05-15 不适用 我们
类别
- ATC代码
- H05BX01——Cinacalcet
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为萘。这些化合物含有萘基,包含两个融合苯环。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 萘
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 萘
- 选择父母
- Trifluoromethylbenzenes/Phenylpropylamines/Aralkylamines/二烃基胺/Organopnictogen化合物/Organofluorides/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物
- 基
- 氟烷基/卤代烷/胺/Aralkylamine/芳香homopolycyclic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/萘/有机氮的化合物/Organofluoride
- 分子框架
- 芳香homopolycyclic化合物
- 外部描述符
- 二氨基化合物、萘(trifluoromethyl)苯(CHEBI: 48390)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- UAZ6V7728S
- 化学文摘号
- 226256-56-0
- InChI关键
- VDHAWDNDOKGFTD-MRXNPFEDSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C22H22F3N c1-16 (20-13-5-10-18-9-2-3-12-21 (18) 20) 20-13-5-10-18-9-2-3-12-21 (15 - 17) 22 (23、24) 25 / h2-5, 7日,第四,15 - 16岁,26 h、6、8、14 h2、h3 1 / t16.1 - m1 / s1
- 国际命名
-
[(1 r) - 1 - (naphthalen-1-yl)乙基]({3 - (3 - (trifluoromethyl)苯基)丙基})胺
- 微笑
-
C [C@@H] (NCCCC1 = CC (= CC = C1) C (F) (F) F) C1 = CC = CC2 = CC = CC = C12
引用
- 合成参考
-
莉薇Lifshitz-Liron,“流程cinacalcet基地的准备。”U.S. Patent US20070259964, issued November 08, 2007.
US20070259964 - 一般引用
-
- 托雷斯菩:Cinacalcet HCl:一种治疗慢性肾脏疾病引起的继发性甲状旁腺功能亢进。J任正非减轻。2006年7月,16 (3):253 - 8。(文章]
- Padhi D,哈里斯R:盐酸cinacalcet临床药代动力学和药效学的状况。48 Pharmacokinet。2009; (5): 303 - 11。doi: 10.2165 / 00003088-200948050-00002。(文章]
- 董BJ: Cinacalcet:口服calcimimetic代理甲状旁腺功能亢进的管理。其他。2005年11月,27 (11):1725 - 51。(文章]
- FDA批准的药物产品:SENSIPAR (cinacalcet)平板电脑链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015147
- KEGG药物
- D03504
- PubChem化合物
- 156419年
- PubChem物质
- 46506315
- ChemSpider
- 137743年
- BindingDB
- 50416875
- 407990年
- ChEBI
- 48390年
- ChEMBL
- CHEMBL1201284
- 锌
- ZINC000001550499
- 治疗目标数据库
- DAP000256
- 网页
- PA164776671
- 药理学指南
- 三磷酸鸟苷药物页面
- PDBe配体
- YP4
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Cinacalcet
- PDB项
- 7 m3f
- FDA的标签
-
下载 (278 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 慢性肾脏疾病(CKD) 1 4 完成 诊断 慢性肾脏疾病(CKD)/肾脏疾病/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1 4 完成 诊断 甲状旁腺激素抑制与Cinacalcet测试 1 4 完成 治疗 贫血/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1 4 完成 治疗 钙化/钙化、血管/心血管疾病(CVD)/慢性肾脏疾病(CKD)/冠状动脉钙化/结束阶段肾脏疾病(ESRD)/甲状旁腺功能亢进/肾脏疾病/肾脏学/肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1 4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/血液透析治疗/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1 4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1 4 完成 治疗 结束阶段肾脏疾病(ESRD) 1 4 完成 治疗 甲状旁腺功能亢进;二、肾 1 4 完成 治疗 甲状旁腺功能亢进/甲状旁腺肿瘤 1
药物经济学
- 制造商
-
- 安进公司
- 外包商
-
- 安进公司。
- 卡地纳健康
- 部门健康中心药房
- 凯泽医院基金会
- Patheon Inc .)
