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总结

Cefditoren是一种广谱第三代头孢菌素抗生素通常用于治疗细菌感染的皮肤和呼吸道。

品牌名称
Spectracef
通用名称
Cefditoren
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01066
背景

Cefditoren口服第三代头孢菌素。通常销售贸易名称Spectracef下生物制药基石。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:506.578
单一同位素的:506.050079786
化学公式
C19H18N6O5年代3
同义词
  • Cefditoren
  • Cefditoreno

药理学

指示

治疗轻度至中度感染的成人和青少年(12岁以上)微生物敏感菌株引起的急性细菌恶化的慢性支气管炎,肺炎,咽炎和扁桃体炎,和简单的皮肤和皮肤结构感染。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Cefditoren pivoxil是前体药物期间由酯酶水解吸收,药物是Cefditoren分布在血液循环活跃。Cefditoren是头孢菌素对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原菌的抗菌活性。Cefditoren是有效的对金黄色葡萄球菌(methicillin-susceptible菌株,包括b-lactamase-producing菌株),penicillin-susceptible菌株金黄色葡萄球菌链球菌引起的肺炎,酿脓链球菌,流感嗜血杆菌(包括b-lactamase-producing菌株),嗜血杆菌56(包括b-lactamase-producing菌株),莫拉克斯氏菌属复活(包括b-lactamase-producing菌株),链球菌agalactiae,链球菌组C和G和链球菌,草绿色组(penicillin-susceptible和中间菌株)。

的作用机制

cefditoren结果的杀菌活性的抑制细胞壁的合成通过亲和penicillin-binding蛋白质(是)。Cefditoren是稳定存在的各种b-lactamases,包括青霉素酶和一些cephalosporinases。

目标 行动 生物
一个Penicillin-binding蛋白质2 b
抑制剂
肺炎链球菌(写明ATCC baa应变- 255 / R6)
一个Penicillin-binding蛋白1
抑制剂
梭状芽胞杆菌perfringens(应变13 / A型)
吸收

口服后,cefditoren pivoxil从胃肠道吸收,cefditoren由酯酶水解。在禁食条件下,估计的绝对生物利用度cefditoren pivoxil大约是14%。的绝对生物利用度cefditoren pivoxil管理与低脂餐(693大卡,14克脂肪,碳水化合物122克、23 g蛋白)是16.1±3.0%。

的体积分布
  • 9.3±1.6 L
蛋白结合

绑定的cefditoren血浆蛋白平均88%在体外决定,concentration-independent cefditoren浓度从0.05到10毫克/毫升。

新陈代谢

水解的cefditoren pivoxil其活性成分,cefditoren,结果在三甲基乙酸盐的形成。Cefditoren并不明显代谢。

路线的消除

三甲基乙酸盐主要是消除(> 99%)通过肾脏排泄,几乎完全pivaloylcarnitine。

半衰期

意味着终端消除半衰期为1.6±0.4小时在年轻健康成人。

间隙
  • 肾cl = 4 - 5 L / h(口服)
的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

人类信息cefditoren pivoxil过剂量是不可用的。然而,与其他b-lactam抗生素、超剂量后不良反应包括恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻、和抽搐。在动物急性毒性研究,cefditoren pivoxil测试时的极限口服剂量5100毫克/公斤的老鼠和2000毫克/公斤的狗并没有表现出任何健康的影响问题。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Cefditoren可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab Abciximab的治疗效果与Cefditoren结合使用时可以减少。
Aceclofenac 肾毒性的风险或严重性Cefditoren结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 肾毒性的风险或严重性Cefditoren结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性Cefditoren结合苊香豆醇。
18beplay下载 Cefditoren可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰水杨酸 肾毒性的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Cefditoren相结合。
Aclidinium Cefditoren可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine Cefditoren可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷 肾毒性的风险或严重性无环鸟苷结合Cefditoren时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免多价离子。避免含镁的抗酸药和铝氢氧化物在可能的情况下,否则单独管理的抗酸药,这药好几个小时。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Cefditoren pivoxil 78年tha212dh 117467-28-4 AFZFFLVORLEPPO-UVYJNCLZSA-N
国际/其他品牌
Meiact
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cefditoren Pivoxil 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 制药公司罗列弗Inc .) 2013-02-12 不适用 美国国旗
Cefditoren Pivoxil 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 “贵族Phamaceuticals公司。 2010-01-01 2014-03-31 美国国旗
Cefditoren Pivoxil 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 制药公司罗列弗Inc .) 2010-01-01 不适用 美国国旗
Cefditoren Pivoxil 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 “贵族Phamaceuticals公司。 2010-01-01 2014-03-31 美国国旗
Spectracef 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 基础疗法。 2008-07-21 2014-03-31 美国国旗
Spectracef 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 Vansen制药有限公司 2013-02-05 不适用 美国国旗
Spectracef 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 基础疗法。 2008-07-21 2014-03-31 美国国旗
Spectracef 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 Vansen制药有限公司 2013-02-05 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
J01DD16——Cefditoren
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为头孢菌素。这些化合物含有1,2-thiazine融合到2-azetidinone为oxo-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-ene-2-carboxylic酸一部分或其衍生物。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
内酰胺
子课
β-内酰胺
直接父
头孢菌素
选择父母
N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/2,4-disubstituted噻唑/4,5-disubstituted噻唑/1,3-thiazines/2-amino-1, 3-thiazoles/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/二羧酸酰胺/氨基酸/氮杂环丁烷
显示10
1,3-thiazol-2-amine/2,3-thiazole 4-disubstituted 1日/4,5-disubstituted 1, 3-thiazole/Alpha-amino酸或衍生品//氨基酸/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂环丁烷
显示24日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
头孢菌素、羧酸(CHEBI: 59343)
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
81年qs09v3yw
化学文摘号
104145-95-1
InChI关键
KMIPKYQIOVAHOP-YLGJWRNMSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H18N6O5S3 c1-8-11 (33-7-21-8) 4-3-9-5-31-17-13 (16 (27) 25 (17) 14 (9) 18 (28) 29) 23-15 (26) 12 (24-30-2) 10-6-32-19 (20) 22-10 / h3-4, 6 - 7、13、17 H, 5 H2, 1-2H3, (H2, 20日22)(H, 23日,26)(H, 28、29) / b4-3, 24-12——/ t13 - 17 - m1 / s1
国际命名
7 (6 r, r) 7 - [(2 z) 2 - (2-amino-1 3-thiazol-4-yl) 2 (methoxyimino) acetamido] 3 - [(1 z) 2 - (4-methyl-1, 3-thiazol-5-yl)乙烯基]8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@] 12鳞状细胞癌(\ C = C / C3 = C (C) N = CS3) = C (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) C (= N / OC) \ C1 = CSC (N) = N1) C = O (O)

