Fluvastatin

识别

总结

Fluvastatin是一种β-还原酶抑制剂用于降低血脂水平,降低心血管疾病的风险,包括心肌梗塞和中风。

品牌名称

Lescol

通用名称

Fluvastatin

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB01095

背景

Fluvastatin是一个竞争性抑制的抗血脂药剂hydroxymethylglutaryl-coenzyme(β)还原酶。β-还原酶催化转化β-甲羟戊酸、胆固醇生物合成的病原反应步骤。Fluvastatin属于一个类他汀类药物,用于降低血浆胆固醇,预防心血管疾病。也是第一个完全合成β-还原酶抑制剂,在结构上不同于这个治疗类的真菌衍生品。Fluvastatin是外消旋体组成的克分子数相等的金额(3 r, 5 s) -和-fluvastatin (3 s, 5 r)。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Fluvastatin (DB01095)

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重量

平均:411.473
单一同位素的:411.184586484

化学公式

C₂₄H₂₆FNO₄

同义词

• Fluvastatin
• fluvastatina
• fluvastatine
• fluvastatinum

药理学

指示

作为膳食治疗预防心血管事件的一个附属物。可以用作二级预防冠心病(CHD)患者减少需要冠状血管再生过程的风险,为减少hypercholesterolemic冠心病患者冠状动脉粥样硬化的进展和治疗原发性高胆固醇血症和混合型dyslidipidemia。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 动脉粥样硬化
• 杂合的家族性高胆固醇血症(HeFH)
• 混合血脂异常
• 原发性高胆固醇血症
• 血管再生过程

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Fluvastatin,第一个synthetically-derivedβ-还原酶抑制剂,是一种亲水,酸,抗血脂药剂用于降低胆固醇和甘油三酸酯水平与原发性高胆固醇血症和混合型血脂异常(Fredrickson类型活动花絮和IIb),以降低冠心病患者的冠状动脉粥样硬化的进展和二级预防治疗冠心病患者冠状血管再生过程降低要求的风险。虽然类似于洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀,fluvastatin半衰期较短,没有活跃的代谢产物,广泛的蛋白结合,和最小的脑脊液渗透。Fluvastatin行为主要在肝脏。它准备两个erythro对映体的外消旋体的3 r, 5 s对映体对药物的效果。

的作用机制

Fluvastatin选择性和竞争性抑制肝酶hydroxymethylglutaryl-coenzyme(β)还原酶。β-还原酶负责将β-甲羟戊酸、胆固醇生物合成的病原反应步骤。抑制导致肝脏胆固醇含量减少,刺激低密度脂蛋白受体的合成,增加肝脏LDL胆固醇的吸收。最终的结果是降低血浆总和低密度脂蛋白胆固醇的水平。

目标	行动	生物
一个3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶	抑制剂	人类
U组蛋白脱乙酰酶2	抑制剂	人类

吸收

迅速,几乎完全吸收(> 90%),但经历了广泛的第一遍的新陈代谢。生物利用度是24%(9 - 50%范围)10毫克剂量。平均延长释放片的相对生物利用度为29%(范围:9% - 66%)相比,速释胶囊在禁食条件下管理。当口服,fluvastatin达到峰浓度(达峰时间)在不到一个小时。以扩展发布平板电脑高脂肪餐将推迟吸收(达峰时间= 6小时),增加生物利用度约50%。然而,fluvastatin钠延长释放的最大浓度平板电脑看到高脂肪餐后小于峰值浓度单剂量后或每天两次40毫克的剂量fluvastatin胶囊。

的体积分布

• 0.35 L /公斤

蛋白结合

与血浆蛋白的98%。在治疗浓度,蛋白质绑定fluvastatin并不影响华法林,水杨酸和格列本脲。

新陈代谢

经过肝脏代谢主要通过羟基化吲哚环的5 - 6位5-hydroxy fluvastatin和6-hydroxy fluvastatin,分别。N-dealkylation, N-desisopropyl fluvastatin和侧链的机会也会发生。代谢主要由CYP2C9同工酶系统(75%)、和(在较小程度上的CYP3A4(~ 20%)和CYP2C8 (~ 5%)。羟化代谢产物保留一些各种活动,但存在配合(葡糖苷酸和硫酸盐)在血液和迅速消除通过胆汁成粪便。两种对映体的fluvastatin代谢在类似的方式。Fluvastatin也经历glucuronidation通过UGT酶。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Fluvastatin
  • 6-Hydroxyfluvastatin
  • N-Deisopropyl-fluvastatin
  • 5-Hydroxyfluvastatin
  • 6-OH-fluvastatin
  • 5-OH-fluvastatin

