识别
- 总结
-
美金刚胺是一个NMDA受体拮抗剂用于治疗中度到重度痴呆阿尔茨海默氏症。
- 品牌名称
-
Axura、Ebixa Marixino,加入盐酸,加入盐酸49滴定,Namzaric
- 通用名称
- 美金刚胺
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB01043
- 背景
-
最初在2013年FDA批准的,美金刚胺是一个n -甲基- d(门冬氨酸)受体拮抗剂用于阿尔茨海默病(AD)的管理。它不同于许多其他阿尔茨海默病药物,它通过不同的机制比胆碱酯酶酶抑制剂通常用于阿尔茨海默病的管理2。美金刚胺阻断谷氨酸的影响,大脑中的神经递质导致神经元兴奋性和过度刺激在阿尔茨海默氏症9。
2010年,据估计,全世界3600万人患有阿尔茨海默氏症。在2013年,这个数字增加到4400万。几乎每20年翻一番,阿尔茨海默病的患病率预计到2030年达到6600万,到1.15亿年的205013。痴呆在2013年12月,八国集团首脑会议得出的结论是,痴呆应该考虑全球优先发展的目标治疗或疾病修饰治疗2025年投入使用10,13。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:179.3018
单一同位素的:179.167399677 - 化学公式
- C12H21N
- 同义词
-
- 1-Amino-3, 5-dimethyladamantane
- 1,3-Dimethyl-5-adamantanamine
- 3,5-Dimethyl-1-adamantanamine
- 3,5-Dimethyl-1-aminoadamantane
- 3、5-Dimethyltricyclo (3.3.1.1 (3、7) decan-1-amine
- Memantina
- 美金刚胺
- Memantinum
- 外部id
-
- d - 145
- drg - 0267
药理学
- 指示
-
美金刚胺用于管理中度到重度阿尔茨海默氏痴呆标签。
最近的系统性回顾和荟萃分析6表明美金刚胺是有益的一线药物治疗阿尔茨海默氏痴呆。胆碱酯酶抑制剂可能会添加到美金刚胺进一步有益行为症状和其他痴呆症的症状6。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
一般影响
这种药物能抑制钙流入进入细胞,通常是由慢性由谷氨酸NMDA受体激活3。这导致阿尔茨海默氏痴呆症状的改善,证明了增加认知和其他有益的中枢神经系统的影响3。
对神经可塑性的影响
像其他NMDA受体拮抗剂,美金刚胺在高剂量可以减少神经元突触可塑性是参与学习和记忆的过程。在低浓度,通常用于临床,美金刚胺可以提高大脑中的神经元突触可塑性,改善记忆,作为neuroprotectant破坏引起的神经元兴奋性神经递质2。
影响不同的受体
美金刚胺已经证明最小活动GABA,苯二氮,多巴胺、肾上腺素、组胺,和甘氨酸受体,以及压敏电阻器Ca2 +, Na +或K +通道。这种药物显示在5 ht3受体拮抗剂活动。实验室研究表明,美金刚胺不会影响可逆抑制乙酰胆碱酯酶通常由多奈哌齐,加兰他敏,或者他克林标签。
- 的作用机制
-
持续激活的n -甲基- d(门冬氨酸)受体在中枢神经系统所致谷氨酸被认为是导致阿尔茨海默氏症的症状。这种overactivation被认为有助于神经毒性由于谷氨酸兴奋性的性质9。美金刚胺的药理作用可能通过药物发生的行为作为一个竞争力(浅水)NMDA受体拮抗剂,防止谷氨酸受体行动。美金刚胺有偏爱NMDA receptor-operated阳离子通道。尽管有这些对手影响,美金刚胺尚未被证明能预防或延缓患者出现神经退化诊断出患有阿尔茨海默氏症标签。
目标 行动 生物 一个谷氨酸NMDA受体 拮抗剂人类 U5 -羟色胺受体3 拮抗剂人类 U级别alpha - 7烟碱乙酰胆碱能受体亚基 拮抗剂人类 U多巴胺D2受体 拮抗剂受体激动剂人类 U谷氨酸受体ionotropic, NMDA 1 粘结剂人类 UGABA (A)受体 粘结剂人类 U甘氨酸受体 抑制剂人类 - 吸收
-
口服剂量后,美金刚胺吸收。药物浓度达到峰值大约3 - 7小时。beplayapp美金刚胺显示线性药物动力学当在正常治疗剂量。这种药可以不考虑食物,因为没有食物美金刚胺吸收的影响标签。
- 的体积分布
-
美金刚胺的平均体积分布是9 - 11 L /公斤标签。
- 蛋白结合
-
美金刚胺的蛋白结合是45%左右beplayapp标签。
- 新陈代谢
-
这部分药物在肝脏代谢。肝CYP450酶系统不具有助于这种药物的代谢标签。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
这种药主要是由尿排出。大约48%的管理美金刚胺在尿液排泄不变标签。
剩余的药物是三种主要代谢物的代谢。这些代谢物N-glucuronide共轭、6-hydroxy美金刚胺和1-nitroso-deaminated美金刚胺中,最小的NMDA受体拮抗剂的活动标签。
- 半衰期
-
美金刚胺的终端消除半衰期在人类范围从60到80个小时。8,12
单剂口服后管理10毫克/公斤美金刚胺的老鼠,消除半衰期为2.36±0.20小时。单剂量静脉注射后在大鼠2毫克/公斤,消除半衰期为2.28±0.48小时。7
- 间隙
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这种药物是通过活跃的管状分泌肾脏。肾小管重吸收的药物是pH值的依赖标签。
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
LD50
口服LD50,鼠标437 - 498毫克/公斤14口服LD50,老鼠328 - 370毫克/公斤14
