胍法辛

识别

总结

胍法辛是一种alpha-2A肾上腺素能受体激动剂，用于治疗多动症。

品牌名称

Intuniv, Tenex

通用名称

胍法辛

beplay体育安全吗药物库登录号

DB01018

背景

胍法辛，简称BS 100-141，^8，9选择性α - a2肾上腺素能受体激动剂最初用于治疗高血压吗¹⁰但现在被认为是治疗多动症的缓释片。¹¹胍法辛首次出现在1974年的文献中。⁹

1986年10月27日，FDA批准了胍法辛。¹⁰

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

胍法辛结构(DB01018)

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重量

平均:246.093
单一同位素的:245.012267339

化学公式

C₉H₉Cl₂N_3.O

同义词

• Guanfacina
• 胍法辛
• Guanfacinum

外部id

• 民主党503年

药理学

指示

胍法辛可单独使用，也可与兴奋剂联合使用治疗多动症。¹¹

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 注意缺陷多动障碍(ADHD)
• 吉尔-德拉-图雷特综合症
• 高血压(高血压)
• 偏头痛

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

胍法辛是一种选择性α - 2a肾上腺素能受体激动剂，但尚不清楚它如何转化为治疗多动症。¹¹它的作用时间长，因为它每天给一次，治疗窗口宽，因为致命过量尚未在文献中描述。¹¹应告知患者低血压、心动过缓和晕厥的风险。¹¹

作用机制

胍法辛是一种选择性α - 2a肾上腺素能受体激动剂，可减少交感神经系统对心脏和循环系统的影响。¹¹胍法辛的分子机制与其治疗ADHD的效果之间的联系尚未确定。¹¹

目标	行动	生物
一个α - 2a肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体	粘结剂	人类

吸收

胍法辛80%为口服生物利用度。¹

口服胍法辛1mg即刻释放达到C_马克斯2.5±0.6ng/mL_马克斯AUC为56±15ng*h/mL。¹¹口服胍法辛缓释1mg达到C_马克斯1.0±0.3ng/mL_马克斯AUC为32±9ng*h/mL。¹¹

在成人中，4mg口服缓释剂量达到C_马克斯T为3.58±1.39ng/mL_马克斯5.5 h;在儿童中，2mg口服缓释剂量达到C_马克斯T为2.6±1.03ng/mL_马克斯4.98 h;在青少年中，2mg口服缓释剂量达到C_马克斯为1.7±0.43ng/mL_马克斯4.96 h。⁷

配送量

胍法辛的分布容积为6.3L/kg。¹

蛋白结合

胍法辛在血清中约有70%的蛋白质结合。^1，11

新陈代谢

胍法辛被CYP3A4氧化⁶到它的主要代谢物，3-羟基胍。⁴然后，3-羟基胍或葡萄糖醛酸化或硫酸化。^4，5

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 胍法辛
  • 3-hydroxyguanfacine
    • 胍法辛3-sulfate
    • 胍法辛3-glucuronide

淘汰路线

肾功能正常患者尿中胍法辛的去除率为57.0±32.0%。²肾小球滤过率(GFR)为10-30mL/min的患者在尿液中消除14.0±9.0%的剂量，而GFR <1mL/min的患者在尿液中消除7.5±2.4%的剂量。²

半衰期

胍法辛的半衰期为17小时，但也可能在10-30小时之间。¹半衰期在很大程度上与肾功能无关。²

间隙

对肾功能正常的患者，胍法辛的全身清除率为360±262mL/min，肾脏清除率为233±245mL/min。肾小球滤过率(GFR)为10-30mL/min的患者，全身清除率为308±274mL/min，肾脏清除率为34±22mL/min。²GFR <1mL/min的患者全身清除率为257±187mL/min，肾脏清除率为18±15mL/min。²

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

口语LD₅₀大鼠为142mg/kg，小鼠为15.3mg/kg。¹²皮下LD₅₀大鼠为114毫克/公斤，小鼠为46毫克/公斤。¹²

服用过量的患者可能会出现低血压、嗜睡、嗜睡和心动过缓。¹¹用药过量应首先打电话给当地中毒控制中心。患者可能需要静脉注射生理盐水来维持血压。^3.

