识别

总结

Cinacalcet是一种钙敏感受体激动剂用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进的慢性肾脏疾病和血钙过多甲状旁腺癌。

品牌名称
Mimpara, Sensipar
通用名称
Cinacalcet
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01012
背景

Cinacalcet安进公司销售的是calcimimetic贸易名义Sensipar®在北美和澳大利亚Mimpara®在欧洲。它是用来治疗甲状旁腺功能亢进由于甲状旁腺肿瘤或肾功能衰竭。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:357.412
单一同位素的:357.170434324
化学公式
C22H22F3N
同义词
  • (R) -α-methyl-N - [3 - (3 - (trifluoromethyl)苯基)丙基]1-naphthalenemethane胺
  • Cinacalcet
  • 数控
  • N - ((1 r) - 1 - (Naphthalen-1-yl)乙基)3 - (3 - (trifluoromethyl)苯基)propan-1-amine
外部id
  • AMG 073
  • amg - 073
  • AMG073
  • krn - 1493
  • KRN1493

药理学

指示

继发性甲状旁腺功能亢进的治疗在慢性肾脏疾病患者血液透析或腹膜透析。也用于治疗患者的血钙过多的甲状旁腺癌。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Cinacalcet是一种药物,作为calcimimetic(即它模仿组织钙的作用)。继发性甲状旁腺功能亢进(HPT)患者的慢性肾脏疾病(CKD)是一种进行性疾病,与甲状旁腺激素(素水平的增加,钙和磷代谢紊乱。甲状旁腺素刺激监测活动增加导致皮质骨吸收和骨髓纤维化。继发性甲状旁腺功能亢进的治疗目标是低水平的甲状旁腺素,钙、磷和血液中,为了防止进行性骨矿物质代谢紊乱疾病和系统性后果。与不受控制的二级HPT CKD患者透析,减少甲状旁腺素与有利影响骨特异性碱性磷酸酶(BALP),骨代谢和骨纤维化。Cinacalcet减少钙含量增加的敏感性钙敏感受体细胞外钙。

的作用机制

Cinacalcet直接降低甲状旁腺激素水平增加的敏感性钙敏感受体通过细胞外钙激活,导致甲状旁腺素分泌的抑制作用。减少甲状旁腺素与相应降低血清钙水平。

目标 行动 生物
一个细胞外calcium-sensing受体
受体激动剂
人类
吸收

口服后迅速吸收。

的体积分布
  • 1000升
蛋白结合

大约93与血浆蛋白的97%。

新陈代谢

新陈代谢是由多个肝酶,主要CYP3A4, CYP2D6、CYP1A2。经过政府的75毫克剂量放射性标记的健康志愿者,cinacalcet迅速和广泛代谢通过:1)氧化N-dealkylation hydrocinnamic酸和hydroxy-hydrocinnamic酸,进一步通过ß-oxidation代谢和甘氨酸结合;氧化N-dealkylation过程也产生代谢产物含有萘环;和2)氧化萘环的父母dihydrodiols药物形式,进一步与葡萄糖醛酸结合。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

Cinacalcet由多个酶代谢,主要CYP3A4, CYP2D6 CYP1A2。肾排泄代谢产物是消除辐射的主要路线。

半衰期

终端半衰期是30到40个小时。cinacalcet的平均半衰期延长33%和70%在对中度和重度肝损伤患者,分别。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