引用

合成参考

Yasui清在内Masahiro Onodera Sukegawa山正,渡边Tatsuo祐一山本,靖,Katsuharu Iinuma,“水晶物质cefditoren pivoxyl和生产相同的。”U.S. Patent US6294669, issued March, 1986.

US6294669
一般引用
  1. 蛋彩画G, Furneri点,Carlone NA, Cocuzza C, Rigoli R, Musumeci R, Pilloni美联社,Prenna M图法诺妈,图里奥V,维塔利拉,Nicoletti G:呼吸道病原体的抗生素敏感性最近在意大利孤立:关注cefditoren。J Chemother。2010年6月,22 (3):153 - 9。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0015199
KEGG药物
D01628
PubChem化合物
9870843
PubChem物质
46505471
ChemSpider
8046534
RxNav
83682年
ChEBI
59343年
ChEMBL
CHEMBL1743
ZINC000004215234
治疗目标数据库
DAP000444
网页
PA164747187
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Cefditoren
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/COVID-19肺炎 1
4 完成 治疗 慢性阻塞性肺病的恶化 1
4 未知的状态 治疗 犀牛鼻窦炎 1
3 完成 治疗 尿路感染 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • “贵族制药
  • Ceph国际集团。
  • 药学基础
  • 普渡大学医药资讯
  • Tedec明治Farma年代
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服 245.1毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 400毫克
平板电脑,涂膜 口服 200毫克
平板电脑 200毫克
平板电脑 400毫克
颗粒 100毫克/ 1袋
颗粒
平板电脑,涂 口服 100毫克
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑,涂膜 口服 200毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 400毫克/ 1
平板电脑
价格
单元描述 成本 单位
Spectracef 28 400毫克片剂Disp包 476.99美元 disp
Spectracef 20 200毫克片剂Disp包 340.7美元 disp
Spectracef 20 400毫克片剂Disp包 340.7美元 disp
Spectracef 200毫克剂量的平板电脑 16.38美元 平板电脑
Spectracef 400毫克剂量的平板电脑 16.38美元 平板电脑
Cefditoren pivoxil 400毫克的平板电脑 14.74美元 平板电脑
Spectracef 200毫克片剂 6.26美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5958915 没有 1999-09-28 2016-10-14 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 127 - 129°C 不可用
水溶度 溶性水平等于< 0.1毫克/毫升。 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0441毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.7 ALOGPS
logP -0.16 Chemaxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 2.27 Chemaxon
pKa最强(基本) 3.69 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 9 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 160.12 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 124.18米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 48.763 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.6124
血脑屏障 - - - - - - 0.9894
Caco-2渗透 - - - - - - 0.7369
22基板 底物 0.6427
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9042
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7141
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8873
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8481
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8288
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7687
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7816
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.892
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7665
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7867
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9431
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7987
致癌性 Non-carcinogens 0.8588
生物降解 没有准备好可生物降解 0.984
大鼠急性毒性 1.8714 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9939
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8831
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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蛋白质
生物
肺炎链球菌(写明ATCC baa应变- 255 / R6)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
不可用
特定的功能
青霉素绑定
基因名字
佩纳
Uniprot ID
P0A3M6
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白质2 b
分子量
73872.305哒
引用
  1. 山田M,渡边T, Miyara T,巴巴N,齐藤J, Takeuchi Y,沢F:晶体结构的cefditoren包裹着肺炎链球菌penicillin-binding蛋白质2 x:高抗菌活性结构依据。Antimicrob代理Chemother。2007年11月,51 (11):3902 - 7。Epub 2007年8月27日。(文章]
蛋白质
生物
梭状芽胞杆菌perfringens(应变13 / A型)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
转移酶的活动,将糖基组
特定的功能
细胞壁的形成。交联肽聚糖的合成脂类中间体。酶有penicillin-insensitive transglycosylase n端结构域(形成线性多糖str……
基因名字
pbpA
Uniprot ID
Q8XJ01
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白1
分子量
75176.35哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 马丁•斯凯公里:Beta-lactam抗生素:新配方和新代理。感染说中国北部。2004年9月,18(3):603 - 19日,第九。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年5月,2021 21:21