在过敏反应中，过敏原与肥大细胞和嗜碱性粒细胞表面IgE抗体相互作用并交联。一旦肥大细胞-抗体-抗原复合物形成，一系列复杂的事件发生，最终导致细胞脱颗粒和组胺(和其他化学介质)从肥大细胞或嗜碱性粒细胞释放。组胺一旦释放，可通过组胺受体与局部或广泛的组织发生反应。组胺，作用于H₁-受体，产生瘙痒、血管扩张、低血压、潮红、头痛、心动过速和支气管收缩。组胺还增加血管通透性，增强疼痛。美他嗪是一种组胺H1拮抗剂。它与组胺竞争正常的H₁-受体位点在胃肠道、血管和呼吸道的效应细胞上。它能有效地暂时缓解因花粉热和其他上呼吸道过敏引起的打喷嚏、流眼泪和眼睛发痒以及流鼻涕。

作用机制

美他嗪与胃肠道、血管和呼吸道效应细胞上的组胺H1受体位点结合。这阻断了内源性组胺的作用，随后导致组胺带来的阴性症状的暂时缓解。

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

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间隙

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的不利影响

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毒性

不可用

通路

通路	类别
美他嗪h1 -抗组胺作用	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abatacept	美他嗪与阿巴西普联用可促进代谢。
Abemaciclib	阿贝马昔利与美他嗪联用可降低代谢。
Abiraterone	美他嗪与阿比特龙联用可降低代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与美他嗪联用可降低代谢。
醋丁洛尔	美他嗪与乙酰丁胺醇联用可降低代谢。
苊香豆醇	阿辛诺豆蔻酚与美他嗪合用可提高血清浓度。
18beplay下载	美他嗪与对乙酰氨基酚联用可降低代谢。
Acetophenazine	乙苯那嗪可增加美他嗪的致心律失常活性。
Acrivastine	美他嗪联合吖啶伐他汀可增加QTc延长的风险或严重程度。
Adagrasib	美他嗪与阿达拉西布联用可降低代谢。

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食物相互作用

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国际/其他品牌: Kitazemin/Metaplexan/Mircol/Primalan/Zesulan

类别

ATC代码

R06AD07 -美他嗪

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物吩噻嗪类。这些是含有吩噻嗪部分的多环芳香族化合物，这是一个线性三环系统，由一个对噻嗪环连接的两个苯环组成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzothiazines
子课: 吩噻嗪类
直接父: 吩噻嗪类
选择父母: Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/Quinuclidines/哌啶/苯环型的/1, 4-thiazines/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: Alkyldiarylamine/胺/芳香族杂多环化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/Organonitrogen化合物
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 吩噻嗪类(CHEBI: 31821）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: Y463242LY2
化学文摘号: 29216-28-2
InChI关键: HOKDBMAJZXIPGC-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H22N2S c1-3-7-19-17 (5:1) 22 (18-6-2-4-8-20 (18) 23-19) 14-16-13-21-11-9-15 (16) 14-16-13-21-11-9-15 / h1-8 15-16H 9-14H2
国际命名: 10 - ({1-azabicyclo octan-3-yl}(2.2.2)甲基)-10 h-phenothiazine
微笑: C (C1CN2CCC1CC2) N1C2 = CC = CC = C2SC2 = CC = CC = C12

参考文献

合成参考

Charles Mioskowski, Vanessa Gonnot, Rachid Baati, Marc Nicolas，“在制备美他嗪中有用的新型QUINUCLIDINE衍生物。”美国专利US20100105897, 2010年4月29日发布。

