识别

通用名称
甲氧氟烷
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01028
背景

吸入麻醉。目前,甲氧氟烷很少用于外科、产科、牙科麻醉。如果是这样,它应与一氧化二氮达到相对较轻的麻醉,和神经肌肉阻断剂同时获得期望的程度的肌肉放松。1994年(从AMA药物评估年度,p180)

在美国,甲氧氟烷是一种产品从市场撤回或删除安全性或有效性的原因。1

类型
小分子
批准,临床实验的,审查批准,撤回
结构
重量
平均:164.966
单一同位素的:163.960726574
化学公式
C3H4Cl2F2O
同义词
  • Methoflurane
  • Methoxyfluoran
  • Methoxyfluran
  • 甲氧氟烷
  • Methoxyfluranum
  • 甲基1 1-difluoro-2 2-dichloroethyl醚
  • Metoxiflurano
外部id
  • da - 759
  • nsc - 110432

药理学

指示

用于全身麻醉的诱导和维护

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

甲氧氟烷是一个通用的吸入麻醉用于全身麻醉的诱导和维护。它引发肌肉放松和减少疼痛敏感性通过改变组织兴奋性。它通过减少缝隙连接介导的程度和信息耦合和改变通道的活动背后的动作电位。

的作用机制

甲氧氟烷诱导减少交叉的电导减少缝隙连接通道开放时间和增加缝隙连接通道关闭时间。甲氧氟烷也激活肌浆网的钙依赖atp酶通过增加脂质膜的流动性。它似乎也结合D亚基的ATP合酶和NADH dehydogenase。甲氧氟烷与GABA受体结合,大电导钙2 +激活钾通道,谷氨酸受体和甘氨酸受体。

目标 行动 生物
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha -
受体激动剂
人类
一个谷氨酸受体1
拮抗剂
人类
一个甘氨酸受体亚基alpha -
受体激动剂
人类
一个电压门控钾通道亚科一员1
诱导物
人类
一个GABA (A)受体
积极的变构调制器
人类
UCalcium-transporting atp酶2型c成员1
抑制剂
人类
UNADH-ubiquinone链氧化还原酶1
未知的
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

LD50= 3600毫克/公斤(口头的老鼠)。过度的症状包括眼睛刺激性、CNS抑郁、镇痛、麻醉、癫痫、呼吸衰竭和肝和肾的损伤。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加甲氧氟烷时加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir 甲氧氟烷的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 甲氧氟烷的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 甲氧氟烷的新陈代谢阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib时可以减少与甲氧氟烷相结合。
醋丁洛尔 甲氧氟烷的新陈代谢时可以减少与醋丁洛尔相结合。
Aceclofenac 高血压的风险或严重性可以增加当甲氧氟烷与Aceclofenac相结合。
Acemetacin 高血压的风险或严重性可以增加当甲氧氟烷与Acemetacin相结合。
苊香豆醇 时可以减少苊香豆醇的代谢与甲氧氟烷相结合。
18beplay下载 甲氧氟烷可能会增加对乙酰氨基酚的肝毒素的活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。摄入酒精会增加中枢神经系统抑制剂甲氧氟烷的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Penthrane(雅培)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Penthrox 解决方案 99.9% 呼吸(吸入) Endo企业有限公司 2018-06-13 不适用 加拿大的国旗
Penthrox 设备;解决方案 99.9% 呼吸(吸入) Endo企业有限公司 2018-06-12 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N02BG09 -甲氧氟烷
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二烷基醚。这些是包含二烷基醚基团的有机化合物,与公式ROR, R和R的烷基组。
王国
有机化合物
超类
有机氧化合物
Organooxygen化合物
子课
醚类
直接父
二烷基醚
选择父母
Organofluorides/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物/烷基氯化物
脂肪族无环化合物/烷基氯/氟烷基/卤代烷/二烷基醚/碳氢化合物的衍生物/Organochloride/Organofluoride/有机卤素的化合物
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
有机氟化合物,有机氯化合物,醚(CHEBI: 6843)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
30905 r8o7b
化学文摘号
76-38-0
InChI关键
RFKMCNOHBTXSMU-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C3H4Cl2F2O c1-8-3 (6、7) 2 (4) 5 / h2H 1 h3
国际命名
2 2-dichloro-1 1-difluoro-1-methoxyethane
微笑
COC (F) (F) C (Cl) Cl

