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氯硝西泮

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总结

氯硝西泮是一种长效苯二氮平类中等起病，通常用于治疗惊恐障碍，严重焦虑和癫痫。

品牌名称
氯那泮，氯硝平，利伏曲利
通用名称
氯硝西泮
beplay体育安全吗药物库登录号
DB01068
背景

一种苯二氮平类药物，用于治疗各种癫痫，包括肌强直性或弛缓性癫痫、光敏性癫痫和失神性癫痫，尽管可能会产生耐受性标签11，12，13，14．该药物也被用于治疗恐慌症标签7，11，12，13，14．其作用机制似乎涉及到γ -氨基丁酸受体反应的增强标签7，8，11，12，13，14．

自1960年首次获得专利，1975年由罗氏在美国上市销售以来9，10氯硝西泮在治疗上述疾病方面有着悠久的历史。现在，这种药物作为一种仿制药，在国际上每年都会有数百万张处方，因此它的使用率仍然非常高。然而，不幸的是，像大多数苯二氮卓类药物一样，氯硝西泮的使用也与娱乐使用和药物滥用有关标签11，12，13，14．

类型
小分子
组
批准,非法
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:315.711
单一同位素的:315.041068908
化学公式
C15H10ClN3.O3.
同义词
  • 1 h - 3-dihydro-7-nitro-5 - (2-chlorophenyl) 2 4. benzodiazepin-2-one
  • (5) - 2-chloro-phenyl 7-nitro-1, 3-dihydro-benzo [e] [1,4] diazepin-2-one
  • (5) - 2-chlorophenyl 7-nitro-1h-benzo [e] [1,4] diazepin-2——(3 h)
  • (5) - o-chlorophenyl 7-nitro-1、3-dihydro-2H-1 4-benzodiazepin-2-one
  • 氯硝西泮
  • Clonazepamum
外部id
  • RO 5 - 4023
  • ro - 5 - 4023

药理学

指示

氯硝西泮可作为单药或辅助治疗lenox - gastaut综合征(小发作变异性)、动性和肌阵挛发作标签13．此外，氯硝西泮对琥珀酰亚胺无效的缺乏期(小发作)患者也可能有一定的价值标签13．此外，氯硝西泮也用于治疗恐慌症，有或没有广场恐怖症，如DSM-V所定义的标签．

另外，一些地区的处方信息指出氯硝西泮适用于成人所有临床形式的癫痫疾病和癫痫发作，特别是失神发作(小癫痫)，包括非典型失神;原发性或继发性全身性强直性阵挛发作(大发作)，强直性或阵挛发作;伴有初级或复杂症状的部分(局灶性)癫痫发作;各种形式的肌阵挛发作，肌阵挛和相关的异常运动11，14．这些区域标签数据也表明氯硝西泮适用于婴儿和儿童的大多数类型的癫痫，特别是缺乏症(小癫痫)、肌阵挛发作和强直阵挛发作，无论是由于原发性广泛性癫痫还是继发性部分癫痫泛化14．

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

氯硝西泮的药效学特性在苯二氮卓类药物中很常见，包括抗惊厥、镇静、肌肉放松和抗焦虑作用6，11，12，13．动物数据和人脑电图调查显示，氯硝西泮可迅速抑制多种类型的阵发性活动，包括失神发作(小发作)时的峰值和波放电、慢峰值波、全全性峰值波、颞或其他位置的峰值波，以及不规则的峰值和波标签6，11，12，13．此外，该药物还可以降低轻微运动癫痫发作时放电的频率、振幅、持续时间和扩散标签12．

广泛性脑电图异常比局灶性脑电图异常如局灶性尖峰更容易被氯硝西泮抑制11．氯硝西泮对全身性和局灶性癫痫均有疗效11．

作用机制

γ -氨基丁酸(GABA)被认为是人体内主要的抑制性神经递质6，7，8．当GABA与神经元突触中发现的GABA(a)受体结合时，氯离子通过受体中的离子通道穿过神经元细胞膜6，7，8，13．有足够的氯离子传导，局部相关的神经元膜电位超极化——使得动作电位更难以或更不可能被激发，最终导致神经元的兴奋度降低6，7，8，13．

