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普鲁卡因胺

识别

总结

普鲁卡因胺是一种治疗危及生命的室性心律失常的药物。

品牌名称
Procan
通用名称
普鲁卡因胺
beplay体育安全吗药物库登录号
DB01035
背景

普鲁卡因的衍生物，对中枢神经的作用较小。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:235.3253
单一同位素的:235.168462309
化学公式
C13H21N3.O
同义词
  • p-Amino-N -苯甲酰胺(2-diethylaminoethyl)
  • p-Aminobenzoic diethylaminoethylamide
  • Procainamida
  • 普鲁卡因胺
  • 普鲁卡因胺
  • Procainamidum
外部id
  • nsc - 27461

药理学

指示

用于治疗危及生命的室性心律失常。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

普鲁卡因酰胺是一种用于局部或区域麻醉的药物，用于治疗心脏操作(如手术或插管)期间发生的室性心动过速，或可能发生在急性心肌梗死、洋地黄中毒或其他心脏疾病期间。普鲁卡因酰胺抗心律失常的作用模式似乎与普鲁卡因和奎尼丁相似。舒张期心室兴奋性降低，心室刺激阈值增加。窦房结未受影响。

作用机制

普鲁卡因酰胺是钠通道阻滞剂。它通过抑制冲动起始和传导所需的离子通量来稳定神经元膜，从而影响局部麻醉作用。

目标 行动 生物
U钾电压门控通道亚家族H成员2
抑制剂
 人类
U钠通道蛋白5型亚基α
抑制剂
 人类
UDNA(胞嘧啶-5)甲基转移酶1
其他
 人类
吸收

75 - 95%

配送量
  • 2 L /公斤
蛋白结合

15 - 20%

新陈代谢

肝

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

微量可能以游离和共轭对氨基苯甲酸的形式排出尿液，30%至60%为不变的PA, 6%至52%为NAPA衍生物。

半衰期

2.5 ~ -4.5小时

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

LD50=95 mg/kg(大鼠，IV);LD50=312 mg/kg(小鼠，口服);LD50=103 mg/kg(小鼠，IV);LD50=250毫克/公斤(兔子，IV)