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当胍法辛与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir	胍法辛可能降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abametapir	胍法辛与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
醋丁洛尔	胍法辛与乙酰丁醇合用可降低疗效。
Aceclofenac	胍法辛与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin	胍法辛与阿西美辛合用可降低疗效。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可降低胍法辛的排泄率，从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺	当乙酰唑胺联合胍法辛时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine	当胍法辛与乙苯那嗪联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰胆碱	当胍法辛与乙酰胆碱联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 避免饮酒。
• 不要在吃高脂肪食物时服用。高脂肪食物会增加毒品接触。

产品

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我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸胍法辛	PML56A160O	29110-48-3	DGFYECXYGUIODH-UHFFFAOYSA-N

产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

Estulic(保护)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Intuniv	片剂，缓释	2毫克/ 1	口服	武田制药美国有限公司	2009-09-02	不适用
Intuniv	片剂，缓释	2毫克/ 1	口服	TYA制药	2009-09-02	不适用
Intuniv	片剂，缓释	2毫克	口服	武田制药国际公司爱尔兰分公司	2016-09-08	不适用
Intuniv	片剂，缓释	1毫克	口服	武田制药国际公司爱尔兰分公司	2016-09-08	不适用
Intuniv	片剂，缓释	4毫克/ 1	口服	武田制药美国有限公司	2009-09-02	不适用
Intuniv	片剂，缓释	3毫克	口服	武田制药国际公司爱尔兰分公司	2016-09-08	不适用
Intuniv	片剂，缓释	1毫克/ 1	口服	武田制药美国有限公司	2009-09-02	不适用
Intuniv	片剂，缓释	2毫克	口服	武田制药国际公司爱尔兰分公司	2016-09-08	不适用
Intuniv	片剂，缓释	1毫克	口服	武田制药国际公司爱尔兰分公司	2016-09-08	不适用
Intuniv	片剂，缓释	3毫克/ 1	口服	武田制药美国有限公司	2009-09-02	不适用

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ag-guanfacine XR	片剂，缓释	4毫克	口服	安吉塔制药公司	不适用	不适用
Ag-guanfacine XR	片剂，缓释	3毫克	口服	安吉塔制药公司	不适用	不适用
Ag-guanfacine XR	片剂，缓释	1毫克	口服	安吉塔制药公司	不适用	不适用
Ag-guanfacine XR	片剂，缓释	2毫克	口服	安吉塔制药公司	不适用	不适用
Apo-guanfacine XR	片剂，缓释	3毫克	口服	Apotex公司	2022-01-31	不适用
Apo-guanfacine XR	片剂，缓释	2毫克	口服	Apotex公司	2022-01-31	不适用
Apo-guanfacine XR	片剂，缓释	4毫克	口服	Apotex公司	2022-01-31	不适用
Apo-guanfacine XR	片剂，缓释	1毫克	口服	Apotex公司	2022-01-31	不适用
胍法辛	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Genpharm城市	2015-11-01	2015-11-30
胍法辛	平板电脑	2毫克/ 1	口服	REMEDYREPACK INC .)	2018-08-14	不适用

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Intuniv	盐酸胍法辛(1毫克/ 1)+盐酸胍法辛(2毫克/ 1)	工具包	口服	武田制药美国有限公司	2009-09-02	不适用
Intuniv	盐酸胍法辛(1毫克/ 1)+盐酸胍法辛(2毫克/ 1)	工具包	口服	夏尔美国制造公司	2009-09-02	2011-06-15
Intuniv	盐酸胍法辛(1毫克/ 1)+盐酸胍法辛(2毫克/ 1)	工具包	口服	武田制药美国有限公司	2009-09-02	不适用
Intuniv	盐酸胍法辛(1毫克/ 1)+盐酸胍法辛(2毫克/ 1)	工具包	口服	夏尔美国制造公司	2009-09-02	2011-06-15

