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Balsalazide

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总结

Balsalazide是一个aminosalicylate用于治疗溃疡性结肠炎。

品牌名称
Colazal
通用名称
Balsalazide
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01014
背景

Balsalazide是一种抗炎药用于治疗炎症性肠病。“Colazal”名义销售在美国和在英国“Colazide”。

化学名称是(E) 5 - [(4 - (2-carboxyethyl) aminocarbonyl)苯基)偶氮]2-hydroxybenzoic酸。它通常是管理二钠盐。

Balsalazide通过验货mesalazine直接行动的大肠溃疡性结肠炎。Mesalazine也称为5-aminosalicylic酸,或5-ASA。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:357.3175
单一同位素的:357.096085227
化学公式
C17H15N3O6
同义词
  • (E) 5 - (4 - (((2-carboxyethyl)氨基)羰基苯基)偶氮)2-hydroxybenzoic酸
  • (E) 5 - ({p - [(2-carboxyethyl)[氨基甲酰]苯基}偶氮)2-salicylic酸
  • 3 - (2 - {4 - [(2-carboxyethyl)[氨基甲酰]苯基}hydrazinylidene) 6-oxocyclohexa-1, 4-diene-1-carboxylic酸
  • 5 - (4 - (2-carboxy-ethylcarbamoyl) -phenylazo] 2-hydroxy-benzoic酸
  • Balsalazida
  • Balsalazide
  • Balsalazidum

药理学

指示

治疗溃疡性结肠炎轻微至中等活跃。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Balsalazide前体药物,有很少或根本没有药理活动直到酶裂解在结肠产生mesalamine (5-aminosalicylic酸),一种抗炎症药物用于治疗溃疡性结肠炎轻微至中等活跃。Balsalazide二钠交付完整的冒号,它是由细菌裂解azoreduction释放mesalamine克分子数相等的数量,这是治疗活性部分的分子,和intert 4-aminobenzoyl -(β)丙氨酸。因此,药理活性的光谱balsalazide mesalamine的相似。

的作用机制

5-aminosalicylic酸的作用机制尚不清楚,但似乎发挥其抗炎作用(胃肠道),而不是本地系统。粘膜生产花生四烯酸代谢产物,通过环氧酶通路(催化前列腺素前体花生四烯酸)的形成,并通过脂氧合酶途径(催化白细胞三烯的形成和hydroxyeicosatetraenoic酸从花生四烯酸及其代谢产物),增加患者的慢性炎症性肠病。因此,5-aminosalicylic酸减少炎症可能通过阻断花生四烯酸代谢物的生产在结肠通过抑制环氧酶和脂氧合酶。

目标 行动 生物
一个过氧物酶体proliferator-activated受体γ
受体激动剂
 人类
一个前列腺素合成酶2 G / H
抑制剂
 人类
一个前列腺素合成酶1 G / H
抑制剂
 人类
一个花生四烯酸5-lipoxygenase
抑制剂
 人类
吸收

低,变量,完整balsalazide吸收较差系统。

的体积分布

不可用

蛋白结合

≥99%

新陈代谢

通过细菌裂解在结肠azoreduction 5-aminosalicylic酸(5-ASA)和4-aminobenzoyl-beta-alanine,不活跃的一部分。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

产品的azoreduction这种化合物,5-ASA 4-aminobenzoyl-ß-alanine,及其对血浆代谢物已确定,尿液和粪便。单剂2.25 g COLAZAL管理局(3 750毫克胶囊)在健康受试者在禁食条件下,意味着balsalazide尿复苏,5-ASA,和N-Ac-5-ASA为0.20%,分别为0.22%和10.2%。