通路
通路 类别
普鲁卡因酰胺(抗心律失常)作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低普鲁卡因酰胺的排泄率，从而导致血清中普鲁卡因酰胺水平升高。
Abatacept 与阿巴西普联用可促进普鲁卡因酰胺代谢。
Abemaciclib 与阿贝昔利合用可降低普鲁卡因酰胺的排泄。
Abiraterone 与阿比特龙联用可降低普鲁卡因酰胺的代谢。
醋丁洛尔 普鲁卡因酰胺可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低普鲁卡因酰胺的排泄率，从而导致血清中普鲁卡因酰胺水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低普鲁卡因酰胺的排泄率，从而导致血清中普鲁卡因酰胺水平升高。
18beplay下载 对乙酰氨基酚联用可降低普鲁卡因酰胺的代谢。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加普鲁卡因胺的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰胆碱 当普鲁卡因酰胺与乙酰胆碱联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 随食物服用。食物可以减少刺激。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸普鲁卡因胺 SI4064O0LX 614-39-1 ABTXGJFUQRCPNH-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Biocoryl/Procan/Procapan
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
盐酸普鲁卡因酰胺注射液。独特销售主张 解决方案 100 mg / mL 肌内;静脉注射 山德士加拿大公司 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
普鲁卡因胺250mg 胶囊 250毫克 口服 专业医生有限公司 1987-12-31 2000-07-31 加拿大的国旗
普鲁卡因酰胺375 Cap 375mg 胶囊 375毫克 口服 专业医生有限公司 1987-12-31 2000-07-31 加拿大的国旗
普鲁卡因酰胺-500,500mg 胶囊 500毫克 口服 专业医生有限公司 1987-12-31 2000-07-31 加拿大的国旗
Procan老 片剂，缓释 500毫克 口服 Erfa加拿大2012公司 1985-12-31 2015-06-05 加拿大的国旗
Procan老 片剂，缓释 250毫克 口服 Erfa加拿大2012公司 1985-12-31 不适用 加拿大的国旗
Procan老 片剂，缓释 750毫克 口服 Erfa加拿大2012公司 1985-12-31 2015-06-05 加拿大的国旗
Procanbid 片剂，覆膜，缓释 500毫克/ 1 口服 Monarch制药公司 1996-01-31 2008-11-11 美国国旗
Procanbid 片剂，覆膜，缓释 1000毫克/ 1 口服 Monarch制药公司 1996-01-31 2008-11-11 美国国旗
Pronestyl 胶囊，凝胶包覆 500毫克/ 1 口服 E.R.施贵宝父子有限责任公司 1994-01-01 2007-04-01 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-procainamide Cap 250mg 胶囊 250毫克 口服 Apotex公司 1986-12-31 不适用 加拿大的国旗
Apo-procainamide Cap 375mg 胶囊 375克 口服 Apotex公司 1986-12-31 2019-01-16 加拿大的国旗
Apo-procainamide Cap 500mg 胶囊 500毫克 口服 Apotex公司 1986-12-31 2019-01-16 加拿大的国旗
普鲁卡因胺人机交互 注入,解决方案 100毫克/毫升 肌内;静脉注射 HF收购有限责任公司，DBA健康第一 2019-02-10 不适用 美国国旗
普鲁卡因胺人机交互 注入,解决方案 500毫克/毫升 肌内;静脉注射 HF收购有限责任公司，DBA健康第一 2019-10-16 不适用 美国国旗
盐酸普鲁卡因胺 注入,解决方案 500毫克/毫升 肌内;静脉注射 Henry Schein公司 2022-01-13 不适用 美国国旗
盐酸普鲁卡因胺 注射 1000毫克/ 1 肌内;静脉注射 医疗采购解决方案有限公司 2017-10-18 不适用 美国国旗
盐酸普鲁卡因胺 注射 1000毫克/ 1 肌内;静脉注射 医疗采购解决方案有限公司 2017-10-18 不适用 美国国旗
盐酸普鲁卡因胺 胶囊 250毫克/ 1 口服 IVAX制药公司 1980-01-07 2009-09-30 美国国旗
盐酸普鲁卡因胺 注射 100毫克/毫升 肌内;静脉注射 Nexus制药公司 2007-10-14 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
C01BA02 - Procainamide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为氨基苯酰胺的有机化合物。这是一种有机化合物，含有苯甲酰胺部分，苯环上有一个胺基。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
苯甲酸及其衍生物
直接父
Aminobenzamides
选择父母
苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/苯胺和取代苯胺/三烷基胺/仲羧酸酰胺/氨基酸及其衍生物/一级胺/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/有机氧化物
展示更多
基
胺/氨基酸或衍生物/Aminobenzamide/苯胺或取代苯胺/芳香族同单环化合物/苯甲酰胺/苯甲酰/甲酰胺组/羧酸的衍生物/碳氢化合物的衍生物
再展示10个
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
苯甲酰胺(CHEBI: 8428）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
L39WTC366D
化学文摘号
51-06-9
InChI关键
REQCZEXYDRLIBE-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H21N3O c1-3-16 (4 - 2) 10-9-15-13 (17) 10-9-15-13 (14) 10-9-15-13 / h5-8H、3 - 4、9、14 h2, 1-2H3, (H, 15日17)
国际命名
4-amino-N - [2 - (diethylamino)乙基]苯甲酰胺
微笑
CCN (CC)国家气候变化委员会(= O) C1 = CC = C (N) C = C1

参考文献

合成参考

Victor Chu, Zhu Teng, Steve Goss, Ronald Edwards, Kelle Garvey, Timothy Gorzynski, William Bedzyk，“用于免疫分析的普鲁萘酰胺类似物的合成和应用”。美国专利US20050227288, 2005年10月13日发布。