致癌作用、诱变、生育能力的障碍
没有致癌性的证据出现在小鼠和大鼠模型管理美金刚胺剂量相当于supratherapeutic人类的剂量标签。此外,没有指出当电池的潜在基因毒性分析。任何影响生育和繁殖性能被发现在老鼠给18毫克/公斤/天(相当于人类的最大推荐剂量9倍)口头从14天前通过妊娠和哺乳期女性交配,或60前交配雄性动物的活动标签。
在怀孕期间使用
B类药物,这种药物被认为是一个怀孕的意思没有充分控制和足够的美金刚胺在孕妇的研究已经完成。这种药在怀孕期间应采取可能只有在潜在好处证明胎儿的风险标签。
使用的护理
还不知道美金刚胺分泌母乳。由于许多药物发现母乳分泌,谨慎时应观察这种药物是由一个哺乳期的母亲标签。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir 美金刚胺可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。 Abrocitinib 的新陈代谢时可以减少Abrocitinib加上美金刚胺。 醋丁洛尔 美金刚胺可能增加心搏徐缓的醋丁洛尔活动。 Aceclofenac Aceclofenac可能减少美金刚胺导致的排泄率更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能减少美金刚胺导致的排泄率更高的血清水平。 苊香豆醇 苊香豆醇的代谢时可以减少加上美金刚胺。 18beplay下载 对乙酰氨基酚可能减少美金刚胺导致的排泄率更高的血清水平。 乙酰唑胺 的排泄时可以减少美金刚胺与乙酰唑胺相结合。 乙酰胆碱 不利影响的风险或严重性当美金刚胺结合乙酰胆碱可以增加。 乙酰水杨酸 阿司匹林可以减少美金刚胺导致的排泄率更高的血清水平。 - 食物相互作用
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- 带着一个盛满水的杯子。
- 有或没有食物。吸收不受食物的影响。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸美金刚胺 JY0WD0UA60 41100-52-1 LDDHMLJTFXJGPI-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
- 国际/其他品牌
- Abixa/Akatinol/Memox
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 美金刚胺行动 平板电脑 5毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大 
美金刚胺行动 平板电脑 10毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2010-02-18 不适用 加拿大 Axura 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 梅尔兹制药 2016-09-08 不适用 欧盟 
Axura 平板电脑,涂膜 20毫克 口服 梅尔兹制药 2016-09-08 不适用 欧盟 Axura 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 梅尔兹制药 2016-09-08 不适用 欧盟 Axura 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 梅尔兹制药 2016-09-08 不适用 欧盟 Axura 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 梅尔兹制药 2016-09-08 不适用 欧盟 Axura 平板电脑,涂膜 20毫克 口服 梅尔兹制药 2016-09-08 不适用 欧盟 Axura 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 梅尔兹制药 2016-09-08 不适用 欧盟 Axura 平板电脑,涂膜 20毫克 口服 梅尔兹制药 2016-09-08 不适用 欧盟 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-memantine 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 2011-06-17 不适用 加拿大 Jamp-memantine 平板电脑 5毫克 口服 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大 Jamp-memantine 平板电脑 10毫克 口服 Jamp制药公司 2015-02-03 不适用 加拿大 美金刚胺 平板电脑 5毫克/ 1 口服 nc的肯塔基州医疗保健公司dba Vangard实验室 2015-07-11 不适用 我们 
美金刚胺 平板电脑 10毫克/ 1 口服 美国医疗包装 2015-08-20 不适用 我们 美金刚胺 平板电脑 5毫克/ 1 口服 reddy博士实验室有限公司 2015-07-11 不适用 我们 美金刚胺 平板电脑 10毫克/ 1 口服 北极星RxLLC 2022-09-13 不适用 我们 美金刚胺 平板电脑 10毫克/ 1 口服 nc的肯塔基州医疗保健公司dba Vangard实验室 2015-07-11 2021-07-31 我们 美金刚胺 平板电脑 5毫克/ 1 口服 卡地纳健康107年,有限责任公司 2015-07-20 不适用 我们 美金刚胺 解决方案 2毫克/ 1毫升 口服 Apotex集团。 2018-04-30 不适用 我们 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 BERMAXIN 90/10/5 MG电影平板电脑,电影平板,28 ADET 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+等物质的(90毫克) 平板电脑,涂膜 口服 CELTİSİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 
