识别

通用名称
Carphenazine
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01038
背景

Carphenazine是一种抗精神病药物,用于慢性精神分裂症精神病住院病人的管理。

类型
小分子
撤销
结构
重量
平均:425.59
单一同位素的:425.213698424
化学公式
C24H31日N3O2年代
同义词
  • Carfenazina
  • Carfenazine
  • Carfenazine
  • Carfenazinum
  • Carphenazine

药理学

指示

用于治疗急性或慢性精神分裂症住院患者的反应。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Carphenazine是吩噻嗪抗精神病剂哌嗪侧链。

的作用机制

黄、粉、吩噻嗪抗精神病剂用于急性或慢性精神分裂症的治疗。“吩噻嗪类”一词是用来形容最大的五个主要类型的安定抗精神病药物。这些药物有抗精神病药物,通常,止吐剂性质,虽然他们也可能会导致严重的副作用,如静坐不能、迟发性运动障碍和锥体外系症状。中脑边缘多巴胺D1和D2 Carphenazine块突触后受体在大脑中;抑制下丘脑和垂体激素的释放和被认为是抑制网状激活系统从而影响基础代谢,体温,觉醒,血管舒缩性语气,呕吐。

目标 行动 生物
一个多巴胺D2受体
拮抗剂
人类
一个多巴胺D1受体
拮抗剂
人类
一个多巴胺D5受体
拮抗剂
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
阿朴吗啡 阿朴吗啡的治疗效果与Carphenazine结合使用时可以减少。
阿立哌唑 阿立哌唑的疗效与Carphenazine结合使用时可以减少。
Benzatropine 不利影响的风险或严重性Carphenazine结合Benzatropine时可以增加。
Brexpiprazole Brexpiprazole的治疗效果与Carphenazine结合使用时可以减少。
溴麦角环肽 溴麦角环肽的治疗效果与Carphenazine结合使用时可以减少。
卡麦角林 卡麦角林的治疗效果与Carphenazine结合使用时可以减少。
Deutetrabenazine 不利影响的风险或严重性Carphenazine结合Deutetrabenazine时可以增加。
Dihydroergocornine Dihydroergocornine的治疗效果与Carphenazine结合使用时可以减少。
双氢麦角胺 的治疗效果时可以减少双氢麦角胺和Carphenazine结合使用。
Dopexamine Dopexamine的治疗效果与Carphenazine结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Carphenazine顺丁烯二酸盐 0 hx1z0a2mc 2975-34-0 TVPJGGZLZLUPOB-SPIKMXEPSA-N
国际/其他品牌
Proketazin/Proketazine(惠氏)

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物称为吩噻嗪类的类。这些是多环芳香族化合物包含吩噻嗪基,这是一个线性三环系统由两个苯环与para-thiazine戒指。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Benzothiazines
子课
吩噻嗪类
直接父
吩噻嗪类
选择父母
Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/芳基烷基酮/N-alkylpiperazines/苯环型的/1,4-thiazines/三烷基胺/1,2-aminoalcohols/Azacyclic化合物/主要醇
显示三个
1,2-aminoalcohol/1,4-diazinane/酒精/链烷醇胺/Alkyldiarylamine//芳香heteropolycyclic化合物/芳基烷基酮/芳基酮/芳基硫醚
显示20多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
CLY16Y8Z7E
化学文摘号
2622-30-2
InChI关键
XZSMZRXAEFNJCU-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H31N3O2S c1-2-22(29) 19-8-9-24-21(18日至19日)27 (20-6-3-4-7-23 (20)30-24)11-5-10-25-12-14-26 (15-13-25)11-5-10-25-12-14-26 / h3-4, 6 - 9, 18日,28 h, 2, 5, 10-17H2 1 h3
国际命名
1 - (10 - {3 - [4 - (2-hydroxyethyl) piperazin-1-yl]丙}-10 h-phenothiazin-2-yl) propan-1-one
微笑
CCC (= O) C1 = CC = C2SC3 = C (C = CC = C3) N (CCCN3CCN (CCO) CC3) C2 = C1

引用

合成参考

Tislow,水布鲁斯,W.F.和页面,正当;我们。专利3023146;1962年2月27日;分配给美国家用产品公司。夏洛克,M.H.和Sperber:;我们。专利2985654;1961年5月23日; assigned to Schering Corporation.