 US20050227288
一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0015169
KEGG化合物
C07401
PubChem化合物
4913
PubChem物质
46507313
ChemSpider
4744
BindingDB
39344
RxNav
8700
ChEBI
8428
ChEMBL
CHEMBL640
锌
ZINC000001530756
治疗靶点数据库
DAP000516
网页
PA451108
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
普鲁卡因胺
化学物质
下载 (72 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 心房纤颤/布鲁加达综合症(BrS)/室性心动过速(VT) 1
4 尚未招聘 治疗 心脏;节律障碍,术后/先天性心脏手术 1
4 招聘 治疗 心房纤颤 1
4 终止 治疗 心室性心律失常/室性心动过速(VT) 1
4 终止 治疗 室性心动过速(VT)/宽QRS心动过速 1
3. 完成 预防 心律失常/心脏骤停/心血管疾病(CVD)/心肌梗死/心室纤维性颤动 1
3. 完成 治疗 心律失常/心房纤颤/心血管疾病(CVD) 1
3. 完成 治疗 心律失常/心血管疾病(CVD)/心脏性猝死/心室性心律失常/心室纤维性颤动/室性心动过速(VT) 1
3. 完成 治疗 心房纤颤 1
3. 终止 治疗 心房纤颤/心脏衰竭 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • E.R. Squibb and Sons LLC
  • Hospira Inc .)
  • Ivax制药
  • 凯撒基金会医院
  • 主要药物
  • Mckesson集团。
  • 君主药房
  • Murfreesboro药物护理供应
  • 纽曼分销有限公司
  • PD-Rx制药公司
  • 内科医生Total Care公司
  • 联合研究实验室公司
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 375克
注入,解决方案 静脉注射
胶囊 口服 250毫克/ 1
胶囊 口服 375毫克/ 1
胶囊 口服 500毫克/ 1
注射 肌内;静脉注射 100毫克/毫升
注射 肌内;静脉注射 1000毫克/ 1
注射 肌内;静脉注射 500毫克/毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 100毫克/毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 500毫克/毫升
解决方案 肌内;静脉注射 100 mg / mL
胶囊 口服
片剂，缓释 口服 250毫克
片剂，缓释 口服 500毫克
片剂，缓释 口服 750毫克
片剂，覆膜，缓释 口服 1000毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释 口服 500毫克/ 1
胶囊，凝胶包覆 口服 250毫克/ 1
胶囊，凝胶包覆 口服 375毫克/ 1
胶囊，凝胶包覆 口服 500毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 250毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 375毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 500毫克/ 1
胶囊 口服 375毫克
胶囊 口服 500毫克
液体 肌内;静脉注射 100 mg / mL
胶囊 口服 250毫克
价格
单元描述 成本 单位
普鲁卡因酰胺500毫克/毫升小瓶 6.45美元 毫升
普鲁卡因酰胺100mg /ml瓶 1.29美元 毫升
Procan Sr 750毫克缓释片 0.91美元 平板电脑
Procan Sr 500毫克缓释片 0.56美元 平板电脑
Procan Sr 250mg缓释片 0.4美元 平板电脑
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5656296 没有 1997-08-12 2014-08-12 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 165 - 169°C 不可用
水溶度 5050毫克/升 不可用
logP 0.88 Hansch等人(1995)
pKa 9.32 SANGSTER非常肯定(1994)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 3.02毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.42 ALOGPS
logP 0.95 Chemaxon
日志 -1.9 ALOGPS
pKa(最强酸性) 15.75 Chemaxon
pKa(最强基础) 9.04 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 58.362 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 72.25米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 27.693. Chemaxon
环数 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9561
血脑屏障 + 0.9675
Caco-2渗透 + 0.666
22基板 底物 0.7739
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9452
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9654
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7526
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8624
CYP450 2D6衬底 底物 0.8919
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6306
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9384
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9606
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9238
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8833
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7822
致癌性 Non-carcinogens 0.5352
生物降解 未准备好生物可降解 0.9855
大鼠急性毒性 2.1133 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9454
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.648
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 03 - 1940000000 - b9d8d6702d2ec39984a3博士