BERMAXIN 90/10/5 MG电影平板电脑,电影平板电脑,84 ADET 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+等物质的(90毫克) 平板电脑,涂膜 口服 CELTİSİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 COGİTO 5 + 10 + 15 + 20毫克FİLM KAPLI平板TEDAVİYE BAŞLAMA PAKETİ,28个平板电脑 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 平板电脑 口服 圣诞老人FARMAİLAC圣。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 COGİTO 5 + 10 + 15 + 20毫克FİLM KAPLI平板TEDAVİYE BAŞLAMA PAKETİ,28个平板电脑 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 平板电脑 口服 圣诞老人FARMAİLAC圣。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 COGİTO 5 + 10 + 15 + 20毫克FİLM KAPLI平板TEDAVİYE BAŞLAMA PAKETİ,28个平板电脑 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 平板电脑 口服 圣诞老人FARMAİLAC圣。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 COGİTO 5 + 10 + 15 + 20毫克FİLM KAPLI平板TEDAVİYE BAŞLAMA PAKETİ,28个平板电脑 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 平板电脑 口服 圣诞老人FARMAİLAC圣。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 DEMAX 5毫克+ 10毫克+ 15毫克+ 20毫克TEDAVİBAŞLANGIC PAKETİ 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 设备;平板电脑 口服 ABDİİBRAHİMİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 DEMAX 5毫克+ 10毫克+ 15毫克+ 20毫克TEDAVİBAŞLANGIC PAKETİ 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 设备;平板电脑 口服 ABDİİBRAHİMİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 DEMAX 5毫克+ 10毫克+ 15毫克+ 20毫克TEDAVİBAŞLANGIC PAKETİ 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 设备;平板电脑 口服 ABDİİBRAHİMİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 DEMAX 5毫克+ 10毫克+ 15毫克+ 20毫克TEDAVİBAŞLANGIC PAKETİ 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 设备;平板电脑 口服 ABDİİBRAHİMİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 - 未经批准的/其他产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 仿制药 盐酸美金刚胺(10毫克/ 1) 平板电脑 口服 宁波Shouzheng医药研究有限公司 2020-04-06 2030-04-17 我们 仿制药 盐酸美金刚胺(5毫克/ 1) 平板电脑 口服 宁波Shouzheng医药研究有限公司 2020-04-06 2030-04-17 我们
类别
- ATC代码
- N06DA52——多奈哌齐和美金刚胺 N06DX01——美金刚胺 N06DA53——多奈哌齐、美金刚胺和银杏叶
- 药物类别
-
- Anti-Dementia药物
- Anti-Dyskinesia代理
- Anti-Parkinson药物
- Bridged-Ring化合物
- 中枢神经系统药物
- 胆碱酯酶抑制剂
- 细胞色素p - 450体内CYP2A6基因表现抑制剂
- 细胞色素p - 450体内CYP2A6基因表现抑制剂(弱)
- 细胞色素p - 450 CYP2B6抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2B6抑制剂(强)