US3023146
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB15172
PubChem化合物
18104年
PubChem物质
46505936
ChemSpider
17100年
ChEBI
51235年
ChEMBL
CHEMBL1201328
ZINC000022446644
治疗目标数据库
DAP000846
网页
PA164750571
维基百科
Carfenazine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 175 - 177 Tislow,水布鲁斯,W.F.和页面,正当;我们。专利3023146;1962年2月27日;分配给美国家用产品公司。夏洛克,M.H.和Sperber:;我们。专利2985654;1961年5月23日; assigned to Schering Corporation.
logP 3.3 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0366毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.26 ALOGPS
logP 3.35 Chemaxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 15.56 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.67 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 47.022 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 126.32米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 49.223 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9941
血脑屏障 + 0.9651
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5189
22基板 底物 0.8797
我22抑制剂 抑制剂 0.8874
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.5543
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5663
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7229
CYP450 2 d6衬底 底物 0.6853
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.665
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.7862
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9027
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8766
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7951
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6655
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5559
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8058
致癌性 Non-carcinogens 0.8774
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9848
大鼠急性毒性 2.6455 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8272
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.7613
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
钾离子通道调节活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
引用
  1. Vinar O, Formankova M, Taussigova D·S: Carphenazine治疗精神分裂症精神病。控制的临床试验。行动Nerv超级(行星)。1967年11月,9 (4):353 - 5。(文章]
  2. 博拉克:比较carphenazine和三氟啦嗪剂量范围的老年慢性精神分裂症患者。Dis Nerv系统。1968年10月29日(10):695 - 7。(文章]
  3. 小广场AR·凯尔特CJ,凯菲EM:慢性精神分裂症亚型选择性药物作用相关。(carphenazine的比较研究、氯丙嗪和三氟啦嗪)。Dis Nerv系统。1967年9月28日(9):601 - 5。(文章]
  4. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  5. CARPHENAZINE [链接]
  6. CHEBI: 51235 - carphenazine [链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
引用
  1. Vinar O, Formankova M, Taussigova D·S: Carphenazine治疗精神分裂症精神病。控制的临床试验。行动Nerv超级(行星)。1967年11月,9 (4):353 - 5。(文章]
  2. 博拉克:比较carphenazine和三氟啦嗪剂量范围的老年慢性精神分裂症患者。Dis Nerv系统。1968年10月29日(10):695 - 7。(文章]
  3. 小广场AR·凯尔特CJ,凯菲EM:慢性精神分裂症亚型选择性药物作用相关。(carphenazine的比较研究、氯丙嗪和三氟啦嗪)。Dis Nerv系统。1967年9月28日(9):601 - 5。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD5
Uniprot ID
P21918
Uniprot名字
D (1 b)多巴胺受体
分子量
52950.5哒
引用
  1. Vinar O, Formankova M, Taussigova D·S: Carphenazine治疗精神分裂症精神病。控制的临床试验。行动Nerv超级(行星)。1967年11月,9 (4):353 - 5。(文章]
  2. 博拉克:比较carphenazine和三氟啦嗪剂量范围的老年慢性精神分裂症患者。Dis Nerv系统。1968年10月29日(10):695 - 7。(文章]
  3. 小广场AR·凯尔特CJ,凯菲EM:慢性精神分裂症亚型选择性药物作用相关。(carphenazine的比较研究、氯丙嗪和三氟啦嗪)。Dis Nerv系统。1967年9月28日(9):601 - 5。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年5月,2021一句话