Topotecan、半合成喜树碱类衍生物(植物生物碱的获得Camptotheca acuminata树),是一种抗肿瘤药物与拓扑异构酶I-inhibitory活动类似于伊立替康。细胞核DNA拓扑异构酶,调节DNA拓扑(三维构象)和促进核过程如DNA复制、重组、修复。在这些过程中,DNA拓扑异构酶我创建可逆的双链DNA单链断裂,允许完整的单一DNA链通过固有的打破和减轻网络拓扑约束超螺旋DNA。破碎的3 ' DNA末端DNA链共价结合与拓扑异构酶酶催化中间形成一个称为可分裂的复杂。DNA后充分放松和链段反应完成后,DNA拓扑异构酶再植破碎的DNA链形成的topoisomers允许转录。Topotecan干扰癌细胞的生长,最终毁灭。因为正常细胞的生长会受到药物的影响,还可能出现其他影响。不像伊立替康,topotecan主要被发现在不活跃的羧酸盐形式在中性pH值,它不是一个前体药物。

的作用机制

Topotecan伊立替康的作用机理,认为发挥细胞毒性作用在DNA合成的s阶段。在DNA拓扑异构酶我减轻扭应变诱导可逆单链断裂。Topotecan结合的拓扑异构酶I-DNA复杂和防止religation单链断裂。这个三元复杂干扰移动复制叉,导致复制被捕的感应和致命在DNA双链断裂。作为哺乳动物细胞不能有效地修复这些双链断裂,这三元复杂的形成最终导致细胞凋亡(程序性细胞死亡)。

Topotecan模仿一个DNA碱基对和结合在DNA乳沟之间置入到上游(−1)和下游(+ 1)碱基对。夹层取代下游DNA,从而防止religation裂解链。通过具体绑定es复杂,Topotecan充当没有竞争力的抑制剂。

目标	行动	生物
一个DNA拓扑异构酶1	抑制剂	人类
一个DNA	夹层	人类
UDNA拓扑异构酶I,线粒体	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

35%

新陈代谢

Topotecan经历一个可逆pH值依赖内酯水解的一部分;这是内酯药物活性的形式。

路线的消除

肾清除率topotecan消除的是一个重要的决定因素。质量平衡/排泄研究实体肿瘤患者4,总topotecan及其N-desmethyl代谢物的整体复苏在尿液和粪便9天平均为73.4±2.3%的管理第四剂量。粪便消除总topotecan占9±3.6%,粪消除N-desmethyl topotecan为1.7±0.6%。

半衰期

2 - 3小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

过剂量的主要预期的并发症将包括骨髓抑制。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Topotecan可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abatacept	不利影响的风险或严重性Topotecan结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	出血的风险或严重性Abciximab结合Topotecan时可以增加。
Abemaciclib	的排泄Abemaciclib结合Topotecan时可以减少。
Abrocitinib	的血清浓度Topotecan时可以增加与Abrocitinib相结合。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Topotecan的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Topotecan的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Topotecan相结合。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Topotecan的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Topotecan的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Topotecan盐酸盐	956年s425zcy	119413-54-6	DGHHQBMTXTWTJV-BQAIUKQQSA-N

