Emedastine是一个相对选择性,组胺H₁拮抗剂。体外检查emedastine证明组胺受体的亲和力相对选择性的H₁组胺受体。体内研究表明浓度抑制histamine-stimulated血管渗透性的结膜后局部眼管理。Emedastine似乎对肾上腺素能起到微不足道的作用,多巴胺和5 -羟色胺受体。

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

眼科使用emedastine通常不会产生可衡量的血浆浓度。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

两个主要代谢产物,5-hydroxyemedastine 6-hydroxyemedastine,会在尿液中排出自由和共轭形式。小代谢物包括5 ' -oxoanalogs 5-hydroxyemedastine和6-hydroxy-emedastine N-oxide。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Emedastine
- 5-hydroxyemedastine
- 6-hydroxyemedastine

路线的消除

口服后,大约44%的总剂量可以恢复24小时尿液中,只有3.6%的剂量不变的形式排泄。两个主要代谢产物,5 - 6-hydroxyemedastine,会在尿液中排出自由和共轭形式。

半衰期

消除半衰期在等离子体口服后3 - 4个小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

每日口服后嗜睡和不适已报告。

通路

通路	类别
Emedastine H1-Antihistamine行动	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Emedastine时可以增加。
腺苷	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业腺苷结合Emedastine时可以增加。
西萝芙木碱	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当西萝芙木碱结合Emedastine。
Alfuzosin	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Alfuzosin结合Emedastine时可以增加。
阿利马嗪	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当阿利马嗪与Emedastine相结合。
金刚烷胺	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业金刚烷胺结合Emedastine时可以增加。
Amifampridine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Emedastine结合Amifampridine时可以增加。
胺碘酮	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Emedastine结合胺碘酮。
Amisulpride	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加Emedastine醇和四种结合。
阿米替林	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当阿米替林与Emedastine相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Emedastine difumarate	42 mb94qosm	87233-62-3	FWLKKPKZQYVAFR-LVEZLNDCSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Emadine	解决方案/滴	0.05%	眼科	诺华Europharm有限	2016-09-08	不适用
Emadine	液体	0.05%	眼科	爱尔康公司	1998-08-24	2013-04-01
Emadine	解决方案/滴	0.05%	眼科	诺华Europharm有限	2016-09-08	不适用
Emadine	解决方案/滴	0.5毫克/ 1毫升	眼科	爱尔康实验室有限公司	1998-02-15	不适用
Emadine	解决方案/滴	0.05%	眼科	诺华Europharm有限	2016-09-08	不适用
Emadine	解决方案/滴	0.05%	眼科	诺华Europharm有限	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

S01GX06——Emedastine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为苯并咪唑。这些有机化合物含有苯环融合到一个咪唑环(五员环含有一个氮原子,4个碳原子,和两个双键)。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯并咪唑
子课: 不可用
直接父: 苯并咪唑
选择父母: Dialkylarylamines/1,4-diazepanes/n -咪唑类/苯环型的/Aminoimidazoles/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 /碳氢化合物的衍生品

显示一个
基: 1,4-diazepane/胺/Aminoimidazole/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/苯并咪唑/二烷基醚/Dialkylarylamine

显示13
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 苯并咪唑(CHEBI: 4779)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 9 j1h7y9ojv
化学文摘号: 87233-61-2
InChI关键: KBUZBQVCBVDWKX-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H26N4O c1-3-22-14-13-21-16-8-5-4-7-15 (16) 18-17 (21) 20-10-6-9-19 (2) 20-10-6-9-19 / h4-5 7-8H, 3、6 9-14H2 1-2H3
国际命名: (1)- 2-ethoxyethyl 2 - (4-methyl-1 4-diazepan-1-yl) 1 h, 3-benzodiazole
微笑: CCOCCN1C (= NC2 = CC = CC = C12) N1CCCN (C) CC1

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015216
KEGG药物: D07890
KEGG化合物: C07785
PubChem化合物: 3219年
PubChem物质: 46505109
ChemSpider: 3106年
BindingDB: 50019624
RxNav: 28144年
ChEBI: 4779年
ChEMBL: CHEMBL594
锌: ZINC000001530912
治疗目标数据库: DAP001067
网页: PA164751802
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Emedastine

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	变应性鼻炎(AR)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

爱尔康的实验室

剂型

形式	路线	强度
液体	眼科	0.05%
解决方案/滴	眼内	0.5毫克/毫升
解决方案/滴	眼科	0.05%
解决方案/滴	眼科	0.5毫克/ 1毫升
解决方案	眼科
解决方案	眼科	0.5毫克/毫升
解决方案/滴	眼科
胶囊,延长释放	眼科
补丁	经皮的	4毫克
补丁	经皮的	8毫克

价格

单元描述	成本	单位
5毫升瓶Emadine 0.05%解决方案	78.75美元	瓶
Emadine 0.05%眼药水	15.58美元	毫升

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5441958	没有	1995-08-15	2013-12-08

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	可溶性(difumarate配方)	不可用
logP	2.6	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.44毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.91	ALOGPS
logP	2.49	Chemaxon
日志	-2.3	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.66	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	33.53²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	90.47米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	35.49³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.959
Caco-2渗透	+	0.5351
22基板	底物	0.7487
我22抑制剂	抑制剂	0.7448
22抑制剂二世	抑制剂	0.6697
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5644
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8578
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6537
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.6261
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7292
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7128
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5594
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8535
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.5815
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7054
致癌性	Non-carcinogens	0.9076
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9931
大鼠急性毒性	2.6743 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.5
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.5805

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。组胺H1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体的活动
特定的功能: H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

引用

谢里夫NA,苏SX,雅尼JM: Emedastine:一个强有力的,高亲和力为眼部使用组胺H1-receptor-selective拮抗剂:受体结合和第二信使研究。J Ocul杂志。1994年冬季;(4):653 - 64。(文章]
雅尼JM,斯蒂芬斯DJ,帕内尔DW,首位JM:临床前有效性emedastine,一个强有力的,有选择性的组胺H1拮抗剂局部眼使用。J Ocul杂志。1994年冬季;(4):665 - 75。(文章]
安倍Inagaki N,樱井T, T, Musoh K,川崎H, Tsunematsu M, Nagai H:表征的抗组胺药在BALB / c小鼠使用两相的皮肤反应。63生命科学。1998;(11):PL 145 - 50。(文章]
片山Murota H,我:Emedastine difumarate:回顾组织重塑其潜在的改善效果的过敏性疾病。当今Pharmacother专家。2009年8月,10 (11):1859 - 67。doi: 10.1517 / 14656560903078410。(文章]
拉我,Radicioni MM, Hartwig J, Assandri, Oldeman HG, Mion答:治疗疗效和安全性的临床研究emedastine difumarate与terfenadine治疗季节性过敏性鼻炎。Arzneimittelforschung。2004年,54 (10):660 - 5。(文章]
Murota H, Bae年代,Hamasaki Y, Maruyama R,片我:Emedastine difumarate抑制histamine-induced真皮成纤维细胞胶原合成。J Investig Allergol Immunol。2008; 18 (4): 245 - 52。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年5月,2021 21:22

Emedastine

识别

结构Emedastine (DB01084)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用