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.钾电压门控通道亚家族H成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
特定的功能
电压门控内整流钾通道的成孔亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调节快速激活的成分…
基因名字
KCNH2
Uniprot ID
Q12809
Uniprot名字
钾电压门控通道亚家族H成员2
分子量
126653.52哒
参考文献
  1. 赵培军，冯俊杰，林俊杰，程芳芳，陈文杰，陈志强:阿司咪唑在表达HERG K+通道的HEK293细胞中[3H]结合实验的验证。中华药理学杂志2004,7;95(3):311-9。［文章］
细节 2.钠通道蛋白5型亚基α
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
与窦房结细胞动作电位有关的电压门控钠通道活性
特定的功能
该蛋白介导可兴奋膜的电压依赖性钠离子通透性。假设膜上的电压差响应为开放或封闭构象，则膜上的电压差响应为开放或封闭构象。
基因名字
SCN5A
Uniprot ID
Q14524
Uniprot名字
钠通道蛋白5型亚基α
分子量
226937.475哒
参考文献
  1. Weiss R, Barmada MM, Nguyen T, Seibel JS, Cavlovich D, Kornblit CA, Angelilli A, Villanueva F, McNamara DM, London B: Brugada综合征的临床和分子异质性:3号染色体上的一个新基因位点。发行量。2002年2月12日;105(6):707-13。［文章］
  2. Brugada R, Brugada J, Antzelevitch C, Kirsch GE, Potenza D, Towbin JA, Brugada P:钠通道阻滞剂可识别st段抬高和右束支传导阻滞但心脏结构正常患者的猝死风险。2000年2月8日;101(5):510-5。［文章］
  3. 陈思敏，郭婷婷，林克辉，蒋富峰:台湾一例心脏钠通道基因无突变的Brugada综合征。中华医学杂志2000 11月;99(11):860-2。［文章］
  4. Brugada J, Brugada R, Brugada P: [Brugada综合征]。《心灵的拱门》1999年7月;92(7):847-50。［文章］
  5. Brugada J, Brugada P, Brugada R: V1至V3右束支阻滞ST段抬高和猝死综合征——Brugada综合征。欧洲，1999 7月;1(3):156-66。［文章］
  6. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 3.DNA(胞嘧啶-5)甲基转移酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他
通用函数
锌离子结合
特定的功能
甲基化CpG残基。优先甲基化半甲基化的DNA。与S期DNA复制位点相结合，维持新合成链的甲基化模式，即…
基因名字
DNMT1
Uniprot ID
P26358
Uniprot名字
DNA(胞嘧啶-5)甲基转移酶1
分子量
183163.635哒
参考文献
  1. Oelke K, Lu Q, Richardson D, Wu A, Deng C, Hanash S, Richardson B:狼疮T细胞和DNA甲基化抑制剂处理的T细胞CD70的过表达和IgG合成的过度刺激。风湿性关节炎。2004 Jun;50(6):1850-60。［文章］
  2. Januchowski R, Jagodzinski PP: 5-氮胞苷和普鲁奈酰胺对Jurkat T细胞CD3-zeta链表达的影响。生物医学药物学杂志，2005 04;59(3):122-6。［文章］
  3. Lee BH, Yegnasubramanian S, Lin X, Nelson WG: Procainamide是DNA甲基转移酶1的特异性抑制剂。生物化学杂志，2005年12月9日;280(49):40749-56。Epub 2005 10月17日。［文章］
  4. Scheinbart LS, Johnson MA, Gross LA, Edelstein SR, Richardson BC:普鲁卡因酰胺抑制人T细胞系中的DNA甲基转移酶。风湿病杂志，1991 4月;18(4):530-4。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 李志刚，李志刚，李志刚，李志刚。CYP2D6在普鲁卡因酰胺n -氧化中的作用。药物遗传学1999 Dec;9(6):683-96。［文章］
细节 2.胆碱酯酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
相同的蛋白质结合
特定的功能
具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
