慢性特发性便秘一般定义为罕见的或困难的凳子上。迹象和症状与慢性特发性便秘(即有关。,腹部疼痛或不适,腹胀,紧张和困难或者是凳子)可能是异常的结肠运动的结果,可以延迟肠道内容和阻碍疏散的交通直肠内容。一种方法治疗慢性特发性便秘的分泌液体到腹部腔通过氯通道的激活胃肠上皮细胞顶膜。Lubiprostone是一个本地代理氯通道激活剂,增加肠道氯和液体分泌不改变血清钠和钾浓度。

的作用机制

Lubiprostone行为,特别是激活ClC-2氯通道,这是一个正常的人类肠道的顶端膜的成分,蛋白激酶行动独立的方式。激活ClC-2氯通道导致氯离子进入内腔的流出,进而导致了射流的钠离子通过paracellular通路保持等电位的中立。结果,水跟着钠进入内腔为了维护等压的平衡,从而增加肠道液体分泌。通过增加肠道液体分泌,lubiprostone增加肠蠕动,从而增加粪便、减轻症状与慢性特发性便秘。ClC-2氯通道的激活也可能刺激经济复苏muscosal屏障功能的恢复紧密连接蛋白复合物在小肠。人类细胞系细胞膜片钳研究表明大多数lubiprostone有益的生物活性及其代谢产物只观察到在顶端(腔)部分胃肠道上皮细胞。

目标	行动	生物
一个氯离子通道蛋白2	诱导物	人类

吸收

Lubiprostone系统性口服后可用性和较低的浓度Lubiprostone在等离子体水平以下的定量(10 pg / mL)。

的体积分布

不可用

蛋白结合

94%

新陈代谢

人类和动物研究的结果表明,lubiprostone由15-position迅速和广泛代谢减少,α-chainβ-oxidation,和ω-chainω-oxidation。这些生物转化不是由肝细胞色素P450系统而是似乎由无所不在地表达了羰基还原酶。M3,代谢物lubiprostone在人类和动物是由羰基的还原在15-hydroxy一半,由α-hydroxy和β-hydroxy异构体。M3占不到10%的剂量的放射性标记的lubiprostone。

路线的消除

血浆浓度峰值出现在1.14小时,与大多数药物在48小时内由尿排出。Lubiprostone和M3只是人类粪便中发现微量。

半衰期

0.9到1.4小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

51在确定的第一阶段心脏复极化的一项研究中,患者服用单一口服剂量的144微克的lubiprostone, 6倍正常剂量单管理。39(39)的51个病人经历了副反应。> 1%的这一组报告的不良事件包括以下:恶心(45.1%)、呕吐(27.5%)、腹泻(25.5%)、头晕(17.6%),松开或水样便(13.7%)、头痛(11.8%)、呕吐(7.8%)、腹痛(5.9%)、冲洗或热冲(5.9%)、呼吸困难(3.9%)、苍白(3.9%),胃不适(3.9%)、晕厥(3.9%)、上腹痛(2.0%)、厌食(2.0%)、无力(2.0%),胸部不适(2.0%)、口干(2.0%)、多汗(2.0%)、皮肤过敏(2.0%)和血管迷走神经性发作(2.0%)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Lubiprostone可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Lubiprostone的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Lubiprostone的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Lubiprostone的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	脱水的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Lubiprostone相结合。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Lubiprostone的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	Lubiprostone的治疗效果与Aclidinium结合使用时可以减少。
Acrivastine	Lubiprostone可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少Lubiprostone的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟	阿德福伟的排泄率可能会降低Lubiprostone导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

带着一个盛满水的杯子。
带食物。带着lubiprostone食品可以减少恶心。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品图片

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Amitiza	胶囊	24微克	口服	美洲Sucampo制药有限责任公司	不适用	不适用
Amitiza	胶囊,明胶涂层	8 ug / 1	口服	武田制药美国公司。	2006-01-31	不适用
Amitiza	胶囊,明胶涂层	24 ug / 1	口服	Carilion物料管理	2006-01-31	不适用
Amitiza	胶囊,明胶涂层	24 ug / 1	口服	医生总保健公司。	2008-12-16	不适用
Amitiza	胶囊,明胶涂层	8 ug / 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2015-04-06	2017-05-24
Amitiza	胶囊,明胶涂层	24 ug / 1	口服	伊利湖医疗DBA质量护理产品公司	2011-06-01	不适用
Amitiza	胶囊,明胶涂层	8 ug / 1	口服	美国统计处方	2006-01-31	不适用
Amitiza	胶囊,明胶涂层	24 ug / 1	口服	武田制药美国公司。	2006-01-31	不适用
Amitiza	胶囊,明胶涂层	24 ug / 1	口服	科比牧场预先包装	2006-01-31	不适用
Amitiza	胶囊,明胶涂层	8 ug / 1	口服	医生总保健公司。	2010-08-19	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Amitza	胶囊,明胶涂层	8 ug / 1	口服	Direct_Rx	2023-01-12	不适用
Lubiprostone	胶囊,明胶涂层	8 ug / 1	口服	太阳制药行业,公司。	2023-01-01	不适用
Lubiprostone	胶囊	24 ug / 1	口服	Dash制药有限责任公司	2022-10-17	不适用
Lubiprostone	胶囊	8 ug / 1	口服	Zydus美国制药公司。	2023-03-23	不适用
Lubiprostone	胶囊	24 ug / 1	口服	Amneal制药有限责任公司	2021-12-03	不适用
Lubiprostone	胶囊,明胶涂层	24 ug / 1	口服	Teva制药公司。	2023-01-03	不适用
Lubiprostone	胶囊,明胶涂层	8 ug / 1	口服	制药公司不相上下。	2021-01-01	不适用
Lubiprostone	胶囊,明胶涂层	8 ug / 1	口服	Reddy博士的实验室。	2023-01-01	不适用
Lubiprostone	胶囊	8 ug / 1	口服	Zydus Lifesciences有限	2023-03-23	不适用
Lubiprostone	胶囊	24 ug / 1	口服	Par制药公司。	2020-01-01	不适用