US20100105897

一般引用

Ramirez Chanona N, del里约热内卢Navarro BE, Perez Martin J:[美他嗪(Primalan)缓解儿童过敏性鼻结膜炎症状的疗效。]有记录的临床经验]。2005年11月- 12月;52(6):221-5。［文章］
Theunissen EL, Vermeeren A, van Oers AC, van Maris I, Ramaekers JG:与右氯苯那敏、西替利嗪和安慰剂相比，美他嗪对实际驾驶、记忆和精神运动表现影响的剂量范围研究。临床经验过敏。2004 Feb;34(2):250-8。［文章］
Nakamura K, Yokoi T, Kodama T, Inoue K, Nagashima K, Shimada N, Shimizu T, Kamataki T:在人肝微粒体中，细胞色素P450 2D6催化组胺H1拮抗剂美他嗪的氧化。中华药物学杂志1998年2月;284(2):437-42。［文章］
Persi L, Dupin O, Arnaud B, Trinquand C, Michel FB, Bousquet J:通过变应原眼部挑战评估美他嗪在过敏性结膜炎中的疗效。过敏。1997 Apr;52(4): 441 -4。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015204
KEGG药物: D01324
KEGG化合物: C12755
PubChem化合物: 4066
PubChem物质: 46505779
ChemSpider: 3926
BindingDB: 430669
RxNav: 29528
ChEBI: 31821
ChEMBL: CHEMBL73451
治疗靶点数据库: DAP001078
网页: PA164748010
维基百科: Mequitazine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	130.5°C	PhysProp
logP	4．7	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00401毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.38	ALOGPS
logP	4.19	Chemaxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa(最强基础)	8.61	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	6.48²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	99.05米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	35.85^3.	Chemaxon
环数	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9717
血脑屏障	+	0.9916
Caco-2渗透	+	0.6548
22基板	底物	0.6645
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.8564
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.8319
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.771
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7951
CYP450 2D6衬底	底物	0.8918
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.7094
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8592
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.8941
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8928
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.9016
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8458
致癌性	Non-carcinogens	0.9536
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	3.0874 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8568
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.7754

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0229 - 3984000000 - 3 - ce274e900b70e58cb37

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	5.8	N/A	N/A	A5921

细节 1.组胺H1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体活性
特定的功能: 在外周组织中，组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩，由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性，儿茶酚素…
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

参考文献

Nakamura K, Yokoi T, Kodama T, Inoue K, Nagashima K, Shimada N, Shimizu T, Kamataki T:在人肝微粒体中，细胞色素P450 2D6催化组胺H1拮抗剂美他嗪的氧化。中华药物学杂志1998年2月;284(2):437-42。［文章］
ter Laak AM, Venhorst J, Donne-Op den Kelder GM, Timmerman H:组胺h1受体拮抗剂结合位点。基于(半)刚性h1 -拮抗剂的立体选择性药效模型，包括受体上已知的相互作用位点。中华医学化学杂志1995 8月18日;38(17):3351-60。［文章］
Wiseman LR, Faulds D: Ebastine。综述其药理特性及治疗过敏性疾病的临床疗效。药物。1996年2月;51(2):260-77。［文章］
Yakuo I, Ishii K, Seto Y, Imano K, Takeyama K, Nakamura H, Karasawa T:[一种新型组胺h1受体拮抗剂ebastine的药理研究]。日本出版社。1994年3月，103(3):121-35。［文章］
王玉娟，于春峰，陈丽玲，陈春春，林玉春，梁玉春，林春春，陈芳芳，何玉生:酮康唑通过抑制细胞色素p450 3A4活性增强特非那定诱导的人Hep G2细胞凋亡。中国生物医学工程学报。2002;37(2):357 - 357。［文章］
尼克尔森AN，斯通BM: h1拮抗剂美他嗪:性能和视觉功能的研究。中华临床药物学杂志，1983;25(4):536 -6。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Nakamura K, Yokoi T, Kodama T, Inoue K, Nagashima K, Shimada N, Shimizu T, Kamataki T:在人肝微粒体中，细胞色素P450 2D6催化组胺H1拮抗剂美他嗪的氧化。中华药物学杂志1998年2月;284(2):437-42。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Nakamura K, Yokoi T, Kodama T, Inoue K, Nagashima K, Shimada N, Shimizu T, Kamataki T:在人肝微粒体中，细胞色素P450 2D6催化组胺H1拮抗剂美他嗪的氧化。中华药物学杂志1998年2月;284(2):437-42。［文章］
医生指南:细胞色素P450代谢的药物[链接］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年5月7日21:21

Mequitazine

识别

美他嗪结构(DB01071)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献