产品图片

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Hycamtin	注射,粉的解决方案	4毫克	静脉注射	诺华Europharm有限	2016-09-20	不适用
Hycamtin	胶囊	1毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2008-09-16	2018-01-31
Hycamtin	胶囊	0.25毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司生产的温泉	2008-09-16	2017-12-13
Hycamtin	胶囊	或25毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2017-07-07	不适用
Hycamtin	注射,粉的解决方案	1毫克	静脉注射	诺华Europharm有限	2016-09-20	不适用
Hycamtin	注射,粉的解决方案	4毫克	静脉注射	诺华Europharm有限	2016-09-20	不适用
Hycamtin	注入,粉、冻干、解决方案	4毫克/毫升	静脉注射	葛兰素史克公司生产的温泉	1996-06-07	2017-12-14
Hycamtin	胶囊	0.25毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2008-09-16	2017-12-31
Hycamtin	粉,为解决方案	4毫克/瓶	静脉注射	诺华制药	1997-06-18	2019-03-18
Hycamtin	胶囊	1毫克	口服	诺华Europharm有限	2016-09-20	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
注射用盐酸Mylan-topotecan	粉,为解决方案	4毫克/瓶	静脉注射	Mylan制药	不适用	不适用
PMS-topotecan	粉,为解决方案	4毫克/瓶	静脉注射	Pharmascience公司	2013-08-29	不适用
PMS-topotecan	粉,为解决方案	1毫克/瓶	静脉注射	Pharmascience公司	不适用	不适用
Teva-topotecan	粉,为解决方案	1毫克/瓶	静脉注射	TEVA加拿大有限公司	不适用	不适用
Teva-topotecan	粉,为解决方案	4毫克/瓶	静脉注射	TEVA加拿大有限公司	2015-11-17	不适用
Topotecan	注入,粉、冻干、解决方案	4毫克/毫升	静脉注射	比起年轻制药、有限责任公司	2016-12-07	不适用
Topotecan	注射	1毫克/毫升	静脉注射	协议医疗公司。	2020-07-08	不适用
Topotecan	注入,解决方案,集中精神	1毫克/毫升	静脉注射	Mylan机构有限公司	2018-04-09	2022-02-28
Topotecan	注入,粉、冻干、解决方案	4毫克/ 15毫升	静脉注射	Meitheal制药有限公司	2019-09-02	不适用
Topotecan盐酸盐	注入,粉、冻干、解决方案	4毫克/毫升	静脉注射	协议的医疗公司。	2013-07-23	不适用

类别

ATC代码

L01CE01——Topotecan

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为喜树碱。这些都是杂环化合物组成的一个平面五环结构,包括pyrrolo [3、4 beta]喹啉一半(环a、B和C),共轭羟基吡啶啉环(D)和一个手性中心位置20在阿尔法羟基内酯环(S)配置(土星)。
王国: 有机化合物
超类: 生物碱和衍生品
类: 喜树碱
子课: 不可用
直接父: 喜树碱
选择父母: 羟基喹啉/Pyranopyridines/Pyridinones/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Aralkylamines/叔醇/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/氨基酸和衍生品/内酯

显示9更
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/喜树碱/羰基

显示23日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: pyranoindolizinoquinoline (CHEBI: 63632)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 7 m7ykx2n15
化学文摘号: 123948-87-8
InChI关键: UCFGDBYHRUNTLO-QHCPKHFHSA-N
InChI: InChI = 1 s / C23H23N3O5 c1-4-23(30) 16-8-18-20-12(9-26(18) 21(28) 15(16) 11-31-22(23) 29) 7-13-14(汽车销售(2)3)19 (27)6-5-17 (13)24-20 / h5-8, 27日30 h, 4, 9-11H2, 1-3H3 / t23 - / mo / s1
国际命名: (19世纪)8 -(二甲胺基)甲基]19-ethyl-7, 19-dihydroxy-17-oxa-3, 13-diazapentacyclo [11.8.0.0 ^ {2, 11} 0 ^ {4 9} 0 ^ {15 20}] henicosa-1 (21), 2、4 (9), 5、7、10、15 (20) -heptaene-14, 18-dione
微笑: CC (C@@) 1 (O) C = O) OCC2 = C1C = C1N (CC3 = CC4 = C (C = CC (O) = C4CN (C) C) N = C13) C2 = O

引用

合成参考

Venkata Raghavendra Palle, Sekhar Nariyam, Lankeshwara马蒂·,“过程TOPOTECAN做准备。”U.S. Patent US20070149783, issued June 28, 2007.

US20070149783

一般引用

Kollmannsberger C, mro K,雅克布,Kanz L, Bokemeyer C: Topotecan -我一个新颖的拓扑异构酶抑制剂:药理学和临床经验。肿瘤。1999;56 (1):1 - 12。(文章]
Herben VM,十Bokkel Huinink WW, topotecan Beijnen JH:临床药物动力学。Pharmacokinet。1996年8月,31 (2):85 - 102。(文章]
丹尼斯·乔丹Beijnen JH, Grochow磅,范Warmerdam LJ: topotecan临床药理学的概述。2月Semin杂志。1997;24 (1 5 5):S5-12-S5-18。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015164
KEGG药物: D08618
KEGG化合物: C11158
PubChem化合物: 60700年
PubChem物质: 46505204
ChemSpider: 54705年
BindingDB: 50034026
RxNav: 57308年
ChEBI: 63632年
ChEMBL: CHEMBL84
锌: ZINC000001611274
治疗目标数据库: DAP000648
网页: PA451729
PDBe配体: TTC
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Topotecan