- 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(弱)
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 多巴胺药物
- 药物主要是肾排泄
- 兴奋性氨基酸拮抗剂
- 其他中枢神经系统代理
- n -甲基- d受体拮抗剂
- 神经系统
- 神经递质代理
- NMDA受体拮抗剂
- OCT2基质
- 精神兴奋剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为monoalkylamines。这些都是有机化合物包含一个主要的脂肪族胺组。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机含氮化合物
- 类
- Organonitrogen化合物
- 子课
- 胺
- 直接父
- Monoalkylamines
- 选择父母
- Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 脂肪族homopolycyclic化合物/碳氢化合物的衍生物/Organopnictogen化合物/主要的脂肪胺
- 分子框架
- 脂肪族homopolycyclic化合物
- 外部描述符
- 金刚烷,主脂肪胺(CHEBI: 64312)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- W8O17SJF3T
- 化学文摘号
- 19982-08-2
- InChI关键
- BUGYDGFZZOZRHP-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C12H21N / c1-10-3-9-4-11(2、6 - 10) 8 - 12(13日5 - 9)7 - 10 / h9H, 3 - 8、13个h2, 1-2H3
- 国际命名
-
3,5-dimethyladamantan-1-amine
- 微笑
-
CC12CC3CC (C) (C1) CC (N) (C3) C2
引用
- 合成参考
- US3391142
- 一般引用
-
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- 到2050年全球将有1.35亿人生活在痴呆(链接]
- Sandoz专著:盐酸美金刚胺口服药片链接]
- FDA批准的药物产品:加入盐酸(盐酸美金刚胺)平板电脑,用于口腔(链接]
- 国际:阿尔茨海默病痴呆的全球影响2013文件]
- 美金刚胺产品(文件]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015177
- KEGG药物
- D08174
- KEGG化合物
- C13736
- PubChem化合物
- 4054年
- PubChem物质
- 46506702
- ChemSpider
- 3914年
- BindingDB
- 50062599
- 6719年
- ChEBI
- 64312年
- ChEMBL
- CHEMBL807
- 治疗目标数据库
- DAP000493
- 网页
- PA10364
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- 美金刚胺
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 阿尔茨海默病(AD) 1 4 完成 基础科学 阿尔茨海默病(AD) 1 4 完成 支持性护理 健康受试者(HS)/分裂情感性障碍/精神分裂症 1 4 完成 治疗 酒精依赖/抑郁症 1 4 完成 治疗 阿尔茨海默病(AD) 11 4 完成 治疗 麻醉剂代理/麻醉、静脉/Cardiopulmonarybypass/药理学 1 4 完成 治疗 失语症/脑血管意外 1 4 完成 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD) 1 4 完成 治疗 自闭症障碍 1 4 完成 治疗 暴食症(床) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 科比牧场预先包装
- 卡地纳健康
- 耦合器企业公司。
- 森林实验室公司。
- 森林制药
- 伊利湖的医疗和手术供应
- Lundbeck公司。它是一家
- 莫非斯堡医药护理供应
- PD-Rx制药有限公司
- 医生总保健公司。
- 预先包装专家
- Prepak系统公司。
- 兰伯西实验室
- 叛军的经销商集团。
- 资源优化和创新公司
- 美国统计处方
- Vangard实验室公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案/滴 口服 10毫克/克 平板电脑,涂膜 口服 10.0毫克 平板电脑,口头瓦解 口服 设备;平板电脑 口服 平板电脑,口头瓦解 口服 设备;平板电脑,口头瓦解 口服 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 平板电脑,冒泡的 平板电脑,涂 口服 平板电脑,冒泡的 口服 解决方案 口服 10毫克/克 解决方案 口服 5毫克/驱动 解决方案 口服 5毫克/ 50克 解决方案 口服 5毫克/ 100克 解决方案/滴 口服 平板电脑,冒泡的 平板电脑,涂膜 口服 10.00毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 