引用

一般引用
  1. 联邦法规准则216.24:药物产品从市场撤回或删除安全性或有效性的原因。(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015162
KEGG药物
D00544
KEGG化合物
C07517
PubChem化合物
4116年
PubChem物质
46508879
ChemSpider
3973年
RxNav
6857年
ChEBI
6843年
ChEMBL
CHEMBL1341
ZINC000000896988
治疗目标数据库
DAP000682
网页
PA450434
维基百科
甲氧氟烷
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 预防 良性前列腺肥大/疼痛 1
4 完成 治疗 剧烈的疼痛 3
4 完成 治疗 剧烈的疼痛/Hypovolaemia/创伤 1
4 完成 治疗 疼痛测量 1
4 招聘 其他 剧烈的疼痛/创伤 1
4 招聘 治疗 不稳定心绞痛 1
4 未知的状态 治疗 剧烈的疼痛 1
4 未知的状态 治疗 疼痛 1
3 完成 治疗 由于创伤急性疼痛 2
3 完成 治疗 急性创伤性疼痛 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 医学发展Int Ltd。
剂型
形式 路线 强度
气溶胶,计量 呼吸(吸入)
气溶胶,计量 呼吸(吸入) 99.9%
设备;解决方案 呼吸(吸入) 99.9%
解决方案 呼吸(吸入) 99.9%
吸入剂 呼吸(吸入) 99.9%
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) -35°C PhysProp
沸点(°C) 105°C PhysProp
水溶度 2.83 e + 004 mg / L(在37°C) YALKOWSKY, SH & DANNENFELSER RM (1992)
logP 2.21 HANSCH C ET AL . (1995)
预测性能
财产 价值
水溶度 6.46毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.01 ALOGPS
logP 2.31 Chemaxon
日志 -1.4 ALOGPS
pKa最强(基本) -4.5 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 1 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 9.232 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 27.98米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 11.463 Chemaxon
数量的戒指 0 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9921
Caco-2渗透 + 0.6119
22基板 Non-substrate 0.8535
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9588
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9203
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9227
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7959
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6542
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6508
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8587
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9407
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6081
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9753
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8956
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9132
致癌性 致癌物质 0.7261
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9737
大鼠急性毒性 1.6296 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9515
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9016
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
下载 (7.12 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 001 - i - 9100000000 - e9387eb71a01da84865e
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
基因名字
GABRA1
Uniprot ID
P14867
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基alpha -
分子量
51801.395哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 穆迪EJ, Suzdak PD,保罗•SM > P:调制的苯二氮/氯化氨基丁酸受体通道复杂吸入麻醉剂。J Neurochem。1988年11月,51 (5):1386 - 93。(文章]
  4. 穆迪EJ > P: imidazobenzodiazepine Ro 15 - 4513对抗甲氧氟烷麻醉。生命科学。1988;43 (16):1269 - 76。(文章]
  5. Krasowski MD,哈里森问:醚的行为、酒精和烷烃一般麻醉药对GABAA和甘氨酸受体和TM2和TM3突变的影响。Br J杂志。2000年2月,129 (4):731 - 43。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
Pdz域绑定
特定的功能
Ionotropic谷氨酸受体。许多突触L-glutamate作为兴奋性神经递质在中枢神经系统。绑定的兴奋性神经递质L-glutamate诱发有限公司…
基因名字
GRIA1
Uniprot ID
P42261
Uniprot名字
谷氨酸受体1
分子量