半衰期

半衰期无法确定。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

单剂量口服balsalazide二钠在5克/公斤或4-aminobenzoyl -(β)丙氨酸,代谢物的balsalazide二钠,在1克/公斤在小鼠和大鼠非致命。没有症状的急性毒性被认为在这些剂量。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Balsalazide可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab 出血和出血的风险或严重性Balsalazide结合Abciximab时可以增加。
阿卡波糖 Balsalazide可能会增加阿卡波糖的血糖过低的活动。
醋丁洛尔 Balsalazide可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac Balsalazide的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin 不利影响的风险或严重性Balsalazide结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 出血和出血的风险或严重性可以增加当Balsalazide结合苊香豆醇。
18beplay下载 不利影响的风险或严重性对乙酰氨基酚结合Balsalazide时可以增加。
乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当Balsalazide结合乙酰唑胺。
Acetohexamide Balsalazide可能会增加Acetohexamide的血糖过低的活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Balsalazide二钠 1 xl6bji034 150399-21-6 XDCNKOBSQURQOZ-MVIJUDHYSA-L
产品图片
国际/其他品牌
Colazide
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Colazal 胶囊 750毫克/ 1 口服 柳树制药公司 2000-07-18 不适用 美国国旗
Colazal 胶囊 750毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2005-06-09 2011-06-30 美国国旗
Colazal 胶囊 750毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2000-07-18 2010-02-28 美国国旗
Giazo 平板电脑,涂膜 1.1 g / 1 口服 柳树制药公司 2012-02-03 2020-08-31 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Balsalazide二钠 胶囊 750毫克/ 1 口服 Amerincan健康包装 2014-07-27 2018-07-31 美国国旗
Balsalazide二钠 平板电脑 1.1 g / 1 口服 制药公司不相上下。 2015-09-08 2015-09-08 美国国旗
Balsalazide二钠 胶囊 750毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2010-08-18 不适用 美国国旗
Balsalazide二钠 胶囊 750毫克/ 1 口服 海滨制药 2000-07-18 不适用 美国国旗
Balsalazide二钠 胶囊 750毫克/ 1 口服 AvKARE 2016-06-29 不适用 美国国旗
Balsalazide二钠 胶囊 750毫克/ 1 口服 临床解决方案Wholsesale 2000-07-18 2017-11-01 美国国旗
Balsalazide二钠 胶囊 750毫克/ 1 口服 金州医疗供应,公司。 2007-12-28 不适用 美国国旗
Balsalazide二钠 胶囊 750毫克/ 1 口服 PD-Rx制药有限公司 2007-12-28 不适用 美国国旗
Balsalazide二钠 胶囊 750毫克/ 1 口服 Apotex集团。 2007-12-28 不适用 美国国旗
Balsalazide二钠 胶囊 750毫克/ 1 口服 Mylan制药 2007-12-28 2014-12-31 美国国旗

类别

ATC代码
A07EC04——Balsalazide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为偶氮苯。这些organonitrogen芳香族化合物含有偶氮组中部,其中每个氮原子是一个苯环共轭。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
偶氮苯
子课
不可用
直接父
偶氮苯
选择父母
β氨基酸和衍生品/水杨酸的酸/苯甲酰胺/安息香酸/苯甲酰衍生物/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/二元羧酸酸和衍生品/Vinylogous酸/二羧酸酰胺/偶氮类化合物
显示6更
基
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/芳香homomonocyclic化合物/含氮的化合物/偶氮苯/苯甲酰胺/苯环型的/苯甲酸/苯甲酸或衍生品/苯甲酰/β氨基酸或衍生品
显示21日更
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
monohydroxybenzoic酸(CHEBI: 267413)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
P80AL8J7ZP
化学文摘号
80573-04-2
InChI关键
IPOKCKJONYRRHP-FMQUCBEESA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H15N3O6 / c21-14-6-5-12(第四(14)17 (25)26)20-19-11-3-1-10 (2-4-11)16 (24)20-19-11-3-1-10 (22)23 / h1-6, 9日21 H, 7-8H2, (24 H, 18日)(H, 22、23) (H, 25日,26日)/ b20-19 +
国际命名
5 - [(1 e) 2 - {4 - [(2-carboxyethyl)[氨基甲酰]苯基}diazen-1-yl] 2-hydroxybenzoic酸
微笑
OC (= O)国家气候变化委员会(= O) C1 = CC = C (C = C1) \ N \ N = C1 = CC = C (O) C (= C1) C = O (O)

引用

合成参考

时候c . g .狼Nageib穆罕默德,Bhaskar Reddy Guntoori,“安全过程balsalazide准备的。”U.S. Patent US07271253, issued September 18, 2007.