路线的消除

fluvastatin口头管理时,主要是在面临中排出代谢物(~ 90%),与目前不到2%不变。大约5%是在尿液中恢复过来。

半衰期

3个小时

间隙

• 0.8 L / h /公斤
• 107±38.1 L / h(高胆固醇血症患者接受单剂量20毫克)
• 87.8±45 L / h(高胆固醇血症患者接受20毫克每日两次)
• 108±44.7 L / h(接受40毫克高胆固醇血症患者单)
• 64.2±21.1 L / h(高胆固醇血症患者40毫克每日两次)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

一般耐受良好。可能会导致肠胃不适(腹泻、恶心、便秘、气、腹痛),myotoxicity (mypothy、肌炎、横纹肌溶解)和肝毒性。

通路

通路	类别
Fluvastatin行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Fluvastatin时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Fluvastatin结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Fluvastatin阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Fluvastatin时可以减少。
Acalabrutinib	的新陈代谢Fluvastatin结合Acalabrutinib时可以减少。
醋丁洛尔	的新陈代谢Fluvastatin时可以减少与醋丁洛尔相结合。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Fluvastatin时可以减少。
18beplay下载	的新陈代谢Fluvastatin时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
Acetohexamide	的新陈代谢Acetohexamide结合Fluvastatin时可以减少。
乙酰sulfisoxazole	的新陈代谢Fluvastatin结合乙酰sulfisoxazole时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 有或没有食物。应采取一致关于食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Fluvastatin钠	PYF7O1FV7F	93957-55-2	ZGGHKIMDNBDHJB-CALJPSDSSA-M

产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

Canef(阿斯利康)/Cranoc(阿斯特拉)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Lescol	胶囊	20毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	1994-06-10	不适用
Lescol	胶囊	40毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2007-01-09	2007-01-09
Lescol	胶囊	40毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2002-03-08	不适用
Lescol	胶囊	20毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2007-01-09	2007-01-09
Lescol 20毫克	胶囊	20毫克	口服	诺华制药	1994-12-31	2018-09-21
Lescol 40毫克	胶囊	40毫克	口服	诺华制药	1994-12-31	2018-09-21
Lescol XL	平板电脑,延长释放	80毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2000-10-06	不适用
Lescol XL	平板电脑,延长释放	80毫克/ 1	口服	Carilion物料管理	2000-10-06	不适用
Lescol XL	平板电脑,延长释放	80毫克	口服	诺华制药	2004-04-05	2021-06-14
Lescol XL	平板电脑,延长释放	80毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2002-03-12	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Fluvastatin	胶囊	40毫克/ 1	口服	Teva制药美国公司。	2012-07-05	不适用
Fluvastatin	胶囊	20毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	2012-07-05	不适用
Fluvastatin	胶囊	20毫克/ 1	口服	Teva制药美国公司。	2012-07-05	不适用
Fluvastatin	胶囊	40毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	2012-07-05	不适用
Fluvastatin钠	胶囊	20毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	2013-03-19	不适用
Fluvastatin钠	平板电脑、薄膜涂层、延长释放	80毫克/ 1	口服	Lannett公司,公司。	2021-05-07	不适用
Fluvastatin钠	胶囊	20毫克/ 1	口服	Carilion物料管理	2013-03-19	不适用
Fluvastatin钠	平板电脑、薄膜涂层、延长释放	80毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	2015-09-11	2019-07-31
Fluvastatin钠	胶囊	40毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	2013-03-19	不适用
Fluvastatin钠	胶囊	40毫克/ 1	口服	Carilion物料管理	2013-03-19	不适用

类别

ATC代码

C10AA04——Fluvastatin

• C10AA——HMG - CoA还原酶抑制剂
• C10A -脂质修改代理、平原
• C10 -脂质改性剂
• C -心血管系统

药物类别

• 代理造成肌肉毒性
• 细胞色素p - 450 CYP2B6诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP2B6抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂(中度)
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 脂肪酸
• 庚酸
• 稠环杂环化合物,
• Hydroxymethylglutaryl-CoA还原酶抑制剂
• 降血脂药制剂
• 降血脂药代理表明高脂血症
• 吲哚
• 脂类改性剂
• 脂质修改代理、平原
• 脂质调节代理
• 脂质
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B1 / SLCO1B1基质
• OATP1B3基质
• UGT1A1基质
• UGT1A3基质
• UGT2B7基质