101505.245哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 马丁,Plagenhoef M,亚伯拉罕J,老板RL Aronstam RS:挥发性麻醉剂和谷氨酸激活的n -甲基- d受体。生物化学杂志。1995年3月15日,49(6):809 - 17所示。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
Transmitter-gated离子通道的活动
特定的功能
甘氨酸受体neurotransmitter-gated离子通道。绑定的甘氨酸受体增加氯电导,从而产生超极化(抑制神经元活动)。
基因名字
GLRA1
Uniprot ID
P23415
Uniprot名字
甘氨酸受体亚基alpha -
分子量
52623.35哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. Krasowski MD,哈里森问:醚的行为、酒精和烷烃一般麻醉药对GABAA和甘氨酸受体和TM2和TM3突变的影响。Br J杂志。2000年2月,129 (4):731 - 43。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
诱导物
通用函数
电压门控钾离子通道的活动
特定的功能
电压门控钾通道介导兴奋细胞膜跨膜钾离子运输,主要是在大脑和中枢神经系统,而且在肾脏(PubMed: 1990381…
基因名字
KCNA1
Uniprot ID
Q09470
Uniprot名字
电压门控钾通道亚科一员1
分子量
56465.01哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 小艾略特,艾略特AA,哈珀AA, Winpenny JP:一般麻醉药对神经元钠离子和钾离子通道的影响。创杂志。1992年11月,23(6):1005 - 11所示。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
信号传感器活动
特定的功能
这magnesium-dependent酶催化水解ATP加上运输的钙。
基因名字
ATP2C1
Uniprot ID
P98194
Uniprot名字
Calcium-transporting atp酶2型c成员1
分子量
100576.42哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 洛佩兹MM, Kosk-Kosicka D:挥发性麻醉剂如何抑制Ca (2 +) atp酶?J生物化学杂志。1995年11月24日,270 (47):28239 - 45。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
未知的
通用函数
Nadh脱氢酶(辅酶q)活动
特定的功能
线粒体膜呼吸链的核心单元NADH脱氢酶(复杂),据信属于催化所需的最小总成。复杂的我在交易功能……
基因名字
MT-ND1
Uniprot ID
P03886
Uniprot名字
NADH-ubiquinone链氧化还原酶1
分子量
35660.055哒
引用
  1. 布巴,Kalow W, Endrenyi L:氟烷和甲氧氟烷对大鼠骨骼肌线粒体的影响。生物化学杂志。1972年4月15日,21日(8):1159 - 69。0006 - 2952 . doi: 10.1016 / (72) 90110 - 4。(文章]
  2. 大厅通用,科特兰SJ, Baum H:抑制线粒体呼吸吸入的麻醉药物。Br J Anaesth。1973年10月,45 (10):1005 - 9。doi: 10.1093 / bja / 45.10.1005。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
数据支持这种酶作用仅限于一个体外研究。
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. Kharasch ED Thummel客:识别细胞色素P450 2 e1主要人类肝微粒体酶催化脱氟作用的七氟烷异氟烷、甲氧氟烷。麻醉学。1993年10月,79 (4):795 - 807。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
展品高香豆素7-hydroxylase活动。可以在羟基化的抗癌药物环磷酰胺和ifosphamide。主管的代谢活化黄曲霉毒素B1。Const……
基因名字
体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID
P11509
Uniprot名字
细胞色素P450 2 a6
分子量
56501.005哒
引用
  1. 刘J,弗洛克哈特PJ,陆D, Lv W, Lu WJ汉X, Cushman M,弗洛克哈特DA:抑制细胞色素p450酶的e -和norendoxifen z-isomers。药物金属底座Dispos。2013年9月,41 (9):1715 - 20。doi: 10.1124 / dmd.113.052506。Epub 2013 7月3。(文章]
  2. Kharasch ED,汉,Thummel柯:人类肾脏甲氧氟烷和七氟醚的新陈代谢。Intrarenal氟甲氧氟烷的生产作为一个可能的机制肾毒性。麻醉学。1995年3月,82 (3):689 - 99。doi: 10.1097 / 00000542-199503000-00011。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
引用
  1. Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. Kharasch ED Thummel客:识别细胞色素P450 2 e1主要人类肝微粒体酶催化脱氟作用的七氟烷异氟烷、甲氧氟烷。麻醉学。1993年10月,79 (4):795 - 807。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. Kharasch ED Thummel客:识别细胞色素P450 2 e1主要人类肝微粒体酶催化脱氟作用的七氟烷异氟烷、甲氧氟烷。麻醉学。1993年10月,79 (4):795 - 807。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Kharasch ED,汉,Thummel柯:人类肾脏甲氧氟烷和七氟醚的新陈代谢。Intrarenal氟甲氧氟烷的生产作为一个可能的机制肾毒性。麻醉学。1995年3月,82 (3):689 - 99。doi: 10.1097 / 00000542-199503000-00011。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2 e1
分子量
56848.42哒
引用
  1. Kharasch ED Thummel客:识别细胞色素P450 2 e1主要人类肝微粒体酶催化脱氟作用的七氟烷异氟烷、甲氧氟烷。麻醉学。1993年10月,79 (4):795 - 807。(文章]
  2. Chang GW,锦PC:细胞色素P450同功酶的生理和药理作用。麻醉。1999年1月,54 (1):42-50。doi: 10.1046 / j.1365-2044.1999.00602.x。(文章]
  3. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2022年11月19日17:55