参考文献
  1. 贝利DN:阿米替林和普鲁卡因酰胺抑制体外人血清中可卡因和可卡因乙烯降解。中华麻醉学杂志。1999 03 - 04;23(2):99-102。［文章］
  2. Page JD, Wilson IB, Silman I:丁酰胆碱酯酶:亚砷酸盐、氟化物和其他配体的抑制作用，结合中的协同性。分子药理学杂志1985 04;27(4):437-43。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节循环中有机化合物的管状吸收。调解胍，多巴胺，去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)，血清素，胆碱，法莫替丁，雷尼替丁，组胺，创造…
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员2
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. Urakami Y, Akazawa M, Saito H, Okuda M, Inui K:主要在人肾中表达的有机阳离子转运蛋白hOCT2的cDNA克隆、功能表征和组织分布。中国农业科学。2002年7月;13(7):1703-10。［文章］
  2. Gorboulev V, Ulzheimer JC, Akhoundova A, Ulzheimer- teuber I, Karbach U, Quester S, Baumann C, Lang F, Busch AE, Koepsell H:两种人多特异性有机阳离子转运蛋白的克隆与表征。DNA细胞生物学。1997 7月;16(7):871-81。［文章］
  3. Kakehi M, Koyabu N, Nakamura T, Uchiumi T, Kuwano M, Ohtani H, Sawada Y:小鼠阳离子转运蛋白mOCT2与mOCT1的功能表征。生物化学学报。2002年8月23日;29(3):644-50。［文章］
  4. Arndt P, Volk C, Gorboulev V, Budiman T, Popp C, Ulzheimer-Teuber I, Akhoundova A, Koppatz S, Bamberg E, Nagel G, Koepsell H:阳离子、阴离子和弱碱quinine与大鼠肾阳离子转运蛋白rOCT2与rOCT1的相互作用。中华实用医学杂志，2001;9 (3):F454-68。［文章］
  5. Goralski KB, Lou G, Prowse MT, Gorboulev V, Volk C, Koepsell H, Sitar DS:阳离子转运蛋白rOCT1和rOCT2与碳酸氢盐相互作用，但对金刚烷胺摄取大鼠肾近端小管只起很小的作用。中华药物学杂志2002 12月;303(3):959-68。［文章］
  6. Ishiguro N, Saito A, Yokoyama K, Morikawa M, Igarashi T, Tamai I:大鼠有机阳离子转运蛋白OCT1和OCT2在肾脏中多巴胺D2激动剂普拉克索的转运。《药物代谢杂志》2005 Apr;33(4):495-9。Epub 2005年1月7日。［文章］
  7. Urakami Y, Okuda M, Masuda S, Akazawa M, Saito H, Inui K:肾小管基底外侧膜中有机阳离子转运蛋白OCT1和OCT2的独特特征。制药决议2001年11月18日(11):1528-34。［文章］
细节 2.溶质载体家族22个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运活性
特定的功能
易位各种结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基nico…
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
61153.345哒
参考文献
  1. 王志刚，王志刚，王志刚，王志刚:分子结构对人有机阳离子转运蛋白hOCT1结合的影响。Mol Pharmacol, 2003 march;63(3):489-98。［文章］
  2. 张玲，Dresser MJ, Gray AT, Yost SC, Terashita S, Giacomini KM:人肝脏有机阳离子转运蛋白的克隆与功能表达。Mol Pharmacol, 1997 6;51(6):913-21。［文章］
  3. 张玲，张晓明，张晓明，张晓明:有机阳离子转运蛋白(hOCT1)在瞬时转染人细胞系(HeLa)中的功能表征。中华药物学杂志1998年7月;28(1):354-61。［文章］
  4. Kakehi M, Koyabu N, Nakamura T, Uchiumi T, Kuwano M, Ohtani H, Sawada Y:小鼠阳离子转运蛋白mOCT2与mOCT1的功能表征。生物化学学报。2002年8月23日;29(3):644-50。［文章］
