Echothiophate

识别

总结

Echothiophate乙酰胆碱酯酶抑制剂用于眼科准备增加眼内液体的排水;最常用的治疗青光眼。

品牌名称

Phospholine碘化

通用名称

Echothiophate

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB01057

背景

一个强有力的、长效的不可逆的胆碱酯酶抑制剂作为眼部高血压治疗青光眼。偶尔用于适应实情内斜视。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:256.323
单一同位素的:256.113625809
化学公式: C₉H₂₃没有₃PS

同义词

(2)- Diethoxyphosphorylsulfanyl ethyl-N N N-trimethylazanium碘
Echothiophate
Ecothiopate
Ecothiopatum
Phospholine

外部id

MI 217

药理学

指示

用于治疗亚急性或慢性闭角型青光眼虹膜切除术或手术后被拒绝或禁忌。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Echothiophate碘是一种强有力的、长效的胆碱酯酶抑制剂作为缩瞳剂治疗青光眼。Echothiophate碘将抑制血浆和红细胞乙酰胆碱酯酶水平在大多数病人经过几周的眼药水治疗。

的作用机制

Echothiophate碘是一种长效胆碱酯酶抑制剂用于局部增强的影响内生释放乙酰胆碱在虹膜时,睫状肌和其他结构的支配parasympathetically眼睛。Echothiophate碘结合不可逆转地胆碱酯酶,就由于缓慢的速度由胆碱酯酶水解。它会导致瞳孔缩小,增加房水外流的设施,眼压下降,住宿的强化。

目标	行动	生物
一个胆碱酯酶	抑制剂	人类

吸收

这个眼科药物可能系统吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

副作用包括视力模糊或附近的变化或远视力和眼睛疼痛。在老鼠身上LD50: 174微克/公斤。(MSDS)

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
氯氮平	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Echothiophate结合氯氮平。
双嘧达莫	的治疗效果时可以减少Echothiophate与双嘧达莫联合使用。
Fexinidazole	不利影响的风险或严重性Echothiophate结合Fexinidazole时可以增加。
氟西汀	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当氟西汀与Echothiophate相结合。
Glasdegib	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Echothiophate结合Glasdegib时可以增加。
氟哌啶醇	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Echothiophate与氟哌啶醇相结合。
羟嗪	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Echothiophate结合羟嗪。
Lefamulin	Lefamulin QTc-prolonging Echothiophate活动可能会增加。
Pitolisant	Echothiophate QTc-prolonging Pitolisant活动可能会增加。
Ponesimod	心动过缓可以增加的风险或严重性结合Echothiophate Ponesimod时。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Echothiophate碘化	BA9QH3P00T	513-10-0	OVXQHPWHMXOFRD-UHFFFAOYSA-M

国际/其他品牌

Echodide(爱尔康)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Phospholine碘化	解决方案	3毫克/ 5毫升	眼科	惠氏制药有限公司	2006-11-03	2006-11-03
Phospholine碘化	粉,为解决方案	6.25毫克/ 5毫升	眼科	Cangene生物制药有限公司	2005-12-01	2010-02-25
Phospholine碘化	解决方案	1.5毫克/ 5毫升	眼科	惠氏制药有限公司	2006-11-03	2006-11-03
Phospholine碘化	解决方案	12.5毫克/ 5毫升	眼科	惠氏制药有限公司	2006-11-03	2006-11-03
Phospholine碘化	粉,为解决方案	6.25毫克/ 5毫升	眼科	Cangene生物制药有限公司	2005-12-01	2010-02-25
Phospholine碘化	工具包	6.25毫克/ 5毫升	眼科	得到制药有限责任公司	2021-11-17	不适用
Phospholine碘-液体Pws 3毫克/ 5毫升	液体;粉,为解决方案	3毫克/ 5毫升	眼科	Storz,惠氏分工Ayerst加拿大公司。	1997-04-29	1999-08-12
Phospholine碘- Pws 12.5毫克/ 5毫升	粉,为解决方案	12.5毫克/ 5毫升	眼科	Storz,惠氏分工Ayerst加拿大公司。	1997-08-29	1999-08-12
Phospholine碘- Pws 6.25毫克/ 5毫升	粉,为解决方案	6.25毫克/ 5毫升	眼科	Storz,惠氏分工Ayerst加拿大公司。	1997-04-29	2000-08-02
Phospholine碘12.5 mg / 5毫升	粉,为解决方案	12.5毫克/ 5毫升	眼科	惠氏Ayerst加拿大公司。	1994-12-31	2001-08-30