300毫克剂量滴定一旦日常安全管理对透析病人。过剂量cinacalcet可能导致低钙血症。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abametapir 的血清浓度Cinacalcet时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Cinacalcet结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 的血清浓度Cinacalcet阿比特龙结合时可以增加。
醋丁洛尔 的新陈代谢醋丁洛尔结合Cinacalcet时可以减少。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Cinacalcet时可以减少。
18beplay下载 对乙酰氨基酚的代谢结合Cinacalcet时可以减少。
无环鸟苷 的新陈代谢时可以减少Cinacalcet结合无环鸟苷。
Adalimumab 的新陈代谢Cinacalcet结合Adalimumab时可以增加。
Agomelatine 的新陈代谢Agomelatine结合Cinacalcet时可以减少。
阿苯达唑 的新陈代谢Cinacalcet结合阿苯达唑时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 带食物。食品产品生物利用度明显增加。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Cinacalcet盐酸盐 1 k860wsg25 364782-34-3 QANQWUQOEJZMLL-PKLMIRHRSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Mimpara
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cinacalcet 平板电脑 30毫克 口服 欢欣鼓舞的泛型有限 不适用 不适用 加拿大的国旗
Cinacalcet 平板电脑 90毫克 口服 萨尼健康公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Cinacalcet 平板电脑 90毫克 口服 欢欣鼓舞的泛型有限 不适用 不适用 加拿大的国旗
Cinacalcet 平板电脑 60毫克 口服 萨尼健康公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Cinacalcet 平板电脑 60毫克 口服 欢欣鼓舞的泛型有限 不适用 不适用 加拿大的国旗
Cinacalcet 平板电脑 30毫克 口服 萨尼健康公司 2022-06-22 不适用 加拿大的国旗
Cinacalcet Accordpharma 平板电脑,涂膜 60毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Cinacalcet Accordpharma 平板电脑,涂膜 90毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Cinacalcet Accordpharma 平板电脑,涂膜 60毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Cinacalcet Accordpharma 平板电脑,涂膜 30毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-cinacalcet 平板电脑 60毫克 口服 Apotex公司 2016-05-20 不适用 加拿大的国旗
Apo-cinacalcet 平板电脑 30毫克 口服 Apotex公司 2016-05-20 不适用 加拿大的国旗
Apo-cinacalcet 平板电脑 90毫克 口服 Apotex公司 2016-05-20 不适用 加拿大的国旗
Auro-cinacalcet 平板电脑 30毫克 口服 Auro制药有限公司 2019-02-01 不适用 加拿大的国旗
Auro-cinacalcet 平板电脑 90毫克 口服 Auro制药有限公司 2019-02-01 不适用 加拿大的国旗
Auro-cinacalcet 平板电脑 60毫克 口服 Auro制药有限公司 2019-02-01 不适用 加拿大的国旗
Cinacalcet 平板电脑,涂膜 90毫克/ 1 口服 XLCARE制药有限公司 2021-02-16 不适用 美国国旗
Cinacalcet 平板电脑,涂膜 90毫克/ 1 口服 Cadila医疗有限公司 2018-09-13 不适用 美国国旗
Cinacalcet 平板电脑,涂膜 90毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2019-05-23 不适用 美国国旗
Cinacalcet 平板电脑,涂膜 60毫克/ 1 口服 太阳制药行业,公司。 2019-05-15 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
H05BX01——Cinacalcet
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为萘。这些化合物含有萘基,包含两个融合苯环。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
子课
不可用
直接父
选择父母
Trifluoromethylbenzenes/Phenylpropylamines/Aralkylamines/二烃基胺/Organopnictogen化合物/Organofluorides/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物
氟烷基/卤代烷//Aralkylamine/芳香homopolycyclic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半//有机氮的化合物/Organofluoride
分子框架
芳香homopolycyclic化合物
外部描述符
二氨基化合物、萘(trifluoromethyl)苯(CHEBI: 48390)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
UAZ6V7728S
化学文摘号
226256-56-0
InChI关键
VDHAWDNDOKGFTD-MRXNPFEDSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H22F3N c1-16 (20-13-5-10-18-9-2-3-12-21 (18) 20) 20-13-5-10-18-9-2-3-12-21 (15 - 17) 22 (23、24) 25 / h2-5, 7日,第四,15 - 16岁,26 h、6、8、14 h2、h3 1 / t16.1 - m1 / s1
国际命名
[(1 r) - 1 - (naphthalen-1-yl)乙基]({3 - (3 - (trifluoromethyl)苯基)丙基})胺
微笑
C [C@@H] (NCCCC1 = CC (= CC = C1) C (F) (F) F) C1 = CC = CC2 = CC = CC = C12

引用

合成参考

莉薇Lifshitz-Liron,“流程cinacalcet基地的准备。”U.S. Patent US20070259964, issued November 08, 2007.