5毫克 平板电脑,口头瓦解 口服 10毫克 平板电脑,口头瓦解 口服 20毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 15毫克 解决方案 口服 解决方案 口服 10毫克/毫升 胶囊,延长释放 口服 胶囊,延长释放 口服 21个毫克/ 1 胶囊,延长释放 口服 7毫克/ 1 胶囊,延长释放;工具包 口服 工具包 口服 液体 口服 2毫克/ 1毫升 解决方案 口服 10毫克/ 5毫升 平板电脑,涂 口服 10毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1 平板电脑 口服 10毫克 平板电脑 口服 20毫克 平板电脑 口服 5毫克 平板电脑,涂 口服 5毫克 解决方案 口服 5毫克/泵驱动 平板电脑,涂膜 口服 10.000毫克 平板电脑 口服 胶囊,涂层颗粒 口服 14毫克 胶囊,涂层颗粒 口服 28毫克 胶囊,延迟释放小球 口服 解决方案 口服 2毫克/ 1毫升 平板电脑 口服 10毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克/ 1 胶囊,延长释放 口服 14毫克/ 1 胶囊,延长释放 口服 28毫克/ 1 胶囊 口服 设备;平板电脑,涂膜 口服 平板电脑 口服 5.0毫克 平板电脑 口服 胶囊、液体填充 口服 5毫克 胶囊、液体填充 口服 10毫克 解决方案 口服 10毫克 解决方案 口服 5毫克 平板电脑,涂 口服 10毫克 平板电脑,涂膜 口服 20毫克 平板电脑,涂 口服 20毫克 解决方案 口服 5毫克/ 0.5毫升 平板电脑,涂膜 口服 10毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 加入盐酸10毫克的平板电脑 3.38美元 平板电脑 加入盐酸5毫克的平板电脑 3.32美元 平板电脑 加入盐酸滴定pk 5 - 10毫克 3.32美元 每一个 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2426492 没有 2006-10-03 2023-05-08 加拿大 US8173708 是的 2012-05-08 2026-05-22 我们 US8283379 是的 2012-10-09 2026-05-22 我们 US8362085 是的 2013-01-29 2026-05-22 我们 US8039009 是的 2011-10-18 2029-09-24 我们 US8329752 是的 2012-12-11 2026-05-22 我们 US8598233 是的 2013-12-03 2026-05-22 我们 US8168209 是的 2012-05-01 2026-05-22 我们 US8338486 没有 2012-12-25 2025-11-22 我们 US8058291 没有 2011-11-15 2029-12-05 我们 US8580858 没有 2013-11-12 2025-11-22 我们 US8338485 没有 2012-12-25 2025-11-22 我们 US8293794 没有 2012-10-23 2025-11-22 我们 US5061703 是的 1991-10-29 2015-10-11 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 153年 https://www.lookchem.com/Memantine/ 沸点(°C) 239.8 https://www.lookchem.com/Memantine/ 水溶度 溶于水 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2005/021627lbl.pdf logP 3.28 https://www.lundbeck.com/upload/ca/en/files/pdf/pm/Ebixa.pdf pKa 10.27 https://www.lundbeck.com/upload/ca/en/files/pdf/pm/Ebixa.pdf - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0455毫克/毫升 ALOGPS logP 3.31 ALOGPS logP 2.07 Chemaxon 日志 -3.6 ALOGPS pKa最强(基本) 10.7 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 1 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 26.022 Chemaxon 可旋转键数 0 Chemaxon 折射性 54.49米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 21.823 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9939 血脑屏障 + 0.9823 Caco-2渗透 + 0.6082 22基板 Non-substrate 0.6403 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.82 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7555 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7774 