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

4 l066368as

化学文摘号

93957-54-1

InChI关键

FJLGEFLZQAZZCD-VAWYXSNFSA-N

InChI

InChI = 1 s / C24H26FNO4 c1-15 (2) 26-21-6-4-3-5-20 (21) 24 (16-7-9-17 (25) 16-7-9-17) 22 (26) 12-11-18 (27) 13 - 19 (28) 5 (29) 30 / h3-12, 15日,18日至19日,27-28H, 13-14H2, 1-2H3 (H、29、30) / b12-11 +

国际命名

(6 e) 7 - [3 - (4-fluorophenyl) 1 - 1 h-indol-2-yl] (propan-2-yl) 3, 5-dihydroxyhept-6-enoic酸

微笑

CC (C) N1C (\ C = C \ C (O) CC (O) CC (O) = O) = C (C2 = CC = CC = C12) C1 = CC = C (F) C = C1

引用

合成参考

Gustavo弗仑克尔,基利波山Eyal”fluvastatin钠晶体的制备流程形式十四。”U.S. Patent US20050119342, issued June 02, 2005.

US20050119342

一般引用

1. 户田拓夫T, Eliasson E,问乙,Inotsume N,美国莱恩:角色不同的CYP酶的形成特定fluvastatin代谢物由人类肝脏微粒体。基本中国Toxicol杂志》2009年11月,105 (5):327 - 32。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2009.00453.x。Epub 2009年8月6日。(文章]
2. FDA批准的药物产品:Lescol XL (fluvastatin钠)延长释放口服药片链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015227

KEGG药物

D07983

KEGG化合物

C07014

PubChem化合物

1548972

PubChem物质

46505668

ChemSpider

4510159

BindingDB

50248235

RxNav

41127年

ChEBI

38562年

ChEMBL

CHEMBL2220442

锌

ZINC000001530639

治疗目标数据库

DAP000554

网页

PA449688

PDBe配体

115年

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Fluvastatin

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	布朗脂肪组织,/临床试验/胰岛素抵抗,	1
4	完成	基础科学	药物药物相互作用(DDI)	1
4	完成	预防	脑血管意外/高血压(高血压)/短暂性脑缺血发作	1
4	完成	预防	移植血管病变	1
4	完成	预防	肾移植	1
4	完成	治疗	慢性稳定性心绞痛/非ST段抬高心肌梗死(NSTEMI)/不稳定心绞痛	1
4	完成	治疗	冠状动脉疾病(CAD)	1
4	完成	治疗	冠心病(CHD)/高胆固醇	1
4	完成	治疗	冠心病(CHD)/心肌梗死	1
4	完成	治疗	血脂异常	3

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 先进的制药服务公司。
• AQ制药有限公司
• 的药物治疗解决方案有限公司
• 直接分发公司。
• 诺华公司
• Nucare制药有限公司
• PD-Rx制药有限公司
• 弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
• 医生总保健公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,延长释放	口服
胶囊	口服
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服	80毫克/ 1
胶囊	口服	20毫克/ 1
胶囊	口服	40毫克/ 1
胶囊	口服	20毫克
胶囊	口服	40毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,延长释放	口服	80毫克
平板电脑,延长释放	口服	80毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	80毫克
平板电脑		80毫克
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服

价格

单元描述	成本	单位
Lescol XL 80毫克24小时平板电脑	4.25美元	平板电脑
Lescol xl 80毫克的平板电脑	4.24美元	平板电脑
Lescol xl 80毫克平板sa	3.66美元	平板电脑
Lescol 20毫克胶囊	3.38美元	胶囊
Lescol 40毫克胶囊	3.37美元	胶囊
Lescol Xl 80毫克延长释放的平板电脑	1.62美元	平板电脑
Lescol 40毫克胶囊	1.35美元	胶囊
Lescol 20毫克胶囊	0.96美元	胶囊

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5354772	没有	1994-10-11	2011-10-11
CA2346868	没有	2008-09-09	2019-10-12
CA2085037	没有	2000-11-28	2012-12-10
US6242003	是的	2001-06-05	2020-10-13

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	194 - 197°C	Hojjati,默罕默德;2007年《超临界流体,V41 (2), p187 - 194 CAPLUS
水溶度	0.46毫克/升	不可用
logP	4.5	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00441毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.69	ALOGPS
logP	3.83	Chemaxon
日志	5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.54	Chemaxon
pKa最强(基本)	-2.8	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	82.692	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	114.86米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	43.593	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9943
血脑屏障	+	0.9382
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5053
22基板	Non-substrate	0.5176
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7395
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8381
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8823
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7305
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8918
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6111
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6003
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.675
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8983
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6314
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8811
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.809
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.7909
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.9472 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9899
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.848

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在12月22日,2022 20:28