US20070259964
一般引用
  1. 托雷斯菩:Cinacalcet HCl:一种治疗慢性肾脏疾病引起的继发性甲状旁腺功能亢进。J任正非减轻。2006年7月,16 (3):253 - 8。(文章]
  2. Padhi D,哈里斯R:盐酸cinacalcet临床药代动力学和药效学的状况。48 Pharmacokinet。2009; (5): 303 - 11。doi: 10.2165 / 00003088-200948050-00002。(文章]
  3. 董BJ: Cinacalcet:口服calcimimetic代理甲状旁腺功能亢进的管理。其他。2005年11月,27 (11):1725 - 51。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:SENSIPAR (cinacalcet)平板电脑链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015147
KEGG药物
D03504
PubChem化合物
156419年
PubChem物质
46506315
ChemSpider
137743年
BindingDB
50416875
RxNav
407990年
ChEBI
48390年
ChEMBL
CHEMBL1201284
ZINC000001550499
治疗目标数据库
DAP000256
网页
PA164776671
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体
YP4
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Cinacalcet
PDB项
7 m3f
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 慢性肾脏疾病(CKD) 1
4 完成 诊断 慢性肾脏疾病(CKD)/肾脏疾病/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1
4 完成 诊断 甲状旁腺激素抑制与Cinacalcet测试 1
4 完成 治疗 贫血/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1
4 完成 治疗 钙化/钙化、血管/心血管疾病(CVD)/慢性肾脏疾病(CKD)/冠状动脉钙化/结束阶段肾脏疾病(ESRD)/甲状旁腺功能亢进/肾脏疾病/肾脏学/肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1
4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/血液透析治疗/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1
4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1
4 完成 治疗 结束阶段肾脏疾病(ESRD) 1
4 完成 治疗 甲状旁腺功能亢进;二、肾 1
4 完成 治疗 甲状旁腺功能亢进/甲状旁腺肿瘤 1