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8213 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.6153 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5319 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9327 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9281 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.872 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6795 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6945 致癌性 Non-carcinogens 0.7426 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9633 大鼠急性毒性 2.3455 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9839 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6818
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 电压门控阳离子通道活动
- 特定的功能
- NMDA受体亚型glutamate-gated高钙离子通道通透性和压敏电阻器对镁的敏感性。由甘氨酸。这种蛋白质起着关键作用在突触p…
组件:
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 电压门控钾离子通道的活动
- 特定的功能
- 这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体ligand-gate……
- 基因名字
- HTR3A
- Uniprot ID
- P46098
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体3
- 分子量
- 55279.835哒
引用
- 兰姆G, Rupprecht R,法拉利U, Zieglgansberger W,帕森斯CG: n -甲基- d受体通道阻滞剂美金刚胺,MRZ 2/579和其他amino-alkyl-cyclohexanes抵销5 -(3)受体电流在培养hek - 293和n1e - 115细胞系统在一个非竞争性的方式。>。2001年6月22日,306 (2):81 - 4。(文章]
- Nisijima K, Shioda K,吉野T, Takano K,加藤S:美金刚胺,NMDA拮抗剂,防止高热的发展对5 -羟色胺综合征动物模型。Pharmacopsychiatry。2004年3月,37 (2):57 - 62。doi: 10.1055 / s - 2004 - 815526。(文章]
- 美金刚胺FDA标签(文件]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- 不可用
- 基因名字
- CHRNA7
- Uniprot ID
- Q693P7
- Uniprot名字
- 级别alpha - 7烟碱乙酰胆碱能受体亚基
- 分子量
- 2987.635哒
引用
- Aracava Y,佩雷拉EF, Maelicke阿尔伯克基例:美金刚胺块alpha7 *烟碱乙酰胆碱受体更有说服力地鼠海马神经元n -甲基- d受体。J Exp其他杂志》2005年3月,312 (3):1195 - 205。Epub 2004 11月2。(文章]
- Maskell PD,加速P Newberry NR贝穆德斯我:抑制人类α7烟碱乙酰胆碱受体开放通道阻滞剂的n -甲基- d受体。Br J杂志。2003年12月,140 (7):1313 - 9。doi: 10.1038 / sj.bjp.0705559。(文章]
- Pohanka M: Alpha7烟碱乙酰胆碱受体在药理学和毒理学的目标。Int J摩尔Sci . 2012; 13 (2): 2219 - 38。doi: 10.3390 / ijms13022219。Epub 2012年2月17日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂受体激动剂
- 通用函数
- 钾离子通道调节活动
- 特定的功能
- 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
- 基因名字
- DRD2
- Uniprot ID
- P14416
- Uniprot名字
- D(2)多巴胺受体
- 分子量
- 50618.91哒
引用
- 卡鲁索Seeman P C, Lasaga M:美金刚胺在多巴胺受体激动剂行动D2High受体。Synapse。2008年2月,62(2):149 - 53年。(文章]
- Serra G, Demontis F, F塞拉,德奇亚拉L, Spoto,吉拉迪P, Vidotto G, Serra G:美金刚胺:新的潜在治疗双相情感障碍。世界精神病学J。2014年12月22日,4 (4):80 - 90。doi: 10.5498 / wjp.v4.i4.80。(文章]