PDB项

1 k4t/1 rr8/1 rrj/7游泳/7 ojh/七王子制纸

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	Extensive-stage小细胞肺癌(SCLC)	1
4	完成	治疗	急性髓系白血病	1
4	没有招聘	治疗	神经母细胞瘤(NB)	1
3	积极不招聘	治疗	卵巢上皮癌/输卵管癌/腹膜癌	1
3	积极不招聘	治疗	本地化Extraskeletal尤因肉瘤/外围原始neuroectodermal骨肿瘤/外围原始Neuroectodermal软组织肿瘤	1
3	积极不招聘	治疗	视网膜肿瘤/视网膜母细胞瘤	1
3	完成	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)	1
3	完成	治疗	宫颈腺癌/颈Adenosquamous细胞癌/复发性宫颈癌/子宫颈的鳞状细胞癌/阶段IVB宫颈癌司长委任	2
3	完成	治疗	成人恶性间质瘤/成人横纹肌肉瘤/童年肺泡横纹肌肉瘤/儿童恶性间质瘤/童年胚胎性横纹肌肉瘤/Embryonal-botryoid儿童横纹肌肉瘤/Nonmetastatic儿童软组织肉瘤/以前未经治疗的儿童横纹肌肉瘤/软组织肉瘤,成人,II期/阶段我成人软组织肉瘤/阶段III成人软组织肉瘤	1
3	完成	治疗	子宫颈癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

葛兰素史克公司。
辉瑞动物保健

剂型

形式	路线	强度
粉
胶囊	口服	或25毫克/ 1
胶囊	口服	0.25毫克/ 1
胶囊	口服	1毫克
胶囊	口服	1毫克/ 1
粉		4毫克/ 1瓶
胶囊	口服
注射,粉的解决方案	静脉注射	4毫克
胶囊	口服	0.25毫克
胶囊	口服	1.00毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	1毫克
注射	静脉注射	4毫克
粉,为解决方案	静脉注射	4毫克/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	1毫克/瓶
注射,粉的解决方案	静脉注射;注射用药物的	1毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射;注射用药物的	4毫克
注入,解决方案,集中精神	静脉注射
注射	静脉注射	1毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	4毫克/ 15毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	1毫克/毫升
注射,粉的解决方案	静脉注射
注入,解决方案,集中精神	静脉注射;注射用药物的	1毫克/毫升
注射,粉的解决方案	注射用药物的
注入,解决方案,集中精神	静脉注射;注射用药物的	4毫克/毫升
注射,粉的解决方案	静脉注射	4毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	4毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	4毫克/ 1毫升
注射,粉的解决方案
解决方案	静脉注射	1毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	4毫克
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	4毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神	注射用药物的
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射	4毫克

价格

单元描述	成本	单位
Hycamtin 4毫克瓶	1306.1美元	瓶
Hycamtin 1毫克胶囊	358.92美元	胶囊
Hycamtin 0.25毫克胶囊	89.73美元	胶囊

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5674872	没有	1997-10-07	2015-04-07
US5004758	没有	1991-04-02	2010-05-28
CA2103708	没有	2004-04-27	2012-02-07
CA2103707	没有	2003-12-09	2012-02-07
US8158645	没有	2012-04-17	2024-12-10

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	213 - 218°C	不可用
水溶度	1毫克/毫升	不可用
logP	0.8	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.861毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.84	ALOGPS
logP	-0.33	Chemaxon
日志	-2.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	8	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.75	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	103.2²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	115.02米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	44.86³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.8911
血脑屏障	- - - - - -	0.9659
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6966
22基板	底物	0.7918
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6121
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9507
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8844
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8168
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6875
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.5572
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8305
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8918
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.824
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6464
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7184
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6516
致癌性	Non-carcinogens	0.8504
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	3.0075 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9963
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8302