类别

ATC代码

A06AX03——Lubiprostone

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为前列腺素和相关化合物。这些是20碳骨架组成的不饱和羧酸,还包含一个五员环,并基于脂肪酸花生四烯酸。
王国: 有机化合物
超类: 脂肪和类脂分子
类: 脂肪酰基
子课: 二十烷类
直接父: 前列腺素及相关化合物
选择父母: 碳链脂肪酸/羟基脂肪酸/杂环脂肪酸/卤代脂肪酸/环氧乙烷/半缩醛/Fluorohydrins/环酮/Oxacyclic化合物/一元羧酸和衍生品

显示5
基: 脂肪族heteropolycyclic化合物/氟烷基/卤代烷/羰基/羧酸/羧酸衍生物/环酮/脂肪酸/Fluorohydrin/卤代脂肪酸

显示17
分子框架: 脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 7662年kg2r6k
化学文摘号: 136790-76-6
InChI关键: WGFOBBZOWHGYQH-MXHNKVEKSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H32F2O5 c1-2-3-11-19 (21、22) 20 (26) 12-10-15-14 (16 (23) - (15) 27-20) 8-6-4-5-7-9-18 (24) 25 / h14-15, 17日,26日H, 2-13H2, 1 h3 (H, 24日,25)/ t14 -, 15 - 17 - 20 - m1 / s1
国际命名: 7 - [(2 r, 4 ar、5 r, 7 ar) 2 - (1, 1-difluoropentyl) 2-hydroxy-6-oxo-octahydrocyclopenta [b] pyran-5-yl]庚酸
微笑: [H] [C@@] 12 CC (= O) [C@H] (CCCCCCC (O) = O) [C@@] 1 ([H]) CC (C@@) (O) (O2) C (F) (F)预备

引用

合成参考

市志Tang中豪卓、郑Yunman Bingming他Huichun杨Jushang郑,“LUBIPROSTONE水晶,使用及其制备方法”。U.S. Patent US20110028541, issued February 03, 2011.

US20110028541

一般引用

Crowell MD,哈里斯,DiBaise JK,古时的千瓦:2型氯通道的激活:小说治疗慢性便秘的治疗目标。当今Investig药物。2007年1月,8 (1):66 - 70。(文章]
花边,崔氏WD: Lubiprostone:慢性便秘和肠道易激综合症与便秘。当今Pharmacother专家。2009年1月,10 (1):143 - 52。doi: 10.1517 / 14656560802631319。(文章]
Ambizas EM,金兹堡R: Lubiprostone:氯通道激活剂治疗慢性便秘。安Pharmacother。2007年6月,41 (6):957 - 64。2007年5月22日Epub。(文章]
花边,利维LC: Lubiprostone:一种治疗慢性便秘。间歇雨刷衰老。2008;3 (2):357 - 64。(文章]
FDA批准的药物产品:Amitiza (lubiprostone)胶囊口服使用[链接]

外部链接

KEGG药物: D04790
KEGG化合物: C13707
PubChem化合物: 157920年
PubChem物质: 46505874
ChemSpider: 138948年
RxNav: 623033年
ChEMBL: CHEMBL1201134
锌: ZINC000004217732
治疗目标数据库: DAP000208
网页: PA164777012
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Lubiprostone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	指示修改病人的状态(诊断)	1
4	完成	诊断	炎症性肠病(IBD)	1
4	完成	卫生服务研究	慢性特发性便秘(CIC)	1
4	完成	治疗	结肠镜检查	2
4	完成	治疗	便秘	2
4	完成	治疗	便秘/糖尿病	1
4	完成	治疗	便秘/多发性硬化症	1
4	完成	治疗	健康受试者(HS)	1
4	完成	治疗	帕金森病(PD)	1
4	终止	治疗	便秘	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

Catalent制药公司的解决方案
美国统计处方
武田制药有限公司

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服
胶囊,明胶涂层	口服	24 ug / 1
胶囊,明胶涂层	口服	8 ug / 1
胶囊、液体填充	口服	8微克
胶囊	口服	24 ug / 1
胶囊	口服	8 ug / 1
胶囊、液体填充	口服	24微克
胶囊	口服	24微克
胶囊	口服	8微克