- Nakaya K, Arai Nakagawasai O, Y, Onogi H,佐藤,Niijima F, Tan-No K, T:北起多药理memantine-induced破坏的特征前脉冲抑制小鼠的声惊吓反应:多巴胺D2和5-HT2A受体。Behav大脑研究》2011年3月17日,218 (1):165 - 73。doi: 10.1016 / j.bbr.2010.11.053。Epub 2010年12月3。(文章]
- 曼奇尼M, Ghiglieri V, V Bagetta Pendolino V, Vannelli, Cacace F, Mineo D,卡拉布雷西P, Picconi B:美金刚胺改变纹状体塑性诱导的突触反应转向长期萧条。神经药理学。2016年2月,101:341-50。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2015.10.015。Epub 2015年12月3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 策展人评论
- 这是一个潜在的目标。有有限的数据在文献中关于这一目标。
- 通用函数
- 电压门控阳离子通道活动
- 特定的功能
- NMDA受体亚型glutamate-gated高钙离子通道通透性和压敏电阻器对镁的敏感性。由甘氨酸。这种蛋白质起着关键作用在突触p…
- 基因名字
- GRIN1
- Uniprot ID
- Q05586
- Uniprot名字
- 谷氨酸受体ionotropic, NMDA 1
- 分子量
- 105371.945哒
引用
- Kotermanski SE、木材JT,约翰逊JW:美金刚胺绑定到一个肤浅的网站NMDA受体导致部分捕获。杂志。2009年10月1日,587 (Pt 19): 4589 - 604。doi: 10.1113 / jphysiol.2009.176297。Epub 2009年8月17日。(文章]
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 策展人评论
- 美金刚胺的绑定这一目标被认为是低到可以忽略不计。
- 通用函数
- 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
- 特定的功能
- 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
引用
细节
7所示。甘氨酸受体(蛋白质组)
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Transmitter-gated离子通道的活动
- 特定的功能
- 甘氨酸受体neurotransmitter-gated离子通道。绑定的甘氨酸受体增加氯电导,从而产生超极化(抑制神经元活动)。
组件:
| 的名字 | UniProt ID |
|---|---|
| 甘氨酸受体亚基alpha - | P23415 |
| 甘氨酸受体亚基α2 | P23416 |
| 甘氨酸受体亚基alpha 3 | O75311 |
| 甘氨酸受体亚基alpha 4 | Q5JXX5 |
| 甘氨酸受体β亚基 | P48167 |
引用
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 数据是基于一个体外研究的结果。当前信息文献中关于这个酶作用是有限的。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 展品高香豆素7-hydroxylase活动。可以在羟基化的抗癌药物环磷酰胺和ifosphamide。主管的代谢活化黄曲霉毒素B1。Const……
- 基因名字
- 体内CYP2A6基因表现
- Uniprot ID
- P11509
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 a6
- 分子量
- 56501.005哒
引用
- Micuda年代,Mundlova L, Anzenbacherova E, Anzenbacher P, Chladek J, Fuksa L, Martinkova J:美金刚胺抑制的影响对人类细胞色素P450活动:预测体内药物的相互作用。60欧元中国新药杂志。2004年10月;(8):583 - 9。doi: 10.1007 / s00228 - 004 - 0825 - 1。Epub 2004年9月16日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 当前数据可用有限酶抑制,除了一个体外研究。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
引用
- Micuda年代,Mundlova L, Anzenbacherova E, Anzenbacher P, Chladek J, Fuksa L, Martinkova J:美金刚胺抑制的影响对人类细胞色素P450活动:预测体内药物的相互作用。60欧元中国新药杂志。2004年10月;(8):583 - 9。doi: 10.1007 / s00228 - 004 - 0825 - 1。Epub 2004年9月16日。(文章]
细节
3所示。细胞色素P450 2 b6
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 数据仅限于一个体外研究的结果。当前信息的文献是有限的。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 b6
- 分子量