随后，苯二氮卓类药物如氯硝西泮可以与苯二氮卓类受体结合，而苯二氮卓类受体是各种GABA(a)受体的组成部分6，7，8，13，11，12．这种结合通过增加GABA对GABA(a)受体的亲和力来增强GABA的作用，最终增强GABA配体在受体上的结合6，7，8，13，11，12．抑制性神经递质GABA与受体的配体结合增强了前面提到的氯离子传导(据报道可能是通过氯离子通道打开频率的增加)，导致细胞膜的超极化，从而阻止相关神经元细胞的进一步兴奋6，7，8，13，11，12．结合这种苯二氮卓受体相关的GABA(a)受体存在于外周和中枢神经系统的概念，这种活性因此促进了镇静、催眠、骨骼肌松弛、抗惊厥活性和抗焦虑作用等各种作用6，7，8，13，11，12．

特别是，当中枢神经系统释放出异常快速和重复的电信号时，大脑可能会受到过度刺激，正常功能被打乱，从而导致癫痫发作8．通过增强GABA的神经抑制活性，氯硝西泮可以促进减少中枢神经系统中任何可能导致癫痫发作的过度神经电活动8．同时，也认为氯硝西泮在增强GABA效应方面的作用可能会抑制杏仁核中心恐惧回路中的神经元活动——因此有助于焦虑或恐慌的管理7．

目标 行动 生物
一个GABA (A)受体
正变构调制器
 人类
一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点
配位体
 人类
U核受体亚家族1 I族成员2
部分激动剂
 人类
吸收

氯硝西泮口服片剂后几乎完全被迅速吸收标签12，14．口服氯硝西泮的血药浓度在1-4小时内达到峰值，相关的吸收半衰期约为25分钟beplayapp标签12，14．绝对生物利用度约为90%，但个体之间存在很大差异标签12，14．

配送量

氯硝西泮迅速分布到各个器官和身体组织，优先被大脑结构吸收12，14．已记录的表观分布体积约为3升/公斤12，14．

蛋白结合

记录的氯硝西泮血浆蛋白结合范围在82-86%之间12，14．

新陈代谢

氯硝西泮主要在肝脏中代谢12，14．代谢途径包括羟化，硝基还原为胺基，乙酸加入氨基组12，14．特别是氯硝西泮通过还原成7-氨基氯硝西泮和n -乙酰化成7-乙酰氨基氯硝西泮被广泛代谢12，14．C-3位的羟基化也发生12，14．肝细胞色素P450 3A4与氯硝西泮硝基还原为非活性代谢物有关12，14．

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

氯硝西泮剂量的约50-70%随尿液排出，10-30%随粪便排出为代谢物12，14．尿中未改变氯硝西泮的排泄量通常小于给药剂量的2%12，14．氯硝西泮的代谢物以游离和结合(葡萄糖醛酸酯和硫酸盐)化合物的形式存在于尿液中12，14．

半衰期

氯硝西泮的平均消除半衰期与给药剂量无关，有文献记载约为30-40小时beplayapp12，14．

间隙

氯硝西泮的记录清除率约为55毫升/分钟，与性别无关12．然而，间隙值随着体重的增加而降低12．

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

苯二氮平类药物如氯硝西泮通常会引起嗜睡、共济失调、构音障碍和眼球震颤。如果单独服用氯硝西泮，过量服用通常不会危及生命，但可能导致反射、呼吸暂停、低血压、心肺抑制和昏迷。如果确实发生昏迷，通常会持续几个小时，但它会变得更加持久和周期性，尤其是在老年患者中。在超治疗性血浆浓度的患者中，癫痫发作的频率可能增加。苯二氮卓类呼吸抑制剂对呼吸道疾病患者的影响更为严重。