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 00 - b9 - 0019400000 - 11 - f24a2a9b88f6c67514

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	54	N /一个	N /一个	A29338
EC 50 (nM)	71.3	N /一个	N /一个	A29338
集成电路50 (nM)	1000年	N /一个	N /一个	A29334
集成电路50 (nM)	1028年	N /一个	N /一个	A29333
集成电路50 (nM)	1100年	N /一个	N /一个	A29335
集成电路50 (nM)	50	N /一个	N /一个	A29336
Kd (nM)	26.5	N /一个	N /一个	A29337

细节 1。DNA拓扑异构酶1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 保利(a) rna绑定
特定的功能: 释放成为超螺旋DNA和扭转紧张期间推出的DNA复制和转录是暂时性的裂开,重新加入DNA双链之一。介绍了一种singl……
基因名字: TOP1
Uniprot ID: P11387
Uniprot名字: DNA拓扑异构酶1
分子量: 90725.19哒

引用

施密特F, Rieger J, Wischhusen J,瑙曼U,韦勒M:神经胶质瘤细胞敏感性topotecan: p53和topotecan-induced DNA损伤的作用。欧元J杂志。2001年1月19日,412 (1):21-5。(文章]
strel 'tsov SA Mikheikin, Nechipurenko IuD:(topotecan互动——DNA拓扑异构酶抑制剂——dual-stranded polydeoxyribonucleotides。二世。形成一个复杂的包含几个DNA分子的topotecan]。杂志(Mosk)。35 2001 May-Jun; (3): 442 - 50。(文章]
斯特雷索夫山:行动模型抗肿瘤药物喜树碱:alkali-labile形成复杂的DNA和抑制人类DNA拓扑异构酶i J Biomol结构动力学。2002年12月,20 (3):447 - 54。(文章]
张J, Pu SP,周YJ:(初步研究人类肝癌细胞系HepG2细胞凋亡诱导的topotecan]。Ai郑。2002;12月21 (12):1305 - 9。(文章]
恩河J, Musanti R,啤酒,史密斯,Locsin年代,鲁宾嗯:测序topotecan克服拓扑异构酶I和II和依托泊苷+顺铂电阻:基于例第一阶段试验。癌症研究杂志2003年7月,9 (7):2504 - 9。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
Kollmannsberger C, mro K,雅克布,Kanz L, Bokemeyer C: Topotecan -我一个新颖的拓扑异构酶抑制剂:药理学和临床经验。肿瘤。1999;56 (1):1 - 12。(文章]
Herben VM,十Bokkel Huinink WW, topotecan Beijnen JH:临床药物动力学。Pharmacokinet。1996年8月,31 (2):85 - 102。(文章]
丹尼斯·乔丹Beijnen JH, Grochow磅,范Warmerdam LJ: topotecan临床药理学的概述。2月Semin杂志。1997;24 (1 5 5):S5-12-S5-18。(文章]

细节 2。DNA

类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

夹层

DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。

引用

医学博士股份提单,Hjerrild K, Feese本克先生,Burgin AB Jr,斯图尔特L:拓扑异构酶的机理我喜树碱中毒的模拟。《美国国家科学院刊S a . 2002年11月26日,99 (24):15387 - 92。Epub 2002年11月8日。(文章]
Pourquier P, Takebayashi Y, Y Urasaki Gioffre C,在G,英国移民Y:感应我乳沟的拓扑异构酶复合物1测试版-D-arabinofuranosylcytosine (ara-C)在体外和ara-C-treated细胞。《美国国家科学院刊S a . 2000年2月15日,97 (4):1885 - 90。(文章]

细节 3所示。DNA拓扑异构酶I,线粒体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能: 释放成为超螺旋DNA和扭转紧张期间推出的线粒体DNA的复制是暂时性的裂开,重新加入DNA双链之一。介绍了一种single-str……
基因名字: TOP1MT
Uniprot ID: Q969P6
Uniprot名字: DNA拓扑异构酶I,线粒体
分子量: 69871.39哒

引用

Kosovsky MJ, Soslau G:免疫识别人类血小板线粒体DNA拓扑异构酶i Biochim Biophys学报。1993年6月24日,1164 (1):101 - 7。(文章]