类别

ATC代码

S01EB03——Ecothiopate

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为tetraalkylammonium盐。这些是organonitrogen化合物含有季铵代替四烷基链。
王国: 有机化合物
超类: 有机含氮化合物
类: Organonitrogen化合物
子课: 季铵盐
直接父: Tetraalkylammonium盐
选择父母: 硫酰化合物/Organothiophosphorus化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/有机盐/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/胺/有机阳离子
基: 脂肪族无环化合物/胺/碳氢化合物的衍生物/有机阳离子/有机氧化/有机氧化合物/有机盐/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Organosulfur化合物
分子框架: 脂肪族无环化合物
外部描述符: 季铵离子、胆碱磷酸、有机硫代磷酸盐(CHEBI: 4753)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 0 f350bvt6s
化学文摘号: 6736-03-4
InChI关键: BJOLKYGKSZKIGU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C9H23NO3PS c1-6-12-14 (11, 13-7-2) 15-9-8-10 (3, 4) 5 / h6-9H2 1-5H3 / q + 1
国际命名: {二乙酯(2 - (trimethylazaniumyl)乙基]sulfanyl}膦酸酯
微笑: CCOP (= O) (OCC)鳞状细胞癌(N +) (C) (C) C

引用

合成参考

惠誉,莫莱森;美国专利2911430;1959年11月3日;分配给坎贝尔制药公司。

一般引用

Reddy RH:碘化Echothiophate:用于调节性内斜视(高Ac / A比值)。印度J角膜切削。1982年7月,30 (4):225。(文章]
施密特公斤,霍洛维茨Y,与G,戈夫E: Levinger E,阿盖尔:降低眼压的人工晶状体眼眼睛echothiophate碘在青光眼。咕咕叫眼研究》2010年8月,35 (8):698 - 702。doi: 10.3109 / 02713681003794076。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015190
KEGG药物: D02193
KEGG化合物: C06975
PubChem化合物: 10548年
PubChem物质: 46505944
ChemSpider: 10108年
RxNav: 89778年
ChEBI: 4753年
ChEMBL: CHEMBL1201341
锌: ZINC000001530628
治疗目标数据库: DAP000962
网页: PA164743139
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Echothiophate

FDA的标签

下载 (45 KB)

化学物质

下载 (87.9 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	预防	近视(障碍)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

惠氏制药

剂型

形式	路线	强度
工具包	眼科	6.25毫克/ 5毫升
粉,为解决方案	眼科	6.25毫克/ 5毫升
解决方案	眼科	1.5毫克/ 5毫升
解决方案	眼科	12.5毫克/ 5毫升
解决方案	眼科	3毫克/ 5毫升
液体;粉,为解决方案	眼科	3毫克/ 5毫升
粉,为解决方案	眼科	12.5毫克/ 5毫升
粉,为解决方案	眼科	3毫克/ 5毫升
设备;粉,为解决方案	眼科	6.25毫克/ 5毫升
粉,为解决方案	眼科	6.25毫克/ 5毫升

价格

单元描述	成本	单位
Phospholine碘0.125%	16.09美元	毫升

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US2911430	没有	1958-01-15	1978-01-15

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	124 - 124.5	惠誉,莫莱森;美国专利2911430;1959年11月3日;分配给坎贝尔制药公司。
水溶度	可溶性	不可用
logP	-2.25	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.297毫克/毫升	ALOGPS
logP	-2.2	ALOGPS
logP	-3.1	Chemaxon
日志	3	ALOGPS
pKa最强(基本)	-8.2	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	1	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	35.53²	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	78.14米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	27.65³	Chemaxon
数量的戒指	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.7708
血脑屏障	+	0.91
Caco-2渗透	+	0.5098
22基板	Non-substrate	0.6063
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8482
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.962
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7835
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8237
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7603
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5252
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8317
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7972
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8991
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8013
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9093
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9377
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8524
致癌性	致癌物质	0.7021
生物降解	准备好了可生物降解的	0.9528
大鼠急性毒性	4.3595 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.5816
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7263

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。胆碱酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 相同的蛋白结合
特定的功能: 与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字: BCHE
Uniprot ID: P06276
Uniprot名字: 胆碱酯酶
分子量: 68417.575哒

引用

亨德森如Post-Munson DJ,雷诺兹LS,爱泼斯坦点:Echothiophate和cogeners降低电压依赖的终极电流衰减青蛙骨骼肌。J Exp其他杂志》1989年12月,251 (3):810 - 6。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

皮尔普斯,Schopfer LM, Duysen如丁R, Voelker T,汤普森厘米,Lockridge O:白蛋白,一个新的有机磷毒物暴露生物标志物,被质谱分析。Toxicol Sci。2005年2月,83(2):303 - 12所示。Epub 2004年11月3。(文章]

药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新17:48

Echothiophate

识别

结构Echothiophate (DB01057)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

航空公司

引用