一些研究表明，使用氯硝西泮等苯二氮类药物会增加先天性畸形的风险标签12，14．在怀孕期间使用苯二氮卓类药物也可能存在非致畸风险标签12，14．有报道称，在怀孕后期接受苯二氮卓类药物治疗的母亲所生的孩子会出现新生儿无力、呼吸和喂养困难以及体温过低标签12，14．此外，在怀孕后期服用苯二氮卓类药物的母亲所生的孩子可能有在产后出现戒断症状的风险标签12，14．一般来说，最好是有生育潜力的患者，也使用苯二氮卓类药物，如氯硝西泮，与他们的医疗保健专业人员讨论这些问题，因为必须仔细考虑患者未经治疗的潜在癫痫发作风险和任何可能对胎儿的毒性标签12，14．

虽然已发现氯硝西泮的活性成分只会少量进入母乳，但服用氯硝西泮的母亲不应母乳喂养婴儿标签12，14．

由于对儿童身体或心理发育的不利影响可能在数年后才会显现出来，因此对5岁以下儿童患者长期使用氯硝西泮的风险-效益考虑是重要的标签12，14．

即使血浆苯二氮平浓度相似，氯硝西泮等苯二氮平类药物的药理作用在老年患者中似乎比年轻患者更大，这可能是因为与年龄相关的药物受体相互作用、受体后机制和器官功能的变化标签12，14．一般来说，老年患者应开始使用尽可能低剂量的氯硝西泮，并密切观察标签12，14．老年人和虚弱的苯二氮卓使用者跌倒和骨折的风险增加标签12，14．那些同时服用镇静剂(包括苯二氮平类药物、酒精饮料等)的人，这种风险会增加标签12，14．

一些记录的口服LD50值为小鼠模型的>4000 mg/kg，成年大鼠模型的>4000 mg/kg，兔子模型的>2000 mg/kg12．

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当氯硝西泮与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir 阿巴卡韦可能降低氯硝西泮的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abametapir 氯硝西泮与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低氯硝西泮的排泄率，从而导致血清中氯硝西泮水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低氯硝西泮的排泄率，从而导致血清中氯硝西泮水平升高。
18beplay下载 氯硝西泮与对乙酰氨基酚联用可促进氯硝西泮代谢。
乙酰唑胺 当乙酰唑胺与氯硝西泮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetophenazine 当苯乙那嗪与氯硝西泮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低氯硝西泮排泄率，导致血清氯硝西泮水平升高。
Aclidinium 氯硝西泮可增加阿克利丁的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 限制咖啡因的摄入。
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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产品图片
国际/其他品牌
Antelepsin (AWD)/Iktorivil(罗氏)/Rivotril(罗氏)
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Clonapam 平板电脑 1毫克 口服 加拿大博士健康公司 1997-01-31 不适用 加拿大的国旗
Clonapam 平板电脑 0.5毫克 口服 加拿大博士健康公司 1997-01-31 不适用 加拿大的国旗
Clonapam 平板电脑 2毫克 口服 加拿大博士健康公司 1997-02-28 不适用 加拿大的国旗
氯硝西泮 平板电脑 2毫克 口服 Sivem Pharmaceuticals Ulc 2015-07-09 2018-07-11 加拿大的国旗
氯硝西泮 平板电脑 1毫克 口服 Meliapharm公司 2010-10-20 2014-06-25 加拿大的国旗
氯硝西泮 平板电脑 1毫克/ 1 口服 华生制药 2008-03-18 不适用 美国国旗
氯硝西泮 平板电脑 2毫克 口服 Apotex公司 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