类别

ATC代码

C02AC02 -胍

• C02AC -咪唑啉受体激动剂
• C02a -抗肾上腺素能药物，中枢作用
• C02 -抗高血压药
• C -心血管系统

药物类别

• 肾上腺素的代理
• 肾上腺素能受体激动剂
• 肾上腺素能受体激动剂
• 肾上腺素能alpha-Agonists
• 产生心动过速的药物
• 导致高血压的药物
• 脒
• 抗肾上腺素能药物，集中作用
• 降压药
• 用于高血压的抗高血压药物
• Bradycardia-Causing代理
• 心血管药物
• 中央α -2肾上腺素能激动剂
• 中央Alpha-agonists
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450底物
• 主要由肾排泄的药物
• 胍
• 低血压的代理
• 咪唑啉受体激动剂
• MATE 1抑制剂
• 伴侣抑制剂
• 神经递质代理
• OCT1抑制剂
• OCT1基质
• OCT2基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于称为二氯苯的一类有机化合物。这些化合物含有一个苯和恰好两个氯原子相连。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生物

子课

Halobenzenes

直接父

二氯代苯

选择父母

芳基氯化物/丙基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidamides/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organochlorides/亚胺/碳氢化合物的衍生品

基

1, 3-dichlorobenzene/芳香族同单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Carboximidamide/碳氢化合物的衍生物/亚胺/有机1,3-偶极化合物/有机氮化合物/有机氧化合物

分子框架

芳香族同单环化合物

外部描述符

乙酰胺(CHEBI: 5558）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

30 omy4g3mk

化学文摘号

29110-47-2

InChI关键

INJOMKTZOLKMBF-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C9H9Cl2N3O c10-6-2-1-3-7(11) 5(6) 4 - 8(15)的战绩(12)13 / h1-3H 4 h2 (H4、12、13、14、15)

国际命名

(N-carbamimidoyl-2) - 2, 6-dichlorophenyl乙酰胺

微笑

数控(= N)数控(= O) CC1 = C (Cl) C = CC = C1Cl

参考文献

合成参考

美国专利3,632,645。

一般引用

1. Cruz MP:胍法辛缓释片(Intuniv)，一种非刺激性选择性α (2A)-肾上腺素受体激动剂，用于注意力缺陷/多动障碍。2010年8月;35(8):448-51。［文章］
2. Kirch W, Kohler H, Braun W:肾功能正常和受损患者对胍法辛的消除。中华临床药物学杂志1980;10增刊1:33S-35S。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1980.tb04902.x。［文章］
3. Minns AB, Clark RF, Schneir A:胍法辛过量导致初始高血压和随后延迟的持续性体位性低血压。临床毒物(Phila)。2010年2月,48(2):146 - 8。doi: 10.3109 / 15563650903505174。［文章］
4. 胍法辛在人体内的药代动力学和代谢:综述。中华临床药物学杂志。1980;10增刊1:25S-32S。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1980.tb04901.x。［文章］
5. 陈志伟，朱丽娟，陈志伟，等。电子捕获气液相色谱法测定生物液中3-羟基胍法辛。中国生物化学学报，1998,12(3):366 - 366。doi: 10.1016 / s0378 - 4347(00) 81745 - 4。［文章］
6. Inoue Y, Morita H, Nozawa K, Kanazu T:口服胍法辛缓释片后日本健康受试者血浆和尿液中胍法辛代谢物谱分析。生物危害药物处置。2019 Sep;40(8):282-293。doi: 10.1002 / bdd.2201。Epub 2019 8月7日。［文章］
7. Martin P, Satin L, Vince BD, Padilla AF, White C, Corcoran M, Stevenson A, Ermer J:胍法辛缓释在13-17岁注意力缺陷/多动障碍青少年中的药代动力学和药动力学。临床药物开发。2014七月;3(4):252-61。doi: 10.1002 / cpdd.124。Epub 2014 5月17日。［文章］
8. Dubach UC, Huwyler R, Radielovic P, Singeisen M:一种新的中枢作用抗高血压药物胍法辛(BS 100-141)。Arzneimittelforschung。1977;27(3):674 - 6。［文章］
9. BS 100-141和guanabenz对猫和兔加速神经刺激的抑制作用。Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1974;282(增刊):增刊282:R86。［文章］
10. FDA批准药品:盐酸妥奈司胍法辛口服片(停药)[链接］
11. FDA批准药品:盐酸胍法辛缓释片[链接］
12. 开曼化学公司:胍法辛MSDS [链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015153