  5. 林志刚，李志刚，李志刚，李志刚。小鼠肝脏有机阳离子转运蛋白的克隆及功能表达。国际肝病杂志1999年5月;29(5):1556-62。［文章］
  6. 张玲，崔德昌，田俊杰，王志强，王志强，陈晓明:大鼠肾有机阳离子转运蛋白亚型(rOCT1A)的克隆及功能鉴定。中华生物化学杂志，1997 6月27日;272(26):16548-54。［文章］
  7. Goralski KB, Lou G, Prowse MT, Gorboulev V, Volk C, Koepsell H, Sitar DS:阳离子转运蛋白rOCT1和rOCT2与碳酸氢盐相互作用，但对金刚烷胺摄取大鼠肾近端小管只起很小的作用。中华药物学杂志2002 12月;303(3):959-68。［文章］
  8. Urakami Y, Okuda M, Masuda S, Akazawa M, Saito H, Inui K:肾小管基底外侧膜中有机阳离子转运蛋白OCT1和OCT2的独特特征。制药决议2001年11月18日(11):1528-34。［文章］
  9. Grundemann D, Gorboulev V, Gambaryan S, Veyhl M, Koepsell H:一种新型多特异性转运体介导的药物排泄。自然学报。1994年12月8日;372(6506):549-52。［文章］
  10. Ishiguro N, Saito A, Yokoyama K, Morikawa M, Igarashi T, Tamai I:大鼠有机阳离子转运蛋白OCT1和OCT2在肾脏中多巴胺D2激动剂普拉克索的转运。《药物代谢杂志》2005 Apr;33(4):495-9。Epub 2005年1月7日。［文章］
细节 3.溶质载体家族22个成员3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
毒素转运蛋白活性
特定的功能
调节多种有机阳离子的电位依赖转运。可能在大脑中阳离子神经毒素和神经递质的处置中起重要作用。
基因名字
SLC22A3
Uniprot ID
O75751
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员3
分子量
61279.485哒
参考文献
  1. Wu X, Huang W, Ganapathy ME, Wang H, Kekuda R, Conway SJ, Leibach FH, Ganapathy V:有机阳离子转运蛋白OCT3在肾脏中的结构、功能和区域分布。中华实用医学杂志，2000年9月;29 (3):F449-58。［文章］
细节 4.溶质载体家族22个成员5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
同向转运活动
特定的功能
钠离子依赖性，高亲和性肉碱转运体。参与细胞对肉碱的主动摄取。用一分子肉碱输送一个钠离子。也运输有机猫…
基因名字
SLC22A5
Uniprot ID
O76082
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员5
分子量
62751.08哒
参考文献
  1. 吴x, Prasad PD, Leibach FH, Ganapathy V:人有机阳离子转运蛋白家族新成员OCTN2的cDNA序列、转运功能和基因组组织。生物化学生物物理研究，1998年5月29日;246(3):589-95。［文章］
  2. Ohashi R, Tamai I, Yabuuchi H, Nezu JI, Oku A, Sai Y, Shimane M, Tsuji A:有机阳离子转运体(OCTN2) Na(+)依赖性肉碱转运:其药理和毒理学相关性。中华药物学杂志1999年11月2日(2):778-84。［文章］
  3. Ohashi R, Tamai I, Nezu Ji J, Nikaido H, Hashimoto N, Oku A, Sai Y, Shimane M, Tsuji A:肉碱/有机阳离子转运蛋白OCTN2多功能的分子和生理证据。Mol Pharmacol 2001 Feb;59(2):358-66。［文章］
  4. 吴璇，黄伟，Prasad PD, Seth P, Rajan DP, Leibach FH，陈杰，Conway SJ, Ganapathy V:有机阳离子/肉碱转运体OCTN2的功能特征和组织分布模式。中国药物学杂志，1999年9月29日(3):489 - 497。［文章］
细节 5.溶质载体家族22个成员4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
同向转运活动
特定的功能
钠离子依赖性，低亲和肉碱转运体。可能用一分子肉碱运输一个钠离子。也运输有机阳离子，如四乙胺(茶)没有…
基因名字
SLC22A4
Uniprot ID
Q9H015
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员4
分子量
62154.48哒
参考文献
  1. Yabuuchi H, Tamai I, Nezu J, Sakamoto K, Oku A, Shimane M, Sai Y, Tsuji A:新型膜转运蛋白OCTN1介导有机阳离子的多特异性、双向和ph依赖转运。中华药物学杂志1999年5月;289(2):768-73。［文章］