氯硝西泮 平板电脑 0.5毫克 口服 Sivem Pharmaceuticals Ulc 2015-07-09 2017-09-25 加拿大的国旗
氯硝西泮 平板电脑 2毫克/ 1 口服 古着制药有限责任公司 2006-10-18 2006-10-18 美国国旗
氯硝西泮 平板电脑 0.25毫克 口服 Sivem Pharmaceuticals Ulc 2015-07-09 2017-07-12 加拿大的国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Accel-clonazepam 平板电脑 1.0毫克 口服 Accel制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Accel-clonazepam 平板电脑 0.5毫克 口服 Accel制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Accel-clonazepam 平板电脑 2.0毫克 口服 Accel制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-clonazepam 平板电脑 0.5毫克 口服 Apotex公司 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
Apo-clonazepam 平板电脑 2毫克 口服 Apotex公司 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
氯硝西泮 平板电脑 2毫克/ 1 口服 Aidarex制药有限责任公司 2006-06-28 不适用 美国国旗
氯硝西泮 平板电脑 2毫克/ 1 口服 Pd Rx制药公司 1997-08-29 2017-11-15 美国国旗
氯硝西泮 平板电脑 1毫克/ 1 口服 Aphena制药解决方案田纳西州有限公司 1996-09-17 不适用 美国国旗
氯硝西泮 平板电脑 1毫克/ 1 口服 Aphena制药解决方案-田纳西州有限责任公司 1996-09-17 不适用 美国国旗
氯硝西泮 平板电脑 1毫克/ 1 口服 索尔科医疗保健有限公司 2018-02-15 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N03AE01 -氯硝西泮
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物，称为1,4-苯二氮卓类。这是一种有机化合物，含有一个苯环和一个1,4-氮杂氮。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
苯二氮平类药物
子课
1, 4-benzodiazepines
直接父
1, 4-benzodiazepines
选择父母
硝基芳香化合物的化合物/氯苯/芳基氯化物/环羧酸/酮亚胺/丙基型1,3-偶极有机化合物/有机杂氮化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物
再看4个
基
1, 4-benzodiazepine/烯丙基型1,3-偶极有机化合物/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/C-nitro化合物/氯苯/环羧酸
展示19个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
一氯苯1,4-苯二氮卓酮(CHEBI: 3756）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
5 pe9fde8gb
化学文摘号
1622-61-3
InChI关键
DGBIGWXXNGSACT-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H10ClN3O3 c16-12-4-2-1-3-10 (12) 15-11-7-9 (19 (21) 22) 15-11-7-9 (11) 18-14 (20) 8-17-15 / h1-7H 8 h2, (H, 18岁,20)
国际命名
(5) - 2-chlorophenyl 7-nitro-2、3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
微笑
[O -] [N +] (= O) C1 = CC2 = C (NC (= O) CN = C2C2 = CC = CC = C2Cl) C = C1