 US07271253
一般引用
  1. •威金斯JB,拉贾帕克萨R: Balsalazide:小说5-aminosalicylate前体药物治疗溃疡性结肠炎的活跃。专家当今药物金属底座Toxicol。2009年10月,5 (10):1279 - 84。doi: 10.1517 / 17425250903206996。(文章]
  2. Ragunath K,威廉姆斯詹:评论文章:balsalazide治疗溃疡性结肠炎。滋养品杂志。2001年10月15日(10):1549 - 54。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Colazal (basalazide二钠)胶囊口服使用(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015149
KEGG药物
D07488
PubChem化合物
6335412
PubChem物质
46505592
ChemSpider
10662422
RxNav
18747年
ChEBI
267413年
ChEMBL
CHEMBL1201346
锌
ZINC000003952881
治疗目标数据库
DAP000733
网页
PA448536
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Balsalazide
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 完成 支持性护理 炎症性肠病(IBD)/溃疡性结肠炎 1
3 完成 治疗 炎症性肠病(IBD)/溃疡性结肠炎 1
1 完成 不可用 健康受试者(HS) 2
不可用 完成 治疗 溃疡性结肠炎 2

药物经济学

制造商
  • Apotex inc .的体态网站
  • Mylan制药有限公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 柳树制药有限公司
外包商
  • Apotex Inc .)
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Mylan
  • 医生总保健公司。
  • 资源优化和创新公司
  • 罗克珊实验室
  • 柳树制药
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 750毫克/ 1
平板电脑 口服 1.1 g / 1
胶囊 口服 750毫克
胶囊 口服
平板电脑,涂膜 口服 1.1 g / 1
价格
单元描述 成本 单位
Colazal 750毫克胶囊 2.82美元 胶囊
Balsalazide二钠750毫克胶囊 1.54美元 胶囊
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7452872 是的 2008-11-18 2027-02-24 美国国旗
US7625884 是的 2009-12-01 2027-02-24 美国国旗
US6197341 没有 2001-03-06 2018-03-13 美国国旗
US8497256 没有 2013-07-30 2031-06-23 美国国旗
US9192616 没有 2015-11-24 2026-08-02 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 自由可溶性二钠盐 不可用
logP 1.3 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0621毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.37 ALOGPS
logP 3.17 Chemaxon
日志 -3.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.06 Chemaxon
pKa最强(基本) -0.033 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体数 8 Chemaxon
氢供体数 4 Chemaxon
极地表面面积 148.652 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 94.37米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 35.983 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.8947
血脑屏障 + 0.7807
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6455
22基板 Non-substrate 0.6247
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7877
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7615
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8312
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7932
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8255
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5523
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7689
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7883
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8726
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8153
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9537
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9196
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5593
致癌性 Non-carcinogens 0.75
生物降解 没有准备好可生物降解 0.5575
大鼠急性毒性 1.9986 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9148