转运蛋白

细节 1。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量: 72313.47哒

引用

霍顿PJ,日尔曼GS、哈伍德FC Schuetz JD,斯图尔特CF, Buchdunger E, Traxler P:甲磺酸伊马替尼是一种强有力的抑制剂的ABCG2 (BCRP)运输车和逆转耐topotecan SN-38体外。癌症研究》2004年4月1日,64 (7):2333 - 7。(文章]
Maliepaard M, van Gastelen马,Tohgo Hausheer FH,范·华尔登布尔氏RC,德容,Pluim D, Beijnen JH, Schellens JH:规避乳腺癌耐药蛋白(BCRP)介导的抗喜树碱在体外使用non-substrate药物或GF120918 BCRP抑制剂。癌症研究杂志2001年4月,7 (4):935 - 41。(文章]
杉本Y,原慎司年代,Imai Y, Y,杉本建筑师K, T Tsuruo:逆转耐药性乳腺癌的阻力protein-mediated雌激素拮抗剂和受体激动剂。摩尔癌症其他。2003年1月;2(1):105 - 12所示。(文章]
Maliepaard M, van Gastelen MA,德容,Pluim D,范·华尔登布尔氏RC Ruevekamp-Helmers MC, Floot BG, Schellens JH: BCRP /混频器/资产担保商业票据基因的超表达topotecan-selected卵巢肿瘤细胞系。癌症研究》1999年9月15日,59 (18):4559 - 63。(文章]
Jonker JW, Smit JW Brinkhuis射频,Maliepaard M, Beijnen JH, Schellens JH, Schinkel啊:角色乳腺癌抗蛋白的生物利用度和胎儿topotecan的渗透。中华肿瘤杂志,2000年10月18日,92 (20):1651 - 6。(文章]
艾伦JD,范多SC, Buitelaar M, Van Tellingen O, Schinkel啊:小鼠乳腺癌抗蛋白质(Bcrp1 / Abcg2)介导依托泊苷阻力和运输,但主要由22依托泊苷口服可用性是有限的。癌症研究》2003年3月15日,63 (6):1339 - 44。(文章]
Breedveld P Zelcer N, Pluim D,桑麦资O, Tibben MM, Beijnen JH, Schinkel啊,范Tellingen O, Borst P, Schellens JH:甲氨蝶呤和苯并咪唑:药代动力学相互作用机制抗乳腺癌的潜在作用蛋白在临床药物之间的相互作用。实用癌症杂志2004年8月15日,64(16):5804 - 11所示。(文章]
Carcaboso, Elmeliegy妈,沈J, Juel SJ,张ZM评选,花茎甘蓝C,特蕾西L,水域厘米,斯图尔特CF:酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼提高topotecan神经胶质瘤的渗透。癌症研究》2010年6月1日,70 (11):4499 - 508。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 09 - 4264。2010年5月11日Epub。(文章]
沈J, Carcaboso,哈伯德KE,光明使者,永利HG,帕内塔JC,水域厘米,Elmeliegy妈,斯图尔特CF: Compartment-specific磷酸腺苷盒式转运蛋白的角色定义微分topotecan分布在大脑实质和脑脊液。癌症研究》2009年7月15日;69 (14):5885 - 92。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 09 - 0700。Epub 2009年6月30日。(文章]
罗基E, Khodjakov Volk EL,杨CH, Litman T,贝茨,施耐德E: ABC half-transporter ABCG2基因的产物(BCRP /混频器/资产支持商业票据)质膜中的表达。生物化学Biophys Res Commun。2000年4月29日,271 (1):42-6。(文章]
Ishii M, Iwahana M,三井,南城M, Imagawa年代,Tohgo, Ejima答:生长抑制作用的喜树碱模拟,dx - 8951 f,在不同的耐药不同等级包括BCRP-mediated喜树碱derivative-resistant变异源于人类肺癌细胞株内关。抗癌药物。2000年6月,11 (5):353 - 62。(文章]
杨CH,施耐德E,郭ML,沃尔克EL,罗基E,陈YC: BCRP /混频器/资产支持商业票据topotecan-resistant人类乳腺癌细胞中表达。生物化学杂志。2000年9月15日,60 (6):831 - 7。(文章]