参考文献

合成参考

J.卡里斯和H.L.纽马克;我们。专利3116203;1963年12月31日;和3123529年;1964年3月3日;都被分配给霍夫曼-拉罗彻公司。凯勒，O.，斯泰格，N.和斯特恩巴赫，L.H.;美国。专利3121114; February 11, 1964; and 3,203990; August 31, 1965; both assigned to Hoffmann-LaRoche, Inc. Focella, A. and Rachlin, A.I.; U.S. Patent 3,335,181; August 8, 1967; assigned to Hoffmann- LaRoche. Inc.
一般引用
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  4. Rosen GM, Demos HA, Rauckman EJ:并非所有芳香硝基化合物都能形成自由基。毒理学杂志1984 Aug;22(2):145-52。［文章］
  5. Earley JV, Fryer RI, Ning RY:喹唑啉类药物和1,4-苯二氮卓。半抗原在苯二氮平类药物免疫检测开发中很有用。中国药学杂志，1979七月;68(7):845-50。［文章］
  6. DeVane CL, Ware MR, Lydiard RB:苯二氮卓类药物的药代动力学、药动力学和治疗问题:阿普唑仑、阿地那唑仑和氯硝西泮。精神药物公报。1991;27(4):463-73。［文章］
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  8. Jenner P, Pratt JA, Marsden CD:氯硝西泮对肌阵挛的作用机制与GABA和5-HT的影响。Adv Neurol 1986;43:629-43。［文章］
  9. 费舍尔,Jnos;加奈林，C.罗宾(2006)。基于模拟的药物发现。John Wiley & Sons。［ISBN: 9783527607495］
  10. 爱德华·肖特(2005)。精神病学历史词典。牛津大学出版社。［ISBN: 9780190292010］
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  13. 氯硝西泮说明书http://cdn.neiglobal.com/content/pg/live/clonazepam.pdf [文件］
  14. 利伏tril(氯硝西泮)澳洲产品资料[文件］
人体代谢组数据库
HMDB0015201
KEGG药物
D00280
PubChem化合物
2802
PubChem物质
46507677
ChemSpider
2700
BindingDB
50019213
RxNav
2598
ChEBI
3756
ChEMBL
CHEMBL452
锌
ZINC000003813003
治疗靶点数据库
DAP000259
网页
PA449050
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
氯硝西泮
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 支持性护理 脑瘫(CP)/过度哭泣/疼痛 1
4 完成 治疗 对开放空间的恐惧/恐慌症 1
4 完成 治疗 创伤后应激障碍(PTSD) 1
4 完成 治疗 社交恐惧症 1
4 未知的状态 诊断 重度抑郁症 1
4 未知的状态 治疗 灼口综合征 1
4 未知的状态 治疗 心脏骤停 1
4 未知的状态 治疗 癫痫病 1
4 撤销 治疗 灼口综合征 1
4 撤销 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症/精神分裂症样的障碍 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Actavis集团
  • aidarx制药有限责任公司
  • Alphapharm Party有限公司
  • Apotex Inc .)
  • Apotheca Inc .)
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 巴尔制药
  • 布莱恩特牧场预包装
  • 卡拉科制药实验室
  • 卡地纳健康
  • 药店连锁有限责任公司
  • 卡泰伦特制药解决方案
  • 赛伯特制药公司
  • 半人马制药有限公司
  • 综合顾问服务有限公司
  • Corepharma有限责任公司
  • 耦合器企业公司
  • 直接配药公司
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • Eon实验室
  • Hoffmann-La Roche有限公司
  • 金州医疗用品有限公司
  • 金线实验室公司
  • 哈金斯股份有限公司
  • Heartland reack Services LLC
  • Innoviant Pharmacy公司
  • 卡利实验室公司
  • 凯尔特曼制药公司
  • 伊利湖医疗和外科供应
  • 自由制药
  • 主要药物
  • Mckesson集团。
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Mylan
  • Novopharm有限公司
  • Nucare制药公司
  • 棕榈制药公司
  • Par制药
  • PD-Rx制药公司
  • 内科医生Total Care公司
  • 优选制药公司
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司
  • 质量
  • 叛军分销公司
  • Recalcine laboratorio
  • Redpharm药物
  • 补救重新打包
  • 沙丘包装有限公司
  • 赛诺菲-安万特公司
  • Southwood制药
  • 圣玛丽医疗公园药房
  • 美国统计Rx
  • 这家公司
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • Torpharm Inc .)
  • UDL实验室
  • 达拉斯军警
  • 古着制药公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 1.0毫克
平板电脑 口服 2.0毫克
解决方案 口服 0.25克
平板电脑 口服 0.5毫克
平板电脑 口服 0.5毫克/ 1
平板电脑 口服 1毫克/ 1
平板电脑 口服 2毫克/ 1
片剂，覆膜 口服
片剂，口腔崩解 口服 或25毫克/ 1
片剂，口腔崩解 口服 5毫克/ 1
片剂，口腔崩解 口服 0.125毫克/ 1