价格

单元描述	成本	单位
Amitiza 8 mcg胶囊	4.27美元	胶囊
Amitiza 24微克胶囊	4.23美元	胶囊

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5317032	没有	1994-05-31	2011-05-31
US6414016	没有	2002-07-02	2020-09-05
US7064148	没有	2006-06-20	2022-08-30
US7795312	没有	2010-09-14	2024-09-17
US8071613	没有	2011-12-06	2020-09-05
US8748481	没有	2014-06-10	2025-09-01
US8088934	没有	2012-01-03	2021-05-18
US8114890	没有	2012-02-14	2020-09-05
US8026393	没有	2011-09-27	2027-10-25
US6583174	没有	2003-06-24	2020-10-16
US7417067	没有	2008-08-26	2020-10-16
US8338639	没有	2012-12-25	2027-01-23
US8097649	没有	2012-01-17	2020-10-16
US8779187	没有	2014-07-15	2027-01-23
US6982283	没有	2006-01-03	2022-12-04
US8097653	没有	2012-01-17	2022-11-14
US8389542	没有	2013-03-05	2022-11-14

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	几乎不溶	不可用
logP	4.3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0256毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.76	ALOGPS
logP	4.56	Chemaxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.3	Chemaxon
pKa最强(基本)	-4.4	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	83.83²	Chemaxon
可旋转键数	11	Chemaxon
折射性	95.6米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	42.35³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9765
血脑屏障	+	0.8984
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5526
22基板	底物	0.6672
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9187
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9255
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9196
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8359
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8465
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5319
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8806
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9088
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9458
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8776
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7675
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9821
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6696
致癌性	Non-carcinogens	0.9454
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9939
大鼠急性毒性	3.2264 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9739
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8709

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。氯离子通道蛋白2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 诱导物

通用函数: 几种氯通道活动
特定的功能: 几种氯通道。氯通道有几个功能包括调节细胞体积;膜电位稳定,信号转导和transepithelial运输。
基因名字: CLCN2
Uniprot ID: P51788
Uniprot名字: 氯离子通道蛋白2
分子量: 98534.425哒

引用

0211年作者不明:Lubiprostone:俄罗斯,SPI 0211。药物R d . 2005; 6 (4): 245 - 8。(文章]
西红柿AJ, Nighot PK, Engelke KJ,上野R, Blikslager:复苏缺血性猪回肠和结肠的粘膜屏障功能被刺激的小说受体激动剂ClC-2氯通道,lubiprostone。杂志Gastrointest肝脏杂志。2007年2月,292 (2):G647-56。Epub 2006年10月19日。(文章]
花边,利维LC: Lubiprostone:氯离子通道激活剂。中国新药杂志。2007年4月,41 (4):345 - 51。(文章]
Crowell MD,哈里斯,DiBaise JK,古时的千瓦:2型氯通道的激活:小说治疗慢性便秘的治疗目标。当今Investig药物。2007年1月,8 (1):66 - 70。(文章]
花边,崔氏WD: Lubiprostone:慢性便秘和肠道易激综合症与便秘。当今Pharmacother专家。2009年1月,10 (1):143 - 52。doi: 10.1517 / 14656560802631319。(文章]
Ambizas EM,金兹堡R: Lubiprostone:氯通道激活剂治疗慢性便秘。安Pharmacother。2007年6月,41 (6):957 - 64。2007年5月22日Epub。(文章]
花边,利维LC: Lubiprostone:一种治疗慢性便秘。间歇雨刷衰老。2008;3 (2):357 - 64。(文章]
约翰逊摩根富林明,上野R: Lubiprostone,本地代理氯通道激活剂,在成人慢性便秘患者:一项双盲,安慰剂对照,dose-ranging研究来评估疗效和安全性。滋养品杂志。2007年6月1;25 (11):1351 - 61。(文章]
Kapoor年代:新兴的治疗选项管理阿片类药物引起的便秘。J疼痛Palliat保健Pharmacother。2010年3月,24 (1):98 - 9。doi: 10.3109 / 15360280903475593。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

酶

细节 1。羰基还原酶(NADPH) 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Prostaglandin-e2 9-reductase活动
特定的功能: NADPH-dependent还原酶具有广泛的底物特异性。催化各种羰基化合物的还原包括醌类、前列腺素、甲萘醌,加上各种外源性物质……
基因名字: CBR1
Uniprot ID: P16152
Uniprot名字: 羰基还原酶(NADPH) 1
分子量: 30374.73哒

引用

花边,崔氏WD: Lubiprostone:慢性便秘和肠道易激综合症与便秘。当今Pharmacother专家。2009年1月,10 (1):143 - 52。doi: 10.1517 / 14656560802631319。(文章]
花边,利维LC: Lubiprostone:一种治疗慢性便秘。间歇雨刷衰老。2008;3 (2):357 - 64。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年6月6日09:54

Lubiprostone

识别

结构Lubiprostone (DB01046)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用