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7772
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。过氧物酶体proliferator-activated受体γ
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核受体结合过氧物酶体扩散等降血脂药药物和脂肪酸。一旦激活的配体,核受体结合DNA特定PPAR响应元素(PPRE…
基因名字
PPARG
Uniprot ID
P37231
Uniprot名字
过氧物酶体proliferator-activated受体γ
分子量
57619.58哒
引用
  1. Tursi答:Balsalazide治疗结肠疾病。专家当今药物金属底座Toxicol。2009; 12月5 (12):1555 - 63。doi: 10.1517 / 17425250903228842。(文章]
  2. Iacucci M, de Silva年代,Ghosh年代:Mesalazine在炎症性肠病:一个时髦的话题再一次?杂志。2010年2月,24(2):127 - 33所示。(文章]
  3. Desreumaux P, Ghosh年代:评论文章:5-aminosalicylic酸的作用方式和交付——新的证据。滋养品杂志。2006年9月,24增刊1:2-9。(文章]
  4. Linard C, Gremy O, Benderitter M:减少过氧物酶体proliferation-activated受体γ表达式通过γ辐照作为一种机制导致大鼠结肠炎症反应:5-aminosalicylic酸受体激动剂的调制。J Exp其他杂志》2008年3月,324 (3):911 - 20。Epub 2007年12月12日。(文章]
细节 2。前列腺素合成酶2 G / H
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。既定的表达在某些组织在生理情况下,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素合成酶2 G / H
分子量
68995.625哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. •威金斯JB,拉贾帕克萨R: Balsalazide:小说5-aminosalicylate前体药物治疗溃疡性结肠炎的活跃。专家当今药物金属底座Toxicol。2009年10月,5 (10):1279 - 84。doi: 10.1517 / 17425250903206996。(文章]
  4. C史托非等,国际泳联D,卡鲁索R, Caprioli F, Sarra M, Fantini MC,里佐,Pallone F, Monteleone G: Cyclooxygenase-2-dependent和独立抑制结肠癌细胞的增殖5-aminosalicylic酸。生物化学杂志。2008年2月1日,75 (3):668 - 76。Epub 2007年9月29日。(文章]
  5. Allgayer H:评论文章:mesalazine预防大肠癌癌的作用机制在炎症性肠病。滋养品杂志。2003年9月,18增刊2:10-4。(文章]
细节 3所示。前列腺素合成酶1 G / H
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。参与本构生产前列腺素类特别是胃和血小板。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素合成酶1 G / H
分子量
68685.82哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. •威金斯JB,拉贾帕克萨R: Balsalazide:小说5-aminosalicylate前体药物治疗溃疡性结肠炎的活跃。专家当今药物金属底座Toxicol。2009年10月,5 (10):1279 - 84。doi: 10.1517 / 17425250903206996。(文章]
  4. Allgayer H:评论文章:mesalazine预防大肠癌癌的作用机制在炎症性肠病。滋养品杂志。2003年9月,18增刊2:10-4。(文章]
  5. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 4所示。花生四烯酸5-lipoxygenase
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
铁离子结合
特定的功能
催化第一步白三烯生物合成,从而在炎症过程中发挥作用。
基因名字
ALOX5
Uniprot ID
P09917
Uniprot名字
花生四烯酸5-lipoxygenase
分子量
77982.595哒
引用
  1. •威金斯JB,拉贾帕克萨R: Balsalazide:小说5-aminosalicylate前体药物治疗溃疡性结肠炎的活跃。专家当今药物金属底座Toxicol。2009年10月,5 (10):1279 - 84。doi: 10.1517 / 17425250903206996。(文章]
  2. 劳尔森Rask-Madsen J, K Bukhave, LS,劳里岑凯西:5-Lipoxygenase抑制剂治疗炎症性肠病。特工行动。1992;不规范:C37-46。(文章]

酶

细节 1。NADPH azoreductase
类
蛋白质
生物
芽孢杆菌sp。(应变OY1-2)
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
偶氮苯还原酶活性
特定的功能
催化偶氮键的还原乳沟芳香族偶氮的化合物到相应的胺。需要NADPH作为电子供体的活动。化合物与配对萘集团有限公司…
基因名字
azr
Uniprot ID
Q9FAW5
Uniprot名字
NADPH azoreductase
分子量
19293.155哒
引用
  1. Ragunath K,威廉姆斯詹:评论文章:balsalazide治疗溃疡性结肠炎。滋养品杂志。2001年10月15日(10):1549 - 54。(文章]
  2. 瑞安,Laurieri N,韦斯特伍德,我王CJ,劳E, Sim E:小说azoreduction的机制。J杂志。2010年7月2日,400 (1):24-37。doi: 10.1016 / j.jmb.2010.04.023。Epub 2010年4月24日。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2022年5月2日10:06