细节 2。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

Collett, Tanianis-Hughes J, Hallifax D, Warhurst G:预测22对口服吸收的影响:在Caco-2运输相关药物药物动力学在野生型和mdr1a(- / -)小鼠体内。制药研究》2004;21(5):819 - 26所示。(文章]
Carcaboso, Elmeliegy妈,沈J, Juel SJ,张ZM评选,花茎甘蓝C,特蕾西L,水域厘米,斯图尔特CF:酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼提高topotecan神经胶质瘤的渗透。癌症研究》2010年6月1日,70 (11):4499 - 508。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 09 - 4264。2010年5月11日Epub。(文章]
沈J, Carcaboso,哈伯德KE,光明使者,永利HG,帕内塔JC,水域厘米,Elmeliegy妈,斯图尔特CF: Compartment-specific磷酸腺苷盒式转运蛋白的角色定义微分topotecan分布在大脑实质和脑脊液。癌症研究》2009年7月15日;69 (14):5885 - 92。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 09 - 0700。Epub 2009年6月30日。(文章]

细节 3所示。多种药物和毒素挤压蛋白质1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 单价阳离子:质子转运体活动
特定的功能: 四乙铵溶质转运体(茶),1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),西咪替丁,N-methylnicotinamide (NMN能否)、二甲双胍,肌酐,胍、普鲁卡因胺,topotecan,雌激素酮重点……
基因名字: SLC47A1
Uniprot ID: Q96FL8
Uniprot名字: 多种药物和毒素挤压蛋白质1
分子量: 61921.585哒

引用

佐藤Tanihara Y。此外,T,桂太郎T,小川啊,农业凯西:底物特异性MATE1 MATE2-K,人类多种药物和毒素铝型材/ H(+)有机阳离子转运体。生物化学杂志。2007年7月15日,74 (2):359 - 71。doi: 10.1016 / j.bcp.2007.04.010。Epub 2007年4月13日。(文章]
Wittwer MB,这苏珥是AA, Khuri N, Kido Y,小坂,张X,莫公里,萨利·A, Y,黄Giacomini公里:发现有效的选择性耐多药和毒素挤压转运体1 (MATE1 SLC47A1)抑制剂通过处方药物分析和计算模型。J地中海化学。2013年2月14日,56 (3):781 - 95。doi: 10.1021 / jm301302s。Epub 2013年1月22日。(文章]
王许Y,刘X, Y,周N,彭J,龚L,任J, C罗,罗X,江H,陈K,郑M:药效基因组合建模多种药物和毒素挤压输送1抑制剂:多个理论视角理解抑制机制。Sci众议员2015 9月2,5:13684。doi: 10.1038 / srep13684。(文章]

细节 4所示。多种药物和毒素挤压蛋白2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物
策展人评论: 基于体外研究的数据。

通用函数: 药物的跨膜转运体活动
特定的功能: 四乙铵溶质转运体(茶),1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),西咪替丁,N-methylnicotinamide,二甲双胍,肌酐,胍、普鲁卡因胺,topotecan,雌激素酮硫酸盐,acy……
基因名字: SLC47A2
Uniprot ID: Q86VL8
Uniprot名字: 多种药物和毒素挤压蛋白2
分子量: 65083.915哒

引用

佐藤Tanihara Y。此外,T,桂太郎T,小川啊,农业凯西:底物特异性MATE1 MATE2-K,人类多种药物和毒素铝型材/ H(+)有机阳离子转运体。生物化学杂志。2007年7月15日,74 (2):359 - 71。doi: 10.1016 / j.bcp.2007.04.010。Epub 2007年4月13日。(文章]
Raj通用Mathaiyan J, Wyawahare M,饶KS, Priyadarshini R:遗传多态性多种药物和毒素挤压蛋白质(MATE1和MATE2)在南印度的人口。Bioimpacts。2017; 7 (1): 25 - 30。doi: 10.15171 / bi.2017.04。Epub 2017年2月8日。(文章]
在药物发现和开发(Drug-transporter交互测试链接]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新在2022年12月31日08:42

Topotecan

识别

结构Topotecan (DB01030)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

转运蛋白

引用

引用

引用

引用