药物经济学

制造商
  • 安进公司
外包商
  • 安进公司。
  • 卡地纳健康
  • 部门健康中心药房
  • 凯泽医院基金会
  • Patheon Inc .)
  • 医生总保健公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 30毫克/ 1
平板电脑 口服 60毫克/ 1
平板电脑 口服 90毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 30毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 60毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 90毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
不适用 20公斤/ 20公斤
平板电脑,涂膜 口服 30毫克
平板电脑,涂膜 口服 60毫克
平板电脑,涂膜 口服 90毫克
平板电脑,涂 口服 90毫克
颗粒 口服 1毫克
颗粒 口服 2.5毫克
颗粒 口服 5毫克
平板电脑 口服 1毫克
平板电脑 口服 2.5毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 30毫克
平板电脑 口服 60毫克
平板电脑 口服 90毫克
平板电脑,涂 口服 30毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 60毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 90毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 60毫克
平板电脑,涂 口服 30毫克
平板电脑,涂膜 口服 25毫克
价格
单元描述 成本 单位
Sensipar 90毫克片剂 44.03美元 平板电脑
Sensipar 60毫克的平板电脑 29.35美元 平板电脑
Sensipar 30毫克的平板电脑 14.69美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2202879 没有 2005-08-30 2015-10-23 加拿大的国旗
US6031003 没有 2000-02-29 2016-12-14 美国国旗
US6211244 没有 2001-04-03 2015-10-23 美国国旗
US7829595 没有 2010-11-09 2026-09-22 美国国旗
US6011068 没有 2000-01-04 2018-03-08 美国国旗
US6313146 没有 2001-11-06 2016-12-14 美国国旗
US9375405 没有 2016-06-28 2026-09-22 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 微溶(HCl盐形式) 不可用
logP 6.5 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 5.59 e-05毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.57 ALOGPS
logP 6.27 Chemaxon
日志 -6.8 ALOGPS
pKa最强(基本) 10.01 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 1 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 12.032 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 100.12米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 37.93 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9927
Caco-2渗透 + 0.7058
22基板 底物 0.5309
我22抑制剂 抑制剂 0.8512
22抑制剂二世 抑制剂 0.6937
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5305
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7761
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8293
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5425
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9206
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8572
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8188
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8795
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7166
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5904
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5152
致癌性 Non-carcinogens 0.8785
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9932
大鼠急性毒性 2.8511 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9175
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.8494
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能
感官细胞外的钙离子浓度的变化。这种受体的活动是由一个蛋白,激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。
基因名字
CASR
Uniprot ID
P41180
Uniprot名字
细胞外calcium-sensing受体
分子量
120672.385哒
引用
  1. de弗朗西斯科艾尔:Cinacalcet HCl:甲状旁腺功能亢进的治疗。当今Pharmacother专家。2005年3月,6 (3):441 - 52。(文章]
  2. Rothe嗯,夏皮罗世行、太阳王寅,周SY: Calcium-sensing受体基因多态性Arg990Gly cinacalcet HCl反应及其可能的影响。Pharmacogenet基因组学。2005年1月,15 (1):29-34。(文章]
  3. Tasic V:儿童肾骨营养不良的管理。土耳其人J Pediatr。2005; 47增刊:13-8。(文章]
  4. Moe SM,坎宁安J, bom J,阿德勒,Rosansky SJ, Urena-Torres P, Albizem MB,郭博士Zani VJ,古德曼WG、斯普拉格SM:长期治疗继发性甲状旁腺功能亢进的calcimimetic cinacalcet盐酸。Nephrol拨移植。2005年10月,20 (10):2186 - 93。Epub 2005年7月19日。(文章]
  5. 坎宁安J:继发性甲状旁腺功能亢进的管理。aph拨号。2005年8月,9增刊1:S35-40。(文章]
  6. 佐藤Eriguchi R, Umakoshi J, Tominaga Y, Y:成功的治疗不能动手术的复发与盐酸cinacalcet继发性甲状旁腺功能亢进。无损检测+。2008年8月,1 (4):218 - 220。2008年5月25日Epub。(文章]
  7. 任Belozeroff V,古德曼,L, Kalantar-Zadeh凯西:Cinacalcet降低维护血液透析患者的血清碱性磷酸酶。中国J Soc Nephrol。2009年3月,4 (3):673 - 9。doi: 10.2215 / CJN.03790808。Epub 2009年3月4。(文章]
  8. Meola M, Petrucci我cinacalcet Barsotti G:长期治疗和传统治疗减少甲状旁腺增生严重的继发性甲状旁腺功能亢进。Nephrol拨移植。2009年3月,24 (3):982 - 9。doi: 10.1093 /无损检测/ gfn654。Epub 2009年1月30日。(文章]
  9. Drueke结核病,丽兹E:继发性甲状旁腺功能亢进的治疗CKD患者cinacalcet和/或维生素D的衍生品。J是Soc Nephrol。2009 1月;4 (1):234 - 41。doi: 10.2215 / CJN.04520908。Epub 2008年12月3。(文章]
  10. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Padhi D,哈里斯R:盐酸cinacalcet临床药代动力学和药效学的状况。48 Pharmacokinet。2009; (5): 303 - 11。doi: 10.2165 / 00003088-200948050-00002。(文章]
  2. 董BJ: Cinacalcet:口服calcimimetic代理甲状旁腺功能亢进的管理。其他。2005年11月,27 (11):1725 - 51。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. Padhi D,哈里斯R:盐酸cinacalcet临床药代动力学和药效学的状况。48 Pharmacokinet。2009; (5): 303 - 11。doi: 10.2165 / 00003088-200948050-00002。(文章]
  2. 董BJ: Cinacalcet:口服calcimimetic代理甲状旁腺功能亢进的管理。其他。2005年11月,27 (11):1725 - 51。(文章]
  3. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. Padhi D,哈里斯R:盐酸cinacalcet临床药代动力学和药效学的状况。48 Pharmacokinet。2009; (5): 303 - 11。doi: 10.2165 / 00003088-200948050-00002。(文章]
  2. 董BJ: Cinacalcet:口服calcimimetic代理甲状旁腺功能亢进的管理。其他。2005年11月,27 (11):1725 - 51。(文章]
  3. Poon G: Cinacalcet盐酸盐(Sensipar)。Proc(地中海Bayl大学分)。2005年4月,18 (2):181 - 4。(文章]
  4. Cinacalcet FDA标签(文件]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在2月24日2023 03:03