- 医生总保健公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 30毫克/ 1 平板电脑 口服 60毫克/ 1 平板电脑 口服 90毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 30毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 60毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 90毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 粉 不适用 20公斤/ 20公斤 平板电脑,涂膜 口服 30毫克 平板电脑,涂膜 口服 60毫克 平板电脑,涂膜 口服 90毫克 平板电脑,涂 口服 90毫克 颗粒 口服 1毫克 颗粒 口服 2.5毫克 颗粒 口服 5毫克 平板电脑 口服 1毫克 平板电脑 口服 2.5毫克 平板电脑 口服 5毫克 平板电脑 口服 平板电脑 口服 30毫克 平板电脑 口服 60毫克 平板电脑 口服 90毫克 平板电脑,涂 口服 30毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 60毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 90毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 60毫克 平板电脑,涂 口服 30毫克 平板电脑,涂膜 口服 25毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Sensipar 90毫克片剂 44.03美元 平板电脑 Sensipar 60毫克的平板电脑 29.35美元 平板电脑 Sensipar 30毫克的平板电脑 14.69美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2202879 没有 2005-08-30 2015-10-23 加拿大 US6031003 没有 2000-02-29 2016-12-14 我们 US6211244 没有 2001-04-03 2015-10-23 我们 US7829595 没有 2010-11-09 2026-09-22 我们 US6011068 没有 2000-01-04 2018-03-08 我们 US6313146 没有 2001-11-06 2016-12-14 我们 US9375405 没有 2016-06-28 2026-09-22 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 微溶(HCl盐形式) 不可用 logP 6.5 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 5.59 e-05毫克/毫升 ALOGPS logP 5.57 ALOGPS logP 6.27 Chemaxon 日志 -6.8 ALOGPS pKa最强(基本) 10.01 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 1 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 12.032 Chemaxon 可旋转键数 7 Chemaxon 折射性 100.12米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 37.93 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9927 Caco-2渗透 + 0.7058 22基板 底物 0.5309 我22抑制剂 抑制剂 0.8512 22抑制剂二世 抑制剂 0.6937 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5305 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7761 CYP450 2 d6衬底 底物 0.8293 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5425 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9206 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8572 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8188 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8795 CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7166 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5904 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5152 致癌性 Non-carcinogens 0.8785 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9932 大鼠急性毒性 2.8511 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9175 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.8494
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
- 特定的功能
- 感官细胞外的钙离子浓度的变化。这种受体的活动是由一个蛋白,激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。
- 基因名字
- CASR
- Uniprot ID
- P41180
- Uniprot名字
- 细胞外calcium-sensing受体
- 分子量
- 120672.385哒
引用
- de弗朗西斯科艾尔:Cinacalcet HCl:甲状旁腺功能亢进的治疗。当今Pharmacother专家。2005年3月,6 (3):441 - 52。(文章]
- Rothe嗯,夏皮罗世行、太阳王寅,周SY: Calcium-sensing受体基因多态性Arg990Gly cinacalcet HCl反应及其可能的影响。Pharmacogenet基因组学。2005年1月,15 (1):29-34。(文章]
- Tasic V:儿童肾骨营养不良的管理。土耳其人J Pediatr。2005; 47增刊:13-8。(文章]
- Moe SM,坎宁安J, bom J,阿德勒,Rosansky SJ, Urena-Torres P, Albizem MB,郭博士Zani VJ,古德曼WG、斯普拉格SM:长期治疗继发性甲状旁腺功能亢进的calcimimetic cinacalcet盐酸。Nephrol拨移植。2005年10月,20 (10):2186 - 93。Epub 2005年7月19日。(文章]
- 坎宁安J:继发性甲状旁腺功能亢进的管理。aph拨号。2005年8月,9增刊1:S35-40。(文章]
- 佐藤Eriguchi R, Umakoshi J, Tominaga Y, Y:成功的治疗不能动手术的复发与盐酸cinacalcet继发性甲状旁腺功能亢进。无损检测+。2008年8月,1 (4):218 - 220。2008年5月25日Epub。(文章]
- 任Belozeroff V,古德曼,L, Kalantar-Zadeh凯西:Cinacalcet降低维护血液透析患者的血清碱性磷酸酶。中国J Soc Nephrol。2009年3月,4 (3):673 - 9。doi: 10.2215 / CJN.03790808。Epub 2009年3月4。(文章]
- Meola M, Petrucci我cinacalcet Barsotti G:长期治疗和传统治疗减少甲状旁腺增生严重的继发性甲状旁腺功能亢进。Nephrol拨移植。2009年3月,24 (3):982 - 9。doi: 10.1093 /无损检测/ gfn654。Epub 2009年1月30日。(文章]
- Drueke结核病,丽兹E:继发性甲状旁腺功能亢进的治疗CKD患者cinacalcet和/或维生素D的衍生品。J是Soc Nephrol。2009 1月;4 (1):234 - 41。doi: 10.2215 / CJN.04520908。Epub 2008年12月3。(文章]
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
引用
药物在2005年6月13日,十三24 /更新在2月24日2023 03:03