KEGG药物

D08031

KEGG化合物

C07037

PubChem化合物

3519

PubChem物质

46506169

ChemSpider

3399

BindingDB

81984

RxNav

40114

ChEBI

5558

ChEMBL

CHEMBL862

锌

ZINC000003872738

治疗靶点数据库

DAP000900

网页

PA449825

药理学指南

GtP药物页面

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

胍法辛

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	疼痛,慢性	1
4	完成	基础科学	注意缺陷多动障碍(ADHD)	1
4	完成	治疗	注意力不集中型/童年的侵略/反抗性失调，对立性/间歇性爆发性障碍	1
4	完成	治疗	成人注意缺陷多动障碍(ADHD)	1
4	完成	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)	5
4	完成	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)/缺乏情绪自我调节(DESR)	1
4	完成	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)/阅读障碍	1
4	完成	治疗	吉尔-德拉-图雷特综合症/妥瑞氏症(TD)	1
4	完成	治疗	阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)	1
4	完成	治疗	广泛性发育障碍	1

药物经济学

制造商

• 夏尔发展公司
• Amneal制药
• 米卡制药有限责任公司
• 迈兰制药公司
• 沃森实验室公司
• Promius制药有限公司

外包商

• Actavis集团
• 先进制药服务公司
• 美源健康服务公司
• Amneal制药
• 大西洋生物公司
• 卡地纳健康
• 工业化学有限公司
• 主要药物
• Murfreesboro药物护理供应
• Mylan
• Par制药
• Patheon Inc .)
• 制药利用管理计划VA公司。
• Pharmedix
• 内科医生Total Care公司
• Promius制药
• 质量
• 资源优化和创新有限责任公司
• 夏尔公司。
• Southwood制药
• 华生制药

剂型

形式	路线	强度
片剂，缓释	口服
片剂，缓释	口服	3毫克/ 1
片剂，缓释	口服	4毫克/ 1
平板电脑	口服	1毫克/ 1
平板电脑	口服	2毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	1毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	2毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	3毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	4毫克/ 1
工具包	口服
片剂，缓释	口服	1毫克/ 1
片剂，缓释	口服	2毫克/ 1
片剂，缓释	口服	1毫克
片剂，缓释	口服	2毫克
片剂，缓释	口服	3毫克
片剂，缓释	口服	4毫克

价格

单元描述	成本	单位
Intuniv 1毫克24小时片	5.72美元	平板电脑
Intuniv 2 mg 24小时片	5.72美元	平板电脑
Intuniv 3mg 24小时片	5.72美元	平板电脑
Intuniv 4 mg 24小时片	5.72美元	平板电脑
Intuniv片1毫克	5.5美元	平板电脑
Intuniv片2毫克	5.5美元	平板电脑
Intuniv er片剂3毫克	5.5美元	平板电脑
Intuniv 4毫克片剂	5.5美元	平板电脑
Tenex 2 mg片剂	4.3美元	平板电脑
Tenex片剂1毫克	2.9美元	平板电脑
盐酸胍法辛片2毫克	1.22美元	平板电脑
胍法辛片2毫克	1.18美元	平板电脑
盐酸胍法辛1毫克片	0.91美元	平板电脑
胍法辛片剂1毫克	0.87美元	平板电脑

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5854290	是的	1998-12-29	2016-03-21
US6811794	是的	2004-11-02	2023-01-04
US6287599	是的	2001-09-11	2021-06-20

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	213 - 216	美国专利3,632,645。
水溶度	1毫克/毫升	FDA的标签
logP	0.857	ChemSpider

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.139毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.28	ALOGPS
logP	1.74	Chemaxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	11.64	Chemaxon
pKa(最强基础)	8.65	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	3.	Chemaxon
极表面积	78.972	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	69.63米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	22.443.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9313
血脑屏障	+	0.9567
Caco-2渗透	-	0.5101
22基板	Non-substrate	0.6778
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8782
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9833
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6443
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7572
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7948
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.6475
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8893
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.8931
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7376
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.831
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.6619
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7223
致癌性	Non-carcinogens	0.8107
生物降解	未准备好生物可降解	0.9843
大鼠急性毒性	2.7408 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9677
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9285

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月31日08:42