片剂，口腔崩解 口服 0.25毫克/ 1
片剂，口腔崩解 口服 0.5毫克/ 1
片剂，口腔崩解 口服 1毫克/ 1
片剂，口腔崩解 口服 2毫克/ 1
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,涂 口服 0.5毫克
平板电脑,涂 口服 2毫克
平板电脑 口服 5毫克/ 1
晶片 口服 0.125毫克/ 1
晶片 口服 0.25毫克/ 1
晶片 口服 0.5毫克/ 1
晶片 口服 1毫克/ 1
晶片 口服 2毫克/ 1
平板电脑 口服 0.25毫克
平板电脑 口服 1毫克
片剂，覆膜 口服 2毫克
溶液/滴 口服
平板电脑 口服
溶液/滴 口服 2.5毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
溶液/滴 口服 2.5毫克/ 1毫升
解决方案 肌内;静脉注射 1毫克
解决方案 口服 2.5毫克
价格
单元描述 成本 单位
氯硝西泮2毫克片剂 2.85美元 平板电脑
氯硝西泮片剂1毫克 2.17美元 平板电脑
氯硝西平0.5 mg片剂 1.91美元 平板电脑
氯硝西泮ODT 2毫克分散片 1.67美元 分散片
氯硝西泮ODT 0.25 mg分散片 1.22美元 分散片
氯硝西泮ODT 0.5 mg分散片 1.18美元 分散片
氯硝西泮ODT 0.125 mg分散片 1.17美元 分散片
氯硝西泮ODT 1毫克分散片 1.1美元 分散片
氯硝西泮2毫克片剂 0.81美元 平板电脑
氯硝西泮片剂1毫克 0.63美元 平板电脑
氯硝西泮0.5 mg片剂 0.61美元 平板电脑
利伏曲利2毫克片 0.38美元 平板电脑
利伏曲利0.5 mg片剂 0.22美元 平板电脑
阿波-氯硝西泮2毫克片 0.21美元 平板电脑
Co氯硝西泮2毫克片 0.21美元 平板电脑
迈兰-氯硝西泮2毫克片 0.21美元 平板电脑
诺沃氯硝西泮2毫克片 0.21美元 平板电脑
phl -氯硝西泮2毫克片 0.21美元 平板电脑
pms -氯硝西泮2毫克片 0.21美元 平板电脑
复方氯硝西泮2毫克片 0.21美元 平板电脑
山德士氯硝西泮2毫克片 0.21美元 平板电脑
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专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 238 - 240 J.卡里斯和H.L.纽马克;我们。专利3116203;1963年12月31日;和3123529年;1964年3月3日;都被分配给霍夫曼-拉罗彻公司。凯勒，O.，斯泰格，N.和斯特恩巴赫，L.H.;美国。专利3121114; February 11, 1964; and 3,203990; August 31, 1965; both assigned to Hoffmann-LaRoche, Inc. Focella, A. and Rachlin, A.I.; U.S. Patent 3,335,181; August 8, 1967; assigned to Hoffmann- LaRoche. Inc.
水溶度 100 mg/L(25°C) 默克指数(1996)
logP 2.41 Hansch等人(1995)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0106毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.76 ALOGPS
logP 3.15 Chemaxon
日志 -4.5 ALOGPS
pKa(最强酸性) 11.65 Chemaxon
pKa(最强基础) 1.89 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 84.62 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 83.02米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 29.663. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9946
血脑屏障 + 0.9718
Caco-2渗透 + 0.5313
22基板 底物 0.5594
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8474
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9157
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8179
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7777
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8934
CYP450 3A4衬底 底物 0.7295
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.7646
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.5213
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8271
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.7441
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.5565
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.7255
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6778
致癌性 Non-carcinogens 0.6417
生物降解 未准备好生物可降解 1．0
大鼠急性毒性 1.6422 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9821
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8734
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 02 - a9 - 2492000000 - 109 e2626e8a128b9e433
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