  2. 吴欣，George RL，黄伟，王宏，Conway SJ, Leibach FH, Ganapathy V:大鼠胎盘有机阳离子转运蛋白OCTN1的结构、功能特征及组织分布模式。生物化学学报2000 6月1日;1466(1-2):315-27。［文章］
细节 6.多药毒素挤压蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
单价阳离子:质子反转运蛋白活性
特定的功能
四乙胺(TEA)、1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)、西咪替丁、n -甲基烟酰胺(NMN)、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡因酰胺、托泊替康、雌酮磺脂的溶质转运体……
基因名字
SLC47A1
Uniprot ID
Q96FL8
Uniprot名字
多药毒素挤压蛋白1
分子量
61921.585哒
参考文献
  1. Tanihara Y, Masuda S, Sato T, Katsura T, Ogawa O, Inui K: MATE1和MATE1 -K的底物特异性，人多药和毒素挤压物/H(+)-有机阳离子反转运体。生物化学药物学杂志2007 7月15日;74(2):359-71。doi: 10.1016 / j.bcp.2007.04.010。Epub 2007年4月13日。［文章］
  2. Motohashi H, Inui K:人体肾脏中的有机阳离子转运蛋白OCTs (SLC22)和MATEs (SLC47)。美国医学杂志，2013年4月15日(2):581-8。doi: 10.1208 / s12248 - 013 - 9465 - 7。Epub 2013年2月22日。［文章］
  3. 张志刚，张志刚，张志刚:西咪替丁的药代动力学研究。临床药典，1987年5月;12(5):321-66。doi: 10.2165 / 00003088-198712050-00002。［文章］
  4. Ito S, Kusuhara H, Yokochi M, Toyoshima J, Inoue K, Yuasa H, Sugiyama Y:西咪地丁在肾脏中引起的药代动力学药物-药物相互作用可能是由于多药物和毒素挤压对腔内流出的竞争性抑制，而不是有机阳离子转运蛋白2的基外侧摄取。中国药物学杂志，2012年2月;340(2):393-403。doi: 10.1124 / jpet.111.184986。Epub 2011年11月9日。［文章］
细节 7.多药和毒素挤压蛋白2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
药物跨膜转运蛋白活性
特定的功能
四乙胺(TEA)、1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)、西咪替丁、n -甲基烟酰胺、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡因酰胺、托泊替康、硫酸雌酮等的溶质转运体。
基因名字
SLC47A2
Uniprot ID
Q86VL8
Uniprot名字
多药和毒素挤压蛋白2
分子量
65083.915哒
参考文献
  1. Tanihara Y, Masuda S, Sato T, Katsura T, Ogawa O, Inui K: MATE1和MATE1 -K的底物特异性，人多药和毒素挤压物/H(+)-有机阳离子反转运体。生物化学药物学杂志2007 7月15日;74(2):359-71。doi: 10.1016 / j.bcp.2007.04.010。Epub 2007年4月13日。［文章］
  2. Motohashi H, Inui K:人体肾脏中的有机阳离子转运蛋白OCTs (SLC22)和MATEs (SLC47)。美国医学杂志，2013年4月15日(2):581-8。doi: 10.1208 / s12248 - 013 - 9465 - 7。Epub 2013年2月22日。［文章］
  3. 张志刚，张志刚，张志刚:西咪替丁的药代动力学研究。临床药典，1987年5月;12(5):321-66。doi: 10.2165 / 00003088-198712050-00002。［文章］
  4. Ito S, Kusuhara H, Yokochi M, Toyoshima J, Inoue K, Yuasa H, Sugiyama Y:西咪地丁在肾脏中引起的药代动力学药物-药物相互作用可能是由于多药物和毒素挤压对腔内流出的竞争性抑制，而不是有机阳离子转运蛋白2的基外侧摄取。中国药物学杂志，2012年2月;340(2):393-403。doi: 10.1124 / jpet.111.184986。Epub 2011年11月9日。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月14日01:34