- 56277.81哒
引用
- Micuda年代,Mundlova L, Anzenbacherova E, Anzenbacher P, Chladek J, Fuksa L, Martinkova J:美金刚胺抑制的影响对人类细胞色素P450活动:预测体内药物的相互作用。60欧元中国新药杂志。2004年10月;(8):583 - 9。doi: 10.1007 / s00228 - 004 - 0825 - 1。Epub 2004年9月16日。(文章]
- Korhonen勒,Turpeinen M, Rahnasto M, Wittekindt C,地区,Pelkonen O, Raunio H, Juvonen罗依:新的有效和选择性细胞色素P450 2 b6 (CYP2B6)抑制剂基于三维定量构效关系(3 d-qsar)分析。Br J杂志。2007年4月,150 (7):932 - 42。doi: 10.1038 / sj.bjp.0707173。Epub 2007年2月26日。(文章]
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- 这个运输是一个潜在的运输机和尚未得到证实。
- 通用函数
- 季铵组跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 调节肾小管吸收循环的有机化合物。介导的涌入胍基丁胺,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素、胆碱、雷尼替丁、法莫替丁,histamin,创造…
- 基因名字
- SLC22A2
- Uniprot ID
- O15244
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭22个成员2
- 分子量
- 62579.99哒
引用
- Busch AE Karbach U, Miska D, Gorboulev V, Akhoundova,沃尔克C,阿恩特P, Ulzheimer JC, Sonders女士,鲍曼C, Waldegger年代,朗F, Koepsell H:人类神经元表达polyspecific阳离子转运hOCT2,这把单胺神经递质,金刚烷胺、美金刚胺。摩尔杂志。1998年8月,54 (2):342 - 52。(文章]
- 穆勒F, Weitz D, Derdau V, Sandvoss M, Mertsch K,康尼锡J,弗洛姆:曼氏金融的贡献MATE1肾脏分泌的NMDA受体拮抗剂美金刚胺。摩尔制药。2017年9月5日,14日(9):2991 - 2998。doi: 10.1021 / acs.molpharmaceut.7b00179。Epub 2017 8月2。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 策展人评论
- 这是一个潜在的运输机和尚未得到证实。
- 通用函数
- 溶质:质子转运体活动
- 特定的功能
- 参与调节pH值,消除酸生成的活性代谢或应对不良环境条件。主要质子挤压系统由内钠离子化学gr……
- 基因名字
- SLC9A1
- Uniprot ID
- P19634
- Uniprot名字
- /钠氢交换器1
- 分子量
- 90762.13哒
引用
细节
3所示。溶质载体家庭22个成员4
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 策展人评论
- 这是一个潜在的运输机和尚未得到证实。
- 通用函数
- 同向转运活动
- 特定的功能
- 肉碱转运体钠依赖、低亲和力。可能运输肉碱钠离子与一个分子之一。还运输有机阳离子如四乙铵(茶),而不…
- 基因名字
- SLC22A4
- Uniprot ID
- Q9H015
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭22个成员4
- 分子量
- 62154.48哒
引用
- 梅塔,短JL Nicolazzo JA:美金刚胺运输在小鼠血脑屏障是由一种阳离子涌入H +逆向转运。摩尔制药。2013年12月2日,10 (12):4491 - 8。doi: 10.1021 / mp400316e。Epub 2013年10月29日。(文章]
细节
4所示。多种药物和毒素挤压蛋白质1
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 策展人评论
- 这是一个潜在的运输机和尚未得到证实。
- 通用函数
- 单价阳离子:质子转运体活动
- 特定的功能
- 四乙铵溶质转运体(茶),1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),西咪替丁,N-methylnicotinamide (NMN能否)、二甲双胍,肌酐,胍、普鲁卡因胺,topotecan,雌激素酮重点……
- 基因名字
- SLC47A1
- Uniprot ID
- Q96FL8
- Uniprot名字
- 多种药物和毒素挤压蛋白质1
- 分子量
- 61921.585哒
引用
- 穆勒F, Weitz D, Derdau V, Sandvoss M, Mertsch K,康尼锡J,弗洛姆:曼氏金融的贡献MATE1肾脏分泌的NMDA受体拮抗剂美金刚胺。摩尔制药。2017年9月5日,14日(9):2991 - 2998。doi: 10.1021 / acs.molpharmaceut.7b00179。Epub 2017 8月2。(文章]
药物在2005年6月13日,十三24 /更新在08年1月,2023 15:50