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洞察和加速药物研究。
了解更多
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细节 1.氨基丁酸(A)受体(蛋白质族)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
正变构调制器
策展人评论
GABA(A)受体是五聚体(即由5个亚基蛋白组成)，因此具有多种潜在的异构体。上述目标是所有可能参与五聚体受体形成的GABA(a)亚基的集合，并不意味着对每个单独的亚基直接进行药物-蛋白质相互作用。
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
组件:
名字 UniProt ID
γ -氨基丁酸受体亚基α -1 P14867
γ -氨基丁酸受体亚基α -2 P47869
γ -氨基丁酸受体亚单位α -3 P34903
γ -氨基丁酸受体亚基α -4 P48169
γ -氨基丁酸受体亚基α -5 P31644
γ -氨基丁酸受体亚基α -6 Q16445
γ -氨基丁酸受体亚单位β -1 P18505
γ -氨基丁酸受体亚单位β -2 P47870
γ -氨基丁酸受体亚单位β -3 P28472
γ -氨基丁酸受体亚单位delta O14764
γ -氨基丁酸受体亚单位 P78334
-氨基丁酸受体亚单位-1 Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2 P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3 Q99928
γ -氨基丁酸受体亚单位pi O00591
γ -氨基丁酸受体亚单位theta Q9UN88
参考文献
  1. Mohler H, Fritschy JM, Rudolph U:一种新的苯二氮卓类药物。中华药物学杂志2002年1月;300(1):2-8。［文章］
  2. 李志刚，李志刚，李志刚。苯二氮卓类药物治疗癫痫的药理学和药代动力学。神经科学学报，2008年8月;118(2):69-86。doi: 10.1111 / j.1600-0404.2008.01004.x。Epub 2008 3月31日。［文章］
细节 2.GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
策展人评论
苯二氮平类通过结合在α (α)和γ (γ)亚基之间的界面调节GABA(A)功能。在6个α-亚基中，只有4个(α-1， -2， -3和-5)参与该结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮卓结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
组件:
名字 UniProt ID
γ -氨基丁酸受体亚基α -1 P14867
γ -氨基丁酸受体亚基α -2 P47869
γ -氨基丁酸受体亚单位α -3 P34903
γ -氨基丁酸受体亚基α -5 P31644
-氨基丁酸受体亚单位-1 Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2 P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3 Q99928
参考文献
  1. Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构，功能和调制。生物化学杂志，2012 11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012年10月4日［文章］
  2. 朱s, Noviello CM, Teng J, Walsh RM Jr, Kim JJ, Hibbs RE:人突触GABAA受体的结构。自然科学，2018年7月;559(7712):67-72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。［文章］
细节 3.核受体亚家族1 I族成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
部分激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核受体结合并被多种内源性和外源性化合物激活。激活参与代谢的多种基因转录的转录因子。
基因名字
NR1I2
Uniprot ID
O75469
Uniprot名字
核受体亚家族1 I族成员2
分子量
49761.245哒
参考文献
  1. Creusot N, Kinani S, Balaguer P, Tapie N, LeMenach K, mailot - marechal E, Porcher JM, Budzinski H, Ait-Aissa S:用于检测水生新兴污染物的hPXR报告基因检测的评估:化学物质的筛选和在水样中的应用。《肛肠生物化学》2010年1月;396(2):569-83。doi: 10.1007 / s00216 - 009 - 3310 - y。Epub 2009 11月29日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2E1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂，也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2E1
分子量
56848.42哒
参考文献
  1. Tassaneeyakul W, Birkett DJ, Miners JO:抗真菌药物、cns活性药物和非甾体抗炎药对人肝细胞色素P4502E1的抑制作用。Xenobiotica. 1998 3月28日(3):293-301。Doi: 10.1080/004982598239579。［文章］
细节 2.芳胺n -乙酰转移酶2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
芳胺n-乙酰转移酶活性
特定的功能
参与过量肼和芳胺药物的解毒。催化各种芳胺和杂环胺底物的N-或o -乙酰化，并能够生物活化…
基因名字
NAT2
Uniprot ID
P11245
Uniprot名字
芳胺n -乙酰转移酶2
分子量
33542.235哒
参考文献
  1. Olivera M, Martinez C, Gervasini G, Carrillo JA, Ramos S, Benitez J, Garcia-Martin E, Agundez JA:常见NAT2变异等位基因对氯硝西泮主要代谢物7-氨基氯硝西泮乙酰化的影响。《药物代谢杂志》2007年1月1日(1):3-5。［文章］
  2. Miller ME, Garland WA, Min BH, Ludwick BT, Ballard RH, Levy RH:氯硝西泮乙酰化在快速和缓慢乙酰化器。临床药物学杂志1981 9月30日(3):343-7。［文章］
细节 3.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 李志刚，李志刚，李志刚，李志刚。氯硝西泮代谢过程中肝细胞色素P450的研究进展。中国药物学杂志。1993;7(2):69-75。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Pacifici GM, Viani A, Rizzo G, Carrai M, Rane A:氯硝西泮在肝肾功能不全及血液透析后血浆蛋白结合。药物监测。1987年12月;9(4):369-73。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月1日23:19